Gydymas bisfosfonatais osteoporozėje: vaistų rūšys ir vartojimas

XXI amžius atnešė ne tik techninę pažangą, bet ir daugybę naudingų atradimų įvairiose srityse, kurios padeda taupyti ir palengvinti žmonių gyvenimą. Medicina taip pat garsėja tokiais atradimais.

Iki šiol tokia pavojinga liga, kaip osteoporozė, kuri anksčiau sukėlė daug žmonių ankstyvam negalėjimui, buvo sėkmingai ištaisyta naujausiais bisfosfonatais.

Osteoporozė kaip kaulų liga

Osteoporozė yra patologinė būklė, kai kaulinis audinys palaipsniui tampa plonesnis, praranda tankį, o tai lemia kaulų stiprumo sumažėjimą ir jų lūžių polinkį.

Pirmasis ligos etapas laikomas nedideliu jėgos praradimu, vadinamu osteopenija, tada jis progresuoja ir skeletas tampa neįprastai trapus, akytas, dėl kurio jis lengvai susiduria su mechaniniu stresu ir yra sužeistas. Osteoporozė sukelia dažnus kaulų lūžius, net ir su nedideliais lašais ir iškilimais.

Pagrindinės sudedamosios dalys, sudarančios skeletą, yra atsakingos už kaulų stiprumą:

Kai šios medžiagos išplaunamos, pusiausvyros sutrikimas ir žalos pavojus, pvz., Įtrūkimai - padidėja dubens kaulo lūžis; sunaikinimas - lūžis dėl slankstelių suspaudimo.

Yra atvejų, kai pacientai ilgą laiką nežino apie ligos buvimą. Dažnai liga progresuoja po menopauzės laikotarpiu moterims.

Šie simptomai gali rodyti osteoporozę:

• nuolatinis skausmas, buvęs sužalojimo vietoje;
• skoliozė, bloga laikysena;
• sumažėjęs augimas;
• dažni lūžiai, atsirandantys dėl lengvo poveikio, dažniausiai būna šonkaulių, riešų, dubens, stuburo, pėdų, koartartrozės;
• lėtai kaulų pažeidimas.

Grupiniai vaistai bisfosfonatai

Bisfosfonatai yra grupė vaistų, kurie yra skirti užkirsti kelią kaulinio audinio retinimui. Šio narkotikų klasės, gautos dėl dviejų fosfanatų sudėties, pavadinimas. Kauluose jie sustabdo hidroksilapatito - pagrindinio kaulų mineralinio komponento - sunaikinimą.

Pagrindinis privalumas yra saugus selektyvus vaistų poveikis, dėl kurio kalcio jonai kaupiasi tik skelete. Šis gebėjimas lemia šios medžiagos grupės veiksmingumą osteoporozės gydymui.

Bisfosfonatų veikimo mechanizmas arba gydymo nauda

Bisfosfonatų formulę sudaro du organiniai fosforo junginiai, jų nauda gydymui:

• Pradėjus vartoti tabletes, šios medžiagos patenka į kaulų struktūrą ir sąveikauja su kalciu, o vaistų vartojimo metu jie išlaiko elementą viduje ir prisideda prie jo kaupimosi kauluose, taip padidindami stiprumą.
• Bisfosfonatai įsiskverbia į skeleto sudėtį, todėl jie sunaikina osteoklastų funkcionalumą. Normaliomis sąlygomis šios ląstelės yra atsakingos už senosios kaulų struktūros rezorbciją ir bendradarbiauja su osteoblastais, kurių užduotis yra sudaryti naujus kaulinius audinius.
• Esant osteoporozei, šis ryšys yra suskaidytas, todėl skeletas tampa akytas, pralaidus ir trapus.
• Vartojant bisfosfonatus, jų aktyvumas mažėja, augimas sulėtėja, o savęs sunaikinimo procesas pagreitėja. Gydymas stiprina kaulus ir atstato ploną plotą.

Bisfosfonatų lyginamasis aktyvumas pateiktas žemiau esančioje lentelėje.

Bisfosfonatų paskyrimo analizės ir nuorodos

Osteoporozės gydymui bisfosfonatai yra skirti kaip pirmosios ir pagrindinės priemonės. Kai jis atvyksta į gydytojo kabinetą, jis pradeda pildyti savo ligos istoriją, ir pirmas dalykas, kurį jis atlieka, yra atlikti tyrimą. Taip pat svarbu nustatyti ligos priežastį. Kadangi gydymo dalis yra provokuojančio veiksnio pašalinimas.

Nurodymai paskyrimui

Paprastai osteoporozės priežastys yra:

• pažeidimai virškinimo trakte, susiję su Ca absorbcija, nesubalansuota mityba, kuri labai trūksta kalcio turinčių produktų;
• vitamino D trūkumas organizme;
• endokrininių ligų ir ankstyvos menopauzės pradžios;
• sumažėjęs kūno masės santykis arba antsvoris, sėdimas gyvenimo būdas;
• lėtiniai ir įgyti skeleto defektai, kaulinio audinio nekrozė onkologijoje;
• ilgalaikis hormoninių vaistų vartojimas;
• ilgas atkūrimo laikotarpis po lūžio.

Analizės ir tyrimai

Jei įtariama, kad yra osteoporozė, nustatomi šie tyrimai:

• densitometrija - ultragarsinė arba rentgeno spinduliuotė;
• skeleto radioizotopų nuskaitymas;
• trepanobiopija - procedūra, kai kaulinio audinio dalelė paimama iš paveiktos zonos;
• skydliaukės fermentų lygio nustatymas.

Taip pat skiriant bisfosfonatus paskirti tyrimai. Kraujo tyrimas suteikia galimybę įvertinti kalcio ir fosforo metabolizmą.

Kraujas paimamas iš venų, o tada pereikite prie parametrų sąrašo tyrimo:

• Osteokalcinas - pagrindinė kolageno medžiaga, kurios aukštas kiekis rodo ligos buvimą.
• Neorganinis fosforas, kurio kiekis viršijamas, rodo pažeidimą.
• Kalcis yra pagrindinis kaulų audinio elementas, jei jo tūris yra didesnis nei normalus, tuomet pacientas turi hiperparatiroidizmą, jei jo kiekis yra mažesnis, tai yra rachito ar osteomalacijos pasireiškimas.
• D-Cross Laps žymeklis nurodo skiliųjų medžiagų kiekį, padidėjęs kiekis yra osteopatijos ir osteoporozės požymis.
• Šarminės fosfatazės fermento vertė, viršijanti standartinius rodiklius, rodo kaulų pažeidimą.

Šlapimo analizė padeda nustatyti neorganinį fosforą ir DPID. Perteklius rodo, kad vitamino D kiekis, gerklės, druskos inkstuose yra per didelės, lūžiai. Sumažėjimas rodo atrofinių procesų, antrinių pakitimų ar akromegalijos buvimą ir poreikį gauti bisfosfonatus.

Šių analizių esmė - nustatyti duomenis apie kaulų metabolizmą, hormonų endokrininių liaukų kiekį kraujyje ir nustatyti kaulinio audinio mikroelementų kiekį paciento šlapime.

Priskiria bisfosfonato gydytojo paskyrimo tyrimus pagal densitometrijos, skundų, ligos simptomų ir apraiškų rezultatus. Biocheminiai tyrimai yra vienas iš informatyviausių metodų diagnozuoti ir stebėti terapinį poveikį.

Bisfosfonatų tipai arba klasifikacija

Yra dvi pagrindinės bisfosfonatų grupės, kurios įvairiais būdais veikia osteoklastus:

• pirmoji karta - be azoto;
• antrosios kartos (naujos) azoto turinčios medžiagos.

Pirmoji karta - be azoto

Šie vaistai yra gaminami ir naudojami tirpaluose, skirtuose injekcijoms į veną ir į raumenis ir per burną, taip pat tabletės formoje. Farmakologija siūlo platų analogų sąrašą. Rekomenduojama kartu su bisfosfonatais vartoti kalcio kompleksus su magniu ir vitaminu D. t

Dinatrio tiludronato tabletės dalyvauja kaulų struktūros mineralizacijoje, didina jo tankį ir stiprumą. Skatina fosforo kaupimąsi ir kalcis sulėtina osteoblastų darbą. Narkotikų Skelid yra tablečių forma, kaina svyruoja nuo 450 iki 600 rublių už pakuotę.

Etidronatas daugiausia vartojamas moterims menopauzės metu, taip pat naudojamas gydant vėžiu metastazes, padeda atkurti ir palaikyti kaulų audinį:

• Phospotech - tirpalo pavidalu. Kaina yra apie 800 rublių.
• Ksiphon - sprendimo forma. Kaina yra 550 - 760 rublių.
• Ksikrem - grietinėlės pavidalu. Kaina svyruoja nuo 480 iki 535 rublių.

Klodrono rūgštis pagerina fosforo ir kalcio sąveiką, stiprina kaulus, sustabdo sunaikinimą ir pagreitina regeneraciją:

• Syndronate - tabletes. Kaina nuo 2000 iki 10 000 rublių.
• Klodronato kapsulės. 3500 rublių kaina.
• Difosfoninės kapsulės. Kaina nuo 4 150 rublių.
• Bonefos - kaina nuo 4750 iki 7500 rublių.

Antrosios kartos - azoto turintys arba aminobifosfonatai

Šiuolaikinės bisfosfonatai skiriasi nuo jų pirmtakų pagal šią sudėtį.

Ibandronato rūgštis yra naujausia naujausia farmacijos pramonės plėtra:

• Ibandronatas - Teva - 3 tabletės po 150 mg. Tai kainuoja nuo 1590 rublių.
• Bonviva - 1 švirkštas su 3 ml tirpalo. Tai kainuoja nuo 4960 rublių.
• Bondronat - 28 tabletės po 50 mg, po vieną 2 ml injekciją. 5350 rublių kaina.
• Ibandrono rūgšties milteliai injekcijoms. Kaina nuo 1500 rublių.

Zoledrono rūgštis turi selektyvų poveikį, kuris turi poveikį kaulų audiniui, turi priešnavikinę savybę, ši medžiaga gali būti tokių preparatų:

• Zometa - buteliukai injekcijoms. 10100 rublių kaina.
• Teva Zoledronate - injekcijos. 1190 rublių kaina.
• Resorb - injekcijų forma. 5960 rublių kaina.
• Aklast - injekcijos. Jie kainuoja 3850 rublių.

Alendronato natrio druska yra nesteroidinis metabolizmo reguliatorius kauluose, kuris užtikrina tinkamą skeleto vystymąsi, analogai:

• Alendronatas - tabletės. Kaina nuo 300 iki 500 rublių.
• FOSAMAX tabletės. 500 rublių kaina.
• Tevanat - tabletes. 890 rublių kaina.
• Ostepar - tabletės. Kaina 380 rublių.

Efektyvumo tyrimai

Tyrimai parodė, kad ilgalaikis bisfosfonatų vartojimas sustiprina kaulus ir sumažina lūžių riziką.

Ši lentelė leidžia palyginti klinikinį bisfosfonatų veiksmingumą, siekiant išvengti su osteoporoze susijusių lūžių.

Vaistas Denosumabas

Denosumabas yra vaistas, kurį sudaro tik žmogaus antikūnai (lgG2) ir pakeičiamas bisfosfonatais. Šios medžiagos veikimo mechanizmas turi gebėjimą slopinti osteoklastų, kurie sunaikina seną kaulų struktūrą, funkcionalumą.

Denosumabo pagrindu vartojami vaistai:

• Jis stiprina skeletą, padidina tankį ir taip apsaugo kaulus nuo lūžių. Pagaminta pagal Proli pavadinimą, Puerto Riko valstijoje, narkotikų kaina Rusijoje yra vidutiniškai 15580 rublių.
• Gydymas atliekamas švirkščiant tirpalą šlaunies ir pilvo srityje po oda, kursas atliekamas kas šešis mėnesius.
• Jis naudojamas esant didelei lūžių rizikai, kai kitų priemonių naudojimas yra neįmanomas.

Bisfosfonatų naudojimo instrukcijos

Nėra specialių taisyklių dėl bisfosfonatų vartojimo, yra bendrų rekomendacijų, kurių reikia laikytis. Priešingu atveju gydymo rezultatas gali skirtis nuo laukiamo ir nepageidaujamų reakcijų į organizmą rizikos.

Pagal oficialius nurodymus bisfosfonatai turėtų būti naudojami taip:

• Valgykite bisfosfonatus turėtų būti tuščiame skrandyje, ne vėliau kaip prieš pusvalandį prieš valgį.
• Norint išvengti galimų skrandžio gleivinių pažeidimų, po tam tikro laiko po šio vaisto vartojimo turite būti horizontalioje padėtyje, nesilaikant šios sąlygos atsiras refliuksas.
• Jums reikia gerti daug vaisto.
• Bisfosfonato tirpalus švirkščia kvalifikuotas specialistas.

Išsamesnės instrukcijos dėl bisfosfonatų gali būti gautos iš gydytojo, o bendrosios priėmimo taisyklės taip pat yra išdėstytos vaisto instrukcijose.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos egzistuoja visiems vaistams, bisfosfonatai nėra išimtis, turėtumėte atsisakyti naudoti bisfosfonatus arba atkreipti dėmesį į jų naudojimą šiais atvejais:

• virškinimo trakto ligų paūmėjimas, jautrumas gastrito atsiradimui;
• nėštumo ir žindymo laikotarpis, vaikystė ir paauglys;
• inkstų nepakankamumas;
• dvylikapirštės žarnos pažeidimas, skrandžio opa;
• rijimo disfunkcija, stemplės atidumo sutrikimai;
• mažas kalcio kiekis kraujyje;
• vitamino D trūkumas organizme.

Šalutinis poveikis

Žalos paciento organizmui arba bisfosfonatų šalutiniam poveikiui priklauso:

• skrandžio gleivinės uždegimas ir kraujavimas virškinimo trakte, dvylikapirštės žarnos dirginimas;
• pykinimas ir vėmimas, pilvo skausmas, pilvo pūtimas ir vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas;
• migrena ir raumenų bei sąnarių skausmai;
• ūminis inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas;
• kalcio sumažėjimas kraujyje;
• alerginės reakcijos.

Suderinamumas su kitomis medžiagomis

Bisfosfonatų suderinamumas su vaistais:

• Nehormoninės priešuždegiminės tabletės padidina virškinimo trakto dirginimo ir kraujavimo tikimybę.
• Cikliniai diuretikai gali sumažinti magnio ir kalcio kiekį kraujyje.
• Aminoglycodyses padidina toksinį poveikį kepenims ir inkstams.
• Alkoholio preparatai kartu su bisfosfonatais kelia grėsmę komplikacijų vystymuisi.

Osteoporozės gydymas be bisfosfonatų

Pagrindinis osteoporozės gydymo tikslas yra sumažinti kaulinio audinio sunaikinimą ir aktyvinti jo atsigavimą:

• Gydymui naudojami hormoniniai preparatai, vitaminai - mineraliniai kompleksai, kalcitoninas.
• Siekiant padidinti kaulų struktūros augimą, rekomenduojama naudoti bioflavonoidus, kalcio D3, stroncio ir fluoro junginius. Kalcitoninas ir estrogenai blokuoja skeletą.
• Hormoninio tipo priemonės parenkamos individualiai, atsižvelgiant į paciento lytį, amžių ir savybes.
• Kaip papildomos paramos priemonės skiriamos terapinės pratybos ir speciali dieta, įskaitant produktus, kurių sudėtyje yra kalcio, fosforo ir vitamino D.

Dr. Myasnikovas apie biofosfonatus

Aleksandras Myasnikovas patvirtina bisfosfonatų veiksmingumą osteoporozės gydymui ir pataria jų naudojimui ligos atveju. Jie padeda stiprinti kaulus, slopina jų naikinimą, tačiau gydymas turi būti palaikomas naudojant kalcio tabletes, taip pat su maistu.

Bisfosfonatai osteoporozės gydymui

Nepaisant to, kad žmonės visuomet kenčia nuo osteoporozės, ši liga pirmą kartą buvo aprašyta tik 1925 m. Tačiau nebuvo įmanoma išsiaiškinti jo atsiradimo mechanizmo dar 40 metų, iki 1965 m., Kai Robert Heaney analizavo galimus osteoporozės vystymosi būdus. Šiuolaikinės teorijos, kuri paaiškina kaulų tankio skiedimo pobūdį, įkūrėjas yra Williamas Albrightas, kuris jį pasiūlė 1984 m.

Osteoporozės gydymui bisfosfonatai yra pasirenkami vaistai, jie skiriami kaip pagrindinis ligos gydymas. Jie susiję su priemonėmis, kurios gali sulėtinti ir net sustabdyti kaulų praradimą, kuris buvo pakartotinai įrodytas tarptautiniais klinikiniais tyrimais. Be to, bisfosfonatų naudojimas patologijoms, kurias lydi kaulų trapumas, gali žymiai sumažinti lūžių riziką.

Kas yra bisfosfonatai

Žmogaus kūno kaulų struktūros nuolat atnaujinamos, o dviejų tipų ląstelės palaiko savireguliavimą. Osteoblastai (išversti iš graikų - ataugų, šaudyti) - naujos kaulų ląstelės, kurios randamos sunaikintose ir regeneruojančiose vietose. Jauni besivystantys kaulų osteoblastai yra padengti nepertraukiamu sluoksniu.

Osteoklastai pašalina kaulų ląsteles, ištirpindami mineralinį komponentą ir naikindami kolageną. Paprastai osteoklastų skaičių reguliuoja jų savęs sunaikinimas, tačiau dėl įvairių sutrikimų organizme homeostazė yra sutrikdyta ir sulėtėja - dėl to osteoklastai pradeda dominuoti osteoblastuose.

Bifosfatų poveikis skirtas stabilizuoti homeostazę (savireguliaciją) ir atkurti normalų regeneracijos ir sunaikinimo santykį. Prarijus, šie vaistai veikia kaip natūralus kalcio apykaitos reguliatorių analogas ir prisideda prie kalcio sulaikymo ląstelėse. Be to, bisfosfonatų ir kalcio cheminės reakcijos užkerta kelią kalcio druskų nusodinimui sąnariuose ir minkštuose audiniuose.

Išgėrus vaistą, veikliosios medžiagos molekulės prisijungia prie kalcio jonų ir prasiskverbia į kaulų audinį, kur jos kaupiasi. Dėl to slopinamas osteoklastų aktyvumas ir normalizuojama homeostazė - dėl to išsaugomas kaulų mineralų tankis ir jų gebėjimas išgydyti save.

Tipai ir klasifikacija

Vaistai gaminami dviejų PO3 fosfonatų pagrindu ir gali būti papildyti azoto atomais. Jie veikia skirtingai, tačiau tuo pačiu rezultatu - osteoklastų ląstelių naikinimas. Ne azoto bisfosfonatai priklauso pirmosios kartos vaistams, o vėliau pradėjo gaminti azoto turinčius agentus. Šiuolaikiniai vaistai gaminami remiantis ibandroninėmis ir zoledroninėmis rūgštimis, tačiau jų masė nėra paskirstyta.

Pirmosios kartos ne azoto fondų sąraše yra šie vaistai:

• Tiludronat (Skelid);
• Natrio etidronatas (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Šiuo metu osteoporozei dažniausiai naudojami azoto turintys bisfosfonatai:

• Zoledrono rūgštis - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroklast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
• Ibandrono rūgštis - Ibandronatas, Bondronatas, Bonviva;
• Alendrono rūgštis - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Svarbiausias veiksnys sėkmingam osteoporozės gydymui su bisfosfonatais yra savalaikis pradžia, nes visada yra lengviau išvengti ligos nei ją gydyti. Štai kodėl svarbus vaidmuo skiriamas prevenciniams tyrimams ir BF paskyrimui pacientams iš grupės, kuriai būdinga didesnė osteoporozės ir lūžių rizika.

Kam yra paskirti

Osteoporozės gydymas BF priemonėmis visada yra individualus ir priklauso nuo paciento tyrimo rezultatų. Iki šiol vaistų skyrimui buvo naudojami densitometrijos rodikliai. Pasaulio sveikatos organizacija sukūrė osteoporozės klasifikaciją moterims po menopauzės, pagal kurią bisfosfonatų naudojimo indikacija yra T indekso sumažėjimas iki -2,5 ir mažesnis.

Vėliau Nacionalinis osteoporozės fondas išplėtė liudijimą, pridėdamas:

• šlaunikaulio kaklo ar slankstelių lūžis, identifikuotas klinikiniu arba morfologiniu metodu;
• lūžiai, būdingi osteoporozei, kurie įvyko anksčiau dėl sumažėjusios kaulų masės, esant -1
• T-indekso sumažinimas iki -2,5 ir mažesnis, jei nėra antrinio OP;
• osteopenija sergantiems pacientais, kuriems yra didelė rizika, ir žmonėms, gydomiems hormoniniu būdu.

Azoto turintys vaistai vadinami aminobifosfonatais ir yra efektyviausi osteoporozei.

Zoledrono rūgštis

Zoledrono rūgšties pagrindu veikiantys vaistai turi daug komercinių pavadinimų ir turi selektyvų poveikį kaulų audiniams, slopindami osteoklastų aktyvumą. Šios medžiagos privalumas yra tai, kad nėra neigiamo poveikio kaulų susidarymui, mineralizacijai ir stiprumui.

Naudojant zoledronatą, iš kaulų audinio išsiskiria kalcis ir atstato pažeistas vietas. Vaistas yra skiriamas į veną infuzijų lėtai vartoti. Terapinė schema priklauso nuo osteoporozės laipsnio, tačiau norint pasiekti maksimalų poveikį, intervalas tarp pirmosios ir antrosios infuzijos neturėtų būti trumpesnis kaip 7 dienos.

Ibandrono rūgštis

Ibandrono rūgštis yra kaulų rezorbcijos inhibitorius ir yra visų pirma vartojama osteoporozei po menopauzės gydyti. Jis gali būti naudojamas tablečių pavidalu arba į veną. Vartokite tabletes pusvalandį prieš valgį ir kitus vaistus.

Po to, kai vartojate vaistą, rekomenduojama būti vertikaliai vieną valandą. Pacientai, kuriems yra stemplės pažeidimai, dėl kurių vėluojama ištuštinti, ibandrono rūgšties vaistai vartojami į veną ir tik ligoninėje.

Alendrono rūgštis

Alendrono rūgštis mažina osteoklastų aktyvumą ir didina kaulų mineralų tankį, skatindama naujų ląstelių susidarymą. Pagrindinis vaistų veikliosios medžiagos komponentas yra natrio triendratis alendronate. Garsiausias šios grupės narkotikas yra alendronatas, kuris yra tablečių pavidalu.

Alendronat tabletės vartojamos 1 kartą per parą 2 valandas prieš pusryčius. Vaistą leidžiama vartoti po valgio, bet ne anksčiau kaip per 2 valandas. Prarijus maždaug 80% alendronato prisijungia prie kraujo baltymų ir yra tolygiai pasiskirstęs minkštuose audiniuose, o tada kauluose, kur susikaupia. Natrio alendronato koncentracija kraujyje greitai mažėja, o medžiaga patenka į kaulų audinį.

Rekomenduojama dozė yra 10 mg per parą arba 70 mg per savaitę. Alendronato vartojimas yra veiksmingas osteoporozei moterims (po menopauzės) ir vyrams, taip pat mažinant kaulų tankį dėl gydymo kortikosteroidais.

Naudojimo instrukcijos

Svarbu žinoti, kad bisfosfonatus osteoporozės gydymui skiria tik gydytojas, šiuo atveju savęs gydymas yra nepriimtinas ir gali sukelti nepataisomą žalą sveikatai. Vaistinės medžiagos, kurios yra BF dalis, gali sukelti šalutinį poveikį, todėl jas reikia vartoti teisingai.

Ruošiniai yra imami ryte tuščiu skrandžiu, o ne valant, ne kramtant ir plaunant pakankamai paprastu vandeniu. Kava, vaisių sultys ir pieno gėrimai sumažina vaistų veiksmingumą beveik per pusę. Mažiausiai valandą po tablečių išgėrimo turite išlaikyti vertikalią padėtį, kad išvengtumėte traumų dėl stemplės ir skrandžio gleivinės.

Kartu su bisfosfonatais rekomenduojama kalcio ir (arba) vitamino D, tačiau turėtumėte prisiminti apie 2-3 valandų intervalą tarp skirtingų vaistų vartojimo. Intraveninis BF vartojimas atliekamas lėtai, lašinimo būdu per kelias valandas. Per greitas vartojimas gali sukelti ūminį inkstų nepakankamumą, ypač pavojingą hiperkalcemijos fone.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Kontraindikacijos vartojant bisfosfonatus yra:

• nėštumas ir žindymas;
• iki 18 metų amžiaus;
• virškinimo trakto ligų paūmėjimas;
• inkstų nepakankamumas;
• individualus netoleravimas.

Net jei stebimas dozavimo režimas ir režimas, gali pasireikšti šalutinis poveikis vaistams. Dažniausiai nurodoma:

• gastritas ir skrandžio kraujavimas, skrandžio skausmas ir dispepsijos simptomai (vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas);
• pasikartojančių sąnarių, raumenų ir galvos skausmų;
• hipokalcemija;
• alerginės reakcijos;
• nenormalus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas.

Didžiausios pasekmės yra virpėjimas (širdies ritmo desinchronizavimas), žandikaulio osteonekrozė ir susilpnėjęs klubo lūžis. Tokių komplikacijų rizika gerokai sumažinta, kai gydymas yra gerai suplanuotas remiantis išsamia tyrimu.

Narkotikų suderinamumas

Su narkotikų sąveika susijusios charakteristikos yra tokios:

• kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo BF padidina dirginimo poveikį virškinimo trakto gleivinėms;
• BF ir kilpinių diuretikų derinys žymiai padidina hipokalcemijos ir hipomagnezemijos riziką - staiga sumažėja kalcio ir magnio kiekis organizme;
• aminoglikozidų grupės antibakteriniai vaistai sustiprina toksinį bisfosfonatų poveikį inkstams.

Paprasti bisfosfonatai

Paprastieji bisfosfonatai yra vaistai, kuriuose nėra azoto: Etidronato, Tiludronato ir Clodronate. Priemonės priklauso pirmajai BF kartai ir vyksta ląstelių keitimasis, dalyvaujant adenozino trifosfatui (ATP). Ši rūgštis yra pagrindinis ląstelių energijos šaltinis. Ne azoto bisfosfonatai slopina nuo ATP priklausančių ląstelių fermentų gamybą, o tai lemia osteoklastų mirtį.

Tiludronat tiekiamas 400 mg tabletėmis, o osteoporozei kas tris mėnesius - kas šešis mėnesius. Priėmimas atliekamas 2 valandas prieš valgį arba po 2 valandų.

Klodronatas žymiai sulėtina kaulų rezorbciją, turi analgetinį poveikį ir sumažina lūžių riziką. Jis skiriamas osteoporozei, piktybinei kaulų metastazei (pagrindinė indikacija). Yra kapsulės, skirtos gerti per burną, ir ampulės, skirtos į veną. 800 mg tabletę galima suskirstyti į dvi dalis, kad būtų lengviau juos nuryti, bet reikia vartoti iš karto. Ampulių turinys iš anksto sumaišomas su 500 ml fiziologinio tirpalo arba 5% gliukozės.

Etidronato indikacijos yra kalcio metabolizmo, osteoporozės ir kaulų degeneracijos pažeidimas. Vaistas yra tiekiamas tabletėmis ir ampulėmis. Tai vienas iš nedaugelio produktų, kuriuos galima naudoti vaikystėje.

Etidronatas paprastai skiriamas kartu su kalcio, vitamino D ir magnio preparatais. Vartojimo indikacijos yra osteoporozė ir kaulų masės sumažėjimas reumatoidinio artrito fone. Su osteoporoze gydomieji kursai svyruoja nuo dviejų iki trijų mėnesių, o po mėnesio jis kartojamas. Dozė apskaičiuojama pagal paciento svorį - 5-7 mg / kg.

Jei reumatoidinio artrito mineralų kaulų tankis sumažėja, etidronatas skiriamas 5-10 mg / kg doze ir yra geriamas bent vienerius metus. Gydymo vaistais metu rekomenduojama suvartoti pakankamai kalcio turinčių produktų.

Osteoporozės gydymui reikia integruoto požiūrio ir apima kelias vaistų grupes. Tačiau šiandien bisfosfonatai yra pirmieji vaistai. Jų priėmimas gali ne tik sulėtinti kaulų rezorbciją, bet ir sustabdyti patologinį procesą.

Kalcio bisfosfonatai yra vaistų pavadinimai

Bisfosfonatai yra vaistai, kurie reguliuoja kaulų apykaitą ir didina kaulų stiprumą. Jie taip pat vadinami difosfonatais, nes šie vaistai turi dvi fosfono rūgštis (organinius junginius, turinčius fosforą). Pagrindinė bisfosfonatų paskyrimo indikacija yra osteoporozė, kaulų liga, kurią sukelia sutrikusi medžiagų apykaita ir kalcio trūkumas, ir pasireiškia padidėjusiu kaulo trapumu. Toliau pateikiamas bisfosfonatų grupės vaistų sąrašas, jų farmakologinės savybės, prekiniai pavadinimai ir taikymo ypatybės.

Biofosfatai, kas tai yra

Neseniai naudojami bisfosfonatai (kartais netinkamai vadinami biofosfatais) raumenų ir kaulų sistemos patologijoms gydyti. Didelio masto šio vaistų grupės farmakologinių savybių tyrimai buvo atlikti tik XX a. Viduryje, o pirmasis vaistas, kurio sudėtyje yra difosfonatų ir galintis sustabdyti kaulų naikinimą, buvo išleistas 1990 metais (vaistas Fosamax).

Pagrindinis bisfosfonatų veikimo mechanizmas yra vadinamasis „metabolinis užšalimas“. Žmogaus organizme kaulų audinius sudaro osteocitai - ląstelės, atsirandančios kaulų vystymosi procese, atsirandančios dėl tarpląstelinės medžiagos išsiskyrimo. Ši medžiaga vadinama matrica. Matricą sintezuoja osteoblastai - vadinamosios "jaunos" kaulų ląstelės, kurios vėliau yra užsandarintos tarpląstelinėje medžiagoje ir sudaro brandžius osteocitus.

Kaulų metabolizmą vykdo ne tik osteoblastai, bet ir osteoklastai. Tai yra milžiniškos ląstelės, turinčios apie 20 glaudžiai išdėstytų branduolių, kurių pagrindinė funkcija yra mineralų ištirpinimas ir kolageno naikinimas. Padidėjęs osteoklastų aktyvumas yra kaulinio audinio sumažėjimas ir retinimas, kuris yra pagrindinis patogenetinis veiksnys vystant osteoporozę.

Sveika kaulų būklė tiesiogiai priklauso nuo juose vykstančių medžiagų apykaitos procesų. Kaulų audiniai nuolat atnaujinami naudojant osteoblastų ir jų antagonistų - osteoklastų - ląstelių statybininkus, kurie veikia kaip panaudotojai. Sveikame organizme šių ir kitų ląstelių skaičius yra maždaug viename lygyje. Šio balanso pažeidimas sukelia rimtų pasekmių - osteoporozę.

Farmakologinį bisfosfonatų poveikį lemia šios savybės:
1. prisijungimas prie kalcio ir įterpimas į kaulinį audinį;
2. sumažintas kaulų jautrumas osteoklastams;
3. lėtėja kalcio išplovimas iš kaulinio audinio.

Naudojimo indikacijos

Pagrindinės šios vaistų grupės paskyrimo indikacijos yra:
• osteoporozė;
• deformuojantis ostoitas (osteitas);
• pirminės paratiroidinės liaukos patologijos, kuriose didėja kalcio kiekis kraujyje ir skatinamas hormonų, reguliuojančių kalcio ir fosforo metabolizmą, gamyba;
• kolageno trūkumas, dėl to padidėja kaulų trapumas ir trapumas (osteogenesis imperfecta);
• kitos ligos, kurias lydi greitas kaulų netekimas (įskaitant pacientus, kuriems yra padidėjusi osteoporozės rizika).

Bisfosfonatų vartojimas gali būti pateisinamas gydant osteoporozę po menopauzės, kai įprastinis estrogenų vartojimas yra kontraindikuotinas. Nepaisant to, kad moterų lytinių hormonų ir bisfosfonatų struktūra labai skiriasi, jie turi panašų poveikį kaulų audiniams: jie sulėtina dekalcifikacijos procesą (kalcio išplovimą).

Bisfosfonatai taip pat gali būti naudojami onkologijoje. 70% atvejų šios grupės vaistai yra įtraukti į pacientų, sergančių daugybine mieloma, gydymo režimą, atsirandantį dėl kaulų čiulpų plazmos ląstelių (plazmos ląstelių vėžio) veikimo sutrikimų. Kai kuriais atvejais šių vaistų naudojimas kaulų metastazėms yra pateisinamas, tačiau renkantis veiksmingą dozę būtina atsižvelgti į tai, kad tokiems pacientams yra didesnė žandikaulio osteonekrozės rizika.

Bisfosfonatų nauda ir žala

Gydymas bisfosfonatais vis dar yra mokslinių tyrimų, prieštaravimų ir įvairių tyrimų objektas.

Tarp akivaizdžių šių vaistų privalumų yra:
1. padidėjęs kaulų tankis;
2. sumažėjusi lūžių rizika (pastebėta 30-50% pacientų);
3. gera tolerancija;
4. kaulų rezorbcijos funkcijos praradimas.

Nepaisant to, narkotikai taip pat turi daug minusų. Didžiausias iš jų yra vidutinis efektyvumas (tik trečdalis pacientų gali pasiekti teigiamą dinamiką), nes šie vaistai turi mažą biologinį prieinamumą - ne daugiau kaip 25%. Naudojant ilgesnį laiką, padidėja šalutinių reiškinių tikimybė, todėl po 3-5 metų gydymo būtina ieškoti alternatyvios galimybės.

Priėmimo taisyklės

Kitas svarbus bisfosfonatų trūkumas yra naudojimo nepatogumai. Kad išvengtumėte viršutinės stemplės pažeidimo, pacientas, vartojęs tabletes, nelaikys įstrižai ir horizontaliai 40 minučių. Tas pats negali valgyti ir gerti. Bisfosfonatai ryte turėtų būti vartojami griežtai skrandyje.

Statistika rodo, kad būtent šie priėmimo reikalavimai reikalauja daugeliui žmonių pažeisti nustatytą gydymo režimą arba nutraukti narkotikų vartojimą. Pacientams, kuriems reikia gydyti bisfosfonatais, reikia žinoti, kad nurodymų nesilaikymas kelis kartus padidina šalutinio poveikio tikimybę.

Pirmosios, antrosios ir trečiosios kartos bisfosfonatai

Yra keletas vaistų kartų:
1. Pirmosios kartos preparatai yra paprasti bisfosfonatai arba be azoto (klodronatas, tiludronatas, etidronatas). Šių vaistų veikimo spektras yra šiek tiek siauresnis nei azoto, tačiau vis dėlto šių bisfosfonatų gydymo ir prevencijos veiksmingumas yra labai didelis.
2. Antrosios kartos preparatai yra azoto turintys bisfosfonatai arba difosfonatai (alendronatas, risedronatas, pamidronatas). Būdingas platesnis veikimo spektras ir didelis efektyvumas.
3. Trečiosios kartos preparatai yra amino turintys bisfosfonatai (zoledronatas, ibandronatas).

Narkotikų sąrašas

Pasirinkus bisfosfonatus osteoporozei gydyti, turite žinoti ne tik jų pavadinimus, bet ir kai kurias savybes, kurios gali turėti įtakos gydymo veiksmingumui.

Klodrono rūgštis

Pirmosios kartos klodrono rūgšties (dinatrio klodronato) preparatai priklauso kremzlės ir kaulų metabolizmo korekcijai ir yra natūralios pirofosfato analogai. Slopinkite osteoklastų aktyvumą, sumažinkite kalcio koncentraciją serume ir kalcio išsiskyrimą į šlapimą. Sprendimo kaina yra apie 5000 rublių. Tabletių ir kapsulių, įskaitant klodrono rūgštį, kaina svyruoja nuo 9000 iki 11 000 rublių.

Klodroniniai bisfosfonatai:
• Bonefos;
• Clodron;
• Clobier;
• Loronas;
• Syndronate

Alendrono rūgštis

Populiariausi ir įperkami vaistai postmenopauzės ir nenustatytos osteoporozės gydymui. Iš 4 70 mg tablečių paketo kaina yra apie 500 rublių.

Alendrono rūgšties bisfosfonatai:
• Alendronatas;
• Alenthal;
• Alendrokern;
• Ostalon;
• Ostepar;
• Tevanatas;
• Forosa;
• FOSAMAX.

Zoledrono rūgštis

Vaistas yra iš kaulų rezorbcijos inhibitorių grupės. Priklauso labai veiksmingiems bisfosfonatams, veikiantiems kaulų audiniams. Zoledrono rūgšties pagrindu pagaminti preparatai neturi neigiamo poveikio mineralizacijos procesui ir kaulų mechaninėms savybėms. Liofilizato kaina infuziniam tirpalui ruošti yra nuo 5800 iki 9100 rublių.

Preparatai, daugiausia sudaryti iš zoledrono rūgšties:
• Zoledronatas;
• Aklast;
• Resorb;
• Resoklastinas;
• Blaster

Ibandrono rūgštis

Nurodo trečiosios kartos bisfosfonatus. Ibandrono rūgšties preparatai (natrio ibandronatas) yra veiksmingi osteoporozei, kuri vystosi piktybinių ligų fone. Kaina svyruoja nuo 4 200 iki 14 000 rublių.

Preparatai, pagrįsti ibandrono rūgštimi:
• Bondronatas;
• Bandron;
• Bonviva;
• Boniva;
• Vivanat;
• Rompharm.

Renkantis vaistą iš bisfosfonatų grupės, būtina atsižvelgti ne tik į pirminę diagnozę, bet ir į susijusias ligas, nes tai turi įtakos šalutinio poveikio rizikos vertinimui. Daugeliu atvejų šie vaistai yra gerai toleruojami, tačiau kai kuriems pacientams buvo pastebėti pilvo skausmai, odos bėrimas, raumenų ir sąnarių skausmas.

Taip pat reikia nepamiršti, kad bisfosfonatai didina skrandžio ir stemplės uždegimo ir erozijos pažeidimo riziką, todėl šiuos vaistus galima vartoti tik prižiūrint gydytojui.

Kaip gydyti osteoporozę su bisfosfonatais?

Bisfosfonatai osteoporozės gydymui yra vienas iš efektyviausių vaistų, vartojamų ligos vystymuisi, ir kaip profilaktika pacientams, kuriems yra nustatyti kaulų audinių klirensai. Dažnai osteoporozė atsiranda moterims po menopauzės. Tai rodo kalcio praradimą kauluose. Įvyksta sąžiningos lyties po nėštumo, su hormonų nepakankamumu arba mažai aktyvaus gyvenimo būdo.

Kas yra rizika susirgti?

Osteoporozė paveikia tokias žmonių grupes:

• moterys, turinčios petite;
• žmonės, kurie turėjo alkanas vaikystę;
• moterims, turinčioms estrogenų trūkumą;
• moterys, turinčios ankstyvą menopauzę;
• žmonių, kuriems organizme trūksta vitamino D;
• moterys, vartojančios sintetinius kortikosteroidus.

Jei žmogui gresia pavojus, jis turi įsitraukti į ligos prevenciją.

Osteoporozės simptomai

Osteoporozė moterims pasireiškia šiais simptomais:

• padidėjęs nuovargis;
• mėšlungis kojose;
• dantų apnašas;
• kaulų skausmo sindromas;
• trapūs nagai;
• tachikardija;
• skoliozė;
• kaulų lūžiai;
• sausa oda;
• plaukų slinkimas, pilka.

Prieš skiriant gydymą, specialistas turi nustatyti patologijos priežastį. Siekiant tinkamai diagnozuoti, gydytojas atlieka densitometriją, kuri lemia kaulinio audinio tankį.

Osteoporozės priežastys

Gydytojai moterims skiria šias ligos atsiradimo priežastis:

• estrogeno trūkumas organizme;
• piktnaudžiavimas alkoholiu;
• rūkymas;
• kalcio trūkumas maisto produktuose;
• ilgalaikis gydymas gliukokortikoidiniais hormonais;
• genetinis polinkis;
• lėtinė žarnyno liga.

Siekiant išvengti komplikacijų, osteoporozės gydymą reikia pradėti laiku.

Gydymas bisfosfonatais

Osteoporozei skirti bisfosfonatai skirti tiems pacientams, kurie neturi vartoti estrogenų. Jie turi panašų poveikį. Tačiau reikia nepamiršti, kad tokie vaistai negali būti naudojami ilgiau nei 3 - 5 metus. Po to reikia pasirinkti alternatyvius vaistus. Jei šalutinis poveikis pasireiškia gydymo bisfosfonatais pradžioje, būtina nedelsiant jį sustabdyti.

Osteoporozės atveju bisfosfonatai gali sumažinti moterų patinimą ir skausmą. Jie skirstomi į dvi grupes: azoto turintys ir azoto neturintys junginiai.

Azoto turintys vaistai

Populiariausias azoto turintis bisfosfonatas yra zoledronatas. Jame yra zoledrono rūgšties, kuri sumažina patologinio kaulų lūžio riziką.

Svarbu! Vaistas vartojamas tik griežtai prižiūrint gydomam gydytojui. Savęs gydymas yra kupinas neigiamų pasekmių paciento sveikatai.

Zoledronatas yra kontraindikuotinas moterims, kurioms yra inkstų nepakankamumas, bronchinė astma ir širdies liga. Taip pat griežtai draudžiama pacientams nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Bondronatas laikomas vienodai veiksmingu bisfosfonatu. Jį sudaro ibandrono rūgštis, kuri gali pašalinti nemalonius ligos simptomus. Dažnai moterims ji skiriama menopauzės metu. Be to, vaistas yra veiksmingas hiperkalcemijai.

Alendrono rūgštis padės atkurti kaulo struktūrą ir struktūrą.

Klodrono rūgštis plačiai naudojama kaip kaulų rezorbcijos inhibitorius.

Azoto bisfosfonatai

Jei osteoporozę moteryje sukelia onkologinė liga, specialistas paskiria Xyphonus arba Pleostat.

Minkšti kaulai, linkę į lūžius, reikia vartoti Tiludronat. Jis skatina kaulų tankį.

Menopauzės metu moterims leidžiama vartoti natrio ibandronatą. Pageidautina, kad ji būtų naudojama kaip menopauzės hormonų pakaitinė terapija.

Komplikacijos, susijusios su ilgalaikiu gydymu bisfosfonatais

Tarp dažniausiai pasitaikančių šalutinių reiškinių, atsiradusių dėl neteisingo vaisto dozavimo, išskiria tokius kaip:

• kalcio trūkumas organizme;
• kaulinio audinio nekrozė dėl prasto kraujo tekėjimo;
• bendra silpna kūno būklė;
• pykinimas;
• bėrimas ant kūno;
• raumenų skausmas;
• karščiavimas;
• stemplės erozija.

Verta atkreipti dėmesį į galimus šalutinius poveikius ir būtinai atidžiai ištirti bisfosfonatų naudojimo instrukcijas, kad būtų išvengta perdozavimo.

Išsamus osteoporozės gydymas

Moterys menopauzės metu turi sukelti sveiką gyvenimo būdą, atlikti fizinės terapijos pratimus, kurie stiprina raumenis. Teigiamas poveikis kūno ilgiems pasivaikščiojimams gryname ore.

Dieta turėtų apimti maisto produktus, kuriuose yra kalcio ir vitamino D. Tai: kiaušiniai, sviestas, grietinė ir kepenys. Naudingas bus sūris, sūris ir pieno produktai.

Nuoroda! Gydymo metu ir ateityje reikia įsigyti specialų ortopedinį čiužinį ir pagalvę. Lova neturėtų būti pernelyg minkšta.

Moteris turi nustoti rūkyti ir visiškai atsisakyti alkoholinių gėrimų vartojimo gydymo metu.

Efektyvus bisfosfonatas osteoporozei yra alendronatas. Pagal naudojimo instrukcijas reikia gerti po vieną tabletę ryte, pusvalandį ryte, prieš valgant su stikline vandens. Po vaisto vartojimo negalima būti horizontalioje padėtyje. Negalima vartoti narkotikų naktį. Alendronatas draudžiamas pacientams:

• mažas kalcio kiekis kraujyje;
• inkstų ar stemplės patologijoje;
• žmonėms, kuriems yra individualus netoleravimas komponentams.

Risendros 35 yra standartinis bisfosfonatas, skirtas osteoporozei, dažnai pacientai gerai toleruoja ir todėl neturi kontraindikacijų. Išimtis - žmonės, jautrūs vaisto komponentams.

Dažnai moterims, sergančioms osteoporoze, skiriama Pamired arba Pamiphos, kurių stiprioji medžiaga yra Pamidrono rūgštis. Jis skiriamas į veną 1 kartą per mėnesį. Vaistas turi lengvas šalutinis poveikis, kuris greitai praeina. Šių vaistų kaina svyruoja nuo 2500 iki 3000 rublių.

Sudėtingam ligos gydymui bisfosfonatai bus skiriami kartu su vitaminu D3. Populiariausios yra Fosavance ir Ostalon Calcium. Abu yra alendrono rūgšties ir vitamino D3.

Siekiant pagerinti kaulo struktūrą, didinant kaulų masę ir stiprumą, gydytojas paskiria Bivalos arba Stromos. Preparatuose yra stroncio ranelato, kuris turi teigiamą poveikį kremzlės audiniui. Šis vaistas draudžiamas vartoti žmones su individualia netolerancija, širdies ligomis, nėščiomis moterimis ir žindymo laikotarpiu. Jų kaina svyruoja nuo 1500 iki 2000 rublių.

Pacientams, sergantiems osteoporoze, kuriems yra didelė lūžių tikimybė, skirti Ixjev ir Prolia preparatai. Jie naudojami po oda 1 kartą per 6 mėnesius. Šios reakcijos gali būti šalutinis poveikis:

• odos bėrimai;
• skausmas galūnėse ir apatinėje nugaros dalyje;
• lūžimas išmatose.

Siekiant užkirsti kelią ligoms, moterims skiriamas Miacalcium. Veiklioji medžiaga yra kalcitonino hormonas. Jis turi analgetinį poveikį ir slopina kaulų naikinimą.

Osteoporozės profilaktikai ar gydymui kai kurie specialistai skiria homeopatinius vaistus. Garsiausios yra augimas - norma ir Osteobios. Jie padeda pagerinti metabolinius procesus kauliniame audinyje, taip pat didina mineralinės kaulų masę.

Dažnai pacientai naudojasi ne tik bisfosfonatais osteoporozei, bet ir tradicinės medicinos priemonėms. Jūs galite atsikratyti skausmo su ramunėlių kompresais. Norint paruošti gydomąją infuziją, reikia išgerti stiklinę sausų žaliavų ir supilti 500 ml degtinės. Reikalauti, kad per 3 dienas reikštų, kad įdėti vietą. Po 10–14 dienų galima pastebėti reikšmingus patobulinimus.

Efektyvios liaudies gynimo priemonės yra degtinės. Jie gali būti naudojami ir išorėje, ir viduje. Norint paruošti infuziją, gerkite riešutmedžio lapus ir supilkite 500 ml degtinės. Reikalauti bent 3 dienas. Gerkite 1 valg. 1 - 3 kartus per dieną.

Pacientų apžvalgos

Dauguma žmonių, gydytų osteoporozę, palieka teigiamus atsiliepimus apie bisfosfonatus įvairiuose medicinos forumuose ir interneto svetainėse.

Mano motinai diagnozuota difuzinė, mėlynoji osteoporozė ir paskirta gerti bisfosfonatą Phosmax, kad būtų sumažintas kaulų audinys ir stroncio renelatas Biwelux, kuris skatina šio audinio susidarymą. Po kurio laiko mamos būklė žymiai pagerėjo.

Menopauzės metu buvau diagnozuota osteoporozė. Jis buvo gydomas Pamiredu. Prieš perkant narkotikus, peržiūrėjau internetinius atsiliepimus ir pasikonsultavau su keliais gydytojais. Tada ji pradėjo imtis. Pastebimas pagerėjimas, pastebėtas po 2 mėnesių. Visas gydymo kursas buvo vykdomas pagal specialią mitybą ir pratimus ryte ir vakare.

Anastasija, 55 metai.

Būsime labai dėkingi, jei įvertinsite jį ir dalinsitės jais socialiniuose tinkluose.

Bisfosfonatų nauda ir žala sudėtingam osteoporozės gydymui

Viena iš labai skausmingų ir nemalonių ligų yra osteoporozė, patologinis kaulų trapumas, dėl kurio dažnai atsiranda lūžių ir sunku atsigauti. Rizikos grupė - asmenys po 50 metų, kai moterys dažniau serga nei vyrai. Nuo praėjusio amžiaus pabaigos gydytojai visame pasaulyje aktyviai vartoja bisfosfonatus osteoporozei gydyti. Tačiau jie gali duoti ne tik naudos, bet ir sukelti didelę žalą.

Farmakologinis bisfosfonatų poveikis

Bisfosfonatai (difosfonatai) vadinami tokiais, nes šių medžiagų molekulės turi du fosfonatus (PO₃). Šie cheminiai junginiai yra analogai, esantys arčiausiai natūralių pirofosfatų, kurie nėra suskaidyti žmogaus organizme randamų fermentų.

Pagrindinis bisfosfonatinių vaistų tikslas yra stabilizuoti skeleto ligas, kurias lydi greitas kaulų masės netekimas.

Mes suprasime, kaip tai atsitiks. Paprastai kūnas gamina dviejų tipų ląsteles su skirtingomis funkcijomis:

1. Osteoklastai - prisideda prie senų skeleto ląstelių rezorbcijos (sunaikinimo).
2. Osteoblastai - dalyvauja formuojant naują audinį.

Osteoporozės atveju pastarieji tiesiog nesuvokia savo užduoties, tuo tarpu osteoklastai ir toliau reguliariai atsikrato senas ląsteles.

Osteoporozės profilaktika ir gydymas yra pagrįsti bisfosfonatų poveikiu osteoklastams, nes tai slopina jų augimą ir pradeda jų sunaikinimo procesą, todėl kaulų retinimas sustabdomas. Kitas svarbus dalykas: vaistai kauluose išlieka labai reikalingi kalcio ir fosforo.

Be to, bisfosfonatai yra naudojami gydant vėžiu sergančius pacientus sudėtingoje terapijoje ir siekiant užkirsti kelią metastazių, kurias paveikė krūtų, plaučių, prostatos, inkstų ir skydliaukės vėžio kaulai, atsiradimui.
Įeinant į kūną ir kaupdami vaistus:

• sumažinti padidėjusį kalcio kiekį kraujyje - hiperkalcemiją, kuri kartu yra metastazavusių kaulų pažeidimų požymis;
• užkirsti kelią naujų ligos židinių susidarymui - metastazėms;
• turi analgetinį poveikį.

Neabejotinas pranašumas yra tas, kad šie vaistai yra ne hormoniniai ir neužkrauna širdies ir kraujagyslių sistemos. Reikšmingas trūkumas gali būti vadinamas prastu tirpumu, kuris apsunkina kūno absorbciją.

Narkotikų grupės ir pavadinimai

Yra du pagrindiniai bisfosfonatų tipai, kurie skiriasi nuo jų poveikio osteoklastams:

• Dujų neturinčios arba pirmosios kartos priemonės.
  Šioje grupėje gana aktyviai naudojami vaistai, tokie kaip etidronatas, klodronatas, tiludronatas. Jie turi pražūtingą poveikį osteoklastams dėl jų absorbcijos. Etidronatas ir klodronatas yra sėkmingai naudojami kompleksiniame onkologijos gydyme.

• Aminobisfosfonatai, turintys azoto kiekį, antrosios kartos vaistai.
  Efektyvesnis dėl jų selektyvumo veikiant osteoklastams ir ilgai veikiant, nes gali skirtingai nei azoto neturintys osteoklastai, nėra absorbuojami. Tai vaistai, tokie kaip Pamidronatas, Alendronatas, Binosto, Ostalon. Veiksminga osteoporozei, kurią sukelia moterų menopauzė, gydant vėžiu sergančius pacientus su kaulų metastazėmis.

Šiuo metu jau įdiegta azoto turinčių medžiagų, kurias ekspertai nurodo trečiojoje bisfosfonatų kartoje. Jų veikliosios medžiagos yra ibandronatas ir zoledrono rūgštis. Dažniausiai tai yra vaistai, kurių pavadinimai yra Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronatas) turi ypatingą molekulinę struktūrą (dviejų azoto atomų buvimą šoninėje grandinėje), kuri lemia didesnį zoledrono rūgšties potencialą ir sukelia staigų vaisto aktyvumo padidėjimą, palyginti su ankstesne vaistų karta.

Ką reikia žinoti gydant bisfosfonatus

Kaip žinote, viskas šaukštu reiškia, kad taurėje vaistas gali būti nuodingas. Todėl, vartojant bisfosfonatus, svarbu laikytis dozavimo instrukcijų ir atidžiai perskaityti kontraindikacijų ir kitos reikalingos informacijos, nurodytos anotacijoje, sąrašą. Dėl tų pačių priežasčių savęs tvarkymas yra pavojingas.

Vaistai gali būti naudojami tik gydytojo nurodymu!

Priėmimo funkcijos

Kadangi bisfosfonatai yra gana sunkūs vaistai, kuriems būdingas šalutinis poveikis, juos taikant rekomenduojama laikytis tam tikrų taisyklių:

1. Paimkite jį ryte tuščiu skrandžiu, tuo pačiu metu su dideliu kiekiu vandens.
   Valgyti po to leidžiama ne anksčiau kaip valandą.
2. Nuplaukite jį paprastu, nekarbonizuotu vandeniu. Visi kiti gėrimai slopins vaisto poveikį.
3. Per pusantros valandos po priėmimo, jei įmanoma, laikykitės vertikalios. Per šį laiką, vaistas pasieks žarnyną, kuris sumažina jo dirginančio poveikio stemplės ir skrandžio sienoms poveikį.
4. Rekomenduojama vartoti kalcio ar vitamino D lygiagrečiai bisfosfonato eigai, tačiau jie turėtų būti vartojami laikantis dviejų valandų intervalų. Neleidžiama vienu metu gauti šių lėšų.

Parenteraliai bisfosfonatai švirkščiami į veną per 2–3 valandas infuzijos būdu.

Bisfosfonatų vartojimo apribojimai:

• nėštumo
• laktacijos laikotarpiu
• iki 18 metų amžiaus
• individualus netoleravimas,
• inkstų nepakankamumas
• virškinimo trakto ligos ūminėje fazėje.

Jei griežtai laikotės šių patarimų, galite išvengti komplikacijų ar sumažinti galimus šalutinius vaistų poveikius gydymo metu.

Dažnai, keisdami kūno padėtį, klubo sąnaryje girdimi kiti garsai: trūkumas ir paspaudimai. Kartais jį lydi skausmas. Skaitykite apie straipsnio priežastis.

Tradicinis rentgeno tyrimas gali atskleisti tik stiprų kaulų retinimo laipsnį, o densitometrija suteikia tikslius rezultatus apie skeleto būklę, todėl ji yra tokia svarbi diagnozuojant osteoporozę.

Šalutinis poveikis ir žala

Tarp dažnai pasitaikančių neigiamų bisfosfonatų vartojimo padarinių yra:

1. virškinimo sistemoje - skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės dirginimas, gastritas, kraujavimas, pykinimas, pilvo skausmas, vidurių pūtimas ir vidurių užkietėjimas;
2. galvos skausmas ir raumenų skausmai;
3. artralgija;
4. inkstų ir kepenų ligos, susijusios su toksinių medžiagų kaupimu;
5. hipokalcemija - kalcio trūkumas kraujyje;
6. alerginiai simptomai.

Jei vartojate bisfosfonatus be leidimo ir nekontroliuojamai, gali atsirasti daugiau reikšmingų kenksmingų poveikių, pvz., Virpėjimas - širdies susitraukimų desinchronizavimas, žandikaulio osteonekrozė, šlaunikaulio lūžis.

Tačiau visų šių nepageidaujamų simptomų pasireiškimas nenustatytas visiems pacientams. Tinkamai apskaičiuotas gydymas ir laikymasis padeda išvengti šalutinio poveikio ir sumažinti komplikacijų riziką.

Narkotikų kainos

Bisfosfonatai yra brangūs vaistai. Kainos priklauso nuo išleidimo formos ir gamintojo. Mes pateikiame vidutines kai kurių vaistų kainas vaistinėse Maskvoje.

Atsiliepimai apie bisfosfonatų naudą osteoporozei

Nuo bisfosfonatų įvedimo į farmakologinę rinką šie fondai gavo daug teigiamų atsiliepimų tiek iš pacientų, tiek nuo specialistų. Pateikiame keletą iš jų.

Svetlana, 56 metai:
„Prieš šešis mėnesius gydytojas paskyrė Bondronatą. Jau pirmąjį mėnesį kelio ir stuburo skausmai nuramėjo, miegas vėl normalizavosi. Vaistas yra patenkintas, nėra jokių šalutinių poveikių, tik nauda. “

Alexandra, 60 metų:
„Menopauzės metu zoledrono rūgštis buvo girtas, gydytojas paskyrė. Trys dienas, mano raumenys skauda ir galvos skausmas, simptomai buvo panašūs į gripą. Išsaugota paracetamolio. Pjūklas pagal planą, kaip tikėtasi, pagal režimą. Nieko kito nesivargino “.

Margaret, endokrinologas:
„Reguliariai skiriu bisfosfonatus, įskaitant moteris, osteoporozės profilaktikai ir gydymui po menopauzės. Trečiosios kartos vaistai pasirodė labai gerai. Tačiau jie turėtų būti naudojami atsargiai, griežtai laikantis gydytojo rekomendacijų dėl didesnio efektyvumo, kad nebūtų pakenkta sveikatai ir sumažintas šalutinio poveikio pavojus. “

Aleksejus, reumatologas:
„Bisfosfonatai yra puikus vaistas nuo osteoporozės. Terapinis poveikis pasireiškia skausmo sumažėjimu, kaulų struktūros stiprinimu, regeneravimo procesų suderinimu. Jis nedaro jokių šalutinių poveikių, tačiau daugeliu atvejų netrukus išnyks, kai bus tinkamai naudojamas. “

Taigi, bisfosfonatai yra veiksmingi osteoporozės gydymui, tačiau reikia atidžiai laikytis visų specialistų rekomendacijų ir yra receptiniai vaistai.