Diflucan: naudojimo instrukcijos, indikacijos, dozės

Šiuo metu vaistas Diflucan yra vienas veiksmingiausių priešgrybelinių preparatų. Dažniausiai jis skiriamas sėklų gydymui. Be to, norint pašalinti ligos simptomus, galima naudoti vieną vaisto. Tačiau bet kuriuo atveju gydytojas turėtų paskirti šį vaistą, atsižvelgdamas į klinikinį patologijos vaizdą.

Diflucan tabletės yra įtrauktos į naujos klasės triazolo priešgrybelinių vaistų grupę. Jie laikomi galingu kova su kitokio pobūdžio grybeliniais mikroorganizmais. Veiklioji vaisto medžiaga yra flukonazolas, turintis antibiotikų savybių. Dėl gyvybinių grybų procesų slopinimo vaistas sukelia jų mirtį.

Svarbu pažymėti, kad vaistas neturi įtakos hormonų pusiausvyrai. Šio vaisto veiksmingumas buvo išbandytas skirtingais grybų patologijų modeliais. Šis vaistinis preparatas laikomas veiksmingiausiu oportunistinėse mikozėse. Tai apima Candida spp.

Ką padeda Diflucan?

Diflucan vartojimo instrukcijoje yra šios vaistinio preparato vartojimo nuorodos:

  1. Kriptokokozė. Į šią kategoriją įeina kriptokokinis meningitas, taip pat kitos lokalizacijos infekcijos - pavyzdžiui, plaučiai ar oda.
  2. Generalizuota kandidozės forma. Į šią grupę įeina išplatinta kandidozė, kandidemija ir kitos invazinės infekcijos.
  3. Kandidozė gleivinė. Į šią kategoriją įeina ryklės, stemplės, burnos gleivinės.
  4. Genitalijų ir makšties kandidozė. Diflucan moterims, skirtoms pienligei, taip pat vartojamas ligų prevencijai, kai kasmet pasireiškia daugiau nei 3 paūmėjimai.
  5. Odos mikozės. Vaistas yra naudojamas grybelinėms kojų infekcijoms, kniedės plotui, kūnui. Tokios indikacijos apima pityriasis versicolor, odos infekcijas ir onichomikozę.
  6. Gilios endeminės mikozės.

Naudojimo instrukcija Diflucan dozė

Diflucan 150 mg kapsules reikia nuryti visą. Dienos kiekis nustatomas priklausomai nuo grybelinės infekcijos tipo ir amžiaus kategorijos. Paprastai gydymas skiriamas prieš laboratorinių tyrimų rezultatus. Tačiau specifinė schema jau pasirinkta pagal tyrimų rezultatus.

Diflucan iš sėklų naudojamas 1 kartą 150 mg tūrio. Jei moteris patiria dažnai pasikartojančią patologiją, vaistinis preparatas vartojamas tuo pačiu dozę kartą per mėnesį prevencijai. Naudojimo trukmė nuo 4 mėnesių iki metų - tai priklauso nuo organizmo savybių. Kai kuriais atvejais gydytojai paskiria žvakes „Diflucan“.

Jei pastebimas balanitas, kurį sukelia grybeliniai Candida mikroorganizmai, Diflucan taip pat skiriamas vieną kartą 150 mg tūrio. Kitoms kandidatinėms infekcijoms šis modelis šiek tiek skiriasi. Taigi, pirmą dieną rekomenduojama vartoti 400 mg medžiagos, tada tūris sumažinamas iki 200 mg vieną kartą per parą. Jei nepasiekiamas norimas poveikis, dozė vėl padidinama iki 400 mg.

Diflucano taikymo ypatybės tiesiogiai priklauso nuo patologijos tipo:

  • Pirmą dieną reikia vartoti 400 mg kriptokokinių infekcijų, tada reikia 200-400 mg.
  • Infekciniai odos pažeidimai - rekomenduojama vartoti 150 mg kartą per savaitę arba kasdien 50 mg. Gydymas trunka 2-4 savaites.
  • Tinea versicolor - naudojamos skirtingos gydymo schemos. Kartais vaistai skiriami kartą per savaitę 300 mg. Šis gydymas trunka 14 dienų. Pagal antrąją schemą vaistas yra vartojamas vieną kartą per dieną 50 mg tūrio. Tokiu atveju terapija trunka 2-4 savaites.
  • Onychomycosis - paskirti kas savaitę vartoti 150 mg, kol sveikas vinis bus visiškai. Jo rankose jis paprastai auga 3-6 mėnesius, ant kojų - iki vienerių metų.
  • Orofaringinė kandidozė - paskirti paros dozę 1-2 savaites. Dozavimas - 50-100 mg per parą. Atrofinei geriamojo kandidozės formai reikia vartoti diflucaną 2 savaites. Šiuo atveju vaisto dozė yra 50 mg per parą.

Kitų tipų gleivinės pakitimų pakitimų atveju vaistas vartojamas 50-100 mg per parą. Gydymas turėtų trukti 14-30 dienų.

Kontraindikacijos Diflucan

Šis vaistas turi daug kontraindikacijų. Tai apima:

  • kepenų liga;
  • didelis jautrumas ingredientams;
  • alerginė reakcija į flukonazolą;
  • vaistų, turinčių įtakos širdies ritmui, naudojimas - jie apima astemizolį, cisapridą;
  • sudėtingos širdies ir kraujagyslių sistemos patologijos, lydimos ritmo sutrikimų;
  • elektrolitų pusiausvyros sutrikimas.

Kai kuriais atvejais Diflucan sukelia nepageidaujamą šalutinį poveikį. Jie pasireiškia kaip pykinimas, galvos svaigimas, skrandžio skausmas, galvos skausmas, vidurių pūtimas, viduriavimas. Kai kurie žmonės kenčia nuo edemos, traukulių, leukopenijos, eksantemos ar skonio sutrikimo. Jei pasireiškia nepageidaujamas šalutinis poveikis, vaistas turi būti pakeistas. Pigūs diflukano analogai yra flukonazolas, mikoflucanas.

Perdozavimas

Šio vaisto perdozavimas padidina šalutinį poveikį. Jei rimtai viršijate rekomenduojamą kiekį, žmogui kyla pavojus, kad jie gali būti klaidinami ir haliucinuoti. Tokiu atveju būtina hospitalizuoti. Kaip pirmąją pagalbą rekomenduojama išgerti aktyvią anglį.

Ligoninėje atliekama skrandžio plovimas. Kadangi veikliosios medžiagos pašalinimas atliekamas daugiausia per inkstus, kartais hemodializė naudojama perdozavimo simptomams pašalinti.

Specialios instrukcijos

Gydymas Diflucan tęsiamas tol, kol atsiranda klinikinė ir hematologinė remisija. Priešlaikinis gydymo nutraukimas sukelia atkryčių atsiradimą. Jei norite pasiekti norimus rezultatus, turėtumėte laikytis šių taisyklių:

  • Naudokite vaistą, jei nėra laboratorinių tyrimų rezultatų. Gavęs gydytoją, jis turi koreguoti fungicidinį gydymą.
  • Gydymo metu inkstai ir kepenys turi būti kontroliuojami, todėl reikia stebėti kraujo kiekį. Jei yra kokių nors pažeidimų, rekomenduojama nustoti naudoti gaminį.
  • Hepatotoksinis vaisto poveikis yra grįžtamasis. Nutraukus gydymą, kepenų pažeidimo simptomai paprastai išnyksta.
  • Jei imunosupresija sergantiems pacientams yra odos bėrimas, juos reikia atidžiai ištirti. Progresuojant reakcijoms gydymas nutraukiamas, nes yra rizika susirgti Lyell sindromu arba Stevens-Johnson.
  • Gydymo laikotarpiu protrombino indeksas turėtų būti stebimas, kai vaistas derinamas su kumarino antikoaguliantais.

Laikoma, kad Diflucan yra labai veiksmingas, kad susidorotų su daugeliu grybelinių infekcijų. Norint pasiekti norimą rezultatą, labai svarbu griežtai laikytis gydytojo rekomendacijų ir atsižvelgti į visas vaisto vartojimo kontraindikacijas.

Diflucan

Aprašymas nuo 2015 01 25

  • Lotynų kalbos pavadinimas: Diflucan
  • ATX kodas: J02AC01
  • Veiklioji medžiaga: flukonazolas (flukonazolas)
  • Gamintojas: Pfizer PGM, Fareva Amboise (Prancūzija)

Sudėtis Diflucan

Vaisto sudėtyje pagrindinė veiklioji medžiaga yra flukonazolas. Jo kapsulėse yra 50 mg. 1 ml tirpalo - 2 mg. 10 ir 40 mg suspensijos milteliuose.

Išleidimo forma

  • 50 mg veikliosios medžiagos kapsulės;
  • tirpalas Diflucan IV;
  • milteliai suspensijai.

Farmakologinis poveikis

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Veiklioji medžiaga yra labai selektyvus sterolių darinių sintezės inhibitorius grybelių - flukonazolo ląstelėse.

Diflucan yra veiksmingas nuo mielių grybų, nuo mielių panašių grybų, taip pat nuo pelėsių grybų.

Veiklioji medžiaga yra aktyvi prieš daugelį Candida mikroorganizmų: albicans, Cryptococcus neoformans, parapsilosis, glabrata tropicalis. Nenustatant klinikinės reikšmės Candida: lusitaniae, dubliniensis, kefyr, guilliermondii, lusitaniae.

Stebėtas oportunistinių mikozių aktyvumas, kurį sukelia:

Pagrindinė medžiaga pasižymi aukštu grybelių fermentų specifiškumu, priklausomai nuo citochromo P450. Narkotikų gydymas 50 mg paros doze iki 28 dienų negali turėti įtakos steroidų koncentracijai moterims ar testosterono koncentracijai vyrų kraujyje.

Vartojant 200–400 mg paros dozę, vaistas neturi klinikinio poveikio endogeninių steroidų kiekiui ir jų reakcijai į stimuliaciją sveikiems vyrams AKTH (adrenokortikotropinis hormonas).

Vaistas Diflucan puikiai absorbuojamas virškinamajame trakte ir pasižymi dideliu biologiniu prieinamumu, kai vartojamas per burną: vaisto koncentracija kraujyje, vartojant tabletę, buvo didesnė nei 91% medžiagos koncentracijos plazmoje, kai jis buvo vartojamas į veną. Maitinimas jokiu būdu nepaveikia Diflucan biologinio prieinamumo, o maksimali koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 30-90 minučių. Pusinės eliminacijos laikas yra 30 valandų, vaisto poveikis trunka vieną dieną.

Diflukanas gerai prasiskverbia į odą, organus, audinius, įskaitant smegenų skystį, gleivinių ir seilių paslaptį. Didelė flukonazolo koncentracija (didesnė nei plazmoje) pastebima odoje (stratum corneum), prakaito liaukose. Nepakeistas nuo kūno, išsiskiriančio per inkstus.

Naudojimo indikacijos

Vaistas skiriamas grybų lytiniams organų sferos pažeidimams moterims, vadinamoms makšties kandidoze.

Vaistas yra veiksmingas visų rūšių grybelinių infekcijų, kurias sukelia Candida grybai (kandidozė). Tokią patologiją gali sukelti imunosupresinis gydymas, ilgalaikis antibiotikų vartojimas, imunodeficitas, įskaitant ŽIV infekciją. Galbūt Diflucan ir profilaktikos tikslais. Kitos indikacijos skiriant vaistą Diflucan yra kriptokokozė (įskaitant kriptokokinį meningitą), odos mikozė, nagų plokštelių grybelinės infekcijos pralaimėjimas (onichomikozė). Diflucan taip pat naudojamas vyrams.

Kontraindikacijos

Diflucan vartojamas kartu su terfenadinu, cisapridu. Nebuvo jokių tyrimų ir duomenų apie flukonazolo saugumą nėštumo ir žindymo laikotarpiu nėra, ir, nors šis kontraindikavimas turėtų būti laikomas santykiniu, nėščioms moterims nėščioms moterims reikia skirti Diflucan. Flukonazolo netoleravimas taip pat yra vienas iš kontraindikacijų, skirtų narkotikų vartojimui.

Šalutinis poveikis

Daugeliu atvejų, vartojant vaistą Diflucan, nepageidaujamas šalutinis poveikis, tačiau galimi vidaus organų sutrikimai.

Nervų sistema: gali pasireikšti galvos skausmas, kurį sukelia galvos svaigimas, galimas padidėjęs raumenų jaudrumas ir traukulinis sindromas. Oda gali reaguoti į Diflucan priėmimą alerginėmis reakcijomis, galbūt netgi tokiomis komplikacijomis kaip piktybinė eritema (komplikacija, vadinama Stephen-Johnson sindromu), pasireiškianti skausmingų pūslių atsiradimu ant gleivinės ir odos. Pastebėta tokių siaubingų komplikacijų, kaip Lyello sindromas, atvejai: ant odos atsiranda bulvariniai elementai, kuriuose atsiranda nekrotiniai procesai.

Virškinimo traktas: skausmas epigastrijoje, kepenų funkcijos laboratorinių parametrų pokyčiai, toksinio hepatito, virškinimo sutrikimų, vėmimo, pykinimo.

Širdies dalyje gali atsirasti laidumo pokyčiai, kurie taip pat atsispindi kardiogramoje. Gali pasireikšti trombocitų kiekio sumažėjimas, agranulocitozė ir limfocitopenija. Alerginės reakcijos gali pasiekti maksimalų sunkumo laipsnį (anafilaksinis šokas).

Diflucan vartojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Vaistas, pagamintas kapsulių pavidalu, turi dozes: 150 mg, 100 mg ir 50 mg. Į veną vartojamus tirpalus - 100 mg ir 200 mg 50 ml ir 100 ml buteliukuose. 150 mg dozė yra veiksminga kasdien. Tikslinga naudoti vaikų laikiną sustabdymą. Daugelio grybelinių pažeidimų gydymui pakanka 150 mg Diflucan. Taigi, makšties kandidozės atveju pakanka, kad moterys vieną kartą perimtų vieną vaisto tabletę, o lėtinio proceso metu vaistas turėtų būti vartojamas ta pačia doze kartą per mėnesį. Šios ligos profilaktikai Diflucan skiriama tomis pačiomis dozėmis. Gydymo trukmę nustato gydytojas, priklausomai nuo ligos sunkumo. Kai kurių grybelinių infekcijų atveju vaisto dozė gali būti padidinta iki 400 mg, o gydymo kursas pratęsiamas iki keturių savaičių.

Kaip vartoti vaistą prieš valgį ar po jo? Apskritai, vaistų vartojimas nepriklauso nuo maisto suvartojimo.

Šis vaistas žvakių pavidalu neegzistuoja.

Instrukcijos dėl Diflucan vartojimo su sultimis

Kaip vartoti Diflucan sėkloms? Pakanka nugabenti šį vaistą vieną kartą. Patobulinimai stebimi dieną po lėšų gavimo. Per savaitę simptomai turėtų visiškai išnykti, priešingu atveju turėtumėte pasitarti su gydytoju. Kai pasikartojantis sėklų patartina naudoti vieną kapsulę kas mėnesį šešis mėnesius.

Perdozavimas

Buvo atvejų, kai buvo perdozuotas vaistas, kuriame buvo pastebėti haliucinacijos ir paranoidinis elgesys. Tokiu atveju taikomas gydymas pagal simptomus ir rekomenduojama skrandžio plovimas. Reikia prisiminti, kad vaistas išsiskiria su šlapimu, todėl šlapimo stimuliavimo procesas taip pat yra prioritetas.

Sąveika

Vaistas kartu su geriamaisiais kontraceptikais padidina jo kiekį kraujyje.

Rifampicinas padeda paspartinti Diflucan išsiskyrimą iš kraujo plazmos, todėl reikia koreguoti flukonazolo dozę.

Savo ruožtu, Diflucan padidina teofilino kiekį kraujyje, todėl reikia sumažinti jo dozę.

Terfenadinas ir Diflucan gali paveikti širdies elektrinį aktyvumą, kardiograma keičiasi, sutrikęs širdies ritmas. Galimas mirtinas rezultatas, nes šių vaistų vartojimas vienu metu yra įmanoma tik tada, kai Diflucan dozė neviršija 400 mg. Visa tai, kas pasakyta apie Terfenadiną, tinka cisapridui.

Diflukanas gali keisti ciklosporino koncentraciją kraujyje, todėl tuo pačiu metu rekomenduojama atlikti vienkartinį pastarojo plazmos lygio kontrolinį tyrimą. Diflukanas padidina benzodiazepino koncentraciją, dėl kurios atsiranda psichomotorinių reakcijų. Kartu vartojant Diflucan ir vaistus, turinčius įtakos kraujo krešėjimo laikui, gali pasireikšti padidėjęs krešėjimo laikas ir kraujavimas. Hidrochlorotiazidas sumažina Diflucan išsiskyrimą ir padidina jo koncentraciją kraujyje 40%.

Pardavimo sąlygos

Laikymo sąlygos

Vaikai pasiekia ne aukštesnę kaip 30 laipsnių Celsijaus temperatūrą.

Tinkamumo laikas

Ne daugiau kaip 3 metai ir ne daugiau kaip 14 dienų paruoštai suspensijai.

Specialios instrukcijos

Pastebėta, kad Diflucan vartojimo metu pasireiškė sunkus toksinis hepatitas, todėl gydymo metu reikia atidžiai stebėti kepenų fermentų kiekį. Tai ypač pasakytina apie pacientus, kuriems anksčiau buvo kepenų liga, ir taip pat, jei sutrikusi kepenų ląstelių funkcija. Tokiems pacientams griežtai draudžiama savarankiškai gydyti ir vartoti Diflucan be išankstinių konsultacijų su specialistu.

Toksiškas hepatitas, atsiradęs vartojant Diflucan, gali būti mirtinas. Necrotiniai odos pokyčiai (Lyell sindromas) paprastai pasireiškė kartu su sunkia imuninės sistemos (ŽIV) patologija. Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis ir su jais susijusiu elektrolitų disbalansu, vaisto reikia vartoti atsargiai, nes aritmijos pavojus yra didelis.

Vaistas turi oficialią svetainę Diflukan.ru.

Šis vaistas turėtų būti skiriamas nuo Duphalac, kuris yra vidurius paleidžiantis.

Vaikams

Atsižvelgiant į ligos pobūdį, gydytojas turi skirti dozę. Vaikų paros dozė neturi viršyti 400 mg veikliosios medžiagos. Paprastai vartokite vaistą vieną kartą per dieną.

Naujagimiams

Naujagimiams vaisto veiklioji medžiaga yra lėtai pašalinta. Dozę turi pasirinkti gydytojas. Tačiau paprastai per pirmąsias 2 gimimo savaites vaistas vartojamas kartą per 72 valandas. Per 3-4 savaites gyvenimo trukmė tarp vaisto vartojimo turėtų būti 48 valandos.

Suderinamumas su alkoholiu

Nerekomenduojama gerti kartu su alkoholiu, jis gali būti pavojingas gyvybei. Sąveika neįmanoma numatyti.

Diflucan nėštumo metu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Diflucan skiriamas tik dėl sveikatos priežasčių, nes nėra informacijos, kad vaistas yra saugus ir neturi teratogeninio poveikio vaisiui.

Diflucan analogai

Pigūs analogai Diflucan yra vaistai: Difluzol, Medoflucon, Fluconazole, Fluzamed, Fluconaz, Flucoric. Šių analogų kaina yra du kartus ir kartais daugiau.

Diflucan ir Flucostat analogai, kurie padeda auginti pieną, yra vaistai: Econozol, Fluconazole ir kt.

Diflucan atsiliepimai

Apie Diflucan nuomones apie gydytojus ir vaistininkus yra labai gerai. Priemonė apibūdinama kaip originalus vaistas, kuris sėkmingai kovoja su grybelinėmis infekcijomis.

Kaina Diflucan kur pirkti

Diflucan tablečių kaina - 850 rublių 7 kapsulėms 50 mg.

Diflucan kaina 150 mg - 430 rublių vienai prekei. Kiek galite nusipirkti vaistažolę Ukrainoje? Charkovas, narkotikų kaina yra 300 UAH už kapsulę 150 mg.

12 kapsulių po 150 mg kainuoja 1100 rublių.

Pirkti buteliukus tirpalo 2 mg / ml 50 ml gali būti 160 rublių. Diflucan kaina vaistinėje 100 ml buteliuose yra 300 rublių.

Kiek yra Diflucan Baltarusijoje? 150 mg tabletę galima įsigyti už 180000-220000 Baltarusijos rublių.

Diflucan 150 mg

Priešgrybelinis vaistas Diflucan, skirtas kovoti su įvairiomis kandidozės rūšimis arba paprastais pienligės žmonėmis.

Ši liga gali sukelti bet kokį žmogų, bet kokio amžiaus ir lyties, kiekvienas iš mūsų gali būti šios ligos nešėjas. Labai svarbu aptikti ligos gydymą ankstyvosiose stadijose, o ne leisti jai plisti per visą kūną, paveikiant organų gleivinę.

Šiame straipsnyje mes apsvarstysime, kodėl gydytojai paskiria vaistą Diflucan, įskaitant vaisto vartojimo instrukcijas, analogus ir kainas vaistinėse. Komentarus galite perskaityti tikruosius naudotojus, kurie jau naudojosi „Diflucan“.

Sudėtis ir išleidimo forma

Diflucan gaminamas iš trijų galimų formų:

  1. Drėgmės infuzijos tirpalas gaminamas 0,025 l, 0,05 l, 0,1 l stiklo buteliuose. ir 0,2 l. veikliosios medžiagos koncentracija yra 0,002 g / l;
  2. Baltos spalvos miltelių pavidalo suspensijų, kurių dozė yra 0,05 g arba 0,2 g, gamybai. Šiuo atveju preparatas dedamas į plastikinį paketą su matavimo šaukštu.
  3. Kapsulės gaminamos 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g, kad apsaugotų nuo padirbtų, kapsulės yra pagamintos iš tam tikro tipo: balta-turkis, su užrašu „Pfizer“ su baltu arba šviesiai geltonu milteliu.

Klinikinė-farmakologinė grupė - priešgrybelinis vaistas.

Kam vartojamas Diflucan?

Pagal instrukcijas, pateiktas Diflucan, šio vaisto vartojimas yra skirtas pacientams, sergantiems normaliu imunitetu ir AIDS pacientais, gydant šias grybelines ligas:

  1. Burnos gleivinės, ryklės, stemplės, kandidurijos, neinvazinių bronchopulmoninių infekcijų kandidozė;
  2. Generalizuota kandidozė, įskaitant skleidžiamą kandidozę, kandidemiją, invazines akies infekcinių infekcijų formas, šlapimo takus, kvėpavimo organus, pilvaplėvę, endokardą;
  3. Genitalijų, ūminio ar pasikartojančio makšties, kandidalinio balanito kandidozė;
  4. Gilios endeminės mikozės, kokcidioidomikozė, parakokidioidomikozė, sporotrichozė, histoplazmozė.
  5. Kojų odos, gerklės, kūno, pityriasis versicolor, onichomikozės ir odos kandidatinės infekcijos.
  6. Kriptokokozė, įskaitant plaučius, odą, kriptokokinę meningitą.

Diflucan vartojamas kaip įvairių grybelinių infekcijų profilaktika AIDS sergantiems pacientams ir ligoniams, sergantiems piktybiniais navikais, kurių imunitetą silpnina chemoterapinės procedūros arba radioterapija.

Farmakologinis poveikis

Diflucan yra veiksmingas vaistas nuo daugelio žinomų rūšių mielių ir pelėsių grybų, dermatofitų (paveikia plaukus, nagus ir raginę epidermio sluoksnį) ir dimorfinius grybus, kurie gali išsivystyti pelėsių ir mielių pavidalu.

Veiklioji Diflucan medžiaga yra flukonazolas, galintis slopinti sterolių sintezę grybelių ląstelėse, kurios yra būtinos ląstelių membranų susidarymui.

Flukonazolo pusinės eliminacijos laikas, lygus 26-30 valandų, leidžia vartoti vaistą vieną kartą per dieną. Diflukanui būdingas geras pralaidumas audiniuose ir kūno skysčiuose, todėl vaisto koncentracija bronchų išskyrose, seilėse, smegenų skystyje atitinka kraujo koncentraciją. Didesnis flukonazolo kiekis kaupiasi stratum corneum.

Naudojimo instrukcijos

Diflucan kapsulės 150 mg pagal naudojimo instrukcijas yra prarijus. Gydymą galima pradėti prieš sėklų ir kitų laboratorinių tyrimų rezultatus. Tačiau, kai žinomi šių tyrimų rezultatai, reikia atitinkamai pakeisti priešgrybelinį gydymą.

Perkėlus pacientą iš intraveninio į geriamąjį vaisto vartojimą arba atvirkščiai, dienos dozės keitimas nereikalingas.

Vaisto Diflucan paros dozė priklauso nuo grybelinės infekcijos pobūdžio ir sunkumo. Jei infekcija reikalauja pakartotinio vaisto vartojimo, gydymą reikia tęsti, kol išnyks klinikinis arba laboratorinis aktyvios grybelinės infekcijos požymis. Pacientams, sergantiems AIDS ir kriptokokiniu meningitu arba pasikartojančia orofaringine kandidoze, paprastai reikia palaikomojo gydymo, kad būtų išvengta infekcijos pasikartojimo.

Naudoti suaugusiems:

  1. Kriptokokinio meningito ir kriptokokinių infekcijų kitoje vietoje paprastai 400 mg vartojama pirmą dieną, o po to tęsiama 200-400 mg dozė vieną kartą per parą. Kriptokokinių infekcijų gydymo trukmė priklauso nuo klinikinio ir mikologinio poveikio; su kriptokokiniu meningitu, gydymas paprastai tęsiamas mažiausiai 6-8 savaites. Gydant gyvybei pavojingas infekcijas, paros dozę galima padidinti iki 800 mg.
  2. Siekiant užkirsti kelią kriptokokinio meningito pasikartojimui pacientams, kuriems yra didelė recidyvo rizika, baigus visą pirminio gydymo kursą, gydymą Diflucan® 200 mg per parą galima tęsti neribotą laiką.
  3. Kai coccidioidomycosis gali reikalauti, kad vaistas būtų vartojamas 200-400 mg per parą. Kai kurioms infekcijoms, ypač su žaizdų pažeidimu, gali būti svarstoma 800 mg paros dozė. Gydymo trukmė nustatoma individualiai, ji gali trukti iki 2 metų; tai yra 11–24 mėnesiai kokcidioidomikozei, 2–17 mėnesių parakokidioidomikozei, 1–16 mėnesių sporotrichozei ir 3–17 mėnesių histoplazmozei.
  4. Kandidemijos, sklaidytosios kandidozės ir kitų invazinių kandidatų infekcijų atveju pirmąją dieną sotinanti dozė yra 800 mg, po to 400 mg per parą. Gydymo trukmė priklauso nuo klinikinio veiksmingumo. Bendra rekomendacija dėl kandidemijos gydymo trukmės yra 2 savaitės po pirmojo neigiamo kraujo kultūros rezultato ir kandidaemijos požymių ir simptomų išnykimo.

Gleivinės kandidozės gydymas:

  1. Kai pirmosios dienos orofaringinės kandidozės prisotinimo dozė yra 200-400 mg, paskesnė dozė - 100-200 mg vieną kartą per parą 7-21 dieną. Jei reikia, pacientai, kuriems nustatytas ryškus imuninės funkcijos slopinimas, gali tęsti gydymą ilgiau. Esant atrofinei burnos kandidozei, susijusiai su protezų dėvėjimu, vaistas paprastai vartojamas 50 mg dozę kartą per parą 14 dienų kartu su vietiniais antiseptiniais vaistais protezui gydyti.
  2. Kandidurijos metu veiksminga dozė paprastai yra 200-400 mg per parą 7-21 dienų gydymo laikotarpiu. Pacientams, kuriems yra sunkus imuninės funkcijos sutrikimas, gali būti naudojamas ilgesnis gydymo laikotarpis.
  3. Lėtinės gleivinės kandidozės metu 50–100 mg per parą vartojama iki 28 gydymo dienų. Priklausomai nuo infekcijos gydymo sunkumo arba tuo pačiu metu sutrikusio imuninės sistemos ir infekcijos, gali būti naudojamas ilgesnis gydymo laikotarpis.
  4. Esant stemplės kandidozei, pirmąją dieną sotinanti dozė yra 200-400 mg, vėliau - 100-200 mg. Gydymo kursas yra 14-30 dienų (kol bus pasiektas stemplės kandidozės atleidimas). Jei reikia, pacientai, kuriems nustatytas ryškus imuninės funkcijos slopinimas, gali tęsti gydymą ilgiau.
  5. Siekiant užkirsti kelią orofaringinės kandidozės pasikartojimui ŽIV užsikrėtusiems pacientams, kuriems yra didelė pasikartojimo rizika, pacientams, sergantiems chroniškai sumažintu imunitetu, vartojamas 100-200 mg per parą arba 200 mg 3 kartus per savaitę neribotą laiką.
  6. Siekiant užkirsti kelią stemplės kandidozės pasikartojimui ŽIV užsikrėtusiems pacientams, kuriems yra didelė pasikartojimo rizika, pacientams, sergantiems chroniškai sumažintu imunitetu, vartojamas 100-200 mg per parą arba 200 mg 3 kartus per savaitę neribotą laiką.
  7. Lėtinėje burnos ertmės atrofinėje kandidozėje, kuri yra susijusi su protezų lytimi, vaistas paprastai vartojamas 50 mg dozę vieną kartą per parą 14 dienų kartu su vietiniais antiseptiniais vaistais protezui gydyti.
  8. Ūminio makšties kandidozės, kandidalinio balanito atveju, vaistas vartojamas vieną kartą per burną, vartojant 150 mg dozę. Siekiant sumažinti makšties kandidozės pasikartojimo dažnį, vaistą galima vartoti 150 mg dozę kas tris dienas - tik 3 dozes (1, 4 ir 7 dieną), po to 150 mg palaikomąją dozę kartą per savaitę. Palaikomąją dozę galima vartoti iki 6 mėnesių.

Grybelio gydymas:

  1. Odos infekcijoms, įskaitant pėdų dermatofitozę, kamieno dermatofitozę, inguinalinę dermatofitozę ir kandidatines infekcijas, rekomenduojama dozė yra 150 mg kartą per savaitę arba 50 mg kartą per parą. Gydymo trukmė paprastai yra 2-4 savaitės, o pėdų mikozės gali prireikti ilgesnio gydymo iki 6 savaičių.
  2. Daugiaspalvių kerpių atveju rekomenduojama dozė yra 300-400 mg kartą per savaitę 1-3 savaites. Alternatyvus gydymo režimas yra vaisto vartojimas 50 mg kartą per parą 2-4 savaites.
  3. Onichomikozei rekomenduojama dozė yra 150 mg kartą per savaitę. Gydymas turi būti tęsiamas tol, kol pakeičiamas užkrėstas nagas (auga neužkrėstas nagas). Norint vėl augti nagus ant pirštų ir kojų, tai paprastai trunka atitinkamai 3-6 mėnesius ir 6-12 mėnesių. Tačiau augimo tempas gali skirtis įvairiose šalyse, taip pat priklausomai nuo amžiaus. Sėkmingai gydant ilgai trunkančias lėtines infekcijas, kartais pastebimas nagų formos pakeitimas.
  4. Pacientams, sergantiems piktybiniais navikais, kandidozės profilaktikai rekomenduojama Diflucan® dozė yra 200-400 mg kartą per parą, atsižvelgiant į grybelinės infekcijos rizikos laipsnį. Pacientams, kuriems yra didelė generalizuotos infekcijos rizika, pvz., Esant sunkiai ar ilgai neutropenijai, rekomenduojama dozė yra 400 mg vieną kartą per parą. Diflucan® vartojamas prieš keletą dienų prieš numatomą neutropenijos vystymąsi, o padidėjus neutrofilų skaičiui daugiau nei 1000 per mm3, gydymas tęsiamas dar 7 dienas.

Rasta prisiekusio priešo MUSHROOM vinis! Nagai bus valomi per 3 dienas! Paimkite.

Diflucan: naudojimo instrukcijos, analogai ir apžvalgos

Diflucan yra vaistas, turintis stiprų priešgrybelinį ir antimikrobinį poveikį.

Veiklioji medžiaga - flukonazolas - turi savybę, kuri veiksmingai slopina sterolių sintezę grybelių ląstelėse. Efektyvumas, įrodytas prieš mieles ir mieles panašius grybus (Candida spp, Cryptococcus neoformans), pelėsių grybai (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitides), dermatofitai (Trichophyton spp, Microsporum spp), dimorfinės formos (Coccidioides immit).

Flukonazolas turi didelį specifiškumą grybeliniams fermentams, priklausomiems nuo citochromo P450. Flukonazolo vartojimas iki 50 dienų per parą iki 28 dienų nepaveikė testosterono koncentracijos plazmoje vyrams arba steroidų koncentracijos vaisingo amžiaus moterims. Flukonazolas, vartojantis 200-400 mg per parą, neturėjo kliniškai reikšmingo poveikio endogeninių steroidų kiekiui ir jų reakcijai į AKTH stimuliavimą sveikiems vyrų savanoriams.

Prarijus, Diflucan gerai absorbuojamas, veikliosios medžiagos kiekis kraujo plazmoje (ir bendras biologinis prieinamumas) viršija 90% flukonazolo koncentracijos kraujyje plazmoje, įvedant.

Vienalaikis nurijimas neturi įtakos absorbcijai nurijus. Cmax pasiekiama per 0,5-1,5 val. Po flukonazolo vartojimo tuščiame skrandyje. Plazmos koncentracija yra proporcinga dozei.

Kiekvienos diflukano - flukonazolo dozės formos veiklioji medžiaga:

  • 1 kapsulė - 50 mg (pažymėta „FLU-50“), 100 mg („FLU-100“) arba 150 mg („FLU-150“);
  • 1 ml gatavos suspensijos - 10 mg, 40 mg;
  • 1 ml tirpalo - 2 mg.

Naudojimo indikacijos

Ką padeda Diflucan? Nurodykite vaistą šiais atvejais:

  • kandidozė, įskaitant apibendrintas formas, kandidemija, kandidurija, kandidozė imunodeficito atveju, imunosupresinis gydymas, kandidozės profilaktika pacientams, sergantiems ŽIV infekcija ir AIDS;
  • kriptokokozė, įskaitant kriptokokinę meningitą, kriptokokozę imunodeficito fone, imunosupresinį gydymą, kandidozės profilaktiką pacientams, sergantiems ŽIV infekcija ir AIDS;
  • odos mikozės, įskaitant pityriasis versicolor;
  • onichomikozė;
  • kitos mikozės (histoplazmozė, kokcidioidomikozė, sporotrichozė, parakokidioidomikozė).

Diflucan vartojimo ir dozavimo instrukcijos

Daugelio grybelinių pažeidimų gydymui pakanka vieną kartą vartoti 150 mg Diflucan kapsulę. Taigi, makšties kandidozės atveju pakanka, kad moterys vieną kartą perimtų vieną vaisto tabletę, o lėtinio proceso metu vaistas turėtų būti vartojamas ta pačia doze kartą per mėnesį.

Kai kurių grybelinių infekcijų atveju vaisto dozė gali būti padidinta iki 400 mg, o gydymo kursas pratęsiamas iki 4 savaičių.

Makšties kandidozė ir Candida sukeltas balanitas: per burną, po 150 mg. Siekiant sumažinti makšties kandidozės pasikartojimo dažnumą, galite vartoti 150 mg vieną kartą per 4 savaites, trukmė nustatoma individualiai ir gali būti nuo 16 iki 1 metų. Nerekomenduojama vienkartinio vaisto vartoti jaunesniems nei 18 metų ir vyresniems nei 60 metų pacientams, kuriems nėra gydytojo recepto;

Orofaringinė kandidozė: 50-100 mg 1 kartą per dieną 7-14 dienų. Pacientams, sergantiems AIDS, po visiško gydymo kursas kartą per savaitę skiriamas 150 mg pakartotinio profilio prevencijai, gydytojas nustato laikotarpį atskirai;

Burnos ertmės atrofinė kandidozė, kurią sukelia protezai: 50 mg 1 kartą per parą, gydymas - 14 dienų, gydymas atliekamas kartu su antiseptiniu protezo gydymu;

Neinvazinės bronchopulmoninės infekcijos, ezofagitas, kandidurija, odos ir gleivinės kandidozė (išskyrus genitalijų kandidozę): 50-100 mg per parą 14-30 dienų;

Odos infekcijos, įskaitant švelnią odą, pėdas, gleivinę ir kandidatines infekcijas: 150 mg 1 kartą per savaitę arba 50 mg 1 kartą per parą 2-4 savaites, pėdų mikozei iki 6 savaičių;

Pityriasis versicolor: 300 mg 1 kartą per savaitę 2–3 savaites arba 50 mg 1 kartą per dieną 2–4 savaites;

Gilus endeminis mycosis: 200–400 mg per parą, gydymo trukmė skiriama individualiai, tai gali būti 11–24 mėnesiai kokcidioidomikozei, paracoccidioidomycosis - nuo 2 iki 17 mėnesių, sporotrichozė - 1-16 mėnesių, histoplazmozė - 3-17 mėnesių;

  1. Onychomycosis - 150 mg 1 kartą per savaitę. Gydymas tęsiamas tol, kol užsikrečiamas užkrėstas nagas, dėl nagų pakartotinio augimo paprastai trunka 3-6 mėnesius, pėdos - 6-12 mėnesių;

Kandidozės profilaktika: nuo 50 iki 400 mg 1 kartą per parą, priėmimas turėtų prasidėti prieš kelias dienas iki numatomo neutropenijos vystymosi.

Norint gydyti ir užkirsti kelią grybelinės infekcijos atsiradimui burnoje protezų dėka, pacientui skiriama Diflucan paros dozė 50 mg kartu su geriamaisiais vietiniais antiseptikais 2 savaites.

Balanito ir balanopostito gydymui, kurį sukelia grybelinė infekcija, vyrams skiriama 150 mg vaisto vieną kartą.

Grybelinėms kojų infekcijoms, nagų plokštelėms ir žiedams, suaugusiems pacientams skiriama Diflucan dozė 150 mg paros dozėje 2 savaites. Jei reikia, gydytojas gali pratęsti kursą dar 2–4 savaites.

Pityriasis versicolor gydymas šiais vaistiniais preparatais atliekamas 300 mg dozę kartą per savaitę 2-4 savaites.

Kai kuriais atvejais Diflucan tirpalas ir suspensija gali būti naudojami pediatrinėje praktikoje vaikams iki 3 metų amžiaus. Dozę griežtai apskaičiuoja gydytojas, remdamasis kūno masės rodikliais, be to, vaistas vartojamas ne kartą per dieną, bet kartą per 3 dienas.

Šalutinis poveikis

Diflucan paskyrimas gali būti susijęs su šiais šalutiniais poveikiais:

  • Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, galvos svaigimas, traukuliai, skonio pokyčiai.
  • Virškinimo sistemos dalis: pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas, dispepsija, vėmimas, toksinis poveikis kepenims (įskaitant retus mirties atvejus), padidėjęs šarminės fosfatazės, bilirubino, aminotransferazių koncentracijos (ALT ir AST), kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas, kepenų ląstelių nekrozė, gelta.
  • Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: QT intervalo padidėjimas EKG, skilvelių mirgėjimas / pilkėjimas.
  • Dermatologinės reakcijos: bėrimas, alopecija, eksfoliacinės odos ligos, įskaitant Stevenso-Džonsono sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę.
  • Hematopoetinės sistemos dalis: leukopenija, įskaitant neutropeniją ir agranulocitozę, trombocitopeniją.
  • Metabolizmas: padidėjęs cholesterolio ir trigliceridų kiekis plazmoje, hipokalemija.
  • Alerginės reakcijos: anafilaksinės reakcijos (įskaitant angioedemą, veido patinimą, dilgėlinę, niežulį).

Kontraindikacijos

Negalima paskirti Diflucan šiais atvejais:

  • esant padidėjusiam jautrumui aktyviam ar pagalbiniam vaisto komponentui;
  • Kartu su terfenadinu (tais atvejais, kai Diflucan vartojimas yra 400 mg per dieną ar daugiau) arba cisapridu.

Atsargiai Diflucan skirtas:

  • Kepenų funkcijos sutrikimai dėl flukonazolo vartojimo;
  • Odos išbėrimas, atsiradęs vartojant vaistą;
  • Vienalaikis terfenadino ir flukonazolo vartojimas, mažesnis nei 400 mg per parą;
  • Potencialios proarritminės būklės pacientams.

Perdozavimas

Buvo atvejų, kai buvo perdozuotas vaistas, kuriame buvo pastebėti haliucinacijos ir paranoidinis elgesys. Tokiu atveju taikomas gydymas pagal simptomus ir rekomenduojama skrandžio plovimas.

Reikia prisiminti, kad vaistas išsiskiria su šlapimu, todėl šlapimo stimuliavimo procesas taip pat yra prioritetas.

Analogai Diflucan, kaina vaistinėse

Jei reikia, Diflucan galima pakeisti veikliosios medžiagos analogu - tai vaistai:

Analogų pasirinkimas Svarbu suprasti, kad Diflucan naudojimo instrukcijos, panašių veiksmų narkotikų kaina ir apžvalgos netaikomos. Svarbu pasikonsultuoti su gydytoju ir nepriklausomai pakeisti vaistą.

Kainos vaistinėse (Maskvoje) Diflucan kapsulės 150: 398 - 430 rublių už 1 kapsulę. Tirpalo kaina yra nuo 229 rublių.

DIFLUCANE

Kietos želatinos kapsulės, Nr. 4, su turkiu dangčiu ir baltu dėklu, pažymėtos „Pfizer“ ir „FLU-50“ logotipu, juodos spalvos; kapsulių turinys yra baltas arba šviesiai geltonas.

Pagalbinės medžiagos: laktozė - 49,708 mg, kukurūzų krakmolas - 16,5 mg, koloidinis silicio dioksidas - 0,177 mg, magnio stearatas - 1,058 mg, natrio laurilo sulfatas - 0,177 mg.

Kapsulių apvalkalo sudėtis: titano dioksidas (E171) - 4,47%, dažiklis mėlynas patentuotas (E131) - 0,03%, želatina - iki 100%.
Rašalo sudėtis: šelako glazūra - 63%, juodasis geležies oksidas (E172) - 25%, N-butilo alkoholis - 8,995%, pramoninis metilintas alkoholis 74OR - 2%, sojos lecitinas - 1%, anti-putų komponentas DC1510 - 0,005%.

7 vnt - lizdinės plokštelės (1) - pakuotės.

◊ 1 kietos želatinos kapsulės, turinčios turkio dangtelį ir korpusą, pažymėtos juodos spalvos Pfizer ir FLU-150 logotipu; kapsulių turinys yra baltas arba šviesiai geltonas.

Pagalbinės medžiagos: laktozė - 149,123 mg, kukurūzų krakmolas - 49,5 mg, koloidinis silicio dioksidas - 0,352 mg, magnio stearatas - 3,173 mg, natrio laurilo sulfatas - 0,352 mg.

Kapsulių apvalkalo sudėtis: titano dioksidas (E171) - 1,47%, dažiklis mėlynas patentuotas (E131) - 0,03%, želatina - iki 100%.
Rašalo sudėtis: šelako glazūra - 63%, juodasis geležies oksidas (E172) - 25%, N-butilo alkoholis - 8,995%, pramoninis metilintas alkoholis 74OR - 2%, sojos lecitinas - 1%, anti-putų komponentas DC1510 - 0,005%.

1 vnt - lizdinės plokštelės (1) - pakuotės.
4 vnt - lizdinės plokštelės (1) - pakuotės.
4 vnt - lizdinės plokštelės (3) - pakuotės.

Milteliai, skirti suspensijai gerti, yra baltos arba beveik baltos spalvos, be matomų priemaišų.

Pagalbinės medžiagos: bevandenė citrinų rūgštis - 4,2 mg, natrio benzoatas - 2,37 mg, ksantano guma - 2,03 mg, titano dioksidas (E171) - 1 mg, sacharozė - 576,23 mg, bevandenis koloidinis silicio dioksidas - 1 mg, natrio citrato dihidratas - 3,17 mg, apelsinų skonio (yra oranžinio eterinio aliejaus, maltodekstrino ir vandens) - 10 mg.

50 mg - 5 ml plastikiniai buteliai (1) su matavimo šaukštu - kartono pakuotės.

IV injekcijos tirpalas yra skaidrus, bespalvis.

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas - 9 mg, vanduo d / ir - iki 1 ml.

50 ml - buteliai iš bespalvio stiklo (1) - supakuoti kartoną.
100 ml - buteliai iš bespalvio stiklo (1) - pakuočių kartonas.
200 ml - buteliai iš bespalvio stiklo (1) - supakuoti kartoną.

Priešgrybelinis vaistas triazolo serija yra galingas selektyvus sterolių sintezės inhibitorius grybelių ląstelėse.

Flukonazolo aktyvumas buvo nustatytas in vitro ir klinikinėse infekcijose daugumai šių mikroorganizmų: Candida albicans, Candida glabrata (daug kamienų yra vidutinio jautrumo), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

In vitro flukonazolo aktyvumas nustatytas šiems mikroorganizmams, tačiau jo klinikinė reikšmė nežinoma: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

Vartojant flukonazolą ir vartojant jį, buvo aktyvūs įvairūs gyvūnų grybelinių infekcijų modeliai. Vaisto aktyvumas buvo įrodytas oportunistinėmis mikozėmis, įskaitant sukelia Candida spp. (įskaitant imuninės sistemos sutrikimų turinčių gyvūnų generalizuotą kandidozę), Cryptococcus neoformans (įskaitant intrakranijines infekcijas), Microsporum spp. ir Trychoptyton spp. Flukonazolo aktyvumas taip pat nustatytas gyvūnų endeminių mikozių modeliuose, įskaitant infekcijas, kurias sukelia Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (įskaitant intrakranijines infekcijas) ir Histoplasma capsulatum, esant normaliam ir sumažintam imunitetui.

Flukonazolas turi didelį specifiškumą grybeliniams fermentams, priklausomiems nuo citochromo P450. Flukonazolio vartojimas iki 50 mg per parą iki 28 dienų nepaveikia testosterono koncentracijos plazmoje vyrams arba vaisingo amžiaus moterų steroidų koncentracijos. Flukonazolas, vartojantis 200-400 mg per parą, neturėjo kliniškai reikšmingo poveikio endogeninių steroidų kiekiui ir jų reakcijai į AKTH stimuliavimą sveikiems vyrų savanoriams.

Atsparumo flukonazolui mechanizmai

Atsparumas flukonazolui gali išsivystyti tokiais atvejais: kokybinis arba kiekybinis fermento, kuris yra flukonazolo (lanosteril 14-α-demetilazės) tikslas, sumažėjimas, sumažėjimas prie flukonazolo tikslo arba šių mechanizmų derinys.

ERG11 geno taškų mutacijos, kurios koduoja tikslinį fermentą, lemia tikslą ir sumažina afinitetą azolams. ERG11 geno ekspresijos didinimas lemia didelių tikslinio fermento koncentracijų susidarymą, todėl atsiranda poreikis didinti flukonazolo koncentraciją ląsteliniame skystyje, kad slopintų visas fermento molekules ląstelėje.

Antrasis reikšmingas atsparumo mechanizmas yra aktyvus flukonazolo pašalinimas iš ląstelinės erdvės, aktyvuojant dviejų tipų transporterius, dalyvaujančius aktyviame vaistų pašalinime (gleivinėje) iš grybelių ląstelės. Tokie transporteriai apima pagrindinį mediatorių, užkoduotą MDR genais (daugelio vaistų atsparumas) ir ATP-jungiančią transporterio kasetę, kuri yra užkoduota CDR genais (Candida spp. Atsparumo genai Azol antimikotikams).

MDR geno perteklinė ekspresija sukelia atsparumą flukonazolui, o CDR genų pernelyg išraiška gali sukelti atsparumą įvairiems azolams.

Atsparumą Candida glabrata paprastai skatina pernelyg didelė CDR geno ekspresija, kuri sukelia atsparumą daugeliui azolų. Tiems kamienams, kuriuose MIC yra apibrėžiamas kaip tarpinis (16-32 µg / ml), rekomenduojama naudoti didžiausią flukonazolo dozę.

Candida krusei turi būti laikomas flukonazolui atspariu patogenu. Atsparumo mechanizmas siejamas su sumažėjusiu tikslinio fermento jautrumu flukonazolo slopinamajam poveikiui.

Flukonazolo farmakokinetika yra panaši į įvedimą ir į veną.

Išgėrus, flukonazolas gerai absorbuojamas, jo koncentracija plazmoje (ir bendras biologinis prieinamumas) viršija 90% flukonazolo kiekio kraujyje plazmoje, įvedant. Vienalaikis nurijimas neturi įtakos absorbcijai nurijus. Cmaks po 0,5-1,5 val. po flukonazolo nurijimo tuščiame skrandyje. Plazmos koncentracija yra proporcinga dozei.

90% Css pasireiškia 4-5 dieną po gydymo pradžios (pakartotinai vartojant 1 kartą per parą).

Pakraunamos dozės (pirmąją dieną), kuri yra 2 kartus didesnė už vidutinę paros dozę, skyrimas leidžia pasiekti Css 90% iki antrosios dienos.

Vd artėja prie bendro vandens kiekio organizme. Su plazmos baltymais jungiasi mažai (11-12%).

Flukonazolas gerai įsiskverbia į visus kūno skysčius. Flukonazolo kiekis seilėse ir skreplėje yra panašus į jo koncentraciją plazmoje.

Pacientams, sergantiems grybeliniu meningitu, flukonazolo kiekis smegenų skystyje sudaro apie 80% jo koncentracijos plazmoje.

Didesnė koncentracija serume, epidermyje, dermoje ir prakaitiniame skystyje yra didesnė už serumo koncentraciją. Flukonazolas kaupiasi stratum corneum. Vartojant po 50 mg 1 kartą per parą, flukonazolo koncentracija po 12 dienų buvo 73 µg / g, o 7 dienos po gydymo nutraukimo - tik 5,8 µg / g. Vartojant 150 mg dozę 1 kartą per savaitę. flukonazolo koncentracija stratum corneum septintą dieną buvo 23,4 µg / g ir 7 dienos po antrosios dozės vartojimo - 7,1 µg / g.

Flukonazolo koncentracija naguose po 4 mėnesių vartojimo 150 mg dozę 1 kartą per savaitę. sudarė 4,05 µg / g sveikų ir 1,8 µg / g paveiktiems nagams; Praėjus 6 mėnesiams po gydymo, naguose buvo aptikta flukonazolo.

Palyginus seilių ir kraujo plazmos koncentracijas po vienkartinės flukonazolo dozės 100 mg dozės kapsulės ir suspensijos, skirtos geriamam vartojimui (skalavimas ir palaikymas burnoje 2 minutes, ir rijimo forma), nustatyta, kad Cmaks Flukonazolas seilėse po suspensijos skyrimo buvo stebimas po 5 min. Ir 182 kartus didesnis už Cmaks išgėrus kapsulę (praėjus 4 valandoms). Po maždaug 4 valandų flukonazolo koncentracija seilėse buvo tokia pati. Vidutinis AUC0-96 seilės buvo gerokai didesnės, kai jos buvo skiriamos kaip suspensijos nei Dviejų išsiskyrimo formų flukonazolo išskyrimo iš seilių ar farmakokinetikos spartos plazmoje reikšmingai nesiskyrė.

Metabolizmas ir išsiskyrimas

Flukonazolas išskiriamas daugiausia per inkstus; maždaug 80% suvartotos dozės šlapime nepakitusios. Flukonazolo klirensas yra proporcingas QC. Nepaskirti cirkuliuojančių metabolitų.

T1/2 iš plazmos yra apie 30 valandų1/2 iš plazmos galima flukonazolį vartoti vieną kartą makšties kandidozei ir 1 kartą per dieną arba 1 kartą per savaitę. su kitomis indikacijomis.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Lentelė Flukonazolo farmakokinetiniai parametrai vaikams

* - rodiklis, pažymėtas paskutinę dieną.

Priešlaikiniams kūdikiams (apie 28 savaičių) flukonazolas buvo skiriamas IV doze po 6 mg / kg kas trečią dieną prieš skiriant ne daugiau kaip 5 dozes, o vaikai liko ICU. Vidutinis t1/2 pirmąją dieną buvo 74 valandos (per 44–185 val.), vidutiniškai 7 dieną sumažėjo iki 53 valandų (per 30–131 val.) ir 13 dieną vidutiniškai iki 47 val. per 27–68 valandas).

AUC vertės buvo 271 μg × h / ml (173–385 μg × h / ml) 1 dieną, po to padidėjo iki 490 μg × h / ml (per 292–734 μg × h / ml) iki 7 iki 13 dienų sumažėjo vidutiniškai iki 360 μg × h / ml (per 167-566 μg × h / ml).

Vd 1 dieną buvo 1183 ml / kg (per 1070–1470 ml / kg), po to septintą dieną padidėjo iki 1184 ml / kg (510–230 ml / kg) ir iki 1328 ml / min. kg (per 1040-1680 ml / kg) 13 dieną.

Senyviems (65 metų ir vyresniems) pacientams, kuriems vienkartinė flukonazolo dozė buvo 50 mg per parą (kai kuriais atvejais kartu vartojant diuretiką) nustatyta, kad C tmaks praėjus 1,3 val. po vartojimo ir buvo 1,54 μg / ml, vidutinės AUC 76,4 ± 20,3 μg × h / ml, vidutinės T t1/2 buvo 46,2 valandos

Šių farmakokinetinių parametrų reikšmės yra didesnės nei jaunesniems pacientams. Vienalaikis diuretikų vartojimas nesukėlė ryškių AUC ir C pokyčiųmaks. Vyresnio amžiaus pacientams QC (74 ml / min.), Su šlapimu išsiskiriančio vaisto procentinė dalis (0–24 val., 22%) ir flukonazolo inkstų klirensas (0,144 ml / min / kg) yra mažesnis nei jaunų žmonių. Vyresnio amžiaus pacientams, vartojantiems flukonazolą, didesni farmakokinetikos parametrai gali būti susiję su sumažėjusia inkstų funkcija, būdinga vyresniam amžiui.

- kriptokokozė, įskaitant kriptokokinę meningitą ir kitos lokalizacijos infekcijas (pvz., plaučius, odą), įskaitant pacientams, sergantiems normaliu imuniniu atsaku, ir AIDS sergantiems pacientams, transplantuotų organų ir kitų imunodeficito pacientų recipientams; palaikomasis gydymas siekiant išvengti kriptokokozės pasikartojimo AIDS sergantiems pacientams;

- generalizuota kandidozė, įskaitant kandidemiją, skleidžiamą kandidozę ir kitas invazinės kandidatinės infekcijos formas, pvz., pilvaplėvės, endokardo, akių, kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijas, įskaitant pacientams, sergantiems piktybiniais navikais, kurie yra ICU ir gauna citotoksinius arba imunosupresinius vaistus, taip pat pacientams, turintiems kitų veiksnių, galinčių sukelti kandidozės vystymąsi;

- gleivinių kandidozė, įskaitant burnos ertmės ir ryklės gleivines, stemplę, neinvazines bronchopulmonines infekcijas, kandiduriją, burnos ertmės gleivinės ir lėtinę atrofinę kandidozę (susijusią su dantų protezų dėvėjimu), įskaitant pacientams, kurių imuninė funkcija yra normali ir slopinama; atsinaujinančios orofaringinės kandidozės profilaktika AIDS sergantiems pacientams;

- lytinių organų kandidozė; ūminė arba pasikartojanti makšties kandidozė; prevencija siekiant sumažinti makšties kandidozės pasikartojimo dažnumą (3 ar daugiau epizodų per metus); kandidalinis balanitas;

- grybelinių infekcijų prevencija pacientams, sergantiems piktybiniais navikais, kurie yra linkę į tokių infekcijų atsiradimą dėl citotoksinės chemoterapijos ar radioterapijos;

- odos mikozės, įskaitant kojų mikozes, kūną, gleivinę, pityriasis versicolor, onichomikozę ir odos kandidatines infekcijas;

- gilios endeminės mikozės pacientams, sergantiems normaliu imunitetu, kokcidioidomikoze, parakokidioidomikoze, sporotrichoze ir histoplazmoze.

- kartotinio flukonazolo vartojimo metu vartojant 400 mg per parą arba daugiau terfenadino;

- vartoti kartu su vaistais, kurie padidina QT intervalą ir metabolizuojami naudojant CYP3A4 izofermentą, pvz., cisapridą, astemizolą, eritromiciną, pimozidą ir chinidiną;

- sacharazės / izomaltazės, fruktozės netoleravimo, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos trūkumas (miltelių suspensijai);

- galaktozės netoleravimas, laktazės stygius ir sutrikusi gliukozės / galaktozės absorbcija (kapsulėms);

- vaikų amžius iki 3 metų (kapsulėms);

- padidėjęs jautrumas flukonazolui, kitoms vaisto sudedamosioms dalims arba azolio medžiagoms, kurių struktūra panaši į flukonazolą.

Atsargiai, vaistas skiriamas kepenų funkcijos sutrikimui, inkstų funkcijos sutrikimui, bėrimui su flukonazolu pacientams, sergantiems paviršinėmis grybelių infekcijomis ir invazinėmis / sisteminėmis grybelinėmis infekcijomis. potencialiai proarritminės būklės pacientams, sergantiems daugeliu rizikos veiksnių (organinės širdies ligos, elektrolitų disbalanso ir tokių sutrikimų atsiradimo, t vuyuschaya terapija).

Gydymas gali prasidėti prieš sėklų ir kitų laboratorinių tyrimų rezultatus. Tačiau, kai šių tyrimų rezultatai tampa žinomi, gydymą reikia atitinkamai pakeisti.

Flukonazolo paros dozė priklauso nuo grybelinės infekcijos pobūdžio ir sunkumo. Daugeliu atvejų makšties kandidozė yra veiksminga. Infekcijoms, kurioms reikia pakartotinio priešgrybelinio vaisto vartojimo, gydymas turi būti tęsiamas, kol išnyks klinikinis arba laboratorinis grybelinės infekcijos požymis. Pacientams, sergantiems AIDS ir kriptokokiniu meningitu arba pasikartojančia orofaringine kandidoze, paprastai reikia palaikomojo gydymo, kad būtų išvengta infekcijos pasikartojimo.

Suaugusieji, kuriems pirmą dieną buvo skiriama kriptokokinė meningitas ir kriptokokinės infekcijos kitoje vietoje, skiriama vidutiniškai 400 mg, o po to tęsiama 200-400 mg dozė 1 kartą per parą. Kriptokokinių infekcijų gydymo trukmė priklauso nuo klinikinio ir mikologinio poveikio; su kriptokokiniu meningitu, gydymas paprastai tęsiamas mažiausiai 6-8 savaites.

Siekiant užkirsti kelią kriptokokinio meningito pasikartojimui AIDS sergantiems pacientams, baigus visą pirminį gydymą, gydymas flukonazolu 200 mg per parą dozę gali būti tęsiamas labai ilgą laiką.

Kandidemijai, išplatintai kandidozei ir kitoms invazinėms kandidatinėms infekcijoms pirmąją dieną vidutinė dozė yra 400 mg, po to - 200 mg per parą. Priklausomai nuo klinikinio poveikio sunkumo, dozę galima padidinti iki 400 mg per parą. Gydymo trukmė priklauso nuo klinikinio veiksmingumo.

Kai orofaringinė kandidozė gydoma vidutiniškai 50-100 mg 1 kartą per parą 7-14 dienų. Jei reikia, pacientams, kuriems imunitetas yra ryškus, gydymą galima tęsti ilgiau. Esant atrofinei burnos kandidozei, susijusiai su protezų nešiojimu, vaistas skiriamas vidutiniškai 50 mg 1 kartą per parą 14 dienų kartu su vietiniais antiseptiniais vaistais protezui gydyti.

Kitoms gleivinės infekcinėms infekcijoms (išskyrus genitalijų kandidozę), pvz., Esofagitui, neinvazinėms bronchopulmoninėms infekcijoms, kandidurijai, odos ir gleivinės kandidozei, veiksminga dozė yra vidutiniškai 50–100 mg per parą 14-30 dienų gydymo metu.

Siekiant užkirsti kelią orofaringinės kandidozės pasikartojimui AIDS sergantiems pacientams po to, kai baigė visą pirminio gydymo kursą, flukonazolas gali būti skiriamas 150 mg 1 kartą per savaitę.

Makšties kandidozės metu flukonazolas vartojamas vieną kartą per parą 150 mg dozėje.

Siekiant sumažinti makšties kandidozės pasikartojimo dažnį, vaistą galima vartoti po 150 mg 1 kartą per mėnesį. Gydymo trukmė nustatoma individualiai; jis svyruoja nuo 4 iki 12 mėnesių. Kai kuriems pacientams gali prireikti dažniau. Vaisto vartojimas vienkartine doze vaikams iki 18 metų ir vyresniems nei 60 metų pacientams, neturintiems gydytojo recepto, nerekomenduojama.

Kai balanitas sukelia Candida spp., Flukonazolas skiriamas vieną kartą per 150 mg dozę.

Siekiant išvengti kandidozės, rekomenduojama flukonazolo dozė yra 50-400 mg 1 kartą per parą, priklausomai nuo grybelinės infekcijos rizikos laipsnio. Jei yra didelė generalizuotos infekcijos rizika, pavyzdžiui, pacientams, sergantiems sunkia ar ilgai trunkančia neutropenija, rekomenduojama dozė yra 400 mg 1 kartą per parą. Diflucan skiriama prieš kelias dienas iki numatomo neutropenijos išsivystymo ir po to, kai padidėja daugiau nei 1000 / μl neutrofilų, gydymas tęsiamas dar 7 dienas.

Odos infekcijoms, įskaitant pėdų mikozes, lygią odą, gleivinę ir kandidatines infekcijas, rekomenduojama dozė yra 150 mg 1 kartą per savaitę. arba 50 mg 1 kartą per parą. Gydymo trukmė įprastais atvejais yra 2-4 savaitės, tačiau, esant pėdų mikozėms, gali prireikti ilgesnio gydymo (iki 6 savaičių).

Vartojant pityriasą herpes, rekomenduojama dozė yra 300 mg 1 kartą per savaitę. per 2 savaites; kai kuriems pacientams reikalinga trečioji 300 mg dozė per savaitę, o kai kuriems pacientams pakanka vienos 300-400 mg dozės. Alternatyvus gydymo režimas yra vaisto vartojimas 50 mg 1 kartą per parą 2-4 savaites.

Onichomikozės atveju rekomenduojama dozė yra 150 mg 1 kartą per savaitę. Gydymas turi būti tęsiamas tol, kol pakeičiamas užkrėstas nagas (auga neužkrėstas nagas). Norint vėl augti nagus ant pirštų ir kojų, tai paprastai trunka atitinkamai 3-6 mėnesius ir 6-12 mėnesių. Tačiau augimo tempas gali skirtis įvairiose šalyse, taip pat priklausomai nuo amžiaus. Sėkmingai gydant ilgai trunkančias lėtines infekcijas, kartais pastebimas nagų formos pakeitimas.

Esant giliai endeminėms mikozėms, gali prireikti vartoti vaistą 200-400 mg per parą iki 2 metų. Gydymo trukmė nustatoma individualiai; su kokcidioidomikoze, tai yra 11–24 mėnesiai, su parakokidioidomikoze - 2–17 mėnesių, su sporotrichoze - 1–16 mėnesių ir histoplazmoze - 3–17 mėnesių.

Vaikams, kaip ir suaugusiems panašių infekcijų atveju, gydymo trukmė priklauso nuo klinikinio ir mikologinio poveikio. Vaikų paros dozė neturi viršyti suaugusiųjų dozės. Diflucan vartojamas kasdien 1 kartą per parą.

Gleivinių kandidozės atveju rekomenduojama vaisto Diflucan dozė yra 3 mg / kg per parą. Pirmąją dieną galima duoti 6 mg / kg dozę, kad būtų galima greičiau pasiekti pastovią pusiausvyros koncentraciją.

Gydant generalizuotą kandidozę ir kriptokokinę infekciją, rekomenduojama dozė yra 6-12 mg / kg per parą, priklausomai nuo ligos sunkumo.

Norint slopinti kriptokokinio meningito pasikartojimą vaikams, sergantiems AIDS, rekomenduojama vaisto Diflucan dozė yra 6 mg / kg per parą.

Siekiant užkirsti kelią grybelinėms infekcijoms pacientams, sergantiems sumažėjusiu imunitetu, kai infekcijos atsiradimo rizika yra susijusi su neutropenija, atsirandanti dėl citotoksinės chemoterapijos ar radioterapijos, vaistas skiriamas 3-12 mg / kg per parą, priklausomai nuo sukeltos neutropenijos stiprumo ir trukmės.

Vartojant vaistą vaikams nuo 4 savaičių ir mažiau, reikėtų nepamiršti, kad naujagimiams flukonazolas yra lėtai pašalintas.

Per pirmąsias 2 gyvenimo savaites vaistas skiriamas tomis pačiomis dozėmis (mg / kg) kaip vyresniems vaikams, bet 72 valandų intervalu.

3 ir 4 metų amžiaus vaikams tokia pati dozė skiriama kas 48 valandas.

Senyviems pacientams, jei nėra inkstų nepakankamumo požymių, vaistas skiriamas vidutine doze. Senyvi pacientai, sergantys inkstų nepakankamumu (CC 50)

Reguliarūs dializės pacientai po kiekvienos dializės turi gauti 100% rekomenduojamos dozės. Dienos, kai nėra atliekama dializė, pacientams reikia skirti mažesnę (priklausomai nuo QA) vaisto dozę.

Duomenų apie flukonazolo vartojimą pacientams, kuriems yra kepenų nepakankamumas, yra nedaug. Atsižvelgiant į tai, naudojant šią kategoriją pacientams Diflucan, reikia laikytis atsargumo priemonių.

Vaisto vartojimo sąlygos

Flukonazolą galima vartoti per burną (kapsulių ir suspensijų pavidalu) arba į veną (į veną vartojamo tirpalo pavidalu) infuzuojant ne didesniu kaip 10 ml / min greičiu; vartojimo būdo pasirinkimas priklauso nuo paciento klinikinės būklės. Perkeliant pacientą į įvadą į vaisto priėmimą, arba atvirkščiai, dienos dozės pokyčių nereikia.

Kapsulės turi būti nurytos visos.

Ruošiant suspensiją peroraliniam vartojimui, į buteliuko turinį reikia įpilti 24 ml vandens ir gerai suplakti. Prieš kiekvieną naudojimą suspensija turi būti pakratoma.

Vaisto tirpalas įvedimui / įvedimui turi 0,9% natrio chlorido tirpalo; kas 200 mg (100 ml buteliuko) yra 15 mmol Na + ir Cl -. Todėl pacientams, kuriems reikia suvartoti natrio arba skysčio, būtina atsižvelgti į skysčių vartojimo greitį.

Dažniausiai pasitaikantys šalutiniai reiškiniai buvo pastebėti klinikinių ir po vaistinio preparato (*) tyrimų, atliktų Diflucan vaistiniu preparatu.

Nervų sistemos sutrikimai: galvos skausmas, galvos svaigimas *, mėšlungis *, skonio kaita *, parestezija, nemiga, mieguistumas, drebulys.

Virškinimo sistemos dalis: pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas, dispepsija *, vėmimas *, burnos gleivinės sausumas, vidurių užkietėjimas, hepatotoksiškumas (kai kuriais atvejais mirtinas), padidėjusi bilirubino koncentracija, ALT ir AST serumas, šarminė fosfatazė kepenų funkcijos sutrikimas *, hepatitas *, hepatoceliulinė nekrozė *, gelta *, cholestazė, kepenų ląstelių pažeidimas.

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos *: QT intervalo padidėjimas EKG, aritmija, įskaitant skilvelių tachisistolinis tipas "pirouette".

Odos dalis: bėrimas, alopecija *, odos exfoliatyvos *, įskaitant Stevenso-Džonsono sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę, ūminis generalizuotas eksantmatinis pustus, padidėjęs prakaitavimas, narkotikų bėrimas.

Hemopoetinės sistemos dalis *: leukopenija, įskaitant neutropeniją ir agranulocitozę, trombocitopeniją, anemiją.

Metabolizmas *: padidėjęs cholesterolio ir trigliceridų kiekis plazmoje, hipokalemija.

Iš raumenų ir raumenų sistemos: mialgija.

Alerginės reakcijos *: anafilaksinės reakcijos (įskaitant angioedemą, veido patinimą, dilgėlinę, niežulį).

Kita: silpnumas, astenija, nuovargis, karščiavimas, galvos svaigimas.

Kai kuriems pacientams, ypač sergantiems sunkiomis ligomis (AIDS, piktybiniais navikais), gydant Diflucan ir panašiais vaistais buvo stebimi kraujo parametrų pokyčiai, inkstų ir kepenų funkcija, tačiau šių pokyčių klinikinė reikšmė ir jų ryšys su gydymu nenustatytas.

Paprastai toleravimas yra labai geras.

Viename iš flukonazolo perdozavimo atvejų 42 metų amžiaus ŽIV infekuotas pacientas, vartojęs 8200 mg flukonazolo, turėjo haliucinacijas ir paranoidinį elgesį. Pacientas buvo hospitalizuotas, jo būklė per 48 val.

Gydymas: perdozavus, atliekamas simptominis gydymas (įskaitant pagalbines priemones ir skrandžio plovimą).

Flukonazolas daugiausia išsiskiria su šlapimu, todėl priverstinė diurezė gali greičiau paspartinti jo išsiskyrimą. 3 valandų hemodializės metu flukonazolo koncentracija plazmoje sumažėja maždaug 50%.

Vienkartinė ar kartotinė flukonazolo dozė, vartojant 50 mg dozę, neturi įtakos fenazono (antipirino) metabolizmui, kai vartojama kartu.

Flukonazolo vartojimas kartu su šiais vaistais yra kontraindikuotinas

Cisapridas: kartu vartojant flukonazolą ir cisapridą, gali pasireikšti nepageidaujamos širdies reakcijos, įskaitant: skilvelinės tachisistolinės aritmijos tipo "pirouette". Flukonazolo vartojimas po 200 mg 1 kartą per parą ir cisapridas 20 mg 4 kartus per parą sukelia ryškią cisaprido koncentracijos plazmoje padidėjimą ir EKT intervalo padidėjimą QT intervale. Vienalaikis cisaprido ir flukonazolo vartojimas draudžiamas.

Terfenadinas: kartu vartojant azolo priešgrybelinius vaistus ir terfenadiną, dėl QT intervalo padidėjimo gali pasireikšti sunkios aritmijos. Vartojant 200 mg flukonazolo paros dozę, QT intervalo padidėjimas nenustatytas, tačiau flukonazolo vartojimas po 400 mg per parą ir didesnes dozes žymiai padidina terfenadino koncentraciją plazmoje. Flukonazolo vartojimas kartu su 400 mg per parą arba daugiau su terfenadinu yra kontraindikuotinas. Gydymas flukonazolu mažesnėmis nei 400 mg per parą dozėmis kartu su terfenadinu turėtų būti atliekamas atidžiai prižiūrint.

Astemizolis: kartu vartojant flukonazolą su astemizolu ar kitais vaistais, kurių metabolizmą atlieka citochromo P450 sistemos izofermentai, gali padidėti šių medžiagų koncentracija serume. Didėjant astemizolo koncentracijai plazmoje, galima pratęsti QT intervalą, o kai kuriais atvejais - skilvelinės tachisistolinės aritmijos "pirouette" vystymąsi. Kartu vartojamas astemizolis ir flukonazolas draudžiami.

Pimozidas: nors nebuvo atlikti tinkami in vitro ar in vivo tyrimai, tuo pačiu metu vartojant flukonazolą ir pimozidą, gali sumažėti pimozido metabolizmas. Savo ruožtu, pimozido koncentracijos plazmoje padidėjimas gali paskatinti QT intervalo pailgėjimą ir kai kuriais atvejais išsivystyti „pirueto“ tipo skilvelių tachisistolinių aritmijų. Kartu vartoti pimozidą ir flukonazolą draudžiama.

Chinidinas: nors nebuvo atlikti tinkami in vitro ar in vivo tyrimai, tuo pat metu vartojant flukonazolą ir chinidiną, gali sumažėti chinidino metabolizmas. Kvinidino vartojimas susijęs su QT intervalo pailgėjimu ir kai kuriais atvejais su „pirouette“ tipo skilvelinės tachisistolinės aritmijos atsiradimu.
Chinidino ir flukonazolo vartojimas yra draudžiamas.

Eritromicinas: kartu vartojant flukonazolą ir eritromiciną, padidėja kardiotoksiškumo rizika (QT intervalo pailgėjimas, „pirouette“ tipo skilvelių aritmija) ir dėl to staiga mirė širdžiai. Flukonazolo ir eritromicino vartojimas yra draudžiamas.

Reikia laikytis atsargumo priemonių ir, jei reikia, koreguoti dozę, naudojant šiuos vaistus ir flukonazolą

Flukonazolą veikiantys vaistai

Hidrochlorotiazidas. Kartu vartojant hidrochlorotiazidą kartu su flukonazolu, flukonazolo koncentracija plazmoje padidėja 40%. Šio sunkumo poveikis nereikalauja keisti flukonazolo dozavimo režimo pacientams, vartojantiems diuretikus tuo pačiu metu, tačiau gydytojas turi tai atsižvelgti.

Rifampicinas: kartu vartojant flukonazolą ir rifampiciną, AUC sumažėja 25% ir T t1/2 Flukonazolas 20%. Pacientams, vartojantiems rifampiciną tuo pačiu metu, būtina atsižvelgti į flukonazolo dozės didinimo galimybes.

Flukonazolo paveikti vaistai

Flukonazolas yra stiprus CYP2C9 ir CYP2C19 izofermentų inhibitorius ir vidutinis CYP3A4 izofermento inhibitorius. Be toliau išvardytų poveikių, gali padidėti plazmos koncentracija
ir kiti vaistai, kuriuos metabolizuoja izofermentai CYP2C9, CYP2C19 ir CYP3A4, vartojant kartu su flukonazolu. Šiuo atžvilgiu reikia laikytis atsargumo priemonių tuo pat metu vartojant išvardytus vaistus ir, jei reikia, panašius derinius. Pacientai turi būti atidžiai prižiūrimi. Pažymėtina, kad dėl ilgalaikio T-veikimo nutraukus vaisto vartojimą, flukonazolas slopina 4-5 dienas.1/2.

Alfentanilis: klirenso sumažėjimas ir Vd, padidinti T1/2 alfentanilas. Galbūt tai yra dėl to, kad flukonazolas slopina CYP3A4 izofermentą. Gali prireikti koreguoti Alfentanilo dozę.

Amitriptilinas, nortriptilinas: padidėjimas. 5-nortriptilino ir (arba) S-amitriptilino koncentraciją galima nustatyti pradedant gydyti flukonazolu ir praėjus savaitei po pradžios. Jei reikia, koreguokite amitriptilino / nortriptilino dozę.

Amfotericinas B: atlikus tyrimus su pelėmis (įskaitant imunosupresiją), buvo pastebėti šie rezultatai: nedidelis priešgrybelinis poveikis sisteminei infekcijai, kurią sukelia Candida albicans, sąveika su intrakranijine infekcija, kurią sukelia Cryptococcus neoformans, ir antagonizmas sisteminės infekcijos metu, kurią sukelia A fumigatus. Šių rezultatų klinikinė reikšmė nėra aiški.

Antikoaguliantai: kaip ir kiti priešgrybeliniai vaistai - azolo dariniai, flukonazolas, vartojamas kartu su varfarinu, padidina protrombino laiką (12%), todėl kraujavimas (hematomos, kraujavimas iš nosies ir virškinimo trakto, hematurija, melena) gali padidėti. Pacientams, vartojantiems kumarino antikoaguliantus, būtina nuolat stebėti protrombino laiką. Taip pat turėtumėte įvertinti varfarino dozės koregavimo galimybes.

Azitromicinas: tuo pačiu metu, kai vienkartinė dozė yra 1200 mg, kartu su vienkartine 800 mg flukonazolo doze vartojant vienkartinę 1200 mg farmakokinetikos sąveiką, nenustatyta.

Benzodiazepinai (trumpai veikiantys): po midazolamo nurijimo flukonazolas žymiai padidina midazolamo ir psichomotorinio poveikio koncentraciją, ir šis poveikis yra ryškesnis po flukonazolo įsiurbimo į vidų, negu vartojant į veną. Jei reikia, reikia stebėti, ar pacientams, vartojantiems flukonazolą, kartu vartoti benzodiazepiną, kad būtų galima įvertinti, ar įmanoma tinkamai sumažinti benzodiazepino dozę.

Kartu su vienkartine triazolamu, flukonazolas padidina triazolamo AUC apie 50%, Cmaks - 25-32% ir T1/2 25-50% dėl triazolamo metabolizmo slopinimo. Jums gali prireikti koreguoti triazolamo dozę.

Karbamazepinas: Flukonazolas slopina karbamazepino metabolizmą ir 30% padidina karbamazepino koncentraciją plazmoje. Turi būti atsižvelgta į karbamazepino toksiškumo riziką. Reikia įvertinti poreikį koreguoti karbamazepino dozę priklausomai nuo koncentracijos / poveikio.

Kalcio kanalų blokatoriai: kai kurie kalcio kanalų antagonistai (nifedipinas, izradipinas, amlodipinas, verapamilas ir felodipinas) metabolizuojami izofermento CYP3A4. Flukonazolas padidina kalcio kanalų antagonistų sisteminę ekspoziciją. Rekomenduojama kontroliuoti šalutinių reiškinių atsiradimą.

Ciklosporinas: pacientams, kuriems yra persodintas inkstas, flukonazolo vartojimas po 200 mg per parą lėtai padidina ciklosporino koncentraciją. Vis dėlto, pakartotinai vartojant 100 mg flukonazolio per parą, ciklosporino koncentracijos kaulų čiulpų recipientuose nekito. Kartu vartojant flukonazolą ir ciklosporiną, rekomenduojama stebėti ciklosporino koncentraciją kraujyje.

Ciklofosfamidas: kartu vartojant ciklofosfamidą ir flukonazolą, stebimas bilirubino ir kreatinino koncentracijos serume padidėjimas. Šis derinys yra priimtinas, atsižvelgiant į didėjančios bilirubino ir kreatinino koncentracijos riziką.

Fentanilis: pranešta apie vieną mirtiną rezultatą, galbūt susijusią su tuo pat metu vartojamu fentanilu ir flukonazolu. Manoma, kad pažeidimai susiję su intoksikacija su fentanilu. Nustatyta, kad flukonazolas žymiai pailgina fentanilio eliminacijos laiką. Reikia nepamiršti, kad fentanilio koncentracijos didinimas gali sukelti kvėpavimo funkcijos slopinimą.

Halofantrinas: flukonazolas gali padidinti halofantrino koncentraciją plazmoje dėl CYP3A4 izofermento slopinimo.

HMG-CoA reduktazės inhibitoriai: kartu vartojant flukonazolą kartu su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais, metabolizuojamais izofermento CYP3A4 (pvz., Atorvastatino ir simvastatino) arba CYP2D6 izofermento (pvz., Fluvastatino), miopatijos ir miopatijos, miopatijos, miopatijos, miopatijų, miopatijų, miopatijos ir miopatijų; Jei reikia, kartu su šiais vaistais, pacientus reikia stebėti, kad būtų nustatyti miopatijos ir rabdomiolizės simptomai. Būtina kontroliuoti kreatinino kinazės koncentraciją. Esant dideliam kreatinino kinazės koncentracijos padidėjimui arba diagnozavus ar įtariant miopatiją arba rabdomiolizę, gydymą HMG-CoA reduktazės inhibitoriais reikia nutraukti.

Losartanas: Flukonazolas slopina losartano metabolizmą į aktyvų jo metabolitą (E-3174), kuris yra atsakingas už didžiausią poveikį, susijusį su angiotenzino II receptorių antagonizmu. Reikia reguliariai stebėti kraujo spaudimą.

Metadonas: Flukonazolas gali padidinti metadono koncentraciją plazmoje. Jums gali tekti koreguoti metadono dozę.

NVNU: Cmaks ir AUC padidėjo atitinkamai 23% ir 81%. Panašiai sumaks farmakologiškai aktyvaus izomero [S - (+) - ibuprofeno] AUC atitinkamai padidėjo 15% ir 82%, kartu vartojant flukonazolą su raceminiu ibuprofenu (400 mg). Kartu vartojant 200 mg flukonazolo paros dozę ir celekoksibą, vartojant 200 mg C dozęmaks ir AUC celekoksibas padidėjo atitinkamai 68% ir 134%. Šiame derinyje celekoksibo dozė gali būti sumažinta perpus.

Nepaisant tikslinių tyrimų trūkumo, flukonazolas gali padidinti kitų NVNU, kuriuos metabolizuoja CYP2C9 izofermentas (pvz., Naproksenas, lornoksikamas, meloksikamas, diklofenakas), sisteminę ekspoziciją. Jums gali reikėti koreguoti NVNU.

Kartu vartojant NVNU ir flukonazolą, pacientai turi būti atidžiai prižiūrimi, siekiant nustatyti ir kontroliuoti nepageidaujamas reakcijas bei toksiškumo pasireiškimus, susijusius su NVNU.

Geriamieji kontraceptikai: kartu vartojant 50 mg flukonazolo kartu vartojamus geriamuosius kontraceptikus, reikšmingo poveikio hormonų kiekiui nėra, o kasdien vartojant 200 mg flukonazolo, etinilestradiolio ir levonorgestrelio AUC padidėja atitinkamai 40% ir 24%, o vartojant 300 mg flukonazolo. 1 kartą per savaitę Etinilestradiolio ir noretindrono AUC padidėja atitinkamai 24% ir 13%. Taigi, kartotinis flukonazolo vartojimas nurodytomis dozėmis neturėtų įtakos kombinuoto geriamojo kontraceptiko veiksmingumui.

Fenitoinas: kartu vartojant flukonazolą ir fenitoiną, gali būti kliniškai reikšmingas fenitoino koncentracijos padidėjimas. Jei būtina, tuo pačiu metu vartojant abu vaistus reikia stebėti fenitoino koncentraciją ir atitinkamai koreguoti dozę, kad būtų užtikrinta terapinė koncentracija plazmoje.

Prednizonas: pasireiškia ūminio antinksčių nepakankamumo atsiradimo pacientui po kepenų transplantacijos, kai flukonazolas nutraukiamas praėjus 3 mėn. Manoma, kad nutraukus gydymą flukonazolu, padidėjo CYP3A4 izofermento aktyvumas, dėl kurio padidėjo prednizono metabolizmas.
Pacientams, kuriems skiriamas kombinuotas gydymas prednizonu ir flukonazolu, reikia nutraukti flukonazolą, kad būtų galima įvertinti antinksčių žievės būklę.

Rifabutinas: vienalaikis flukonazolo ir rifabutino vartojimas gali padidinti jo koncentraciją plazmoje iki 80%. Kartu vartojant flukonazolą ir rifabutiną aprašyti uveito atvejai.
Pacientus, kurie kartu vartoja rifabutiną ir flukonazolą, reikia atidžiai stebėti.

Sakvinaviras: AUC padidėjo maždaug 50%, Cmaks - 55%, sakvinaviro klirensas sumažėja maždaug 50% dėl CYP3A4 izofermento kepenų metabolizmo slopinimo ir P-glikoproteino slopinimo. Jums gali tekti koreguoti sakvinaviro dozę.

Sirolimuzas: sirolimuzo koncentracijos padidėjimas plazmoje, greičiausiai dėl sirolimuzo metabolizmo slopinimo slopinant CYP3A4 izofermentą ir P-glikoproteiną. Šį derinį galima vartoti kartu su tinkama sirolimuzo dozės koregavimu, atsižvelgiant į poveikį / koncentraciją.

Sulfonilkarbamido vaistai: vartojant flukonazolą, padidėja T1/2 geriamieji sulfonilurėjos preparatai (chlorpropamidas, glibenklamidas, glipizidas ir tolbutamidas). Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gali būti skiriami kartu flukonazolo ir sulfonilkarbamido preparatai geriamajam vartojimui, tačiau reikia apsvarstyti hipoglikemijos galimybę, be to, būtina reguliariai stebėti gliukozės kiekį kraujyje ir, jei reikia, koreguoti sulfonilkarbamido vaistų dozę.

Takrolimuzas: kartu vartojant flukonazolą ir takrolimuzą (viduje), pastarųjų koncentracija serume padidėja iki 5 kartų dėl to, kad slopinamas žarnyne pasireiškiantis takrolimuzo metabolizmas CYP3A4 izofermentu. Vartojant takrolimuzo IV, reikšmingų vaistų farmakokinetikos pokyčių nenustatyta. Aprašomi nefrotoksiškumo atvejai. Pacientus, kurie kartu vartoja takrolimuzą ir flukonazolą, reikia atidžiai stebėti. Takrolimuzo dozę reikia koreguoti priklausomai nuo koncentracijos padidėjimo kraujyje laipsnio.

Teofilinas: vartojant kartu su flukonazolu, vartojant 200 mg dozę 14 dienų, vidutinis teofilino klirensas plazmoje sumažėja 18%. Jei flukonazolas skiriamas pacientams, vartojantiems teofiliną didelėmis dozėmis, arba pacientams, kuriems yra padidėjusi teofilino toksinio poveikio rizika, reikia stebėti teofilino perdozavimo simptomus ir, jei reikia, atitinkamai koreguoti gydymą.

Tofacitinibas: tofacitinibo poveikis padidėja, kai jis yra derinamas su vaistais, kurie yra ir lengvi CYP3A4 izofermento inhibitoriai ir stiprūs CYP2C19 izofermento inhibitoriai (pavyzdžiui, flukonazolas). Galbūt jums gali tekti koreguoti tofacitinibo dozę.

Vinca alkaloidas: nepaisant tikslinių tyrimų trūkumo, manoma, kad flukonazolas gali padidinti vinca alkaloidų (pvz., Vinkristino ir vinblastino) koncentraciją kraujo plazmoje ir todėl sukelti neurotoksiškumą, kuris gali būti dėl CYP3A4 izofermento slopinimo.

Vitaminas A: yra pranešimas apie vieną nepageidaujamą reakciją iš centrinės nervų sistemos smegenų pseudotoriaus pavidalu, vienu metu vartojant visiškai transretino rūgštį ir flukonazolą, kuris išnyko nutraukus flukonazolą. Šį derinį galima naudoti, tačiau turėtumėte prisiminti, kad gali atsirasti nepageidaujamų reakcijų iš centrinės nervų sistemos.

Zidovudinas: vartojant kartu su flukonazolu, pastebėtas C padidėjimasmaks ir zidovudino AUC atitinkamai 84% ir 74%. Šis poveikis tikriausiai yra dėl to, kad pastarojo metabolizmas sumažėja į pagrindinį jo metabolitą. Prieš ir po gydymo flukonazolu, vartojant 200 mg per parą 15 dienų, AIDS ir ARC sergantiems pacientams (su AIDS susijęs kompleksas) reikšmingai padidėjo zidovudino AUC (20%).

Pacientus, kurie vartoja tokį derinį, reikia stebėti, kad būtų nustatyti šalutiniai zidovudino poveikiai.

Vorikonazolas (CYP2C9, CYP2C19 ir CYP3A4 izofermentų inhibitorius): vienalaikis vorikonazolo vartojimas (400 mg 2 kartus per parą pirmą dieną, po to 200 mg 2 kartus per parą 2,5 dienos) ir flukonazolas (400 mg pirmąją dieną, tada - 200 mg per parą 4 dienas) sukelia vorikonazolo koncentracijos padidėjimą ir AUC atitinkamai 57% ir 79%. Buvo įrodyta, kad šis poveikis išlieka mažinant dozę ir (arba) sumažinant bet kurio vaisto vartojimo dažnį. Vienalaikis vorikonazolo ir flukonazolo vartojimas nerekomenduojamas.

Su flukonazolo geriamųjų formų sąveika su tuo pačiu metu vartojamu maistu, cimetidinu, antacidiniais vaistais ir po viso kūno švitinimo tyrimai, skirti pasirengti kaulų čiulpų transplantacijai, parodė, kad šie veiksniai neturi kliniškai reikšmingo poveikio flukonazolo absorbcijai.

Nustatyta sąveika nustatyta pakartotinai naudojant flukonazolą; sąveika su vaistais dėl vienkartinės flukonazolo dozės nežinoma. Gydytojai turi žinoti, kad sąveika su kitais vaistais nebuvo specialiai ištirta, tačiau tai įmanoma.

Diflucan - intraveninės injekcijos tirpalas yra suderinamas su šiais tirpalais: 20% gliukozės tirpalas, Ringerio tirpalas, Hartmano tirpalas, kalio chlorido tirpalas gliukozėje, 4,2% natrio bikarbonato tirpalas, aminofusinas, izotoninis druskos tirpalas. Diflucan gali būti skiriamas į infuzinę sistemą kartu su vienu iš pirmiau minėtų tirpalų. Nors nėra aprašyti specifiniai flukonazolo nesuderinamumo su kitais vaistais atvejai, tačiau prieš infuziją nerekomenduojama maišyti su kitais vaistais.

Gauta pranešimų apie „Candida“ padermių, išskyrus „Candida albicans“, superinfekcijos atvejus, kurie dažnai turi natūralų atsparumą flukonazolui (pvz., „Candida krusei“). Tokiais atvejais gali prireikti alternatyvių priešgrybelinių vaistų.

Retais atvejais flukonazolo vartojimas buvo susijęs su toksiškais kepenų pokyčiais, įskaitant mirtimi, daugiausia pacientams, sergantiems sunkiomis ligomis. Flukonazolo hepatotoksinis poveikis nėra akivaizdus priklausomai nuo bendros paros dozės, gydymo trukmės, paciento lyties ir amžiaus. Flukonazolo hepatotoksinis poveikis paprastai buvo grįžtamasis; jo simptomai išnyko nutraukus gydymą. Būtina stebėti pacientus, kuriems gydymo flukonazolu metu sutrikusi kepenų funkcijos rodikliai, siekiant nustatyti sunkesnio kepenų pažeidimo požymius. Jei pasireiškia kepenų pažeidimo klinikiniai požymiai arba simptomai, kurie gali būti susiję su flukonazolu, vaistas turi būti nutrauktas.

Gydymo flukonazolu metu pacientai retai sukėlė eksfoliacines odos reakcijas, tokias kaip Stevens-Johnson sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė. AIDS sergantiems pacientams dažniau pasireiškia sunkios odos reakcijos, naudojant daugelį vaistų. Kai pacientui, gydomam paviršutine grybeline infekcija, kuri gali būti susijusi su flukonazolo vartojimu, atsiranda bėrimas, vaistas turi būti nutrauktas. Pacientams, sergantiems invazinėmis / sisteminėmis grybelinėmis infekcijomis, atsiranda bėrimas, todėl juos reikia atidžiai stebėti, o flukonazolas turi būti atšauktas, kai pasireiškia bulusinis pažeidimas arba multiforminė eritema.

Flukonazolas, kaip ir kiti azolai, retais atvejais gali sukelti anafilaksines reakcijas.

Flukonazolo vartojimas kartu su dozėmis, mažesnėmis nei 400 mg per parą, ir terfenadinas turėtų būti atliekamas atidžiai prižiūrint.

Kaip ir kiti azolai, flukonazolas gali padidinti QT intervalą EKG. Naudojant flukonazolą, pacientams, kuriems buvo daug rizikos veiksnių, tokių kaip organinė širdies liga, elektrolitų pusiausvyros sutrikimas ir kartu gydymas, skatinantis tokių sutrikimų atsiradimą, labai retai pastebėtas QT intervalo padidėjimas ir skilvelių mirgėjimas. Todėl tokiems pacientams, sergantiems potencialiomis proarritminėmis sąlygomis, flukonazolas turi būti vartojamas atsargiai.

Pacientams, sergantiems kepenų, širdies ir inkstų ligomis, prieš vartojant Diflucan patariama pasitarti su gydytoju. Naudojant 150 mg vaisto Diflucan makšties kandidozei, pacientai turi būti įspėti, kad po 24 valandų paprastai pastebimas simptomų pagerėjimas, tačiau kartais visiškai išnyksta kelias dienas. Jei simptomai išlieka keletą dienų, kreipkitės į gydytoją.

Flukonazolo veiksmingumas gydant kitų tipų endemines mikozes, pvz., Parakokidioidomikozė, sporotrichozė ir histoplazmozė, yra ribotos, todėl negalima nustatyti konkrečių dozavimo rekomendacijų.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus

Patirtis naudojant vaistą Diflucan rodo, kad gebėjimas vairuoti ir mechanizmai, susiję su vaisto vartojimu, yra mažai tikėtini.

Atlikti tinkami ir kontroliuojami vaisto saugumo nėščioms moterims tyrimai. Buvo aprašyti atvejai, kai naujagimiams, kurių motinos 3 ar daugiau mėnesių vartojo dideles dozes (400–800 mg per parą) kokcidioidomikozei, atsirado daugybės įgimtų apsigimimų atvejų. Buvo pastebėti šie vystymosi sutrikimai: brachycephaly, pablogėjęs kaukolės veido dalies vystymasis, pablogėjęs kaukolės skliauto formavimasis, gomurio pojūtis, šlaunikaulio kaulų kreivumas, šonkaulių retinimas ir pailgėjimas, artrogozės ir įgimtos širdies defektai. Šiuo metu nėra nė vieno įrodymo, kad pirmieji nėštumo trimestrai šių įgimtų sutrikimų sujungta su flukonazolo vartojimu mažomis dozėmis (150 mg vieną kartą gydant vulvovagininę kandidozę).

Flukonazolo reikia vengti nėštumo metu, išskyrus sunkių ir galimai pavojingų grybelinių infekcijų atvejus, kai tikėtina gydymo nauda yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Todėl vaisingo amžiaus moterys turėtų naudoti patikimą kontracepciją.

Flukonazolas randamas pieno koncentracijoje arti plazmos, todėl nerekomenduojama vartoti Diflucan žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpiu).