Artrozan

Naudojimo instrukcijos:

Kainos internetinėse vaistinėse:

Artrozan yra nesteroidinis priešuždegiminis agentas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Vaistas gaminamas tablečių ir tirpalo, skirto injekcijoms į raumenis, forma.

Kiekvienoje tabletėje yra:

  • 7,5 arba 15 mg meloksikamo;
  • Tokios pagalbinės medžiagos: natrio citratas, laktozės monohidratas, bulvių krakmolas, povidonas, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Parduodamos 10, 15 ir 20 tablečių tabletės. lizdinėse plokštelėse, kurios kartono dėžutėje gali būti 1, 2, 3 arba 5 vnt.

1 ml Artrozan tirpalo yra:

  • 6 mg meloksikamo;
  • Šie papildomi komponentai: glicinas, natrio chloridas, poloksameras 188, glikofurolis, 1M natrio hidroksido tirpalas, injekcinis vanduo.

Įdiegta 2,5 ml tirpalo ampulėse, 3 ir 5 vnt. lizdinėse plokštelėse.

Naudojimo indikacijos

Kaip nurodyta instrukcijose Artrozan, šis priešuždegiminis vaistas yra skirtas simptominiam degeneracinių ir uždegiminių raumenų ir sąnarių sistemos ligų gydymui kartu su skausmu. Visų pirma tai numatyta:

  • Osteoartrozė;
  • Osteochondrozė;
  • Ankilozuojantis spondilitas (ankilozuojantis spondilitas);
  • Reumatoidinis artritas.

Kontraindikacijos

Pagal anotaciją vaistui, Artrozan vartoti draudžiama:

  • Padidėjęs jautrumas meloksikamui arba bet kuriam pagalbiniam komponentui;
  • Astmos derinys (netgi nebaigtas), pasikartojančių paranasinių sinusų ir nosies pasikartojanti polipozė, netoleruojanti acetilsalicilo rūgšties ar kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo;
  • Dekompensuotas širdies nepakankamumas;
  • Skrandžio opos ir 12 dvylikapirštės žarnos opos paūmėjimas;
  • Uždegiminės žarnyno ligos, pvz., Krono liga, opinis kolitas ūminėje stadijoje;
  • Aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto;
  • Kraujo krešėjimo sutrikimai, įskaitant hemofiliją;
  • Lėtinis inkstų nepakankamumas;
  • Progresyvios inkstų ligos, įskaitant patvirtintą hiperkalemiją.

Taip pat kontraindikacijos dėl Artrozan vartojimo yra:

  • Vaikų amžius (iki 18 metų);
  • Nėštumas;
  • Žindymas;
  • Ankstyvas pooperacinis laikotarpis po vainikinės arterijos šuntavimo operacijos.

Artrozan skiriamas, bet labai atsargiai ir nuolat prižiūrint gydytojui, pacientams, turintiems pažangią istoriją, įskaitant:

  • Išeminė širdies liga;
  • Periferinė arterinė liga;
  • Sunkus širdies nepakankamumas;
  • Dislipidemija arba hiperlipidemija;
  • Cerebrovaskulinės patologijos;
  • Lėtinis inkstų nepakankamumas;
  • Cukrinis diabetas.

Be to, taikant „Artrozan“ reikia laikytis atsargumo:

  • Pacientams, sergantiems skrandžio ir žarnyno trakto pažeidimais;
  • Ligų, kurias sukelia bakterija Helicobacter pylori;
  • Rūkantiems;
  • Žmonėms, kurie piktnaudžiauja alkoholiu;
  • Su sunkiomis somatinėmis ligomis.

Atsargiai reikia ilgalaikio NVNU vartojimo kartu su kitais vaistais:

  • Antitrombocitiniai preparatai (ypač klopidogray ir acetilsalicilo rūgštis);
  • Antikoaguliantai (pvz., Varfarinas);
  • Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (įskaitant sertraliną, citalopramą, paroksetiną, fluoksetiną);
  • Geriamieji gliukokortikosteroidai (įskaitant prednizoną).

Dozavimas ir administravimas

Rekomenduojama, kad Artrozan tirpalas, kaip nurodyta instrukcijose, būtų vartojamas per pirmąsias 2-3 gydymo dienas, o vėliau pacientas perkeliamas į geriamąją vaisto formą. Jis skiriamas vieną kartą per parą 7,5 mg arba 15 mg (priklausomai nuo uždegiminio proceso sunkumo ir skausmo intensyvumo) giliai į raumenis. Intraveninis šio vaisto vartojimas draudžiamas!

Artrozan tabletės turi būti vartojamos valgio metu:

  • Reumatoidiniu artritu - 7,5-15 mg per parą;
  • Osteoartrozės, osteochondrozės ir kitų degeneracinių bei uždegiminių raumenų ir sąnarių sistemos ligų atveju - 7,5 mg paros dozėje, kai toks gydymas neveiksmingas - 15 mg;
  • Su reumatoidiniu artritu - 15 mg per parą.

Didžiausia leistina dozė pacientams, kuriems taikoma hemodializė, taip pat žmonėms su sunkiu inkstų nepakankamumu yra 7,5 mg.

Šalutinis poveikis

Pacientų parodymai liudija, kad „Artrozan“ daugeliu atvejų yra gerai toleruojamas, tačiau kartais jis turi šalutinį poveikį, pavyzdžiui:

  • Daugiau nei 1% atvejų: pykinimas, pilvo skausmas, vidurių pūtimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, anemija, odos išbėrimas, niežulys, galvos svaigimas, galvos skausmas, periferinė edema;
  • Per 0,1–1%: rupėjimas, laikinas kepenų transaminazių padidėjimas, ezofagitas, hiperbilirubinemija, kraujavimas iš virškinimo trakto, skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa, padidėjusi karbamido koncentracija serume, trombocitopenija, leukopenija, dilgėlinė, mieguistumas, apsinuodijimas ausys, veido paraudimas, širdies plakimas, padidėjęs kraujospūdis, hipercreatininemija, neryškus matymas, konjunktyvitas;
  • Mažiau nei 0,1%: kolitas, gastritas, virškinimo trakto organų perforacija, hepatitas, fotosensibilizacija, daugiaformė eritema, pilkieji bėrimai, bronchų spazmas, dezorientacija, sumišimas, angioedema, emocinis labilumas, ūminis inkstų nepakankamumas, anafilaktoidinės ir anafilaksinės simpatijos.

Specialios instrukcijos

Artrozan, kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, gali slėpti infekcinių ligų klinikinius simptomus.

Analogai

Veikliosios medžiagos analogai Artrozana yra: Amelotex, Movix, M-Kam, Bi-Xikam, Liberium, Matarin, Medsikam, Melbek, Meloks, Meloksikam, Meloflam, Melofleks, Mesipol, Movalis, Mixol-Od, Lem, Mirloks, Movasin, Exen -Sanovel.

Saugojimo sąlygos

Jei laikomasi gamintojo rekomenduojamų laikymo sąlygų - saugomų nuo saulės spindulių, sausas ir vėsus (ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje) - Artrozan tinkamumo laikas yra 3 metai tablečių pavidalu, 5 metai tirpalo pavidalu.

Suradote klaidą tekste? Pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.

Artrozano injekcijos: vaisto vartojimo instrukcijos

Kai skausmo simptomų paūmėjimas ar uždegiminiai procesai dažnai skiriami ir naudojami vaistai iš nesteroidinių priešuždegiminių vaistų kategorijos. Šių vaistų asortimentas yra gana platus, tačiau populiariausias iš jų yra: Ibuprofenas, Diklofenakas, Meloksikamas, Artrozanas. Vienas iš labiausiai paplitusių ir veiksmingiausių vaistų skausmo simptomams mažinti yra vaistas, pvz., Artrozan.

Įranga gynimo priemonės Artrozan

Vaistas Artrozan priklauso nuo uždegiminių vaistų, kurių pagrindinė veiklioji medžiaga yra medžiaga, vadinama meloksikamu. Vaistas gaminamas įvairiomis formomis:

  • tabletės forma su 7,5 ir 15 mg doze;
  • injekcinio tirpalo, skirto injekuoti į raumenis, pavidalu;
  • 30 ir 50 mg tepalų ir gelių pavidalu;
  • tiesiosios žarnos kapsulės.

Populiariausia „Artrozan“ forma yra injekcijos injekcijoms. Injekcinių injekcijų sudėtis apima šias medžiagas: meloksikamą 6 mg, glikofurilo eterį, megluminą, vandenį ir fiziologinį tirpalą. Medikamento „Artrozan“ sudėtis yra svarbi žinant tuos, kurie yra alergiški vaistams. Esant alergijai pacientui į vieną iš pirmiau minėtų medžiagų, šio įrankio naudojimas yra griežtai draudžiamas.

Injekcijų vartojimo indikacijos

Nurodymai, kaip naudoti vaistą Artrozan injekcijų pavidalu, nurodo, kad būtina naudoti vaistą tik degeneracinių sąnarių ligų, taip pat ūminių ir lėtinių negalavimų metu. Ši nesteroidinė priemonė puikiai tinka skausmingiems simptomams artrito, osteoartrozės ir ankilozuojančio spondiloartrito atveju.

Svarbu pažymėti, kad Artrozan neturi teigiamo poveikio ligų eigai, bet tik padeda pašalinti skausmo sindromus ir uždegiminius procesus. Dažnai pacientams kyla klausimas, kada geriau naudoti Artrozan injekcijų pavidalu?

Injekcijoms skiriamas artrozanas injekcijoms tais atvejais, kai pacientui pasireiškia sunkus ir ryškus skausmas. Injekcija švirkščiama į raumenis, o tai leidžia greitai ir efektyviai neutralizuoti skausmo spazmus. Priemonė naudojama tiek ligoninėje, tiek namuose, kai norite pašalinti skausmingus spazmus ir uždegiminius procesus. Pacientai gali naudoti injekcijas, kad sumažintų skausmą raumenų uždegimo metu, taip pat raiščius ir sausgysles.

Kontraindikacijos

Injekcijos ir tabletės turi vienodas kontraindikacijas, nes jos turi tokį patį veikimo mechanizmą. Pagrindinis skirtumas tarp tablečių ir injekcijų yra veikimo sudėtis ir principas. Po injekcijų, skausmą malšinantis poveikis atsiranda beveik iš karto, o tabletės nueina ilgą laiką į virškinamojo trakto absorbciją, po to patenka į kraujotaką ir vyksta per visą kūną.

Jei asmuo turi tam tikrų ligų ir komplikacijų tipų, svarbu atsisakyti vaisto vartojimo. Tokios ligų ir komplikacijų rūšys:

  1. Alergija meloksikamui ar kitiems vaisto komponentams.
  2. Su širdies ir kraujagyslių nepakankamumu.
  3. Jei yra virškinimo trakto uždegiminių ligų požymių, tokių kaip kolitas ir Krono liga.
  4. Inkstų ir kepenų ligomis.
  5. Vežant vaiką bet kuriuo metu, taip pat žindant vaiką.
  6. Padidėjęs kraujavimo iš virškinimo trakto pavojus.

Draudžiama naudoti anestezijos ir priešuždegiminį vaistą vaikams iki 15 metų. Atsargiai turi būti taikomos lėšos vyresniems nei 60 metų asmenims. Nenaudokite įrankio gydyti antikoaguliantais, antitrombocitiniais preparatais ir gliukokortikosteroidais.

Svarbu žinoti! Ši priemonė yra kontraindikuotina piktnaudžiavimui alkoholiu, nes tai gali sukelti atopinių komplikacijų vystymąsi.

Nepageidaujamų simptomų buvimas

Vaistas, vadinamas Artrozan, turi galingą skausmą malšinančių ir priešuždegiminių savybių, todėl nepageidaujamų simptomų atsiradimas nėra atmestas. Nepageidaujami simptomai yra tokie patys kaip vartojant tabletes ir įvedus injekcijas. Šalutinis poveikis pasireiškia tais atvejais, kai pacientas nesilaiko lėšų panaudojimo dozės, taip pat jei yra kontraindikacijų. Pagrindiniai šalutiniai poveikiai yra šie:

  1. Kėdės atidėjimas arba atsipalaidavimas.
  2. Gag refleksų vystymasis, taip pat skausmingi pilvo skausmai.
  3. Opos ir kolitas. Kartais yra kraujavimo iš virškinimo trakto požymių.
  4. Alerginis bėrimas ir dilgėlinė.
  5. Galvos svaigimas ir skausmas.
  6. Gerovės blogėjimas.
  7. Sumažėjęs regėjimo aštrumas ir konjunktyvitas.
  8. Vėlavimas ir padidėjimas šlapinimasis.

Kartais injekcijos vietoje gali susidaryti mėlynės, patinimas ir abscesai. Tokiais atvejais svarbu skambinti greitosios pagalbos automobiliu arba eiti į ligoninę.

Naudojimas ir dozavimas

Prieš naudodami vaistą „Artrozan“, būtinai perskaitykite instrukcijas. Instrukcijose nurodomas įrankio naudojimo principas, indikacijos ir kontraindikacijos. Injekcijas turėtų atlikti specialiai apmokyti žmonės arba medicinos personalas. Su narkotikų įvedimu svarbu laikytis antiseptinių taisyklių. Įdėkite intramuskuliariai šūvį į vieną iš sėdmenų. Intraveninis vaistas yra griežtai draudžiamas. Įvedus į gluteuso raumenį, svarbiausia yra neskubėti. Injekcija turi būti atliekama lėtai, todėl bus išvengta skausmo ir sumažėja mėlynės.

„Artrozan“ priemonė yra jau praėjus 30 minučių po to, kai ji pateko į gluteuso raumenį. Tabletės veikia 1,5-2 val. Vaistas gali būti naudojamas ne ilgiau kaip tris dienas iš eilės, po to leidžiama pereiti prie tablečių naudojimo. Skausmo ar uždegimo mažinimo dozė priklauso nuo tokio veiksnio, kaip skausmo intensyvumas. Jei išgėrėte piliulę, tuomet tai reikia padaryti valgio metu ir tada nuplaukite dideliu kiekiu paprasto vandens. Griežtai draudžiama gerti bet kokio tipo tabletes su soda, arbata ar sultimis, nes tai gali sukelti rimtus virškinimo trakto sutrikimus. Artrozan tablečių negalima kramtyti, o kai pasireiškia neigiamos reakcijos, preparato vartojimą reikia nutraukti.

Vaisto analogai

Artrozan pagrindas yra medžiaga, pvz., Meloksikamas. Artrozano analogai, pagrįsti meloksikamu, yra tokie vaistai:

Vaistas Artrozan yra sėkmingas, nes jis yra vienas iš geriausių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo. Be to, kad agentas turi analgetinių ir priešuždegiminių savybių, jis taip pat apsaugo skrandžio gleivinę. Prieš naudodami vaistą, pasitarkite su gydytoju. Narkotikai gali naudoti be paskyrimo, tačiau reikia perskaityti instrukcijas.

Svarbu žinoti! Maišymas narkotikų Artrozan su kitais vaistais yra griežtai draudžiama.

Laikykite „Artrozan“ šaldytuve rekomenduojamose ampulėse ir pašalinkite tiesiogines saulės šviesas. Atidarydami ampules, naudokite specialų šlifavimo lazdą, kuri yra komplekte. Prieš atidarymą reikia gerai suplakti ampulę. Artrozan injekcijos kaina priklauso nuo ampulių kiekio pakuotėje. Paketai yra dviejų tipų: po 3 gabalus, kurie kainuoja 250 rublių, o taip pat 10 vienetų už 420 rublių. Kaina gali skirtis priklausomai nuo vaistinės, kurioje vaistas parduodamas. Tinkamai laikomas tinkamumo laikas yra 5 metai injekcijoms ir 2 metai tabletėms.

Sąveika su kitais vaistais

Artrozan turi būti vartojamas ypatingai atsargiai ir atsargiai, o jo naudojimas su tokiais vaistais:

  • antikoaguliantai;
  • kortikosteroidai;
  • antitrombocitiniai preparatai.

Jei vartojate vaistus kartu su diuretikais, padidėja inkstų nepakankamumo rizika. Taip pat neįmanoma naudoti kartu su vaistais, skirtais aukštam kraujospūdžiui, nes tai gali turėti neigiamos įtakos jų teigiamam poveikiui. Jei Artrozan vartojamas kartu su heparinu ir inhibitoriais, padidėja kraujavimo rizika.

Apibendrinant reikia pažymėti, kad Artrozan, nors ir populiarus vaistas skausmui ir spazmams mažinti, netinka visiems. Visų pirma, turėtumėte įsitikinti, kad įrankis nesukelia alergijos, taip pat padeda veiksmingai sumažinti skausmą.

Artrozan

Naudojimo instrukcijos:

Kainos internetinėse vaistinėse:

Artrozan yra selektyvus nesteroidinis priešuždegiminis vaistas, naudojamas uždegimui sumažinti ir skausmui malšinti.

Išleidimo forma

Vaistas Artrozan yra dviejų dozių formų:

  • Šviesiai geltonos cilindrinės Artrozan tabletės, kurių sudėtyje yra 7,5 ir 15 mg meloksikamo. Pagalbinės medžiagos - laktozės monohidratas, trinatrio citratas, magnio stearatas, bulvių krakmolas, povidonas ir koloidinis silicio dioksidas. 20 tablečių lizdinėje plokštelėje;
  • Žalsvai gelsvas skaidrus tirpalas į raumenis, kuriame yra 6 mg meloksikamo 1 ml. 2,5 ml ampulės, 3 ir 10 ampulių per pakuotę.

Farmakologinis poveikis Artrozana

Vaistas Artrozan turi antipiretinį, priešuždegiminį ir analgetinį poveikį.

Palyginti su neselektyviais nesteroidiniais priešuždegiminiais vaistais, „Artrozan“, vadovaudamasis atsiliepimais, pagerina gyvenimo kokybę, jei jums reikia ilgalaikio skausmo malšinimo.

Naudojimo indikacijos Artrozana

Pagal instrukcijas, Artrozan vartojamas kaip simptominė terapija gydant:

  • Reumatoidinis artritas;
  • Ankilozuojantis spondiloartritas (ankilozuojantis spondilitas);
  • Osteoartritas;
  • Kitos degeneracinės ir uždegiminės ligos, kurias lydi skausmas.

Kontraindikacijos

„Artrozan“ instrukcijos draudžiamos, kai:

  • Skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa;
  • "Aspirino" bronchinė astma;
  • Sunkus ir kepenų ir inkstų nepakankamumas;
  • Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai - meloksikamui ar kitiems tablečių komponentams ir injekciniam tirpalui Artrozan.

Žindymas ir nėštumas taip pat yra kontraindikacijos dėl Artrozan vartojimo. Injekcijos netaikomos 18 metų amžiaus, tabletės - iki 15 metų.

Dozavimas ir vartojimas

Įšvirkštimas Artrozanom buvo naudojamas tik pirmąsias kelias gydymo dienas vieną kartą per parą, 7,5 arba 15 ml, po to gydymas tęsiamas tabletėmis. Dėl šalutinio poveikio pavojaus, vaistą rekomenduojama vartoti minimaliomis veiksmingomis dozėmis. Injekcijos Artrozan reikia švirkšti tik į raumenis ir nerekomenduojama maišyti to paties švirkšto su kitais vaistais.

Artrozan tabletės vartojamos vieną kartą per parą, pageidautina, valgant. Didžiausia paros dozė yra 15 mg. Dozavimas priklauso nuo ligos:

  • Osteoartrito metu vartojama viena 7,5 mg tabletė, nesant poveikio, dozę galima padvigubinti;
  • Rekomenduojama paros dozė reumatoidiniam artritui yra 15 mg, po pagerinimo dozę galima sumažinti iki 7,5 mg per parą;
  • Kai vartojamas ankilozinis spondilartritas, vartojamas vienas Artrozan 15 mg per parą.

Remiantis instrukcijomis Artrozanui, perdozavimas gali sukelti skausmą, sutrikusią sąmonę, pykinimą, kvėpavimo sustojimą, vėmimą, ūminį inkstų ir kepenų nepakankamumą, asistoliją.

Reikia atsargiai laikytis „Artrozan“ kartu su antihipertenziniais vaistais, metotreksatu, diuretikais, ciklosporinu, ličio preparatais ir kitais vaistais. Kraujavimas iš virškinimo trakto padidėja tuo pat metu vartojant Artrozan su kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, įskaitant acetilsalicilo rūgštį.

Artrozan vartojamas atsargiai, kai praeityje ir senatvėje erozinis ir opinis žarnų trakto pažeidimas.

Šalutinis poveikis

Artrozan, atsiliepimai patvirtina, gali sukelti įvairių nepageidaujamų poveikių:

  • Astmos ir kosulio paūmėjimas;
  • Sumišimas, galvos skausmas, spengimas ausyse, galvos svaigimas, dezorientacija ir miego sutrikimas;
  • Hematurija, intersticinis nefritas, edema, šlapimo takų infekcija, inkstų meduliarinė nekrozė, proteinurija, inkstų nepakankamumas;
  • Anemija, trombocitopenija, leukopenija;
  • Padidėjęs kraujospūdis, tachikardija, potvynių pojūtis;
  • Vėmimas ir pykinimas, pilvo skausmas, ezofagitas, stomatitas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, skrandžio ar žarnų perforacija, burnos džiūvimas. Dažniau Artrozan sukelia meteorizmą, hepatitą, kolitą ir kepenų fermentų kiekį;
  • Konjunktyvitas ir neryškus matymas;
  • Padidėjęs jautrumas šviesai ir karščiavimas;
  • Anafilaktoidinės reakcijos, odos išbėrimas, alerginis vaskulitas, daugiaformė eritema, lūpų ir liežuvio patinimas, toksinė epidermio nekrolizė, niežulys ir dilgėlinė.

Laikymo sąlygos

Vaistas Artrozan yra prieinamas pagal receptą, injekcijos tirpalo galiojimo laikas yra 5 metai, tabletės - 2 metai.

Artrozan ® (Artrozan)

Veiklioji medžiaga:

Turinys

Farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (ICD-10)

3D vaizdai

Sudėtis

Dozės formos aprašymas

Tabletės: nuo šviesiai geltonos iki geltonos spalvos, apvalios, plokščios cilindrinės, su briaunomis ir rizikinga. Leidžiama naudoti mažą marmūrą.

Farmakologinis poveikis

Farmakodinamika

Artrozan ® - NVNU, turintys priešuždegiminį, antipiretinį ir analgetinį poveikį. Jis priklauso oksikamų klasei, yra enolio rūgšties darinys.

Veikimo mechanizmas susijęs su PG sintezės slopinimu dėl selektyvaus COX-2 fermentinio aktyvumo slopinimo, kuris dalyvauja PG biosintezėje uždegimo srityje. Vartojant didelėmis dozėmis, ilgalaikį vartojimą ir individualias organizmo savybes, selektyvumas COX-2 mažėja. Mažiau, jis veikia COX-1, kuris dalyvauja PG sintezėje, apsaugo virškinimo trakto gleivinę ir dalyvauja reguliuojant kraujo tekėjimą inkstuose. Dėl COX-2 aktyvumo slopinimo selektyvumo, vaistas rečiau sukelia virškinamojo trakto pažeidimus.

Farmakokinetika

Gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, absoliutus biologinis prieinamumas - 89%. Vienu metu vartojamas maistas nekeičia vaisto absorbcijos. Naudojant vaistą 7,5 ir 15 mg dozės, jos koncentracija yra proporcinga dozei. Css per 3-5 dienas nuo gydymo. Ilgalaikis vaisto vartojimas (daugiau kaip 1 metai), koncentracijos yra panašios į tas, kurios pastebėtos po pirmojo pastovaus farmakokinetikos pasiekimo.

Su plazmos baltymais jungiasi 99%. Su 7,5 mg C dozemin sudaro 0,4 mkg / ml, Cmaks - 1 µg / ml; vartojant 15 mg C dozęmin - 0,8 µg / ml, Cmaks - 2 µg / ml. Beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, sudarant keturis farmakologiškai neaktyvius darinius. Pagrindinis metabolitas, 5'-karboksimeloksikamas (60% dozės), susidaro oksiduojant tarpinį metabolitą 5'-hidroksimetilmeloksikamą, kuris taip pat išsiskiria, bet mažesniu mastu (9% dozės). Tyrimai in vitro parodė, kad CYP2C9 izofermentas vaidina svarbų vaidmenį šiame metaboliniame transformavime, CYP3A4 izofermentas 4. Peroksidazė dalyvauja formuojant du kitus metabolitus (tai sudaro atitinkamai 16 ir 4% dozės), skiriasi.

Vaistas prasiskverbia į histohematogenines kliūtis, koncentracija sinovialiniame skystyje yra 50% Cmaks plazmoje.

Plazmos klirensas yra 8 ml / min. Pagyvenusiems žmonėms vaisto klirensas sumažėja. Vd mažas ir vidutiniškai 11 litrų. Vidutinio sunkumo kepenų ar inkstų nepakankamumas reikšmingai nepaveikia meloksikamo farmakokinetikos.

Vienodai proporcingai išsiskiria su išmatomis ir šlapimu, daugiausia metabolitų pavidalu. Mažiau nei 5% paros dozės išsiskiria nepakitusiu būdu per žarnyną, šlapime nepakitusio vaisto forma randama tik nedideliais kiekiais. T1/2 Meloksikamas yra 15–20 valandų.

Indikacijos narkotikų Artrozan ®

Simptominis šių ligų ir ligų gydymas:

ankilozuojantis spondilitas (ankilozuojantis spondilitas);

uždegiminės ir degeneracinės ligos, siejamos su skausmu.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas meloksikamui arba pagalbiniams vaisto komponentams;

retos paveldimos ligos, pvz., galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas arba gliukozės-galaktozės malabsorbcija (kaip laktozės dalis);

širdies nepakankamumas dekompensacijos etape;

ankstyvasis pooperacinis laikotarpis po vainikinės arterijos šuntavimo operacijos;

pilnas ar neišsamus bronchinės astmos, pasikartojančio nosies polipozės ir paranasinių sinusų derinys ir netoleravimas acetilsalicilo rūgščiai arba kitiems NVNU (įskaitant istoriją);

skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa;

aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto;

uždegiminė žarnyno liga (opinis kolitas, Krono liga ūminėje stadijoje);

cerebrovaskulinis kraujavimas ar kitas kraujavimas;

sunkus kepenų nepakankamumas arba aktyvi kepenų liga;

lėtinis inkstų nepakankamumas (pacientams, kuriems netaikoma hemodializė (kreatinino Cl mažiau kaip 30 ml / min.);

progresuojanti inkstų liga, įskaitant t patvirtinta hiperkalemija;

žindymo laikotarpis;

vaikų amžius iki 15 metų.

Rūpestingai: pacientai, turintys aukštesnio amžiaus; istorinės ligos: koronarinė širdies liga, stazinis širdies nepakankamumas, smegenų kraujagyslių liga, dislipidemija / hiperlipidemija, cukrinis diabetas, periferinė kraujagyslių liga, lėtinis inkstų nepakankamumas, kai kreatininas yra 30–60 ml / min.; skrandžio ir žarnų trakto opiniai pažeidimai, Helicobacter pylori infekcijos buvimas; ilgalaikio NVNU vartojimo; piktnaudžiavimas alkoholiu; kartu vartoti antikoaguliantus (pvz., varfariną), antitrombocitinius preparatus (pvz., acetilsalicilo rūgštį, klopidogrelį), geriamąją GCS (pvz., prednizoloną), SSRI (pvz., citalopramą, fluoksetiną, sertraliną, paroksetiną). Siekiant sumažinti nepageidaujamų reiškinių riziką virškinimo trakte, naudokite mažiausią veiksmingiausią trumpiausią įmanomą dozę.

Šalutinis poveikis

Nepageidaujamų reakcijų dažnis klasifikuojamas taip: dažnai (≥1%, ®

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Vaistinio preparato Artrozan ® tinkamumo laikas

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

ARTROZAN

Tirpalas i / m injekcijai žalsvai geltonos spalvos, skaidrus.

Pagalbinės medžiagos: meglumin - 3,75 mg, poloksameras 188 - 50 mg, tetrahidrofurfurilo makrogolis (glikofurolis) - 100 mg, glicinas - 5 mg, natrio chloridas - 3 mg, 1M natrio hidroksido tirpalas - iki pH 8,2-8,9, vanduo d / ir - iki 1 ml.

2,5 ml - 5 ml talpos ampulės (3) - kontūrinės ląstelių pakuotės (1) - pakuotės kartonas.
2,5 ml - 5 ml talpos ampulės (5) - kontūrinės ląstelių pakuotės (2) - kartono pakuotės.

Meloksikamas - NVNU, turintys priešuždegiminį, antipiretinį ir analgetinį poveikį. Jis priklauso oksikamų klasei, yra enolio rūgšties darinys.

Veikimo mechanizmas yra susijęs su prostaglandinų sintezės slopinimu dėl selektyvaus antrojo tipo (COX-2) ciklooksigenazės aktyvumo, kuris dalyvauja prostaglandinų biosintezėje uždegimo srityje. Vartojant didelėmis dozėmis, ilgalaikį vartojimą ir individualias organizmo savybes, selektyvumas COX-2 mažėja. Mažesniu mastu jis veikia pirmojo tipo (COX-1) ciklooksigenazę, kuri dalyvauja prostaglandinų, apsaugančių virškinimo trakto gleivinę, sintezėje ir dalyvauja reguliuojant kraujo tekėjimą inkstuose. Dėl COX-2 aktyvumo slopinimo selektyvumo, vaistas rečiau sukelia virškinamojo trakto pažeidimus.

Su plazmos baltymais jungiasi 99%. Vaistas prasiskverbia į histohematogenines kliūtis, koncentracija sinovialiniame skystyje yra 50% Cmaks plazmoje. Beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, sudarant 4 farmakologiškai neaktyvius darinius.

Pagrindinis metabolitas, 5'-karboksimeloksikamas (60% dozės), susidaro oksiduojant tarpinį metabolitą 5'-hidroksimetilmeloksikamą, kuris taip pat išsiskiria, bet mažesniu mastu (9% dozės). Tyrimai in vitro parodė, kad CYP2C9 izofermentas atlieka svarbų vaidmenį šiame metaboliniame transformavime, todėl CYP3A4 izofermentas atlieka papildomą vaidmenį. Peroksidazė dalyvauja formuojant 2 kitus metabolitus, kurie sudaro atitinkamai 16% ir 4% vaisto dozės.

Plazmos klirensas yra 8 ml / min. Pagyvenusiems žmonėms vaisto klirensas sumažėja. Vd mažas ir yra vidutiniškai 11 l. Vidutinio sunkumo kepenų ar inkstų nepakankamumas reikšmingai nepaveikia meloksikamo farmakokinetikos.

Vienodai proporcingai išsiskiria su išmatomis ir šlapimu, daugiausia metabolitų pavidalu. Mažiau nei 5% paros dozės išsiskiria nepakitusiu būdu per žarnyną, šlapime nepakitusio vaisto forma randama tik nedideliais kiekiais.

Simptominis raumenų ir sąnarių sistemos uždegiminių ir degeneracinių ligų gydymas kartu su skausmu, įskaitant:

- ankilozuojantis spondilitas (ankilozuojantis spondilitas);

- padidėjęs jautrumas meloksikamui arba pagalbiniams vaisto komponentams;

- ankstyvas pooperacinis laikotarpis po vainikinės arterijos šuntavimo operacijos;

- visiškas arba neišsamus astmos, pasikartojančio nosies polipozės ir paranasinio sinuso derinys ir netoleravimas acetilsalicilo rūgščiai arba kitiems NVNU; skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa; aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto;

- uždegiminė žarnyno liga (opinis kolitas, Krono liga ūminėje stadijoje);

- kraujavimas iš smegenų kraujagyslių arba kitas kraujavimas;

- hemofilija ir kiti kraujavimo sutrikimai;

- sunkus kepenų nepakankamumas arba aktyvi kepenų liga;

- lėtinis inkstų nepakankamumas (pacientams, kuriems netaikoma hemodializė (CC mažiau kaip 30 ml / min.)); progresuojanti inkstų liga, įskaitant t patvirtinta hiperkalemija;

- vaikų amžius iki 18 metų;

- žindymo laikotarpis.

Rūpestingai: pagyvenusiems pacientams ir šioms ligos sąlygoms: koronarinė širdies liga, stazinis širdies nepakankamumas, smegenų kraujagyslių liga, periferinė arterinė liga, dislipidemija / hiperlipidemija, cukrinis diabetas, lėtinis inkstų nepakankamumas (CC 30-60 ml / min.); opinis virškinimo trakto pažeidimas, Helicobacter pylori infekcijos buvimas, rūkymas, sunkios somatinės ligos.

Su ilgai vartojant NVNU, piktnaudžiavimo alkoholiu, kartu terapijos su antikoaguliantų (pvz, varfarino), prieštrombocitiniai agentai (pvz, aspirino, klopidogrelio), geriamųjų kortikosteroidų (pvz, prednizono), selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorių (pvz, citalopramo, fluoksetino, sertralino, paroksetino a) vaistas turėtų būti vartojamas atsargiai.

Siekiant sumažinti virškinimo trakto nepageidaujamų reiškinių riziką, trumpą laiką naudokite mažiausią veiksmingą dozę.

V / m vaisto vartojimas parodytas pirmosiomis 2-3 gydymo dienomis. Tolesnis gydymas tęsiamas vartojant peroralines formas (tabletes). Rekomenduojama dozė yra 7,5 arba 15 mg 1 kartą per parą, priklausomai nuo skausmo intensyvumo ir uždegimo proceso sunkumo. Nuo galimas nepageidaujamų reakcijų pavojus priklauso nuo dozės ir gydymo trukmė turi būti mažiausia veiksminga dozė ir kuo trumpesnis.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, hemodializės metu dozė neturi viršyti 7,5 mg per parą.

Vaistas švirkščiamas giliai į raumenis. Ampulių turinį negalima maišyti toje pačioje švirkšte su kitais vaistais. Narkotikų negalima vartoti į / į.

Virškinimo sistemos dalis: daugiau kaip 1% - dispepsija, įskaitant. pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas; 0,1-1% - trumpalaikis kepenų transaminazių padidėjimas, hiperbilirubinemija, niežėjimas, esophagitis, skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa, kraujavimas iš virškinimo trakto (latentinis ar atviras), stomatitas; mažiau nei 0,1% - virškinimo trakto perforacija, kolitas, hepatitas, gastritas.

Iš kraujo formuojančių organų pusės: daugiau kaip 1% - anemija; 0,1-1% - leukopenija, trombocitopenija.

Odos dalis: daugiau nei 1% - niežulys, odos bėrimas; 0,1-1% - dilgėlinė; mažiau kaip 0,1% - fotosensibilizacija, bullousiniai išsiveržimai, daugiaformė eritema, t. y. Stevenso-Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė.

Kvėpavimo sistemos dalis: mažiau nei 0,1% - bronchų spazmas.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: daugiau nei 1% - galvos svaigimas, galvos skausmas; 0,1-1% - spengimas ausyse, mieguistumas; mažiau nei 0,1% - emocinis labilumas, sumišimas, dezorientacija.

Kadangi širdies ir kraujagyslių sistema: daugiau kaip 1% - periferinė edema; 0,1-1% - padidėjęs kraujospūdis, širdies plakimas, veido paraudimas.

Iš šlapimo sistemos: 0,1-1% - hipercreatininemija, padidinantis karbamido koncentraciją serume; mažiau nei 0,1% - ūminis inkstų nepakankamumas; ryšys su meloksikamo priėmimu nėra nustatytas - intersticinis nefritas, albuminurija, hematurija.

Jausmų dalis: mažiau nei 0,1% - konjunktyvitas, neryškus matymas.

Alerginės reakcijos: mažiau kaip 0,1% - angioedema, anafilaksinės, anafilaktoidinės reakcijos.

Simptomai: sutrikusi sąmonė, pykinimas, vėmimas, skausmas, kraujavimas iš virškinimo trakto, ūminis inkstų nepakankamumas, kepenų nepakankamumas, kvėpavimo sustojimas, asistolis.

Gydymas: specifinių priešnuodžių ir antagonistų nėra. Priverstinė diurezė, šlapimo šlapinimasis, hemodializė yra neveiksminga dėl didelio vaisto prisijungimo prie kraujo baltymų.

Vartojant kartu su kitais NVNU (įskaitant acetilsalicilo rūgštį), padidėja erozijos ir opinių pažeidimų bei kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais, gali sumažėti pastarųjų veiksmingumas.

Naudojant kartu su ličio preparatais, galima sukurti ličio kumuliaciją ir padidinti jo toksiškumą (rekomenduojama kontroliuoti ličio koncentraciją kraujyje).

Vartojant kartu su metotreksatu, padidėja jo šalutinis poveikis kraujodaros sistemai (anemijos ir leukopenijos rizika, periodinis kraujo tyrimas).

Vartojant kartu su diuretikais ir ciklosporinu, padidėja inkstų nepakankamumo rizika.

Naudojant kartu su intrauterininiais kontraceptikais, gali sumažėti pastarųjų veiksmingumas.

Kartu vartojant antikoaguliantus (hepariną, varfariną), trombolizinius vaistus (streptokinazę, fibrinoliziną) ir antitrombocitinius preparatus (tiklopidiną, klopidogrelį, acetalicilo rūgštį), padidėja kraujavimo rizika (būtina periodiškai stebėti kraujo krešėjimo parametrus).

Kartu vartojant klestiraminą, paspartintas meloksikamo pašalinimas per virškinimo traktą.

Vartojant kartu su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Vaistas gali pakeisti trombocitų savybes, tačiau nepakeičia acetilalicilo rūgšties profilaktinio poveikio širdies ir kraujagyslių ligoms.

Vartojant šį vaistą reikia atidžiai stebėti pacientams, kuriems yra buvę skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, ir pacientams, kuriems atliekamas antikoaguliantinis gydymas. Šie pacientai turi didesnę virškinimo trakto ir opinių ligų riziką.

Senyviems žmonėms ir pacientams, sergantiems sumažėjusiu BCC ir sumažėjusiu glomerulų filtravimu (dehidratacija, lėtinis širdies nepakankamumas, kepenų cirozė, nefrozinis sindromas, kliniškai reikšminga inkstų liga, diuretikų vartojimas, dehidratacija po didelės chirurginės operacijos), reikia kontroliuoti kasdienę diurezės ir inkstų funkciją. ).

Jei yra kepenų pažeidimo požymių (niežėjimas, odos pageltimas, pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, tamsus šlapimas, nuolatinis ir reikšmingas transaminazių ir kitų kepenų funkcijos rodiklių padidėjimas), vartokite vaistą ir kreipkitės į gydytoją.

Po dviejų savaičių vaisto vartojimo būtina kontroliuoti kepenų fermentų aktyvumą.

Pacientams, kuriems inkstų funkcijos sutrikimas yra silpnas arba vidutinio sunkumo (CC> 30 ml / min.), Dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, vartojantiems ir diuretikus, ir meloksikamą, reikia skirti pakankamai skysčio.

Jei gydymo metu pasireiškia alerginės reakcijos (niežėjimas, odos išbėrimas, dilgėlinė, fotosensibilizacija), turėtumėte pasitarti su gydytoju, kad nuspręstumėte, ar nustoti vartoti vaistą.

Meloksikamas, kaip ir kiti NVNU, gali slėpti infekcinių ligų simptomus.

Meloksikamo vartojimas, taip pat kiti vaistai, blokuojantys prostaglandinų sintezę, gali turėti įtakos vaisingumui, todėl nerekomenduojama vartoti nėščioms moterims.

Nenaudokite šio vaisto kartu su kitais NVNU.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus

Vaisto vartojimas gali sukelti galvos skausmą, galvos svaigimą ir mieguistumą. Šių reiškinių atveju būtina atsisakyti vairuoti transporto priemones ir atlikti kitas potencialiai pavojingas veiklas, kurioms reikia didelio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Injekcijos Artrozan: naudojimo instrukcijos

Artrozan yra vaistas nuo nesteroidinių priešuždegiminių vaistų, selektyvių COX-2 inhibitorių.

Išleidimo forma, sudėtis

Vaistas yra intramuskuliariai skirto tirpalo forma. Veiklioji medžiaga yra meloksikamo medžiaga. 1 ml tirpalo yra 6 mg meloksikamo.

Pagalbinės medžiagos yra glicinas, natrio hidroksidas, glikofurolis, natrio chloridas, injekcinis vanduo.

Dėl savo selektyvaus poveikio vaisto veiklioji medžiaga mažiausiai skatina skrandžio ir dvylikapirštės žarnos erozijos pažeidimus.

Farmakologinis poveikis

Veiklioji vaisto medžiaga padeda užtikrinti priešuždegiminį, antipiretinį, analgetinį poveikį.

Naudojimo indikacijos

In vitro injekcijų indikacija yra simptominis šių uždegiminių ir degeneracinių ligų gydymas:

  • Osteochondrozė.
  • Artritas.
  • Osteoartritas.
  • Ankilozuojantis spondilitas.

Vaistas neturi įtakos ligos eigai ir tik padeda pašalinti skausmą ir uždegimą.

Kontraindikacijos

Artrozan vartoti nerekomenduojama, jei atsiranda individualus netoleravimas veikliosioms ar pagalbinėms vaistų medžiagoms, širdies nepakankamumas, atsigavimo laikotarpiu po koronarinės arterijos šuntavimo operacijos, bronchinės astmos ir paranasinių sinusų polipozės.

Tarp kitų kontraindikacijų yra:

  • Individualus netoleravimas vaistams, kurie apima aspiriną, taip pat vaistai nuo nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.
  • Skrandžio opa (ūminė fazė), virškinimo trakto uždegiminės ligos.
  • Nežinomos kilmės kraujavimas.
  • Kraujo sutrikimai.
  • Inkstų ir kepenų nepakankamumo raida.

Injekcijos Artrozan negalima vartoti gimdymo ir žindymo laikotarpiu, taip pat jaunesniems kaip 18 metų pacientams.

Vaistą atsargiai vartoja vyresnio amžiaus grupių pacientai, kurių istorijoje yra normalaus širdies ir kraujagyslių sistemos funkcionavimo pažeidimai (širdies nepakankamumas, vainikinių arterijų širdies liga ir tt); su diabetu, rūkymu, sunkiomis somatinėmis ligomis, skrandžio opa, taip pat diagnozuojant Helicobacter pylori.

Siekiant sumažinti nepageidaujamo poveikio virškinimo trakto gleivinei riziką, vaistas trumpą laiką turi būti naudojamas mažiausiai veiksmingoje dozėje.

Naudojimo metodas, dozavimas

Intramuskuliniai vaistai yra priimtini per pirmąsias kelias gydymo dienas. Ateityje rekomenduojama pereiti prie geriamųjų vaistų (tablečių).

Rekomenduojama paros dozė yra nuo 7,5 iki 15 mg. Tikslią vaisto dozę ir trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į ligos apraiškas ir individualias paciento savybes.

Pacientai, kuriems taikoma hemodializė ir kurių istorijoje yra rimtų normalaus inkstų funkcionavimo pažeidimų, neturėtų viršyti maksimalios 7,5 mg paros dozės.

Artrozan nerekomenduojama maišyti viename švirkšte su kitų grupių vaistais. Intraveninis vaisto vartojimas yra nepriimtinas.

Narkotikų perdozavimas

Perdozavus, gali atsirasti tokių nepageidaujamų reakcijų: kraujavimas iš skrandžio, pykinimas, sąmonės sutrikimas, vėmimas, pilvo skausmas, kvėpavimo sustojimas, inkstų ir kepenų nepakankamumas.

Su šių reakcijų plėtra turėtų nedelsiant kreiptis į gydytoją.

Nepageidaujamos reakcijos

Naudojant „Artrozan“ injekcijas gali atsirasti tokių šalutinių poveikių: dispepsija, rauginimas, neryškus matymas, bronchų spazmas, tachikardija, stomatitas, niežulys, mieguistumas, galvos svaigimas, spengimas ausyse, galvos skausmas, dilgėlinė, gastritas, anafilaksija, edema.

Sąveika su kitomis vaistų grupėmis

Šis vaistas turėtų būti vartojamas ypač atsargiai, kai jis vartojamas kartu su vaistais nuo antikoaguliantų grupės (varfarino), antitrombocitinių preparatų (Plavix, klopidogrelio), alkoholinių gėrimų, kortikosteroidų tablečių pavidalu (Prednizolonas), fluoksetinu, paroksetinu.

Artrozan negalima vartoti kartu su kitais vaistais nuo nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.

Vartojant kartu su diuretikais, padidėja inkstų nepakankamumo rizika.

Vartojant kartu su vaistais nuo aukšto kraujospūdžio, gali sumažėti jų hipotenzinis poveikis.

Kartu su vitaminu K, heparinu, serotonino reabsorbcijos inhibitoriais ir fibrinolitikais padidėja kraujavimo rizika.

Papildomos instrukcijos

Keičiant kūno reakcijas, nurodant normalaus inkstų veikimo pažeidimus (odos niežulį ir geltonumą, vėmimą, tamsų šlapimą, pilvo skausmą), reikia nedelsiant nutraukti vaistų vartojimą ir kreiptis į gydytoją.

Artrozan gali užmaskuoti infekcinių ligų atsiradimą.

Šis vaistas negali būti naudojamas kaip trombozės profilaktika, nepaisant jo gebėjimo sumažinti trombocitų agregaciją.

Analogai injekcijos Artrozan

Šie vaistai yra „Artrozan“ analogai: Melox, Amelotex, Mirlox, Mesipol, Movasin, Movalis. Jei reikia pakeisti vaistus, pirmiausia pasitarkite su gydytoju.

Saugojimas

Injekcijų laikymas Artrozan turi būti atliekamas tamsioje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių, toli nuo vaikų. Laikymo temperatūra - ne daugiau kaip 25 laipsniai.

Artrozan kaina ampulėse

2015 m. Rugpjūčio mėn. „Artrozan“ injekcijų kaina yra tokia:

  • 6 mg / ml, 3 vnt. Tirpalas į raumenis. - 220-230 rublių.
  • 6 mg / ml intramuskulinės injekcijos tirpalas, 10 vnt. - 380-420 rublių.

Artrozan injekcijos: naudojimo instrukcijos

Dozės forma

Tirpalas 6 mg / ml intramuskuliniam vartojimui.

Sudėtis

Viename ml tirpalo yra

veiklioji medžiaga: meloksikamas - 6 mg

pagalbinės medžiagos: megluminas, poloksameras 188 (lutrol F68), glikofurolis, glicinas, natrio chloridas, 1 M natrio hidroksido tirpalas, injekcinis vanduo.

Aprašymas

Skaidrus žalsvai geltonas skystis.

Farmakoterapinė grupė

Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. Oksikami Meloksikamas.

ATH kodas M01AC06

Farmakologinės savybės

Su plazmos baltymais jungiasi 99%. Vaistas prasiskverbia pro histohematogenines kliūtis, koncentracija sinovialiniame skystyje yra 50% didžiausios koncentracijos plazmoje. Beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, sudarant keturis farmakologiškai neaktyvius darinius.

Pagrindinis metabolitas, 5'-karboksimeloksikamas (60% dozės), susidaro oksiduojant tarpinį metabolitą 5'-hidroksimetilmeloksikamą, kuris taip pat išsiskiria, bet mažesniu mastu (9% dozės). Tyrimai in vitro parodė, kad CYP 2C9 izofermentas atlieka svarbų vaidmenį šiame metaboliniame transformavime, todėl CYP 3A4 izofermentas atlieka papildomą vaidmenį. Dviejų kitų metabolitų (atitinkamai 16% ir 4% vaisto dozės) susidarymas apima peroksidazę, kurios aktyvumas tikriausiai skiriasi. Plazmos klirensas yra 8 ml / min. Pagyvenusiems žmonėms vaisto klirensas sumažėja. Pasiskirstymo tūris yra mažas ir vidutiniškai 11 litrų. Vidutinio sunkumo kepenų ar inkstų nepakankamumas reikšmingai nepaveikia meloksikamo farmakokinetikos.

Vienodai proporcingai išsiskiria su išmatomis ir šlapimu, daugiausia metabolitų pavidalu. Mažiau nei 5% paros dozės išsiskiria nepakitusiu būdu per žarnyną, šlapime nepakitusio vaisto forma randama tik nedideliais kiekiais. Meloksikamo pusinės eliminacijos laikas (T½) svyruoja nuo 13 iki 25 valandų.

Artrozan® yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), turintis priešuždegiminį, antipiretinį ir analgetinį poveikį.

Jis priklauso oksikamų klasei, yra enolio rūgšties darinys.

Veikimo mechanizmas yra susijęs su prostaglandinų sintezės slopinimu dėl selektyvaus antrojo tipo (COX-2) ciklooksigenazės aktyvumo, kuris dalyvauja prostaglandinų biosintezėje uždegimo srityje. Vartojant didelėmis dozėmis, ilgalaikį vartojimą ir individualias organizmo savybes, selektyvumas COX-2 mažėja. Mažesniu mastu jis veikia pirmojo tipo (COX-1) ciklooksigenazę, kuri dalyvauja prostaglandinų, apsaugančių virškinimo trakto gleivinę, sintezėje ir dalyvauja reguliuojant kraujo tekėjimą inkstuose. Dėl COX-2 aktyvumo slopinimo selektyvumo, vaistas rečiau sukelia virškinamojo trakto pažeidimus.

Naudojimo indikacijos

Simptominis ir trumpalaikis gydymas raumenų ir sąnarių sistemos uždegiminėmis ir degeneracinėmis ligomis, kartu su skausmu, įskaitant:

- ankilozuojantis spondilitas (ankilozuojantis spondilitas)

Dozavimas ir vartojimas

Intramuskulinis vaisto vartojimas parodytas pirmosiomis 2-3 gydymo dienomis.

Tolesnis gydymas tęsiamas vartojant peroralines formas (tabletes). Rekomenduojama dozė yra 7,5 arba 15 mg 1 kartą per parą, priklausomai nuo skausmo intensyvumo ir uždegimo proceso sunkumo. Kadangi galimas nepageidaujamų reakcijų pavojus priklauso nuo dozės ir gydymo trukmės, reikia naudoti mažiausią veiksmingą dozę ir kuo trumpesnį laiką.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, hemodializės metu dozė neturi viršyti 7,5 mg per parą.

Vaistas švirkščiamas giliai į raumenis. Ampulių turinį negalima maišyti toje pačioje švirkšte su kitais vaistais. Narkotikų negalima vartoti į veną.

Šalutinis poveikis

- leukopenija, trombocitopenija, anemija

Numatomas citopenijos faktorius yra tuo pat metu vartoti potencialiai mielotoksinius vaistus, ypač metotreksatą.

- anafilaksinis šokas, anafilaktoidinės reakcijos ir kitos tiesioginės padidėjusio jautrumo reakcijos

- sumišimas, dezorientacija, emocinis labilumas

- galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas

- konjunktyvitas, regos sutrikimas, įskaitant neryškus matymas, akių atsiradimas

- spengimas ausyse, galvos svaigimas

- širdies plakimas, aukštas kraujo spaudimas, kraujo skubėjimas į veidą

- jautriems pacientams sukėlė akutiškai išplitusią bronchinę astmą

- stomatitas, ezofagitas, gastritas, virškinamojo trakto ir opos pažeidimai, kolitas, virškinimo trakto perforacija, latentinis ar akivaizdus kraujavimas iš virškinimo trakto.

- pykinimas, vėmimas, pilvas, pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas.

Kraujavimas iš virškinimo trakto, opos ir perforacijos gali būti mirtini.

- hepatitas, trumpalaikiai kepenų funkcijos rodiklių pokyčiai (padidėjęs transaminazės arba bilirubino aktyvumas).

- toksinė epidermio nekrolizė, Stevenso-Džonsono sindromas, angioedema, bulvinis dermatitas, daugiaformė eritema, išbėrimas, dilgėlinė, šviesos jautrumas, niežulys

- ūminis inkstų nepakankamumas, intersticinis nefritas, inkstų funkcijos rodiklių pokyčiai (padidėjęs kreatinino ir (arba) karbamido kiekis, albuminurija, hematurija), šlapimo sutrikimas, įskaitant ūminį šlapimo susilaikymą

- patinimas, injekcijos vietos patinimas, skausmas, sandarumas injekcijos vietoje

Kontraindikacijos

- padidėjęs jautrumas meloksikamui ar bet kuriam kitam vaisto komponentui

- padidėjęs jautrumas acetilsalicilo rūgščiai ir kitiems nesteroidiniams vaistams nuo uždegimo. „Artrozan®“ negalima skirti pacientams, kurie anksčiau sirgo acetilsalicilo rūgštimi ar kitais NVNU, kad jiems pasireikštų astmos, nosies polipų, angioedemos ar dilgėlinės simptomai.

- negalima skirti pacientams, vartojantiems antikoaguliantus, atsižvelgiant į galimą intramuskulinės hematomos riziką

- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės / perforacijos ūminės fazės erozijos ir opiniai pokyčiai arba neseniai perkelti

- opinis kolitas ūminėje fazėje, Krono liga

- sunkus kepenų nepakankamumas, kepenų liga ūminėje stadijoje

- kraujavimas iš virškinimo trakto, neseniai kraujavimas iš smegenų kraujagyslių arba sisteminiai kraujavimo sutrikimai

- progresuojanti inkstų liga, sunkus inkstų nepakankamumas (jei hemodializė nevyksta), kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml / min.

- dekompensuotas širdies nepakankamumas

- pooperacinis skausmas po vainikinių arterijų šuntavimo (apvažiavimo anastomozių taikymas)

- vaikams ir paaugliams iki 18 metų

- nėštumo ir žindymo laikotarpis

Vaistų sąveika

Vartojant kartu su kitais NVNU (įskaitant acetilsalicilo rūgštį), padidėja erozijos ir opinių pažeidimų bei kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais, gali sumažėti pastarųjų veiksmingumas.

Naudojant kartu su ličio preparatais, galima sukurti ličio kumuliaciją ir padidinti jo toksiškumą (rekomenduojama kontroliuoti ličio koncentraciją kraujyje).

Vartojant kartu su metotreksatu, padidėja jo šalutinis poveikis kraujodaros sistemai (anemijos ir leukopenijos rizika, periodinis kraujo tyrimas).

Vartojant kartu su diuretikais ir ciklosporinu, padidėja inkstų nepakankamumo rizika.

Naudojant kartu su intrauterininiais kontraceptikais, gali sumažėti pastarųjų veiksmingumas.

Kartu vartojant antikoaguliantus (hepariną, varfariną), trombolizinius vaistus (streptokinazę, fibrinoliziną) ir antitrombocitinius preparatus (tiklopidiną, klopidogrelį, acetilsalicilo rūgštį), padidėja kraujavimo rizika (būtina periodiškai stebėti kraujo krešėjimo parametrus).

Kartu vartojant klestiraminą, paspartintas meloksikamo pašalinimas per virškinimo traktą.

Vartojant kartu su selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, padidėja kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Specialios instrukcijos

Kaip ir vartojant kitus NVNU, gydymas bet kuriuo metu gali sukelti mirtiną kraujavimą iš virškinimo trakto, ekspresiją ar perforaciją, su ar be nerimą keliančių simptomų ar sunkių virškinimo trakto sutrikimų anamnezėje. Tokių sutrikimų pasekmės paprastai yra sunkesnės vyresnio amžiaus žmonėms.

Gydant pacientus, sergančius virškinimo trakto liga, reikia laikytis atsargumo priemonių. Reikia stebėti pacientus, kuriems yra virškinimo trakto simptomai. Artrozan® reikia atšaukti, jei atsiranda pepsinė opa arba kraujavimas iš virškinimo trakto.

Naudojant „Artrozan“ retai pasireiškė sunkios odos reakcijos (kai kurios iš jų buvo mirtinos), įskaitant eksfoliacinį dermatitą, Stevens-Johnson sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę. Didžiausia šių reakcijų rizika pacientams, matyt, atsiranda gydymo pradžioje, ir daugeliu atvejų reakcija pasireiškia per pirmą gydymo mėnesį. Artrozan® vartojimas turi būti nutrauktas pirmą kartą atsiradus odos bėrimui, gleivinės pažeidimams ar kitiems padidėjusio jautrumo požymiams.

NVNU gali padidinti sunkių širdies ir kraujagyslių trombozinių ligų, miokardo infarkto ir insulto riziką, kuri gali sukelti mirtį. Ši rizika gali padidėti gydymo trukmei. Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis arba širdies ir kraujagyslių ligų rizikos veiksniais, gali būti didelė rizika.

NVNU slopina inkstų prostaglandinų sintezę, kuri palaiko kraujo tekėjimą inkstuose. Pacientams, kurių inkstų kraujotaka ir kraujo tūris sumažėjo, NVNU įvedimas gali sukelti sunkų inkstų dekompensavimą; nutraukus NVNU gydymą, inkstų funkcija paprastai atkuriama į pradinę būklę.

Didžiausia rizika yra vyresnio amžiaus žmonėms, pacientams, kuriems yra dehidratacija, stazinis širdies nepakankamumas, kepenų cirozė, nefrozinis sindromas ir sunki inkstų liga, pacientams, kurie kartu gydomi diuretikais, AKF inhibitoriais arba angiotenzino II receptorių antagonistais arba pacientais, kuriems buvo atlikta didelė operacija. sukelia hipovolemiją. Tokių pacientų gydymo pradžioje reikia atidžiai stebėti inkstų funkciją, įskaitant diurezės kiekį.

Retais atvejais NVNU gali sukelti intersticinį nefritą, glomerulonefritą, inkstų meduliarinę nekrozę arba nefrozinį sindromą.

Artrozan® dozė pacientams, kuriems yra galutinės inkstų ligos stadija, hemodializės metu neturi viršyti 7,5 mg.

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (ty pacientams, kurių kreatinino klirensas didesnis nei 25 ml / min.), Dozės mažinti nereikia.

Kaip ir vartojant kitus NVNU, kartais padidėja kraujo serume transaminazių kiekis ar kiti kepenų funkcijos parametrai. Daugeliu atvejų šis poveikis buvo šiek tiek didesnis nei normaliosios vertės padidėjimas. Jei tokia anomalija yra reikšminga ar patvari, „Artrozan®“ reikia nutraukti ir pacientas turi būti ištirtas ir stebimas.

Pacientams, kuriems yra kliniškai stabili kepenų cirozė, dozės mažinti nereikia.

Skausmingi ar silpnūs pacientai gali būti blogesni dėl šalutinio poveikio, šiuo atveju būtina atidžiai stebėti. Kaip ir vartojant kitus NVNU, reikia atsargiai gydyti senyvus pacientus, kuriems dažniau pasireiškia sutrikusi inkstų, kepenų ar širdies funkcija.

NVNU gali sukelti natrio, kalio ir vandens susilaikymą ir trukdyti diuretikų natriuretiniam poveikiui. Dėl to pacientai, kuriems pasireiškė šis poveikis, gali padidinti ar pabloginti širdies nepakankamumą ar hipertenziją. Pacientams, kuriems gresia pavojus, rekomenduojama atlikti klinikinį stebėjimą.

Meloksikamas, kaip ir kiti NVNU, gali slėpti pagrindinės infekcinės ligos simptomus.

Vaisingumas Meloksikamo, taip pat bet kokio kito vaisto, kuris slopina ciklooksigenazės / prostaglandinų sintezę, naudojimas gali paveikti reprodukcinį gebėjimą ir nerekomenduojamas nėščioms moterims.

Todėl moterims, kurioms sunku pastoti arba yra tiriamos dėl nevaisingumo, reikia apsvarstyti meloksikamo vartojimo nutraukimą.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemonę ar kitus potencialiai pavojingus mechanizmus bruožai

Nebuvo atlikta poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimai. Tačiau pacientus reikia informuoti apie galimą nepageidaujamą poveikį, pvz., Regos sutrikimą, įskaitant neryškų matymą, galvos svaigimą, mieguistumą ir kitus centrinės nervų sistemos sutrikimus. Jei pasireiškia bet kuris iš šių šalutinių reiškinių, pacientai turi vengti vairuoti ir atsisakyti dirbti su potencialiai pavojingomis mašinomis.

Perdozavimas

Simptomai: sutrikusi sąmonė, pykinimas, vėmimas, skausmas epigastrijoje, kraujavimas virškinimo trakte, ūminis inkstų nepakankamumas, kepenų nepakankamumas, kvėpavimo nepakankamumas, asistolia.

Gydymas: simptominis. Specifinių priešnuodžių nėra.

Atleiskite formą ir pakuotę

2,5 ml preparato ampulėse, kurių talpa yra 5 ml, su dviem žalios ir geltonos spalvos žiedais viršutinėje ampulės dalyje.

Į 3 arba 5 ampules įdėkite į lizdinės plokštelės pakuotę iš polivinilchlorido plėvelės be folijos.

Kartoninėje pakuotėje yra 2 kontūro paketai po 5 ampules arba 1 kontūro paketas po 3 ampules kartu su instrukcijomis medicinos reikmėms valstybėje ir rusų kalbomis.

Laikymo sąlygos

Laikyti tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

Tinkamumo laikas

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės!