Ketokonazolas (ketokonazolas)

10 vnt. - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.

Priešgrybelinis agentas. Jis turi fungicidinį ir fungistatinį poveikį. Veikimo mechanizmas yra slopinti ergosterolio sintezę ir membranos lipidų sudėties pokyčius. Jis veikia prieš daugelio spalvų neturinčio Malassezia furfur, daugelio žiedų (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), kandidozės (Candida) sukėlėjų ir sisteminių mikozių (Cryptococcus) sukėlėjų patogeną.

Taip pat veikia prieš gramteigiamus kokius: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Ketokonazolas yra silpnas dvigubas junginys, kuris ištirpsta ir absorbuojamas rūgštinėje aplinkoje. Cmaks Ketokonazolo koncentracija plazmoje yra apie 3,5 μg / ml ir pasiekiama per 1-2 valandas po vienkartinės 200 mg dozės pertraukos valgio metu. Ketokonazolo biologinis prieinamumas yra didžiausias, kai vartojamas su maistu. Ketokonazolo absorbcija yra mažesnė pacientams, kurių skrandžio sulčių rūgštingumas yra mažas, pavyzdžiui, vartojant antacidinius vaistus, tokius kaip aliuminio hidroksidas, ir antisekretinius vaistus, tokius kaip histamino H blokatoriai.2-ligos sukeltų receptorių ir protonų siurblio inhibitorių, taip pat pacientų, sergančių achlorhidrija.

Plazmos baltymų prisijungimas, daugiausia su albumino frakcija, yra 99%. Ketokonazolas plačiai paplitęs audiniuose, tačiau tik nedidelė dalis vaisto patenka į smegenų skystį.

Po absorbcijos iš virškinimo trakto, ketokonazolas metabolizuojamas kepenyse ir sudaro daug neaktyvių metabolitų.

Tyrimai in vitro parodė, kad CYP3A4 izofermentas yra susijęs su ketokonazolo metabolizmu. Pagrindiniai metabolizmo keliai yra oksidavimas ir imidazolo ir piperazino žiedų skilimas, oksidacinis O-dealkilinimas ir aromatinis hidroksilinimas. Ketokonazolas nėra savo metabolizmo induktorius. Išėmimas iš plazmos yra dvifazis: per pirmąsias 10 val. T1/2 sudaro 2 val., vėlesniuose - 8 val.

Apie 13% išsiskiria su šlapimu, iš kurių 2–4% nepakito. Išskiriama daugiausia su tulžimi virškinimo trakte ir apie 57% išsiskiria su išmatomis.

Išoriniam naudojimui: galvos odos grybelinių pažeidimų gydymas ir prevencija; silpnoji oda; sportininko raukšlės; sportininko ranka ir koja, odos kandidozė.

Vietiniam naudojimui: ūmios ir lėtinės recidyvinės makšties kandidozės gydymas; makšties grybelinių infekcijų prevencija su mažu organizmo atsparumu ir gydymo antibakteriniais vaistais bei kitais vaistais, kurie pažeidžia įprastą makšties mikroflorą, fone.

Peroraliniam vartojimui (su kitų gydymo būdų neprieinamumu ir netolerancija): blastomikozė, kokcidioidomikozė, histoplazmozė, chromomikozė, parakokidioidomikozė.

Ūminės ir lėtinės kepenų ligos, nėštumas, žindymas, vaikai iki 3 metų, padidėjęs jautrumas ketokonazolui; kartu vartojant šiuos CYP3A4 izofermentų substratus (šių vaistų koncentracijos plazmoje padidėjimas, kurį sukelia kartu vartojamas ketokonazolas, gali padidinti arba pailginti ir gydomuosius, ir šalutinius poveikius bei sukurti potencialiai pavojingą poveikį, įskaitant QT intervalo pailgėjimą ir skilvelių aritmijų, tokių kaip "piruetas", vystymasis: analgetikai (levacetilmetadolis, metadonas); antiaritminiai vaistai (disopiramidas, dofetilidas, dronedaronas, chinidinas); antihelmintiniai ir priešprotozoziniai vaistai (halofantrinas); antihistamininiai vaistai (astemizolas, mizolastinas, terfenadinas); vaistai migrenos (dihidroergotamino, ergometrino, ergotamino, metilergometino) gydymui; vaistai nuo vėžio (irinotekanas); antipsichoziniai vaistai, anksiolitikai ir hipnotizuojantys vaistai (lurazidonas, geriamasis midazolamas, pimozidas, sertindolis, triazolamas); kalcio kanalų blokatoriai (bepridilis, felodipinas, lerkanidipinas, nisoldipinas); širdies ir kraujagyslių vaistai iš skirtingų grupių (ivabradinas, ranolazinas); diuretikai (eplerenonas); imunosupresantai (everolimuzas); virškinimo trakto vaistai (cisapridas, domperidonas); lipidų kiekį mažinantys vaistai (lovastatinas, simvastatinas); (kolchicinas gydant pacientus, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi).

Vartoti suaugusiems ir vaikams, sveriantiems daugiau kaip 30 kg - 200-400 mg per parą. Vaikai, sveriantys mažiau nei 30 kg - 4-8 mg / kg per parą. Paimkite 1 kartą per dieną valgio metu.

Išoriniam ir vietiniam vartojimui dozavimo režimas priklauso nuo indikacijų ir naudojamos vaisto formos.

Nervų sistemos sutrikimai: galvos skausmas, galvos svaigimas, parestezijos, mieguistumas, dirglumas, nemiga, nerimas, nuovargis, bendras silpnumas, grįžtamasis intrakranijinio spaudimo padidėjimas (pvz., Optinių nervų patinimas, pavasario patinimas mažiems vaikams).

Virškinimo sistemos dalis: pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, kepenų funkcijos sutrikimas, vėmimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, dusgeusija, pilvo pūtimas, liežuvio spalvos pakitimas, toksinis hepatitas (padidėjęs aktyvumas).
kepenų transaminazės arba šarminė fosfatazė, gelta, sunkus kepenų toksiškumas, įskaitant cholestatinį hepatitą, hepatonekrozę (biopsiją), kepenų cirozę, kepenų nepakankamumą (įskaitant transplantacijos ir mirties atvejus).

Metabolizmo dalis: alkoholio netoleravimas, anoreksija, hiperlipidemija, padidėjęs apetitas.

Iš raumenų ir raumenų sistemos: mialgija, artralgija.

Kvėpavimo sistemos dalis: kraujavimas iš nosies.

Odos ir poodinio riebalų dalis: alopecija, dermatitas, eritema, daugiaformė eritema, niežulys, bėrimas, xeroderma, karščio blyksniai, ūminis generalizuotas eksantematinis puštas, fotosensibilizacija.

Kadangi širdies ir kraujagyslių sistema: ortostatinė hipotenzija.

Endokrininės sistemos dalis: ginekomastija, antinksčių nepakankamumas, menstruacinis ciklas, laikinas testosterono koncentracijos sumažėjimas kraujo plazmoje (normalizuotas 24 val. Po vartojimo).

Iš pojūčių: fotofobija.

Alerginės reakcijos: bėrimas, dilgėlinė, anafilaksinis šokas, anafilaksinės reakcijos, angioedema.

Imuninė sistema: pseudoanafilaktinis šokas.

Reprodukcinės sistemos dalis: erekcijos disfunkcija, azoospermija (dozės, viršijančios gydymą - 200-400 mg per parą).

Iš laboratorinių rodiklių: trombocitopenijos skaičiaus sumažėjimas.

Bendrosios reakcijos: karščiavimas, periferinė edema, šaltkrėtis.

Kartu vartojant ketokonazolą su antacidiniais preparatais (aliuminio hidroksidu, histamino H blokatoriais)2-receptoriai, protonų siurblio inhibitoriai) mažina ketokonazolo absorbciją iš virškinimo trakto. Šių derinių atveju reikia kontroliuoti ketokonazolo priešgrybelinį aktyvumą ir, jei reikia, koreguoti jo dozę.

Kartu vartojant ketokonazolą su galingais CYP3A4 izofermento induktoriais, gali sumažėti ketokonazolo biologinis prieinamumas, o tai gali žymiai sumažinti jo veiksmingumą. Šie vaistai yra izoniazidas, rifabutinas, rifampicinas, karbamazepinas, fenitoinas, efavirenzas, nevirapinas. Jei šių kombinacijų negalima išvengti, reikia stebėti ketokonazolo priešgrybelinį aktyvumą ir, jei reikia, padidinti jo dozę.

Kartu vartojant ketokonazolą su stipriais CYP3A4 izofermentų inhibitoriais (pvz., Antivirusiniais vaistais, įskaitant ritonavirą, sustiprintą darunaviro ir ritonaviro sustiprintą fosamprenavirą), gali padidėti ketokonazolo biologinis prieinamumas. Šių derinių metu reikia stebėti paciento būklę, kad būtų galima nustatyti ketokonazolo, ketokonazolo koncentracijos kraujo plazmoje intensyvumo ir trukmės padidėjimo simptomus ir, jei reikia, sumažinti jo dozę.

Kartu vartojant ketokonazolą, P-glikoproteinas gali slopinti CYP3A4 sukeltą vaistų metabolizmą ir veikliųjų medžiagų transportavimą. Dėl to gali padidėti šių vaistų koncentracija plazmoje ir (arba) iš aktyvių metabolitų, todėl padidėja tuo pačiu metu vartojamų vaistų terapinio ar šalutinio poveikio intensyvumas ir trukmė.

Nerekomenduojama kartu vartoti toliau išvardytų vaistų kartu su ketokonazolu: tamsulozinas, fentanilis, rifabutinas, rivaroksabanas, karbamazepinas, dasatinibas, nilotinibas, trabektedinas, salmeterolis. Jei šių kombinacijų negalima išvengti, būtina užtikrinti klinikinį paciento būklės stebėjimą, kad būtų galima nustatyti gydymo ir (arba) šalutinio poveikio intensyvumo ar trukmės padidėjimo simptomus, stebėti vaisto koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, sumažinti atitinkamo vaisto dozę arba sustabdyti jo vartojimą.

Ketokonazolą reikia atidžiai stebėti taip: lapatinibas skruzdžių, budezonido, ciklezonido, ciklosporinas, deksametazonas, flutikazono, metilprednizolono, sirolimo, takrolimo, temsirolimuzas, atorvastatino, reboksetinas, fesoterodino, imidafenatsin, sildenafilio, solifenacin, tadalfil, tolterodinas, alitretinoinas (Peroralinė vaisto forma), cinakalcetas, mozavaptan, tolvaptanas. Vartojant kartu, rekomenduojama atidžiai stebėti paciento klinikinę būklę ir, jei reikia, kontroliuoti vaisto koncentraciją kraujo plazmoje ir, jei reikia, sumažinti jo dozę.

Retais atvejais alkoholio vartojimo metu ketokonazolio vartojimo metu galima gauti panašią disulfiramo reakciją.

Grybelinio meningito vartojimas yra nepraktiškas, nes ketokonazolas neprasiskverbia per BBB.

Dėl hepatotoksiškumo rizikos, t. Y. ketokonazolas turėtų būti vartojamas tik tais atvejais, kai galima nauda
viršija galimą riziką.

Pacientams, kuriems yra padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas arba toleruojamas toksinis kepenų pažeidimas dėl kitų vaistų vartojimo, ketokonazolo vartoti negalima, nebent tikėtina nauda pateisina kepenų pažeidimo riziką.

Prieš pradedant gydymą, būtina įvertinti kepenų funkciją, kad būtų išvengta ūminių ar lėtinių ligų. Gydymo metu būtina reguliariai stebėti periferinio kraujo, kepenų ir kepenų funkcijos būklę
pacientams, kad nepraleistų pirmųjų hepatotoksiškumo simptomų. Pirmojo mėnesio ir net pirmos gydymo savaitės metu toksinis poveikis kepenims negali būti atmestas. Bendra ketokonazolo dozė yra pavojingo kepenų toksiškumo rizikos veiksnys. Atsižvelgiant į tai, gydymo laikotarpiu rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų funkciją pacientams, gydomiems ketokonazoliu.

Pacientams, sergantiems antinksčių nepakankamumu arba ribinėmis sąlygomis dėl streso poveikio (įskaitant plačias chirurgines intervencijas, intensyvios priežiūros sąlygas), pacientams, kuriems yra ilgas gydymo kursas, jei įtariama antinksčių nepakankamumas, reikia stebėti antinksčių funkciją. savanoriams ketokonazolas 400 mg ar daugiau paros dozių sumažino kortizolio atsaką į ACTH stimuliavimą.

Jei odos ligoms gydyti buvo naudojamas GCS, ketokonazolas yra skiriamas ne anksčiau kaip po 2 savaičių nuo jų atšaukimo.

Valgyti rūgštinius gėrimus padidėja ketokonazolo absorbcija.

Negalima naudoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpiu).

Ketokonazolas

Aprašymas nuo 2016 m

  • Lotynų kalbos pavadinimas: ketokonazolas
  • ATX kodas: G01AF11
  • Veiklioji medžiaga: ketokonazolas (ketokonazolas)
  • Gamintojas: Ultratech Indija (Indija), Piramal Healthcare (Indija), Aarti narkotikai (Indija), Pharmaprim (Moldovos Respublika)

Sudėtis

  • 1 g ketokonazolo grietinėlės yra 200 mg to paties pavadinimo vaisto. Papildomos medžiagos: labrafil M, emulsija 61, nipaginas, skystas parafinas, vanduo.
  • Vienos žvakės sudėtyje ketokonazolas turi 200 mg to paties pavadinimo vaisto. Papildomos medžiagos: pusiau sintetiniai gliceridai (kol bendras svorio svoris yra 2000 mg), butilhidroksianizolis.
  • Vienoje tabletėje yra ketokonazolo, kuriame yra 200 mg tos pačios vaisto. Papildomos medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, silicio dioksidas, mažos molekulinės masės PVP.

Išleidimo forma

  • Homogeniškas baltas kremas su gelsvu atspalviu. 10, 15 arba 25 g grietinėlės aliuminio vamzdyje, vienas vamzdelis popieriaus pakuotėje.
  • Leidžiama naudoti baltas, cilindrines makšties žvakutes su gelsvu atspalviu, oro srauto ar piltuvo formos įdubą. 5 žvakės kontūro pakuotėje, 1 ląstelių pakuotė popieriaus pakuotėje.
  • Baltos apvalios tabletės su gelsvu atspalviu, vienoje pusėje - kryžminis serifas. 10 tablečių lizdinėje plokštelėje, po 1 arba 2 lizdines plokšteles popieriaus pakuotėje.

Farmakologinis poveikis

Grybelinis, fungicidinis, fungistatinis, antiandrogeninis poveikis.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Farmakodinamika

Ketokonazolas yra dirbtinis imidazolo darinys. Jis turi fungistatinį ir fungicidinį poveikį. Jis slopina ergosterolio biosintezę ir sutrikdo įprastą grybelių ląstelių sienelės lipidų sudėtį.

Veikia „Epidermophyton floccosum“, „Microsporum“, „Trichophyton“ genties dermatofitų, taip pat „Pityrosporum“ ir „Candida“ grybų.

Kremo farmakokinetika

Vietoje, veiklioji medžiaga praktiškai netenka sisteminės absorbcijos, o ilgalaikis jo panaudojimas kraujyje nenustatomas.

Žvakės farmakokinetika

Absorbcija į sisteminę kraujotaką intravaginaliniu būdu yra labai maža.

Tablečių farmakokinetika

Ketokonazolo biologinis prieinamumas pasiekia didžiausią vertę, kai jis vartojamas su maistu. Jei pastebima ši sąlyga, didžiausias vaisto kiekis kraujyje pasiekiamas po 1-2 valandų. Žmonėms, kurių skrandžio rūgštingumas yra sumažėjęs ir achlorhidrija, veikliosios medžiagos absorbcija sumažėja.

Reakcija su kraujo baltymais siekia 99%. Plačiai paplitęs organuose ir audiniuose, išskyrus smegenų skystį. Metabolizuojama kepenyse, kai išleidžiamas nemažai neaktyvių darinių. Pagrindiniai biotransformacijos keliai yra aromatinis hidroksilinimas, piperazino ir imidazolo žiedų skilimas ir oksidavimas, oksidacinis O-dealkilinimas. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 10 valandų.

Daugiausia išsiskiria su tulžimi ir išmatomis.

Naudojimo indikacijos

Ketokonazolo grietinėlės naudojimo indikacijos

  • nugaros epidermofitija;
  • odos dermatomikozė;
  • sportininko pėdos ir rankos;
  • pityriasis versicolor;
  • odos kandidozė;
  • seborėjos dermatitas, kurį sukelia Pityrosporum ovale.

Indikacijos Ketokonazolo žvakių naudojimui

  • Gydymas makšties pasikartojančiai kandidozei, ūminiam ir lėtiniam pobūdžiui.
  • Vaginos grybelinių pažeidimų prevencija, sumažinus apsauginę kūno funkciją ir gydant antibakterinius preparatus ir kitus vaistus, kurie keičia įprastą mikroflorą.

Ketokonazolo tablečių vartojimo indikacijos

  • Toksinių mikroorganizmų sukeltų mikozių gydymas ir profilaktika: virškinimo trakto gleivinių infekciniai pažeidimai; sunkus odos, nagų ir plaukų pažeidimas (onichomikozė, dermatofitija, versicolor versicolor ir kt.); makšties pasikartojančio Candida lėtinio pobūdžio su vietinio gydymo neveiksmingumu; sisteminė mikozė (parakokidioidomikozė, kandidozė, kokcidioidomikozė, histoplazmozė, blastomikozė).
  • Įspėjimai dėl grybelinių infekcijų silpniems pacientams, įskaitant tuos, kuriems yra imunodeficitas.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos kremo naudojimui

  • Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
  • Odos vientisumo pažeidimas numatyto kremo naudojimo srityse.

Žvakių naudojimo kontraindikacijos

  • Pirmasis nėštumo trimestras.
  • Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
  • Amžius mažesnis nei 12 metų.

Žvakės Ketokonazolas atsargiai vartojamas laktacijos metu, antrame ir trečiame nėštumo trimestre ir vaikams, vyresniems nei 12 metų.

Kontraindikacijos tablečių naudojimui

  • Ūminės ir lėtinės kepenų ligos.
  • Nėštumas ar žindymas.
  • Amžius iki 3 metų.
  • Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.

Draudžiama jungtis kartu su šiais vaistais, išskiriant CYP3A4 izofermentą (gali padidinti šių vaistų koncentraciją kraujyje, dėl kurio padidėja terapinis ir šalutinis poveikis, pailgėja QT segmentas ir atsiranda aritmijų).

  • analgetikai (metadonas, levacetilmetadolis);
  • antiaritminiai vaistai (dronedaronas, disopiramidas, dofetilidas, chinidinas);
  • antihelmintiniai ir priešprotozoziniai vaistai (halofantrinas);
  • antihistamininiai vaistai (Mizolastinas, Astemizolis, Terfenadinas);
  • vaistai migrenos gydymui (ergometrinas, ergotaminas, dihidroergotaminas, metilergometras);
  • priešnavikiniai vaistai (irinotekanas);
  • kalcio kanalų blokatoriai (Lerkanidipinas, Felodipinas, Bepridilas, Nisoldipinas);
  • antipsichoziniai ir hipnotiniai vaistai, anksiolitikai (sertindolis, lurazidonas, pimozidas, midazolamas, triazolamas);
  • lipidų kiekį mažinantys vaistai (simvastatinas, lovastatinas);
  • širdies ir kraujagyslių agentai (ranolazinas, Ivabradinas);
  • imunosupresantai (Everolimuzas);
  • diuretikai (Eplerenonas);
  • virškinimo trakto agentai (Domperidonas, cisapridas);
  • kitos priemonės (kolchicinas gydant pacientus, sergančius kepenų ir inkstų sutrikimais).

Šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis po kremo panaudojimo

  • Odos dirginimas, niežulys, deginimas patekimo vietoje, odos išbėrimas, kuris išnyksta iškart po kremo pašalinimo.

Šalutinis poveikis po žvakių taikymo

  • Vietos reakcijos: makšties niežulys, makšties gleivinės dirginimas.
  • Alerginės reakcijos: dilgėlinė, odos išbėrimas.

Šalutinis poveikis po tablečių vartojimo

  • Nervų aktyvumo reakcijos: galvos svaigimas, mieguistumas, parestezijos, galvos skausmas, dirglumas, nerimas, nemiga, silpnumas, grįžtamasis intrakranialinio spaudimo padidėjimas.
  • Metabolinės reakcijos: anoreksija, netoleravimas alkoholiu, padidėjęs apetitas, hiperlipidemija.
  • Virškinimo reakcijos: pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas, dispepsija, kepenų funkcijos sutrikimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, disgeuzija, burnos džiūvimas, liežuvio pakitimas, pilvo pūtimas, toksinis hepatitas, gelta, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, cholestazinis hepatitas, cirozė kepenų, hepatonekrozės, kepenų nepakankamumo.
  • Raumenų ir kaulų sistemos reakcijos: skausmas raumenyse ir sąnariuose.
  • Kvėpavimo reakcijos: kraujavimas iš nosies.
  • Odos reakcijos: dermatitas, alopecija, eritema, niežulys, xeroderma, bėrimas, karščio pylimas, ūminis eksantmatinis generalizuoto tipo puštas, fotosensibilizacija.
  • Reakcijos iš kraujo apytakos: ortostatinė hipotenzija.
  • Hormoninės srities reakcijos: antinksčių funkcijos nepakankamumas, ginekomastija, menstruacijų sutrikimas, laikinas testosterono koncentracijos sumažėjimas kraujyje nėra atmestas (šis skaičius per parą po gydymo normalizuojasi).
  • Laboratorinių duomenų reakcijos: trombocitopenijos sumažėjimas.
  • Jutimų organų reakcijos: saulės šviesos baimė.
  • Reakcijos iš seksualinės sferos: azoospermija, erekcijos sutrikimas.
  • Imuniteto reakcijos: dilgėlinė, išbėrimas, angioedema, anafilaksinis šokas, pseudoanafilaktinis šokas.
  • Bendrosios reakcijos: periferinė edema, karščiavimas, šaltkrėtis.

Ketokonazolo naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Ketokonazolo grietinėlė, naudojimo instrukcijos

Gydant odos dermatomikozę, sportininko pėdą (pėdas, rankas ir gleivinę), odos pityrazę ir kandidozę, kremą su ketokonazolu kasdien užtepamas pažeistiems ir aplinkiniams audiniams.

Gydant seborėjos dermatitą, tepalas tepamas norimoje vietoje iki 2 kartų per dieną, priklausomai nuo ligos sunkumo. Šios patologijos palaikomoji terapija atliekama iki dviejų kartų per savaitę. Gydymas tęsiamas dar keletą dienų po ligos simptomų sustabdymo arba neigiamų odos mikologinio tyrimo rezultatų nustatymo.

Gydymo trukmę nustato gydytojas. Standartinė gydymo su kremu trukmė sportininko sportui yra 15-30 dienų, odos dermatomikozei - 20-30 dienų, pitya versicolorhea - 15-20 dienų, sportininko pėdoms ir rankoms - 30-45 dienų, seborėjos dermatitui - 15-30 dienų, su odos kandidoze - 15-20 dienų,

Žvakės instrukcijos

Žvakės taikomos intravaginiškai. Prieš išleidžiant žvakę iš pakuotės, jis įdedamas į makštį, kiek įmanoma, horizontalioje padėtyje. Naudokite vieną žvakę per dieną 3-5 dienas, priklausomai nuo ligos sunkumo.
Gydant lėtinę kandidozę, gydymas atliekamas 10 dienų, išsaugant nurodytą vartojimo dažnį.

Ketokonazolo tabletės, naudojimo instrukcijos

Vartojant maisto, ketokonazolo tabletės yra geriamos.

Vaikams, sveriantiems daugiau nei 30 kg, ir suaugusiesiems rekomenduojama vartoti 200 mg vaisto kartą per dieną. Lichenų spalvos gydymo trukmė yra 10 dienų, odos kandidozė ir burnos ertmė - 15-20 dienų, su onichomikoze - nuo 6 mėnesių iki metų, su grybais - iki 30 dienų, sisteminės mikozės - 30-60 dienų.

Jei vaisto vartojimo metu nėra reikšmingų teigiamų pokyčių ligos eigoje (200 mg per parą), leidžiama paros dozę didinti iki 400 mg.

Gydant makšties kandidozę dozė yra 400 mg per parą ir gydymo trukmė yra 5 dienos. Siekiant išvengti suaugusių pacientų grybelinių infekcijų, per parą skiriama 400 mg vaisto.

Perdozavimas

Perdozavimas, kai naudojamas kremas ar žvakės

Kadangi šios vaisto išsiskyrimo formos nepasiekia sisteminio kraujo tekėjimo, perdozavimo požymių atsiradimas yra mažai tikėtinas.

Prarijus kremą arba žvakę, reikia atlikti skrandžio plovimą ir pradėti simptominį gydymą.

Perdozavimas tabletes

Perdozavus tablečių, tikimasi, kad padidės šalutinis poveikis. Perdozavimo gydymas: skrandžio plovimas, atliekant simptominį gydymą.

Sąveika

Kai ketokonazolas taikomas pagal žvakės ir grietinėlės (tepalo) nurodymus, beveik nesugeria į sisteminę kraujotaką ir sąveika su kitais vaistais yra mažai tikėtina.

Galimos vaistų sąveikos, kai vartojate tabletes

Kartu vartojant ketokonazolą su antacidais (H2-histamino receptorių blokatoriais, aliuminio hidroksidu, protonų siurblio inhibitoriais), sumažėja pirmojo žarnyno absorbcija. Naudojant šiuos derinius būtina stebėti gydymo vaistu veiksmingumą ir, jei reikia, koreguoti jo dozes.

Kombinuotas ketokonazolo vartojimas su stipriais CYP3A4 izofermento aktyvatoriais (Rifabutinas, izoniazidas, efavirenzas, rifampicinas, fenitoinas, karbamazepinas, nevirapinas) neužkerta kelio sumažinti pirmosios biologinį prieinamumą, o tai gali žymiai sumažinti jo veiksmingumą. Jei šių kombinacijų negalima išvengti, būtina stebėti aprašyto preparato veiksmingumą ir, jei reikia, padidinti jo dozę.

Kai ketokonazolas vartojamas kartu su medžiagomis, slopinančiomis CYP3A4 izofermentą (antivirusinius ir kitus vaistus), ketokonazolas gali padidinti jo biologinį prieinamumą. Šių derinių atveju būtina stebėti paciento būklę, kad būtų galima nustatyti ketokonazolo padidėjusio poveikio požymius ir, jei reikia, sumažinti jo dozę.

Kartu vartojant tabletę, ketokonazolas gali blokuoti CYP3A4 tarpininkaujančių vaistų transformaciją ir P-glikoproteino sukeltų medžiagų transportavimą. Dėl to padidėja šių vaistų koncentracija kraujyje, o tai savo ruožtu padidina jų terapinį ar šalutinį poveikį.

Nerekomenduojama kartu vartoti toliau išvardytų vaistų su ketokonazolu: fentanilis, tamsulozinas, rifabutinas, karbamazepinas, rivaroksabanas, dazatinibas, trabektdin, nilotinibas, sulmeterolis.

Būtina naudoti tabletes vinca alkaloidai, buspironas, aripiprazolis, midazolamas, brotisolamas, haloperidolis, perospironas, ramelteronas, kvetiapinas, risperidonas, indinaviras, maravirokas, napololis, sakvinaviras, aliskirenas, verapamilis, budezonidas, apapolis, apapavilas, napololis, sakvinaviras, aliskirenas, verapamilis, budezonidas, apapolis, apapavolis,, Ciklezonidas, deksametazono, metilprednizolono, flutikazono, takrolimo, sirolimo, atorvastatino, temsirolimu, reboksetinas, Imidafenatsin, fesoterodino, solifenacin, Mozavaptan, sildenafilio, Tadalfil, tolterodinas, cinakalcetas, alitretinoinas, Tolvaptanas.

Pardavimo sąlygos

Vaistas parduodamas pagal receptą.

Laikymo sąlygos

Laikyti sausoje, tamsioje vietoje 15-25 laipsnių temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas

Specialios instrukcijos

Kremas nėra skirtas naudoti oftalmologinėje praktikoje, taip pat rekomenduojama vengti sąlyčio su akimis.

Naudojant grietinėlę po ilgalaikio išorinio gliukokortikosteroidų naudojimo, odos dirginimas nėra atmestas, dėl kurio palengvinti ryte rekomenduojama tęsti gydymą vietiniais gliukokortikosteroidais, o vakare - su ketokonazolu. Per artimiausias 3 savaites būtina mažinti kortikosteroidų dozę, kol ji bus visiškai nutraukta.

Grybelinės galvos odos infekcijos atveju gali būti geriau naudoti Ketokonazolo šampūną.

Labai retais atvejais žvakių naudojimas gali sukelti vietinio partnerio lytinių organų alergiją.

Siekiant sumažinti ligos pasikartojimo riziką naudojant žvakes, rekomenduojama tuo pačiu metu atlikti gydymą su lytiniu partneriu.

Žvakių naudojimas gali sumažinti barjerinių kontracepcijos patikimumą.

Vaisto tabletės forma netinka gydant grybelinį meningitą, nes ketokonazolas neveikia per kraujo ir smegenų barjerą.

Dėl didelės kepenų toksiškumo rizikos vaistų tabletės turi būti vartojamos tik ypatingais atvejais su indikacijomis ir gydytojo receptu.
Prieš pradedant gydyti tabletėmis, būtina įvertinti kepenų funkcijos lygį, kad būtų išvengta ligų, o gydymo metu būtina reguliariai stebėti kraujo parametrus, inkstų būklę, antinksčių ir kepenų būklę, kad neprarastumėte hepatotoksinio poveikio požymių.

Jei odos ligoms gydyti buvo naudojami gliukokortikosteroidai, tuomet ketokonazolo tabletės skiriamos tik 14 dienų po jų atšaukimo.

Rūgštinių gėrimų priėmimas padidina ketokonazolo absorbciją.

Vaistas Ketokonazolas neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones.

Analogai

Ketokonazolo analogai: dermazolas, ketokonazolo DS, mikozoralas, ketokonazolo šampūnas, Mycoket, ketokonazolo-Altpharm, Nizoral, Livarol, Oronazolas, Perhohot, Fungavis, Sebozol, Funginok, Fungistab.

Vaikams

Vaikai, jaunesni nei 12 metų, nenaudojami.

Gydant vaikus, sveriančius 15–30 kg, paros dozė yra 100 mg, o gydant vaikus, sveriančius daugiau kaip 30 kg, naudojamos suaugusiųjų dozės. Siekiant užkirsti kelią vaikų grybelinėms infekcijoms, vaistas skiriamas nuo 4 iki 8 mg / kg kūno svorio per dieną.

Vaikams, jaunesniems nei 3 metų, tabletės nenaudojamos.

Su alkoholiu

Gydant alkoholiu gydant vaistą, disulfiramo tipo reakcija ir padidėjęs toksinis poveikis kepenims nėra atmesti, todėl tokius epizodus reikia vengti.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Kremas leidžiamas naudoti visais nurodytais laikotarpiais.

Draudžiama naudoti žvakes pirmuoju nėštumo trimestru, o kitose dviejose trimestruose šią vaistinio preparato išleidimo formą galima naudoti labai atsargiai.

Tabletes draudžiama naudoti visais nurodytais laikotarpiais.

Ketokonazolo apžvalgos

Tepalų (kremo) ir žvakių su ketokonazolu apžvelgiamos jų teigiamos pusės. Retai pasitaiko šalutinio poveikio, kai jie vartojami. Šampūno peržiūra su ketokonazolu apibūdina jį dar geriau, gydant gryno kūno dalių grybelines infekcijas.

Tokių pačių pavadinimų tabletes skiria labai retai, nes jos gali sukelti šalutinį poveikį, todėl neįmanoma surinkti išsamaus šios formos lėšų išleidimo veiksmingumo apžvalgos remiantis peržiūromis.

Kaina Ketokonazolas, kur pirkti

Ketokonazolo tepalo 15 g kaina Rusijoje yra 60-100 rublių. Ukrainoje šio paketo kremą galima įsigyti vidutiniškai 20 grivina. Palyginimui, Rusijoje šampūno kaina su 100 ml ketokonazolo, priklausomai nuo gamintojo, svyruoja nuo 175 iki 300 rublių, o Ukrainoje - nuo 30 iki 60 grivina.

Ketokonazolo žvakių kaina standartinėje pakuotėje Rusijoje yra vidutiniškai 400 rublių, Ukrainoje jų vidutinė kaina yra 32–40 grivina.

Ketokonazolo tablečių Nr. 10 kaina Rusijoje siekia 125 rublius.

Kaip naudoti narkotikų ketokonazolą iš pienligės?

Ketokonazolas yra antimikrobinių medžiagų grupė. Šis vaistas tiekiamas įvairiomis formomis, nes tai leidžia lengviau naudoti įvairiomis sąlygomis. Dozę nustato gydytojas, nes šis vaistas naudojamas daugeliui odos ligų, vidaus organų, ir visais atvejais gydymas atliekamas pagal skirtingas schemas. Būtina atsižvelgti į kontraindikacijas. Gydymo metu kūnas turi būti stebimas, nes gali pasireikšti neigiama reakcija.

Išleidimo ir sudėties formos

Gamintojas - Altfarm (Rusija). Tą patį narkotiką galima įsigyti Ukrainoje. Ketokonazolas tiekiamas įvairiomis formomis: išoriniai agentai (tepalas, šampūnas, kremas), sisteminiai vaistai (tabletės, makšties žvakutės). Aktyvus priešgrybelinio preparato komponentas Ketokonazolas yra to paties pavadinimo medžiaga (imidazolo darinys). Pagalbiniai junginiai skiriasi, o tai turi įtakos vaisto išsiskyrimo formai.

Tabletės

Pagrindinė medžiaga yra 200 mg. Be to, junginiai apima:

  • laktozė;
  • koloidinis silicio dioksidas;
  • magnio stearatas;
  • Povidonas.

Tabletės forma vartojamas vaistas naudojamas vidinių organų, odos, galvos odos audiniams pažeisti.

Šio tipo vaistas yra naudojamas vidaus organų, odos, galvos odos audiniams pažeisti. Šis įrankis veikia komplekse.

Makšties žvakutės

Ketokonazolo žvakės yra skirtos įdėti į makštį. Su jų pagalba atliekamas vulvos kandidozės (pienligės) ir kitų ligų, kurias lydi mikozė, gydymas. Pagrindinio junginio kiekis yra 400 mg. Pagalbiniai komponentai:

  • butilhidroksianizolis;
  • pusiau sintetiniai gliceridai.

Kremas išoriniam naudojimui

Veikliosios medžiagos kiekis vaisto sudėtyje - 20 mg. Į šią formą įtrauktas vaistas apima:

  • propilenglikolis;
  • cetostearilo alkoholis;
  • oktiltodekanolis, glicerinas;
  • bevandenis natrio sulfitas;
  • metilparahidroksibenzoatas;
  • propilparahidroksibenzoatas.

Ketokonazolo kremo paskirtis yra išorinio intarpo grybelio požymių pašalinimas.

Šampūnas

Veikliosios medžiagos kiekis kompozicijoje yra 21 mg / g. Pagalbiniai komponentai:

  • makrogolio metildekstrozės dioleato;
  • kolageno hidrolizatas;
  • kokosilo dietanolamidas;
  • imidova;
  • natrio laurilo sulfatas;
  • natrio hidroksidas;
  • natrio chloridas;
  • natrio laurilsulfosukcinato;
  • druskos rūgštis;
  • skonio;
  • dažyti raudoną žavingą.

Ketokonazolo šampūnas turi 2 receptus - pleiskanų gydymą, ir jis taip pat naudojamas galvos odos pažeidimų simptomams šalinti.

Šampūnas Ketoconazole 2 paskyrimas - pleiskanų gydymas ir galvos odos pažeidimų simptomų šalinimas.

Farmakologinis poveikis

Ketokonazolui būdingos fungicidinės, fungistatinės savybės. Pagrindinė vaisto funkcija yra slopinti daugelio medžiagų, didinančių kenksmingų mikroorganizmų ląstelių sienelių sintezės intensyvumą, aktyvumą. Be to, padidėja sienos pralaidumas, dėl kurio sumažėja neigiamų veiksnių gyvavimo trukmė.

Kita vaisto farmakologinė savybė yra androgenų gamybos proceso slopinimas. Šis įrankis yra veiksmingas vyrams priklausančių nuo prostatos hormonų priklausomų formų gydymui.

Ketokonazolo privalumas yra sisteminė absorbcija. Naudojant tabletes, maksimali komponentų koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama tik po 2 valandų. Atkreipkite dėmesį, kad aktyvus junginys gali prasiskverbti į stuburo smegenis. Pagrindinis komponentas rodomas po 4 dienų. Šiuo atveju 70% vaisto išsiskiria inaktyvių metabolitų pavidalu. Taikant kremą pažeistoje vietoje, medžiaga nepatenka į kraujotakos sistemą.

Kas yra nustatytas vaistas?

Pagrindinė ketokonazolo vartojimo kryptis yra paviršinių ir sisteminių mikozių gydymas. Patologinės sąlygos, kuriomis vaistas skiriamas įvairiomis formomis:

  • dermatitas, išsivystęs ant grybelinių odos pažeidimų;
  • seborėja;
  • kerpės;
  • nagų grybelis;
  • makšties kandidozė;
  • regos organų grybelinės ligos;
  • burnos ertmės kandidozės apraiškos;
  • šlapimo pūslės, virškinimo trakto ir kt.

Priemonė gali būti naudojama grybelinių ligų vystymuisi išvengti. Tai patartina daryti, kai organizmas yra mažai atsparus kenksmingų mikroorganizmų poveikiui.

Kontraindikacijos

Patologinės sąlygos, kuriomis ketokonazolas nenustatytas:

  • kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas;
  • vaikams iki 2 metų;
  • neigiamos reakcijos į įrankio komponentus kūrimas.

Saugos priemonės

Atkreipkite dėmesį į tai, kad reikia atidžiai naudoti ketokonazolą, pažeidžiant antinksčių žievės, hipofizės funkciją. Vaistinės terapijos metu nepilnamečiai pacientai taip pat turėtų stebėti kūno būklę. Jei asmuo neseniai vartojo gliukokortikosteroidus, integruojamos mikozės gydymas gali prasidėti ne anksčiau kaip praėjus 2 savaitėms po GCS panaikinimo.

Dozavimas ir administravimas

Ketokonazolo tabletės vartojamos vieną kartą per dieną. Gydymo trukmę ir dozę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į ligos tipą, paciento būklę, kitų patologinių sąlygų buvimą. Taikymo taisyklės įvairiais atvejais:

  • esant išorinių dangtelių grybelinėms ligoms, dienos vaisto kiekis yra 200 mg, kurso trukmė svyruoja nuo 2 iki 8 savaičių;
  • Nagų grybelio gydymui pirmas 2 savaites vartokite 2 tabletes, po to 4-6 savaites reikia gerti 1 tabletę;
  • Norint gydyti regėjimo organų mikozę, rekomenduojama vartoti 1 tabletę per parą (200 mg);
  • Siekiant išvengti gydytojo gali skirti 200 mg vaisto per parą.

Ketokonazolo dozės gydant vaikus skiriasi: jei pacientas sveria ne daugiau kaip 20 kg, 50 mg skiriama 1 kartą per parą; masė nuo 20 iki 40 kg, rekomenduojama 100 mg (paros kiekis). Grietinėlė patiria paveiktą teritoriją taip pat 1 kartą per dieną, tačiau svarbu uždengti sveiką zoną iki 2 cm spindulio, o gydymo kursas gali būti 2-6 savaitės, kurį lemia ligos tipas ir jo vystymosi etapas. Jei reikia gydyti seborėja, vaistas vartojamas 1-2 kartus per dieną. Šiuo atveju kursas yra daug trumpesnis: 2-4 savaitės.

Gydymo trukmę ir dozę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į ligos tipą, paciento būklę, kitų patologinių sąlygų buvimą.

Grybų gydymas

Galima naudoti ketokonazolo tabletes ir žvakutes. Lėtine ir sistemine kandidoze gydymo režimas skiriasi. Taigi, ilgai išnykusi mikozė, makštis vartojama 200 mg 1 kartą per dieną 4-6 savaites. Sisteminės mikozės gydymui dozė keičiama: 400 mg 2 kartus per parą 2 savaites, po to 200 mg 1 kartą per 4-6 savaites.

Papildomai naudojami žvakutės. Dienos dozė - 1 žvakė. Kurso trukmė: 3-5 dienos. Lėtinėje kandidozėje kursas yra ilgesnis - 10 dienų.

Gydant pienligę su žvakėmis Ketokonazolas, kursas yra 5 dienos, o paros dozė yra 1 žvakė.

Šalutinis poveikis

Gydant grybelines ligas gali išsivystyti įvairios neigiamos reakcijos, įskaitant:

  1. Nervų sistemos pažeidimas - pasireiškia panikos baimės, galvos skausmas, galvos svaigimas, greitas jaudrumas, kūno susilpnėjimas. Gali pasireikšti mieguistumas. Dėl šių priežasčių neturėtų būti vairavimo trukmė.
  2. Virškinimo sistemos problemos: nenormalus išmatos, pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas, kepenų funkcijos sutrikimas, liežuvio spalvos pasikeitimas.
  3. Apetitas žymiai padidėja arba, priešingai, atsiranda anoreksija.
  4. Raumenys, sąnarių skausmas.
  5. Nosies kraujavimas.
  6. Odos išbėrimas, eritema, dermatitas, niežulys.
  7. Hipotenzija.
  8. Urtikaria
  9. Vyrų erekcijos funkcijos susilpnėjimas, moterų menstruacijų sutrikimai.
  10. Vietinės reakcijos makštyje: dirginimas, niežulys, deginimas.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Ketokonazolas negali būti naudojamas gimdymo ir žindymo laikotarpiu. Taip yra dėl vaiko vystymosi rizikos, susijusios su didele tablečių absorbcija. Tačiau vaistas kremo pavidalu yra naudojamas, jei tikėtina nauda viršija galimą žalą.

Kai kurie naudingi patarimai

Norint pagreitinti atsigavimą, rekomenduojama gerti ketokonazolo tabletes. Vartojimas per burną padidina vaisto biologinį prieinamumą. Be to, būtina įvertinti kepenų ir inkstų funkcinę būklę, dėl kurios atliekami keli tyrimai. Šių organų ligose būtina reguliariai stebėti periferinio kraujo modelį.

Siekiant išvengti mikozės plitimo ar atkryčio atsiradimo, lytinis partneris taip pat turi būti gydomas. Rūgštinių gėrimų priėmimas padidina veikliosios medžiagos absorbciją.

Norint pagreitinti atsigavimą, rekomenduojama gerti tabletes. Vartojimas per burną padidina vaisto biologinį prieinamumą.

Ketokonazolo sąveika su vaistais

Sujunkite šį vaistą atsargiai, atsižvelgiant į išleidimo formą. Pavyzdžiui, žvakutės nesusiduria su kitomis priemonėmis, nes joms būdinga maža absorbcija.

Su kitais aktyviais ingredientais

Tabletės yra prastai derinamos su vaistais nuo antacidinių vaistų. Dėl to sumažėja aktyvaus komponento absorbcija. Vaisto vartojimas kartu su CYP3A4 izofermento induktoriais (pvz., Rifampicinas, fenitoinas ir tt) yra priežastis, dėl kurios sumažėjo jo veiksmingumas.

Žvakutės nekonkuruoja su kitomis priemonėmis, nes joms būdinga maža absorbcija.

Tam tikrų vaistų ir atitinkamo agento naudojimas reikalauja nuolat stebėti kraujo sudėtį ir bendrą kūno būklę. Šiuo atveju padidėja šalutinio poveikio tikimybė. Riboti daugelio fondų, įskaitant tamsuloziną, fentanilą, rifabutiną, rivaroksabaną, karbamazepiną, dazatinibą, nilotinibą, trabektdiną, salmeterolį, priėmimą

Suderinamumas su alkoholiu

Retai gydant mikozę ir kartu vartojant alkoholį turinčias medžiagas retai pasireiškia disulfiramo tipo reakcija.

Retais atvejais vaistas gali sukelti panašias į disulfiramo reakcijas, kartu vartojant alkoholį.

Ketokonazolo analogai

Ketokonazolo pakaitalai parenkami remiantis sudėtimi, aktyvių komponentų doze. Atsižvelgti į šalutinį poveikį, kontraindikacijas. Ir ne visada pilnavertis pakaitalas tampa įrankiu, kuriame yra tie patys komponentai. Efektyvus dažnai yra vaistai, kurie skiriasi savo sudėtimi, bet pasižymi panašiu veikimo principu.

Perkhotal (skaitykite daugiau apie tai čia) yra veiksmingas ekvivalentas. Siūloma šampūnu, sudėtyje yra ta pati medžiaga. Jis veikia įvairias grybų rūšis. Veiklioji medžiaga yra grybelinio ergosterolio sintezės inhibitorius. Įrankis skiriamas seborėjai, galvos mikozėms, pityrijai, pleiskanai.

Ketokonazolo pakaitalai parenkami remiantis sudėtimi, aktyvių komponentų doze.

Iš kontraindikacijų pastebėta žindymo, nėštumo ir padidėjusio jautrumo veikliajai medžiagai. Perdirbant būtina padengti ne tik skausmingą plotą, bet ir sveiką odą aplink zoną, kurią paveikė mikozė. Kursas trunka 4-8 savaites, priklausomai nuo ligos tipo. Dėl to kartais gali pasireikšti niežulys, sudirginimas, deginimas, alopecija.

Livarol yra dar vienas analogas. Jis gaminamas žvakučių pavidalu, įterpiant į makštį. Šis įrankis yra identiškas kompozicijoje. Veikliosios medžiagos dozė nekinta. Livarol sudaro neigiamų agentų membranų lipidų sudėtį, papildomai slopina ergosterolio sintezę. Vaistas yra skirtas ūmios ir lėtinės kandidozės gydymui. Jis naudojamas makšties profilaktikai.

Šiai priemonei draudžiama vaiko maitinimo laikotarpiu maitinti krūtimi, pasireiškiant neigiamai reakcijai į sudedamąsias dalis. Gydymo kursas negali viršyti 10 dienų. Tikslią terminą nustato gydytojas ir priklauso nuo paciento kūno būklės.