Heparino injekcijos: instrukcijos, taikymas

Heparino injekcijos leidžia sustabdyti kraujo krešulių susidarymą induose. Kiekviename tirpalo mililitre yra 5000 TV antikoagulianto, kuris reiškia molekulinę masę ir skirtas veisimui druskos tirpale. Vaistas yra prieinamas 5 ml ampulėse, švirkščiamas į veną ir po oda. Apsvarstykite išsamiau, kokiais atvejais heparino injekcijų paskyrimas yra tikslingas ir gyvybiškai svarbus.

Pagrindinės savybės

Antikoaguliantas tiesiogiai veikia antitrombino-2 faktoriaus aktyvumą, todėl jis naudojamas injekcijomis keliose situacijose:

• giliųjų venų trombozės, plaučių embolijos prevencija ir gydymas;
• kraujo krešulių pašalinimas koronarinėse arterijose su nestabiliąja krūtinės angina;
• kraujo krešulių, kurie blokuoja periferines arterijas, ištirpinimą, pavyzdžiui, su okliuzija;
• užkirsti kelią tolesniems kraujo krešuliams po širdies priepuolio;
• trombozės profilaktika hemodializės metu inkstų nepakankamumo metu arba per kardiopulmoninę šuntavimo operaciją.

Kraujo krešulių susidarymas - procesas, kuris leidžia jums sustabdyti kraujavimą, atsiradusį, kai audinių pažeidimas. Koaguliacijos procesas yra sudėtingas ir prasideda išskiriančių trombocitų agregacija
chemikalų, kad būtų pradėta trombozė. Medžiaga, vadinama trombinu, gamina baltymų fibriną, kuris jungiasi su trombocitais. Šie procesai yra organizmo savęs gijimo dalis.

Heparino tikslas yra inaktyvuoti trombiną krešėjimo metu. Jis stabdo fibrino susidarymą, nes sustabdo kraujo krešulių susidarymą. Vaistas naudojamas gydyti kraujo krešulius, kurie yra patologiniai ir sveikatai pavojingi formavimai kraujagyslių viduje.

Kad būtų išvengta trombozės, skrandyje "heparinas" švirkščiamas. Jis jungiasi su antitrombinu-3, kuris slopina trombino ir X krešėjimo faktoriaus aktyvaciją. Medžiaga užkerta kelią protrombino konversijai į trombiną, slopina jį, neleidžia susidaryti fibrinui, veikia trombocitų agregacijos sumažėjimą.

Injekcija padidina inkstų kraujotaką, padidina smegenų kraujagyslių atsparumą, aktyvina lipoproteinų lipazę ir sumažėja aterosklerozės rizika. Vaistas veikia hormoninę sistemą, mažina aldosterono gamybą, jungiasi su adrenalinu, keičia kiaušidžių hormoninius atsakus, padidina parathormonų aktyvumą.

Todėl „heparino“ injekcinis tirpalas naudojamas ne tik kaip antikoaguliantas. Išeminės širdies ligos atveju vaistas yra derinamas su acetilsalicilo rūgštimi, kad būtų išvengta ūminės trombozės, širdies priepuolių ir jų atkryčių, mirštamumo po traukulių.

Didelės dozės padeda tromboembolijai ir venų trombozei, o mažos dozės skiriamos šių ligų profilaktikai po chirurginių procedūrų. Agento veikimo greitis po įvaikinimo priklauso nuo administravimo būdo:

• į veną - iš karto;
• po 20 - 60 minučių.

Jei į veną infuzuojama į veną, veikimo trukmė yra nuo 4 iki 5 valandų. Yra inhaliacinis vaistų įkvėpimo metodas,
leidžia sutaupyti ekspoziciją kelias savaites. Ilgą laiką vartojamas vaistas sumažina kraujo krešulių riziką. "Heparino" veiksmingumas gali būti sumažintas pradžioje sumažinus antitrombino-3 kiekį.

Kraujo krešulys, susidaręs kraujagyslės viduje, vadinamas kraujo krešuliu. Jos grėsmė - atsiskyrimo potencialas ir kelionė per kraujotaką embolio pavidalu. Krešulys gali patekti į kraujagyslę su nedideliu kanalu ir blokuoti kraujo tiekimą gyvybiniams organams, tokiems kaip širdis, smegenys ar plaučiai. Šis sutrikimas vadinamas tromboembolija.

Dozavimo funkcijos

Heparino injekcijos skiriamos reaktyviniu arba pertrūkiais. Preliminari privaloma kraujo krešėjimo analizė, trombino ir tromboplastino laiko nustatymas, trombocitų skaičius.

Prick "Heparinas" yra reikalingas tik pagal gydytojo parodymus, atskiestą, praskiedžiant 0,9% natrio chlorido tirpalu.

Vaisto skyrimo suaugusiesiems, sergantiems ūminėmis trombozėmis, schema:

• iš pradžių į veną įpilama nuo 10 000 iki 15 000 TV;
• kas 4-6 val., nuo 5000 iki 10 000 TV.

Koaguliacija, trombinas ir aktyvuotas dalinis tromboplastino laikas nuolat stebimi. Tinkamai parinkus dozę, krešėjimo periodas sulėtėja daugiau nei 2,5 - 3 kartus, o tromboplastinas - 2 kartus.

Narkotikų vartojimo profilaktikai schema:

• Heparino injekcijos į pilvo poodį po 5000 TV su 6–8 valandų intervalu;
• Pirmajame trombohemoraginio sindromo etape kasdien vartojama 2500-5000 TV, reguliariai stebint krešėjimo rodiklius.

Svarbu sumažinti dozę 1 - 2 dienas prieš nutraukiant vaisto vartojimą.

Injekcijos į pilvą yra prastesnės, palyginti su nepertraukiamo infuzijos į veną veiksmingumu (kadangi būtina palaikyti stabilų koaguliacijos slopinimą) ir nesukelti kraujavimo. Apie tai, kaip kiekvienu atveju užsikimšti narkotiką, žino gydantį gydytoją.

Klinikinių operacijų metu reikalingas kardiopulmoninis šuntavimas, todėl reikia apskaičiuoti 140–400 TV / kg dozę arba apskaičiuoti 1500–2000 TV / 500 ml kraujo. Hemodializės procedūros pradžioje įvedama 10 000 TV, po to 30 000–50 000 TV. Moterys ir senyvo amžiaus dozės koreguojamos. Vaikai iki 3 metų nenori naudoti antikoaguliantų, o iki 6 metų amžiaus - paros dozė yra 600 TV / kg, nuo 6 iki 15 metų amžiaus - 500 TV / kg, nuolat stebint kraujo krešėjimą.

Kai kuriems žmonėms yra padidėjęs polinkis į kraujo krešulių susidarymą, kuris atsiranda dėl kraujo tekėjimo sutrikimų:

1. Koronarinės arterijos liga, aterosklerozė ant vainikinių arterijų sienelių yra pagrindas trombocitų agregacijai ir trombų susidarymui.
2. Trombų migracija ir kraujo tekėjimo į širdį sumažėjimas sukelia krūtinės skausmą ir širdies priepuolį.
3. Sumažėjęs kraujo tekėjimas apatinių kojų ir venų venose taip pat gali sukelti giliųjų venų trombozę. Kraujo krešuliai gali pasiekti plaučius, sukeldami plaučių embolą.
4. Lova ilguoju laikotarpiu lėtinių ligų fone ir po operacijų padidina trombozės riziką. Tikimybė didėja nėštumo, nutukimo ir tam tikrų kraujo ligų fone.

Įpurškimo taisyklės

"Heparino" tirpalas skiriamas į veną arba po oda gydymo ir profilaktikos tikslais. Vaisto terapijos dozė ir trukmė priklauso nuo kraujo krešulio dydžio ir vietos, taip pat nuo kraujo krešulių rizikos.

Gydant trombozę su heparino injekcijomis, reikia stebėti kraujo krešėjimo parametrus, kuriems tikrinami keli rodikliai. Priklausomai nuo jų vertės, gydymas koreguojamas, mažiausia dozė yra skirta kraujavimo rizikai sumažinti.

Įvedus vaistą ilgiau nei penkias dienas, reikia reguliariai stebėti trombocitų kiekį kraujyje, kad išvengtumėte trombocitopenijos. Jo įžeidimas yra alternatyvaus gydymo paskyrimo signalas.

Ilgalaikėmis heparino injekcijomis yra svarbus kalio kiekis kraujyje, nes vaisto veiklioji medžiaga padidina mikroelemento lygį ir sukelia hiperkalemiją. Šios ligos rizika padidėja dėl cukrinio diabeto, inkstų ligos ir tam tikrų vaistų vartojimo.

Heparino injekcijos skiriamos ypač atsargiai senyviems pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sumažėja, hiperkalemija ir metabolinė acidozė (padidėjęs kraujo rūgštingumas), taip pat padidėjęs jautrumas mažos molekulinės masės frakcijoms.

Kai kuriais atvejais „heparino“ įvedimas draudžiamas:

1. Mažas trombocitų kiekis kraujyje dėl ligos ar ankstesnio gydymo heparinu.
2. Aktyvūs kraujavimo ar kraujavimo sutrikimai (hemofilija).
3. Peptinė opa, kepenų cirozė.
4. Sunkios hipertenzijos formos.
5. Širdies vožtuvų bakterinė infekcija ir širdies gleivinė (bakterinė endokarditas).
6. Neseniai patyrė kraujavimą smegenyse arba hemoraginį insultą, traumą ar operaciją smegenyse, nugaros smegenyse ar akyse.
7. Prieš atliekant epidurinės anestezijos ar juosmens punkcijos procedūras.
8. Sunkios kepenų patologijos.

Kontraindikacijų, susijusių su narkotikų vartojimu, sąrašas apima menstruacijų laiką, aplastinę anemiją, diabetinę retinopatiją, lėtinę ir ūminę leukemiją. Nenaudokite šio vaisto, skirto gydyti priešlaikinius kūdikius. Jei yra alergija "heparinui", draudžiama duoti injekcijas, o kai pasireiškia reakcijos, būtina nustoti vartoti vaistą.

Heparino injekcijos dažnai naudojamos siekiant išvengti trombozės nėščioms moterims, kurioms yra didelė rizika. Medžiaga neprasiskverbia per placentą, nesukelia apsigimimų. Tačiau kai kurie daugiadoziai buteliukai turi benzilo alkoholio, ir ši vaisto forma turėtų būti vengiama nėščioms moterims. Ilgalaikis heparino injekcijų naudojimas gali susilpninti būsimos medžiagos kaulus, didinant kraujavimo riziką nėštumo metu arba po gimdymo.

Galimi šalutiniai poveikiai

Narkotikai paveikia kiekvieną asmenį skirtingai. Heparino vartojančių pacientų galimų komplikacijų sąrašas yra:

• kraujavimas;
• didelis kalio kiekis kraujyje;
• sumažėjęs trombocitų skaičius;
• odos ląstelių naikinimas;
• osteoporozė (ilgą laiką);
• plaukų slinkimas (alopecija) po ilgo naudojimo;
• kraujo krešuliai stuburo ar epidurinės anestezijos arba juosmens punkcijos kraujagyslėse.

Apsinuodijimo atveju „Heparinas“ vartojamas po bandymo. Vaistas yra atidžiai paskirtas diabetikams ir pacientams, sergantiems hipertenzija, moterims, turinčioms intrauterines priemones, vyresniems kaip 60 metų amžiaus žmonėms. Pasirinkus medžiagos dozę, visada yra rekomenduojamas aktyvuotas dalinis tromboplastino laikas.

Intramuskulinės injekcijos "Heparinas" nėra atliekamos dėl hematomų. Injekcija tampa draudimu kitoms manipuliacijoms ir biopsijai. Šis vaistas gali sukelti galvos svaigimą ir pykinimą, nes gydymo metu neturėtumėte gauti už automobilio rato ar valdyti pramoninius prietaisus.

Suderinamumas su kitais vaistais

Pasakykite savo gydytojui, jei vartojate Aspiriną, Dipiridamolį, Klopidogrelį ir fibronoliziką, pvz., Streptokinazę, Alteplaza, kartu su heparino injekcijomis. Naudojimo instrukcija įspėja apie vaistų derinimą su kitomis priemonėmis. Vaistas yra atsargiai derinamas su dekstranu, nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (Ibuprofenas, diklofenakas) ir kitais geriamaisiais antikoaguliantais (varfarinu). Šarminiai vaistai, tokie kaip Enaprilatas, tricikliniai antidepresantai, kai jie jungiasi prie heparino, mažina jo veiksmingumą.

Padidėjusio kalio kiekio kraujyje rizika yra susijusi su šiais vaistais: AKF inhibitoriais (Enalapril, Captopril), angiotenzino-2 receptorių antagonistais (Lozartan, Valsartan), kalio taupančiais diuretikais, taip pat kalio ir kalio papildais. Infuzuojant nitratų preparatus, heparino antikoaguliantinis poveikis mažėja.

Heparinas

Tirpalas, skirtas bespalviai arba šviesiai geltonioms medžiagoms įeiti ir p / į.

Pagalbinės medžiagos: benzilo alkoholis - 9 mg, natrio chloridas - 3,4 mg, vanduo d / ir iki 1 ml.

5 ml - ampulės (5) - kartoninė pakuotė.
5 ml - buteliai (5) - pakuočių kartonas.
5 ml - ampulės (10) - kartoninė pakuotė.
5 ml - buteliai (10) - kartoninė pakuotė.
5 ml - ampulės (50) - kartoninės dėžės (ligoninėms).
5 ml - buteliai (50) - kartoninės dėžės (ligoninėms).
5 ml - ampulės (100) - kartoninės dėžės (ligoninėms).
5 ml - buteliai (100) - kartoninės dėžės (ligoninėms).

Tirpalas iv ir p / į skaidrų, bespalvį arba šviesiai geltoną tirpalą.

Pagalbinės medžiagos: 9 mg benzilo alkoholis, 3,4 mg natrio chloridas, vanduo d / ir iki 1 ml.

5 ml - stikliniai buteliai (1) - supakuoti kartoną.
5 ml - stikliniai buteliai (5) - plastikiniai planimetriniai pakuotės (1) - kartono pakuotės.
5 ml - stikliniai buteliai (5) - plastikiniai planimetriniai pakuotės (2) - kartono pakuotės.
5 ml - stiklo buteliai (5) - kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
5 ml - stiklo buteliai (5) - kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
5 ml - stiklinės ampulės (5) - plastikinės planimetrinės pakuotės (1) - kartono pakuotės.
5 ml - stiklinės ampulės (5) - plastikinės planimetrinės pakuotės (2) - kartono pakuotės.
5 ml - stiklinės ampulės (5) - kontūro ląstelių pakuotės (1) - kartono pakuotės.
5 ml - stiklinės ampulės (5) - kontūro ląstelių pakuotės (2) - kartono pakuotės.
5 ml - stikliniai buteliai (5) - supakuoti kartoną su skiriamuoju įdėklu.
5 ml - stikliniai buteliai (10) - supakuoti kartoną su skiriamuoju įdėklu.
5 ml - stiklinės ampulės (5) - kartoninės pakuotės su skiriamuoju įdėklu.
5 ml - stiklinės ampulės (10) - kartoninės pakuotės su skiriamuoju įdėklu.
5 ml - stikliniai buteliai (5) - plastikiniai planimetriniai pakuotės (10) - kartoninės dėžės (ligoninėms).
5 ml - stikliniai buteliai (5) - plastikiniai planimetriniai pakuotės (20) - kartoninės dėžės (ligoninėms).
5 ml - stiklinės ampulės (5) - plastikinės planimetrinės pakuotės (10) - kartoninės dėžutės (ligoninėms).
5 ml - stiklinės ampulės (5) - plastikinės planimetrinės pakuotės (20) - kartoninės dėžės (ligoninėms).

Heparino natrio veikimo mechanizmas visų pirma grindžiamas jo prijungimu prie antitrombino III, kuris yra natūralus aktyvuotų kraujo krešėjimo faktorių IIa (trombino), IXa, Xa, XIa ir XIIa inhibitorius. Natrio heparinas yra surištas antitrombinu III ir sukelia konformacinius pokyčius savo molekulėje. Dėl to pagreitėja antitrombino III prisijungimas prie IIa (trombino), IXa, Xa, XIa ir XIIa koaguliacijos faktorių ir blokuojamas jų fermentinis aktyvumas. Natrio heparino prijungimas prie antitrombino III yra elektrostatinio pobūdžio ir iš esmės priklauso nuo molekulės ilgio ir sudėties (natrio heparino prijungimui prie antitrombino III, reikalingas penta-sacharido seka, turinti 3-O-sulfato gliukozamino).

Labiausiai svarbu, kad natrio heparinas kartu su antitrombinu III slopintų IIa (trombino) ir Xa krešėjimo faktorius. Heparino natrio aktyvumo santykis su Xa faktoriu su jo aktyvumu IIa faktoriaus atžvilgiu yra 0,9-1,1. Natrio heparinas mažina kraujo klampumą, mažina kraujagyslių pralaidumą, stimuliuojamą bradikininu, histaminu ir kitais endogeniniais veiksniais, ir tokiu būdu neleidžia vystytis stazei. Natrio heparinas gali sorbuoti ant endotelio membranų ir kraujo ląstelių paviršiaus, didindamas jų neigiamą krūvį, kuris apsaugo nuo adhezijos ir trombocitų agregacijos. Natrio heparinas sulėtina raumenų hiperplaziją, aktyvina lipoproteinų lipazę, todėl turi lipidą mažinantį poveikį ir neleidžia vystytis aterosklerozei.

Natrio heparinas jungiasi su kai kuriais komplemento sistemos komponentais, mažindamas jo aktyvumą, užkerta kelią limfocitų bendradarbiavimui ir imunoglobulinų susidarymui, jungiasi su histaminu, serotoninu (ty jis turi antialerginį poveikį). Natrio heparinas padidina inkstų kraujotaką, didina smegenų kraujagyslių pasipriešinimą, mažina smegenų hialuronidazės aktyvumą, mažina paviršinio aktyvumo aktyvumą plaučiuose, slopina pernelyg didelę aldosterono sintezę antinksčių žievėje, jungia adrenaliną, moduliuoja kiaušidžių atsaką į hormoninius stimulus, stiprina parathormono aktyvumą. Sąveikos su fermentais rezultatas, natrio heparinas gali padidinti smegenų tirozino hidroksilazės, pepsinogeno, DNR polimerazės aktyvumą ir sumažinti miozino ATPazės, piruvato kinazės, PNK polimerazės, pepsino aktyvumą. Klinikinė šių natrio heparino poveikio reikšmė lieka neaiški ir nėra gerai suprantama.

Ūminio koronarinio sindromo, neturinčio nuolatinio ST segmento subregiono EKG (nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas be ST segmento dalies), natrio heparinas kartu su acetilsalicilo rūgštimi sumažina miokardo infarkto ir mirtingumo riziką. Miokardo infarkto metu, kai EKG padidėja ST segmente, natrio heparinas veiksmingai veikia pirminėje transkutaninėje koronarinėje revaskulizacijoje kartu su glikoproteino IIb / IIIa receptorių inhibitoriais ir tromboliziniu gydymu streptokinaze (padidėja revaskuliarizacijos dažnis).

Didelėmis dozėmis natrio heparinas veiksmingai veikia plaučių tromboemboliją ir venų trombozę, mažomis dozėmis jis veiksmingai padeda išvengti venų tromboembolijos, įskaitant po chirurginių operacijų.

Po injekcijos į veną vaisto poveikis pasireiškia beveik iš karto, ne vėliau kaip 10-15 minučių ir trunka trumpai - 3-6 val. Po poodinės injekcijos vaisto poveikis prasideda lėtai - po 40-60 minučių, bet trunka 8 valandas. Antitrombino III trūkumas kraujo plazmoje arba trombozės vietoje gali sumažinti heparino natrio aikoagulyantny poveikį.

Didžiausia koncentracija (C_maks) po injekcijos į veną beveik iš karto, po poodinės injekcijos, pasiekiama per 2-4 valandas.

Ryšys su plazmos baltymais - iki 95%, pasiskirstymo tūris yra labai mažas - 0,06 l / kg (nepalieka kraujagyslių sluoksnio dėl stipraus prisijungimo prie plazmos baltymų). Neužsikrečia į placentos barjerą ir į motinos pieną.

Intensyviai užfiksuoti endotelio ląstelės ir mononuklinės makrofagų sistemos ląstelės (retikuloendotelinės sistemos ląstelės) yra koncentruotos kepenyse ir blužnyje.

Metabolizuojamas kepenyse dalyvaujant N-desulfamidazei ir trombocitų heparinazei, kuri vėlesniais etapais dalyvauja metabolizuojant hepariną. Greitas biologinis inaktyvavimas ir trumpas veikimo laikas paaiškina dalyvavimą IV trombocitų faktoriaus metabolizme (antiheparino faktorius) ir natrio heparino prisijungimą prie makrofagų sistemos. Desulfatuotos molekulės, veikiančios inkstų endoglikozidazę, paverčiamos mažos molekulinės masės fragmentais. TT_1/2 trunka 1-6 valandas (vidutiniškai 1,5 valandos); padidėja nutukimas, kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas; sumažėja plaučių tromboembolija, infekcijos, piktybiniai navikai.

Išsiskiria per inkstus, daugiausia inaktyvių metabolitų pavidalu, ir tik su didelėmis dozėmis gali išsiskirti nepakitusios formos (iki 50%). Jis nėra rodomas per hemodializę.

- venų trombozės prevencija ir gydymas (įskaitant apatinių ir gilių venų trombozę, inkstų venų trombozę) ir plaučių embolija;

- su prieširdžių virpėjimu susijusių tromboembolinių komplikacijų prevencija ir gydymas;

- periferinių arterijų embolijų (įskaitant tas, kurios susijusios su mitraline širdies liga) prevencija ir gydymas;

- ūmaus ir lėtinio vartojimo koagulopatijų gydymas (įskaitant DIC I etapą);

- ūminis koronarinis sindromas be nuolatinio ST segmento pakilimo EKG (nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas be EKG segmento pakilimo);

- miokardo infarktas su ST segmento pakilimu: tromboliziniu gydymu, pirminiu perkutaniniu koronariniu revaskuliarizavimu (balionų angioplastika su ar be stentų) ir didelė arterinio ar veninio trombozės ir tromboembolijos rizika;

- mikrotrombozės ir mikrocirkuliacijos sutrikimų prevencija ir gydymas; su hemoliziniu prievartos sindromu, glomerulonefritu (įskaitant lupus nefritą) ir priverstine diureze;

- kraujo perpylimo metu kraujo krešėjimo prevencija ekstrakorporalinėse cirkuliacinėse sistemose (ekstrakorporinė kraujotaka širdies operacijos, hemosorbcijos, citapherezės metu) ir hemodializė;

- periferinių venų kateterių apdorojimas.

- padidėjęs jautrumas heparino natrio druskai ir kitiems vaisto komponentams;

- heparino sukelta trombocitopenija (su tromboze ar be jos) arba šiuo metu;

- kraujavimas (išskyrus atvejus, kai natrio heparino nauda yra didesnė už galimą riziką);

- nėštumo ir žindymo laikotarpis.

Pacientai, turintys daugialypę alergiją (įskaitant bronchinę astmą).

Patologinėmis sąlygomis, susijusiomis su padidėjusia kraujavimo rizika, pavyzdžiui:

- širdies ir kraujagyslių sistemos ligos: ūminis ir poodinis infekcinis endokarditas, sunki nekontroliuojama hipertenzija, aortos skilimas, smegenų aneurizma;

- virškinimo trakto organų erozijos ir opiniai pažeidimai, stemplės venų varikozė su kepenų ciroze ir kitomis ligomis, ilgalaikis skrandžio ir enterinių kanalizacijos naudojimas, opinis kolitas, hemorojus;

- kraujo formuojančių organų ir limfinės sistemos ligos: leukemija, hemofilija, trombocitopenija, hemoraginė diatezė;

- CNS ligos: hemoraginis insultas, trauminis smegenų pažeidimas;

- įgimtas antitrombino III trūkumas ir pakaitinė terapija su antitrombino III vaistais (siekiant sumažinti kraujavimo riziką, reikia vartoti mažesnes heparino dozes).

Kitos fiziologinės ir patologinės būklės: menstruacijų laikotarpis, grasinantis abortas, ankstyvas pogimdyminis laikotarpis, sunki kepenų liga, sutrikusi baltymų-sintetinė funkcija, lėtinis inkstų nepakankamumas, neseniai atliktas akių, smegenų ar nugaros smegenų operacijos, neseniai atliktas stuburo (juosmens) punkcija arba epidurinė anestezija, proliferacinė diabetinė retinopatija, vaskulitas, vaikai iki 3 metų (jame esantis benzilo alkoholis gali sukelti t Klasikiniu ir anafilaktoidinės reakcijos), vyresnis amžius (daugiau nei 60 metų, ypač moterų).

Heparinas švirkščiamas po oda, į veną, į veną arba lašinamas.

Heparinas skiriamas kaip nuolatinė infuzija į veną arba įprasta intraveninė injekcija, taip pat po oda (į pilvą). Heparino negalima švirkšti į raumenis.

Įprastinė poodinės injekcijos vieta yra priekinė ir šoninė pilvo sienelė (išskirtiniais atvejais įkišama į viršutinę petį arba šlaunį), naudojant ploną adatą, kuri turi būti įdėta giliai, statmena odos raukšlei tarp nykščio ir piršto iki injekcijos pabaigos. sprendimas. Kiekvieną kartą būtina keisti injekcijos vietas (siekiant išvengti hematomos susidarymo). Pirmoji injekcija turi būti atliekama likus 1-2 valandoms iki operacijos pradžios; pooperaciniu laikotarpiu - įvesti per 7-10 dienų ir, jei reikia, ilgesnį laiką. Pradinė heparino dozė, skiriama terapiniais tikslais, paprastai yra 5000 TV ir švirkščiama į veną, po to gydymas tęsiamas, švirkščiant po oda arba į veną.

Palaikomosios dozės nustatomos priklausomai nuo naudojimo būdo:

- į veną infuzuojama 1000-2000 TV / val. (24000-48000 MG per dieną), praskiedžiant heparinu 0,9% natrio chlorido tirpalu:

- reguliariai švirkščiant į veną, kas 4-6 valandas skiriama nuo 5000 iki 10 000 TV heparino:

- po injekcijos po oda kas 12 valandų - 15 000-20000 TV, arba kas 8 valandas - iki 8000-10000 TV.

Prieš kiekvieną dozę būtina atlikti kraujo krešėjimo laiko ir (arba) aktyvuoto dalinio tromboplastino laiko (LPTT) tyrimą, kad būtų galima ištaisyti kitą dozę.

Vartojant į veną, heparino dozės parenkamos taip, kad APTT būtų 1,5-2,5 karto didesnis už kontrolę. Manoma, kad heparino antikoaguliantinis poveikis yra optimalus, jei kraujo krešėjimo laikas padidinamas 2-3 kartus, lyginant su normalia verte. APTT ir trombino laikas didėja 2 kartus (su galimybe nuolat kontroliuoti APTT).

Subkutaniškai vartojant mažas dozes (5000 TV 2-3 kartus per dieną), nereikia reguliariai kontroliuoti APTT, kad būtų išvengta trombų susidarymo, nes jis šiek tiek padidėja.

Nuolatinė infuzija į veną yra efektyviausias būdas naudoti hepariną, geriau negu įprastos (periodinės) injekcijos, nes jis užtikrina stabilesnę hipokalagaciją ir rečiau sukelia kraujavimą.

Heparino natrio naudojimas specialiose klinikinėse situacijose.

Pirminė perkutaninė koronarinė angioplastika ūminio koronarinio sindromo atveju, kai ST segmento pakilimas nepadidėja, o miokardo infarktas su ST segmento pakilimu: natrio heparinas švirkščiamas į veną po 70-100 TV / kg boliuso dozę (nebent planuojama naudoti glikoproteino IIb / IIla inhibitorius) arba 50 dozę -60 MG / kg (kai vartojama kartu su glikoproteino lb / IIla receptorių inhibitoriais).

Trombolitinis miokardo infarkto gydymas ST segmento pakilimu: natrio heparinas švirkščiamas į veną, kai boliuso dozė yra 60 TV / kt (didžiausia dozė - 4000 ME), po to infuzija į veną yra 12 TV / kg (ne daugiau kaip 1000 TV / val.) 24 val. 48 val. Tikslinis APTT lygis yra 50-70 sek., Tai 1,5-2,0 karto didesnis už normą; APTT kontrolė - po 3. 6. 12 ir 24 val. Po gydymo pradžios.

Tromboembolinių komplikacijų profilaktika po chirurginės intervencijos naudojant mažas natrio heparino dozes: natrio heparinas švirkščiamas po oda, giliai į pilvo odos raukšlę. Pradinė dozė yra 5000 mg 2 val. Prieš operacijos pradžią. Pooperaciniu laikotarpiu - 5000 mln. Naudojant mažos dozės heparino natrio druską, skirtą tromboembolinių komplikacijų prevencijai, nebūtina kontroliuoti aPTT.

Naudojimas širdies ir kraujagyslių chirurgijoje operacijų metu naudojant ekstrakorporinę kraujotaką: pradinė natrio heparino dozė yra mažiausiai 150 TV / kg. Po to natrio heparinas švirkščiamas nepertraukiamai intraveniniu ipfuzija 15-25 lašų / min. Greičiu 30 000 TV / 1 litrui infuzinio tirpalo. Bendra dozė paprastai yra 300 TV / kg (jei numatoma operacijos trukmė yra mažesnė nei 60 minučių) arba 400 TV / kg (jei numatoma operacijos trukmė yra 60 minučių ar ilgesnė).

Hemodializės taikymas: pradinė natrio heparino dozė yra 25-30 TV / kg (arba 10 000 TV) į veną boliusas, tada nepertraukiama natrio heparino 20 000 TV / 100 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo infuzija 1500-2000 TV / val. nurodyta hemodializės sistemų vadove).

Heparino natrio vartojimas pediatrijoje: adekvačiai kontroliuojami heparino natrio vartojimo tyrimai vaikams nebuvo atlikti. Pateiktos rekomendacijos yra pagrįstos klinikine patirtimi: pradinė dozė yra 75-100 TV / kg intraveninės boliuso 10 minučių, palaikomoji dozė: vaikai nuo 1 iki 3 mėnesių - 25-30 TV / kg / h (800 ME / kg per parą). vaikai nuo 4 iki 12 mėnesių - 25-30 TV / kg / val. (700 TV / kg per parą), vaikai, vyresni nei 1 metų, - 18-20 ME / kg / val. (500 TV / kg per parą) į veną.

Natrio heparino dozė turi būti parenkama atsižvelgiant į kraujo krešėjimo rodiklius (tikslinis APTT lygis 60-85 sek.).

Gydymo trukmė priklauso nuo indikacijų ir naudojimo būdo. Vartojant į veną, optimali gydymo trukmė yra 7–10 dienų, po to gydymas tęsiamas geriamaisiais antikoaguliantais (rekomenduojama gerti antikoaguliantus pradedant nuo pirmos heparino natrio druskos vartojimo dienos arba nuo 5 iki 7 dienų, o heparino natrio vartojimas turi būti nutrauktas 4-5 dienas. terapija). Plačiai trombozavus ilio-šlaunikaulio venus, patartina atlikti ilgesnius gydymo heparinu kursus.

Alerginės reakcijos: odos hiperemija, narkotikų karščiavimas, dilgėlinė, rinitas, niežulys ir šilumos pojūtis, biorospazmas, žlugimas, anafilaksinis šokas.

Kraujavimas: tipiškas - nuo virškinimo trakto ir šlapimo takų, injekcijos vietoje, esant spaudimo vietoms, nuo chirurginių žaizdų; kraujavimas įvairiuose organuose (įskaitant antinksčių liaukos, geltonkūnis, retroperitopealinė erdvė).

Vietinės reakcijos: skausmas, hiperemija, hematoma ir opos injekcijos vietoje, kraujavimas.

Kiti galimi šalutiniai poveikiai yra galvos svaigimas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, apetito praradimas, viduriavimas, sąnarių skausmas, padidėjęs kraujospūdis ir eozinofilija.

Pradėjus gydyti heparinu, kartais galima pastebėti trumpalaikę trombocitopeniją, kurios trombocitų skaičius svyruoja nuo 80 × 10 9 / L iki 150 × 10 9 / L. Paprastai ši situacija nesukelia komplikacijų ir gydymas heparinu gali būti tęsiamas. Retais atvejais gali pasireikšti sunki trombocitopenija (baltojo trombo susidarymo sindromas), kartais mirtinas. Ši komplikacija turėtų būti daroma, jei trombocitų kiekis sumažėja žemiau 80 × 10 9 / l arba daugiau kaip 50% pradinio lygio, tokiais atvejais heparino įvedimas yra nedelsiant nutrauktas.

Pacientams, sergantiems sunkia trombocitopenija, gali pasireikšti koagulopatija (fibrinogeno atsargų sumažėjimas).

Heparino sukeltos trombocitopenijos fone: odos nekrozė, arterinė trombozė, lydimas gangreno, miokardo infarkto, insulto. Ilgalaikis vartojimas: osteoporozė, spontaniški kaulų lūžiai, minkštųjų audinių kalcifikacija, hipoaldosteronizmas, trumpalaikis alopecija, priapizmas.

Kraujo biocheminių parametrų pokyčiai gali būti stebimi gydant heparinu (padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, laisvosios riebalų rūgštys ir tiroksinas kraujo plazmoje; hiperkalemija; pasikartojanti hiperlipidemija dėl heparino vartojimo nutraukimo;

Simptomai: kraujavimo požymiai.

Gydymas: dėl mažo kraujavimo, kurį sukelia heparino perdozavimas, pakanka nutraukti jo naudojimą. Esant dideliam kraujavimui, perteklinis perteklius neutralizuojamas protamino sulfatu (1 mg protamino sulfato 100 TV heparino natrio druskos). 1% (10 mg / ml) protamino sulfato tirpalas švirkščiamas labai lėtai į veną. Kas 10 minučių negalite įvesti daugiau kaip 50 mg (5 ml) protamino sulfato. Atsižvelgiant į greitą heparino natrio metabolizmą, reikiama protamino sulfato dozė laikui bėgant mažėja. Norint apskaičiuoti reikiamą protamino sulfato dozę, galime manyti, kad T_1/2 Heparino natrio druska yra 30 minučių. Naudojant protamino sulfatą, buvo pastebėtos sunkios anafilaksinės reakcijos su mirtimi, todėl vaistas turėtų būti skiriamas tik esant atskyrimo sąlygoms, aprūpintoms skubios medicinos pagalbos teikimu anafilaksiniam šokui. Hemodializė neveiksminga.

Farmacinė sąveika: Heparino natrio tirpalas yra suderinamas tik su 0,9% natrio chlorido tirpalu.

Heparino tirpalas nesuderinamas su toliau nurodytais kanamicinas, meticilino natrio druska, netilicinas, opioidai, oksitetraciklinas, polimiksinas B, promazinas, prometazinas, streptomicinas, sulfafurazolas, dietanolaminas, tetraciklinas, tobramicinas, efalotina, tsefaloridinom, vankomicinas, vinblastino, nikardipiną, riebalų emulsijos.

Farmakokinetinė sąveika: natrio heparinas perkelia fenitoino, chinidino, propranololio ir benzodiazepino darinius iš jų prisijungimo vietų prie plazmos baltymų, o tai gali padidinti šių vaistų farmakologinį poveikį. Natrio hepariną jungia ir inaktyvuoja protamino sulfatas, polipeptidai, turintys šarminę reakciją, taip pat tricikliniai antidepresantai.

Farmakodinaminė sąveika: padidėja natrio heparino antikoaguliantinis poveikis, kai vartojamas kartu su kitais vaistais, turinčiais įtakos hemostazei. su antitrombocitiniais vaistais (Ace) diklofenako), gliukokortikosteroidų ir dekstrano, todėl padidėja kraujavimo rizika. Be to, heparino natrio antikoaguliacinį poveikį galima sustiprinti kartu su hidrokschlorokinu, etakrynine rūgštimi, citotoksiniais vaistais, cefamundoliu, valproine rūgštimi, propiltiouracilu.

Heparino natrio antikoaguliantinis poveikis sumažėja, kai jis vartojamas kartu su ACTH, antihistamininiais vaistais, askorbo rūgštimi, skalsių alkaloidais, nikotinu, nitroglicerinu, širdies glikozidais, tiroksinu, tetraciklinu ir chininu.

Natrio heparinas gali sumažinti adrenokortikotropinio hormono, gliukokortikosteroidų ir insulino farmakologinį poveikį.

Gydymas didelėmis dozėmis rekomenduojamas ligoninėje.

Trombocitų skaičiaus kontrolė turi būti atliekama prieš pradedant gydymą, pirmą gydymo dieną ir trumpais intervalais per visą heparino natrio vartojimo laikotarpį, ypač nuo 6 iki 14 dienų nuo gydymo pradžios. Jis turėtų nedelsiant nutraukti gydymą, staiga sumažėjus trombocitų skaičiui.

Staigus trombocitų skaičiaus sumažėjimas reikalauja tolesnių tyrimų, siekiant nustatyti heparino sukeltą imuninę trombocitopeniją. Jei toks yra, pacientą reikia informuoti, kad ateityje jam neturėtų būti skiriamas heparinas (net mažos molekulinės masės heparinas). Jei yra didelė heparino sukeltos imuninės trombocitopenijos tikimybė. Hepariną reikia nedelsiant nutraukti. Plėtojant geiarino sukeltą imuninę trombocitopeniją pacientams, vartojantiems hepariną tromboembolijos ligai arba tromboembolinių komplikacijų atveju, reikia naudoti kitus antikoaguliantus.

Heparino sukeltos imuninės trombocitopenijos (baltojo trombo susidarymo sindromo) pacientams heparinizuoti negalima. Jei reikia, jie turėtų naudoti alternatyvius inkstų nepakankamumo gydymo metodus. Siekiant išvengti perdozavimo, būtina nuolat stebėti klinikinius simptomus, rodančius galimą kraujavimą (gleivinės kraujavimą, hematuriją ir tt). Pacientams, kuriems neatsako į hepariną arba kuriems reikalingos didelės heparino dozės, būtina kontroliuoti antitrombino III koncentraciją. Vaistų, kurių sudėtyje yra benzilo alkoholio kaip konservanto, naudojimas naujagimiams (ypač priešlaikiniams kūdikiams ir vaikams su sumažėjusiu kūno svoriu) gali sukelti rimtų nepageidaujamų reiškinių (CNS depresija, metabolinė acidozė, kvėpavimo kvėpavimas) ir mirtį. Todėl naujagimiams ir vaikams iki 1 metų naudokite heparino natrio preparatus, kuriuose nėra konservantų.

Atsparumas natrio heparinui dažnai stebimas karščiavimu, tromboze, tromboflebitu, infekcinėmis ligomis, miokardo infarktu, piktybiniais navikais, chirurginėmis intervencijomis ir antitrombino III trūkumu. Tokiais atvejais reikia kruopščiau atlikti laboratorinę priežiūrą (APTT kontrolė). Vyresniems nei 60 metų moterims heparinas gali padidinti kraujavimą, todėl natrio heparino dozė šiems pacientams turėtų būti sumažinta.

Naudojant heparino natrio druską pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, reikia reguliariai stebėti kraujospūdį.

Prieš pradedant gydymą natrio heparinu, visada reikia ištirti koagulogramą, išskyrus mažas dozes.

Pacientai, kurie perkeliami į geriamąjį antikoaguliantą, turi tęsti heparino natrio vartojimą tol, kol kraujo krešėjimo laikas ir APTT būna terapinio diapazono.

Injekcijos į raumenis yra kontraindikuotinos. Jei įmanoma, heparino natrio druska turi būti vengiama pertraukos biopsijos, infiltracija ir epidurinė anestezija bei diagnostiniai juosmens punkcijos.

Jei atsiranda masinis kraujavimas, reikia nutraukti heparino vartojimą ir ištirti koagulogramos rodiklius. Jei analizės rezultatai yra normalaus intervalo ribose, tuomet tikėtina, kad dėl heparino vartojimo kraujavimas per parą bus minimalus.

Nutraukus hepariną, koagulogramos pokyčiai linkę normalizuotis.

Heparino tirpalas gali gauti geltoną atspalvį, kuris nekeičia jo aktyvumo ar toleravimo.

Vaisto praskiedimui naudoti tik 0,9% natrio chlorido tirpalo!

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kitus mechanizmus, kuriems reikia didelio dėmesio

Heparino poveikio gebėjimui vairuoti ir potencialiai pavojingai veiklai atlikti tyrimai nebuvo atlikti.

Heparino natrio druska neprasiskverbia į placentos barjerą. Iki šiol nėra duomenų, rodančių galimą vaisiaus apsigimimų, atsiradusių dėl natrio heparino vartojimo nėštumo metu, rezultatus: taip pat nėra tyrimų su gyvūnais, kurie parodytų heparino natrio embriono ar fetotoksinį poveikį. Tačiau yra įrodymų, kad padidėja priešlaikinio gimdymo ir spontaniškų abortų, susijusių su kraujavimu, rizika. Būtina apsvarstyti komplikacijų tikimybę, kai heparino natrio druska vartojama nėščioms moterims, kurioms būdingos ligos, ir nėščioms moterims, gaunančioms papildomą gydymą.

Didelė natrio heparino dozė, vartojama ilgiau nei 3 mėnesius, gali padidinti osteoporozės riziką nėščioms moterims. Todėl nepertraukiamas didelio heparino natrio kiekio vartojimas neturėtų viršyti 3 mėnesių.

Epidurinė anestezija negalima vartoti nėščioms moterims, kurioms taikomas gydymas antikoaguliantais. Antikoaguliantinis gydymas yra kontraindikuotinas, jei kyla kraujavimo pavojus, pvz., Gresia abortas.

Natrio heparinas išsiskiria į motinos pieną.

Kasdien vartojant dideles heparino natrio dozes daugiau kaip 3 mėnesius, gali padidėti osteoporozės rizika žindančioms moterims.

Jei reikia, šiais laikotarpiais naudokite kitus natrio heparino preparatus, kurių sudėtyje nėra benzilo alkoholio.