Allopurinolis - naudojimo instrukcijos, apžvalgos, analogai ir išsiskyrimo formos (tabletės 100 mg ir 300 mg Egis) vaistai podagros gydymui ir profilaktikai suaugusiems, vaikams ir nėštumo metu. Sudėtis ir sąveika su alkoholiu

Šiame straipsnyje galite perskaityti Allopurinol vaisto vartojimo instrukcijas. Pateiktos svetainės lankytojų - šio vaisto vartotojų - apžvalgos, taip pat medicinos specialistų nuomonės apie Allopurinol naudojimą jų praktikoje. Didelis prašymas aktyviau įtraukti atsiliepimą apie narkotikus: vaistas padėjo arba nepadėjo atsikratyti ligos, kokių komplikacijų ir šalutinių poveikių buvo pastebėta, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Allopurinolio analogai, esant turimiems struktūriniams analogams. Naudojamas podagros gydymui ir profilaktikai suaugusiems, vaikams, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Vaisto sudėtis ir sąveika su alkoholiu.

Allopurinolis yra agentas, kuris pažeidžia šlapimo rūgšties sintezę. Tai struktūrinis hipoksantino analogas. Slopina fermentą ksantino oksidazę, kuri dalyvauja hipoksantino konversijoje į ksantiną ir ksantiną iki šlapimo rūgšties. Taip yra dėl sumažėjusio šlapimo rūgšties ir jos druskų koncentracijos kūno skysčiuose ir šlapime, kuris padeda ištirpinti esamus šlapimo nuosėdas ir užkirsti kelią jų susidarymui audiniuose ir inkstuose. Allopurinolis padidina hipoksantino ir ksantino išsiskyrimą su šlapimu.

Sudėtis

Alopurinolio + pagalbinės medžiagos.

Farmakokinetika

Prarijus, beveik visiškai (90%) absorbuojamas iš virškinimo trakto. Jis metabolizuojamas formuojant aloksantiną, kuris išlaiko gebėjimą ilgą laiką slopinti ksantino oksidazę. Apie 20% suvartotos dozės išsiskiria per žarnyną, o likusios - inkstai.

Indikacijos

Ligos, susijusios su hiperurikemija (gydymas ir profilaktika):

  • podagra (pirminis ir antrinis);
  • urolitizė (su uratų susidarymu).

Hiperurikemija (pirminė ir antrinė), atsirandanti dėl ligų, kurias lydi padidėjęs nukleoproteinų skaidymas ir padidėjęs šlapimo rūgšties kiekis kraujyje, įskaitant su įvairiomis hematoblastozėmis (ūminiu leukemija, lėtine mieloidine leukemija, limfosarkoma ir kt.), su citostatine ir spinduliuotės terapija navikų (įskaitant vaikus), psoriaze, dideliais trauminiais sužeidimais dėl fermentinių sutrikimų (Lesch-Nihena sindromas), ir su dideliu gydymu gliukokortikosteroidais, kai dėl intensyvaus audinių skaidymo kraujo kiekis kraujyje žymiai padidėja.

Šlapimo nefropatija su sutrikusi inkstų funkcija (inkstų nepakankamumas).

Pasikartojantys mišrūs oksalato ir kalcio inkstų akmenys (esant urikozurijai).

Išleidimo formos

100 mg ir 300 mg tabletės (Egis).

Vartojimo ir vartojimo instrukcijos

Viduje Vaistas turėtų būti vartojamas po valgio su dideliu kiekiu vandens. Kasdienio šlapimo kiekis turi būti didesnis nei 2 litrai, o šlapime - neutrali arba šiek tiek šarminė. Daugiau kaip 300 mg paros dozė turi būti padalyta į kelias dozes.

Siekiant sumažinti galimo šalutinio poveikio riziką, rekomenduojama pradėti gydyti 100 mg dozę vieną kartą per parą. Jei reikia, dienos dozę galima palaipsniui didinti (stebint šlapimo rūgšties kiekį kraujyje serume 1-3 savaites) 100 mg pakopomis, kad pasiektumėte norimą poveikį.

Įprasta palaikomoji 200-600 mg dozė per parą. Kai kuriais atvejais gali reikėti padidinti paros dozę iki 800 mg.

Pagal kūno svorį gali būti skiriama 2-10 mg / kg per parą.

Allopurinolis turi būti pradėtas nuo onkologinių pacientų likus 1-2 dienoms iki gydymo priešnavikinį gydymą, o vaistas turėtų būti skiriamas kasdien 600-800 mg dozei 2-3 dienas, po to reikia tęsti palaikomąją dozę, nustatytą pagal šlapimo rūgšties kiekį kraujyje.

Dėl antrinės hiperurikemijos, susijusios su piktybinėmis kraujo sistemos ir kitų organų ligomis, taip pat kai kuriais fermentų funkcijų pažeidimais, įprasta paros dozė yra 10-20 mg / kg kūno svorio, priklausomai nuo naviko dydžio, periferinių blastų ląstelių skaičiaus ar kaulų čiulpų infiltracijos laipsnio..

Senyvi pacientai, taip pat pažeidžia inkstus ir kepenis

Senyviems pacientams visada reikia skirti mažiausią įmanomą kliniškai veiksmingą dozę; visada apsvarstykite galimybę sumažinti inkstų ir (arba) kepenų funkciją.

Priklausomai nuo sutrikusi inkstų ir kepenų funkcija, dozę reikia sumažinti, nes esant tokioms sąlygoms padidėja toksinio vaisto poveikio rizika.

Šalutinis poveikis

  • niežulys;
  • makulopapulinis bėrimas;
  • pilingas;
  • karščiavimas;
  • limfadenopatija;
  • artralgija;
  • eozinofilija;
  • vaskulitas;
  • epilepsijos priepuoliai;
  • anafilaksinis šokas;
  • ūminis podagros priepuolis;
  • pykinimas, vėmimas (juos galima išvengti vartojant vaistą po valgio);
  • pilvo skausmas;
  • viduriavimas;
  • hepatitas;
  • trombocitopenija, agranulocitozė ir aplastinė anemija;
  • alopecija;
  • galvos skausmas;
  • mieguistumas;
  • astenija;
  • galvos svaigimas;
  • neuropatija;
  • katarakta;
  • regos sutrikimas.

Kontraindikacijos

  • padidėjęs jautrumas;
  • sunkus kepenų nepakankamumas;
  • sunkus inkstų nepakankamumas;
  • pirminė (idiopatinė) hemochromatozė (net su šeimos istorija);
  • asimptominė hiperurikemija;
  • ūminis podagros priepuolis;
  • nėštumas;
  • laktacijos laikotarpiu.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Alopurinolio savybė sukelti žmogaus vaisiaus patologiją nebuvo nustatyta. Tačiau nebuvo atlikta pakankamai patikimų tyrimų apie vaisto vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu žmonėms. Todėl nėščios moterys gali vartoti šį vaistą tik gydytojo nurodytu būdu ir tik tada, kai nėra terapinės alternatyvos, kai liga kelia didesnį pavojų vaisiui ir motinai nei alopurinolis. Kadangi alopurinolis ir oksipurinolis išsiskiria į motinos pieną, žindymo laikotarpiu reikia susilaikyti nuo šio vaisto vartojimo arba nuspręsti, ar gydymo metu nutraukti žindymą.

Vartojimas senyviems pacientams

Senyviems pacientams visada reikia skirti mažiausią įmanomą kliniškai veiksmingą dozę; visada apsvarstykite galimybę sumažinti inkstų ir (arba) kepenų funkciją.

Senatvėje alopurinolio vartojimas reikalauja kruopščios medicininės priežiūros.

Naudoti vaikams

Alopurinolio negalima vartoti jaunesniems kaip 14 metų vaikams, išskyrus leukemijos ir kitų piktybinių ligų citostatinio gydymo atvejus, taip pat fermentų sutrikimų gydymą.

Specialios instrukcijos

Jei atsiranda bet kokių padidėjusio jautrumo reakcijos požymių, reikia nedelsiant nutraukti alopurinolio vartojimą.

Allopurinolis nenustatytas visais hiperurikemijos atvejais, kurie pasireiškia be klinikinių požymių.

Vaikams negalima skirti Allopurinolio, išskyrus antrinio hiperurikemijos atvejus, susijusius su piktybiniais kraujo sistemos navikais ir kitais lokalizavimais, taip pat kai kuriuos fermentų funkcijų pažeidimus.

Gydymo metu turėtų būti skiriama daug skysčių. Šlapimo kiekis per parą turi būti ne mažesnis kaip 2 litrai, neutralus arba šiek tiek šarminis.

Jei yra veiksnių, galinčių sukelti inkstų funkcijos sumažėjimą (padidėjęs amžius, diuretikų vartojimas, hipertenzijos gydymas ar širdies nepakankamumas su AKF inhibitoriais), alopurinolio vartojimas reikalauja kruopštaus medicininio stebėjimo.

Gydymo pradžioje rekomenduojama stebėti kepenų funkciją.

Alopurinolio vartojimas gali sukelti ūminį podagros priepuolį. Siekiant užkirsti kelią šiam išpuoliui, rekomenduojama sujungti alopurinolį su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo arba kolchicino paros dozę 0,5-1 mg doze mažiausiai 1 mėnesį nuo pradinio gydymo laikotarpio.

Jei Allopurinolio vartojimo metu atsiranda podagros priepuolis, vaistas turėtų būti tęsiamas tomis pačiomis dozėmis, o nesteroidinis priešuždegiminis vaistas ar kolchicinas turi būti gydomi.

Labai didelis šlapimo rūgšties kiekis (piktybiniai navikai ir jų gydymas, Lesch-Nychen sindromas), Allopurinol vartojimas gali sukelti ksantino nuosėdas audiniuose. Šio efekto rizika gali būti sumažinta pakankamai skysčio. Dėl kraujo formavimosi pažeidimų rekomenduojama reguliariai stebėti kraujo formules. Kiekvienoje 100 mg tabletėje yra 5% laktozės, kuri turėtų būti atsižvelgiama ruošiant dietą pacientui, kuris netoleruoja laktozės. 300 mg tabletėse nėra laktozės.

Alopurinolio vartojimo metu alkoholis yra draudžiamas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus

Kai kuriais atvejais vaistas gali sukelti šalutinį poveikį, atsiradusį dėl mieguistumo, galvos svaigimo ir sumažėjusio gebėjimo susikaupti. Todėl gydytojas turėtų nustatyti, kaip ribojamas ar uždraustas vairuoti ir dirbti su kiekvienu pacientu.

Narkotikų sąveika

Reikia derinti šiuos produktus:

  • 6-merkaptopurinas arba azatioprinas - slopinantis šių vaistų metabolizmą, alopurinolis padidina jų toksiškumą; todėl 6-merkaptopurino ir azatioprino dozes reikia sumažinti iki 1 / 4-1 / 3 normalaus lygio;
  • vidarabinas (adenino arabinosidas) - šio vaisto pusinės eliminacijos laikas yra pratęstas;
  • citostatiniai vaistai (ciklofosfamidas, doksorubicinas, bleomicinas, prokarbazinas, mechloretaminas) - padidėja kraujo formavimo organų pažeidimo rizika;
  • chlorpropamidas - pažeidžiant inkstų funkciją, padidėja ilgalaikės hipoglikemijos rizika;
  • vaistų, kurie padidina šlapimo rūgšties išsiskyrimą su šlapimu, sulfinpirazonu, probenecidu arba didelėmis salicilatų dozėmis, nes jie padidina oksipurinolio išsiskyrimą, todėl gali sumažinti terapinį alopurinolio poveikį;
  • teofilinas ir aminofilinas, nes buvo aptikta jų metabolizmo alopurinolio slopinimas, kuris, kaip manoma, yra fermento ksantino oksidazės slopinimas;
  • ciklosporinas - galima padidinti jo koncentraciją plazmoje ir toksiškumą;
  • kumarino dariniai - kai kuriais atvejais galima sumažinti jų antikoaguliacinį poveikį;
  • ampicilinas ir amoksicilinas - galite padidinti odos reakcijų riziką.

Inkstų nepakankamumo atveju dozė turi būti sumažinta, neviršijant 100 mg klirenso, kai klirensas yra mažesnis nei 20 ml / min. Taip pat galite duoti kitą 100 mg vaisto dozę ne kasdien, bet ilgiau. Labai rekomenduojama stebėti alopurinolio koncentraciją plazmoje. Šis kiekis neturėtų viršyti 100 µmol / L (15,2 mg / l).

Allopurinolis ir jo metabolitai išsiskiria hemodializės būdu. Hemodializės atveju 2–3 kartus per savaitę po hemodializės rekomenduojama vieną kartą švirkšti 300–400 mg vaisto, o dienomis, kai hemodializė nevyksta, šio vaisto negalima skirti.

Vaisto alopurinolio analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

Allopurinolis (alopurinolis)

Veiklioji medžiaga:

Turinys

Farmakologinė grupė

Nosologinė klasifikacija (ICD-10)

Sudėtis

Farmakologinis poveikis

Dozavimas ir vartojimas

Iš viso abiem dozėms

Viduje, po valgymo gerti daug vandens, 1 kartą per dieną.

Jei paros dozė viršija 300 mg arba yra pastebėti netoleravimo simptomai nuo virškinimo trakto, dozę reikia padalyti į kelias dozes.

Suaugusieji. Siekiant sumažinti šalutinio poveikio riziką, rekomenduojama alopurinolį vartoti pradinėje 100 mg dozėje vieną kartą per parą. Jei šios dozės nepakanka, kad būtų tinkamai sumažintas šlapimo rūgšties kiekis serume, vaisto paros dozę galima palaipsniui didinti, kol pasieks norimą poveikį. Specialių atsargumo priemonių reikia imtis, kai sutrikusi inkstų funkcija.

Padidėjus alopurinolio dozei kas 1-3 savaites, būtina nustatyti šlapimo rūgšties koncentraciją kraujo serume.

Rekomenduojama vaisto dozė yra 100-200 mg per parą, kai ligos eiga yra lengva; 300–600 mg per parą esant vidutiniam srautui; Sunkiais atvejais 600–900 mg per parą. Didžiausia paros dozė yra 900 mg.

Jei dozės apskaičiavimas, atsižvelgiant į paciento kūno svorį, turi alopurinolio dozę nuo 2 iki 10 mg / kg per parą.

Vaikai ir paaugliai iki 15 metų. Rekomenduojama dozė vaikams nuo 3 iki 10 metų yra 5-10 mg / kg per parą. Jei apskaičiuota dozė yra mažesnė nei 100 mg, turi būti naudojamos 100 mg alopurinolio tabletės su rizika. Rekomenduojama dozė vaikams nuo 10 iki 15 metų yra 10–20 mg / kg per parą. Vaisto paros dozė neturi viršyti 400 mg.

Alopurinolis retai naudojamas pediatrijoje. Išimtys yra piktybinės onkologinės ligos (ypač leukemija) ir kai kurie fermentiniai sutrikimai (pvz., Lesch-Nychen sindromas).

Inkstų funkcijos sutrikimas. Kadangi alopurinolis ir jo metabolitai išsiskiria pro inkstus, sutrikusi inkstų funkcija gali sukelti vaisto ir jo metabolitų pavėlavimą organizme, vėliau pailginant T dozę.1/2 šie junginiai yra iš kraujo plazmos.

Alopurinolis ir jo dariniai pašalinami iš organizmo hemodializės būdu. Jei hemodializės sesijos atliekamos 2–3 kartus per savaitę, patartina nustatyti, ar reikia pereiti prie alternatyvaus gydymo režimo - 300–400 mg alopurinolio iš karto po hemodializės sesijos (tarp hemodializės sesijų, vaisto vartoti negalima).

Rekomendacijos stebėsenai. Norint koreguoti vaisto dozę, optimaliais intervalais būtina įvertinti šlapimo rūgšties druskų koncentraciją kraujo serume, taip pat šlapimo rūgšties ir šlapimo rūgšties koncentraciją šlapime.

Tabletės, 100 mg (nebūtina)

Senatvė Kadangi nėra specialių duomenų apie alopurinolio vartojimą senyvo amžiaus pacientų populiacijoje, gydant tokius pacientus vaistas turėtų būti naudojamas mažiausia doze, kuri užtikrina pakankamą šlapimo rūgšties koncentracijos sumažėjimą serume. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas rekomendacijoms dėl vaisto dozės parinkimo pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Inkstų funkcijos sutrikimas. Sunkus inkstų nepakankamumas rekomenduojama alopurinolį vartoti mažesne kaip 100 mg per parą doze arba vartoti vienkartines 100 mg dozes, kurių intervalas yra ilgesnis nei viena diena.

Jei sąlygos leidžia kontroliuoti oksipurinolio koncentraciją kraujo plazmoje, allopurinolio dozę reikia koreguoti taip, kad oksipurinolio koncentracija kraujo plazmoje būtų mažesnė nei 100 µmol / l (15,2 mg / l).

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, alopurinolio ir tiazidinių diuretikų derinys turi būti atliekamas labai atsargiai. Allopurinolis turi būti skiriamas mažiausia veiksminga doze, atidžiai stebint inkstų funkciją.

Kepenų funkcijos sutrikimas. Jei kepenų funkcija sutrikusi, dozę reikia sumažinti. Ankstyvoje terapijos stadijoje rekomenduojama stebėti kepenų funkcijos laboratorinius parametrus.

Sąlygos, susijusios su padidėjusiu šlapimo rūgšties druskų metabolizmu (pavyzdžiui, neoplastinėmis ligomis, Lesch-Nihena sindromu). Prieš pradedant gydymą citotoksiniais vaistais, rekomenduojama koreguoti esamą hiperurikemiją ir (arba) hiperurikuriją alopurinoliu. Tinkama hidratacija yra svarbi, padedanti išlaikyti optimalią diurezę, taip pat šlapimo šarminimą, o tai padidina šlapimo rūgšties ir jos druskų tirpumą. Allopurinolio dozė turi būti artima žemutinei rekomenduojamos dozės ribai.

Jei dėl ūminio šlapimo rūgšties nefropatijos ar kitos inkstų patologijos atsiradimo sutrikusi inkstų funkcija, gydymą reikia tęsti pagal anksčiau pateiktas rekomendacijas (žr. Inkstų funkcijos sutrikimas). Aprašytos priemonės gali sumažinti xantino ir šlapimo rūgšties kaupimosi riziką, kuri apsunkina ligos eigą.

Išleidimo forma

Tabletės, 100 mg. 10 skirtukų. pakuotėje yra PVC plėvelės ir aliuminio folijos pakuotėje. 5 lizdinės plokštelės yra dedamos į kartono krūvą.

Tabletės, 300 mg. 10 skirtukų. pakuotėje yra PVC plėvelės ir aliuminio folijos pakuotėje. Ant 3 arba 5 lizdinių plokštelių pakuočių įdėkite pakuotę iš kartono.

Gamintojas

UAB "Organic". 654034, Rusija, Kemerovo regionas, Novokuznetskas, sh. Kuznetskas, 3.

Tel: (3843) 994-222; faksas: (3843) 994-200.

Organizacijos, kuri gauna pretenzijas iš vartotojų, pavadinimas: Organika UAB, Rusija.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Vaisto Allopurinol laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Vaisto Allopurinol tinkamumo laikas

100 mg tabletės - 5 metai.

300 mg tabletės - 3 metai.

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

ALLOPURINOL

Baltos arba baltos tabletės su gelsvu atspalviu, apvalios, plokščios cilindrinės, rizikingos vienoje pusėje ir iš abiejų pusių nukreiptos.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė - 162 mg, kukurūzų krakmolas - 75 mg, natrio karboksimetilo krakmolas - 30 mg, povidonas K-25 - 24 mg, koloidinis silicio dioksidas - 3 mg, magnio stearatas - 6 mg.

10 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
10 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
10 vnt. - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
10 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
10 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
10 vnt. - kontūro ląstelių paketai (6) - kartono paketai.
10 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (7) - kartono paketai.
10 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (8) - kartono paketai.
10 vnt. - kontūro ląstelių paketai (9) - kartono paketai.
10 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (10) - kartono paketai.
14 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
14 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
14 vnt. - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
14 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
14 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
14 vnt. - kontūro ląstelių paketai (6) - kartono paketai.
14 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (7) - kartono paketai.
14 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (8) - kartono paketai.
14 vnt. - kontūro ląstelių paketai (9) - kartono paketai.
14 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (10) - kartono paketai.
25 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
25 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
25 vnt. - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
25 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
25 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
25 vnt. - kontūro ląstelių paketai (6) - kartono paketai.
25 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (7) - kartono paketai.
25 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (8) - kartono paketai.
25 vnt. - kontūro ląstelių paketai (9) - kartono paketai.
25 vnt. - Kontūro ląstelių paketai (10) - kartono paketai.
30 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
30 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
30 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
30 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
30 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
30 vnt - kontūro ląstelių paketai (6) - kartono paketai.
30 vnt - Kontūro ląstelių paketai (7) - kartono paketai.
30 vnt - Kontūro ląstelių paketai (8) - kartono paketai.
30 vnt - kontūro ląstelių paketai (9) - kartono paketai.
30 vnt - Kontūro ląstelių paketai (10) - kartono paketai.
10 vnt. - bankai (1) - pakuočių kartonas.
20 vnt. - bankai (1) - pakuočių kartonas.
30 vnt - bankai (1) - pakuočių kartonas.
40 vnt. - bankai (1) - pakuočių kartonas.
50 vnt. - bankai (1) - pakuočių kartonas.
100 vnt - bankai (1) - pakuočių kartonas.

Šlapimo rūgšties sintezės pažeidimo priemonė. Tai struktūrinis hipoksantino analogas. Slopina fermentą ksantino oksidazę, kuri dalyvauja hipoksantino konversijoje į ksantiną ir ksantiną iki šlapimo rūgšties. Taip yra dėl sumažėjusio šlapimo rūgšties ir jos druskų koncentracijos kūno skysčiuose ir šlapime, kuris padeda ištirpinti esamus šlapimo nuosėdas ir užkirsti kelią jų susidarymui audiniuose ir inkstuose. Allopurinolis padidina hipoksantino ir ksantino išsiskyrimą su šlapimu.

Prarijus, beveik visiškai (90%) absorbuojamas iš virškinimo trakto. Jis metabolizuojamas formuojant aloksantiną, kuris išlaiko gebėjimą ilgą laiką slopinti ksantino oksidazę. Cmaks Alopurinolis kraujo plazmoje pasiekiamas vidutiniškai 1,5 val., Aloksantinas - 4,5 val. Po vienos dozės.

T1/2 alopurinolis yra 1-2 valandos, aloksantinas - apie 15 valandų, apie 20% suvartotos dozės išsiskiria per žarnyną, o kita - inkstai.

Nustatykite individualiai, kontroliuojant urato ir šlapimo rūgšties koncentraciją kraujyje ir šlapime. Suaugusieji, nurijus - 100–900 mg per parą, priklausomai nuo ligos sunkumo. Priėmimo dažnumas 2-4 kartus per dieną po valgio. Vaikai iki 15 metų - 10-20 mg / kg per parą arba 100-400 mg per parą.

Didžiausios dozės: esant sutrikusioms inkstų funkcijoms (įskaitant tas, kurias sukelia šlapimo nefropatija) - 100 mg per parą. Dozę galima didinti tais atvejais, kai gydymo metu kraujyje ir šlapime yra padidėjusi uratų koncentracija.

Kadangi širdies ir kraujagyslių sistema: retais atvejais - arterinė hipertenzija, bradikardija.

Virškinimo sistemos dalis: galimas viduriavimo reiškinys (įskaitant pykinimą, vėmimą), viduriavimas, trumpalaikis transaminazių aktyvumo padidėjimas kraujo serume; retai, hepatitas; retais atvejais stomatitas, nenormalus kepenų funkcijos sutrikimas (trumpalaikis transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumas), steatorėja.

Centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos dalis: pavieniais atvejais - silpnumas, nuovargis, galvos skausmas, galvos svaigimas, ataksija, mieguistumas, depresija, koma, parezė, parestezija, traukuliai, neuropatija, regos sutrikimai, katarakta, optinės papilės pokyčiai, skonio sutrikimai pojūčiai.

Iš kraujodaros sistemos: kai kuriais atvejais - trombocitopenija, agranulocitozė ir aplastinė anemija, leukopenija (dažniausiai pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi).

Iš šlapimo sistemos: retai - intersticinis nefritas; pavieniais atvejais - edema, uremija, hematurija.

Endokrininės sistemos dalis: retais atvejais - nevaisingumas, impotencija, ginekomastija, cukrinis diabetas.

Metabolizmo dalis: atskirais atvejais - hiperlipidemija.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, hiperemija, niežulys; kai kuriais atvejais - angioimmunoblastinė limfadenopatija, artralgija, karščiavimas, eozinofilija, karščiavimas, Stevenso-Džonsono sindromas, Lyell sindromas.

Dermatologinės reakcijos: pavieniais atvejais - furunkulozė, alopecija, plaukų spalvos pasikeitimas.

Kartu vartojant alopurinolį padidėja kumarino antikoaguliantų, adenino arabinosido, taip pat hipoglikeminių vaistų (ypač pažeidus inkstų funkciją) poveikį.

Didelės dozės šlapimo takų vaistai ir salicilatai mažina alopurinolio aktyvumą.

Kartu vartojant allopurinolį ir citostatikus dažniau pasireiškia mielotoksinis poveikis nei atskirai.

Kartu vartojant allopurinolį ir azatiopriną arba merkaptopuriną, pastarieji kumuliuojami organizme, nes kadangi allopurinolis slopina ksantino oksidazės aktyvumą, būtiną vaistų biotransformacijai, jų metabolizmas ir eliminacija sulėtėja.

Alopurinolis atsargiai vartojamas kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimo atvejais (abiem atvejais reikia mažinti dozę) ir skydliaukės hipofunkciją. Pradiniame gydymo alopurinoliu laikotarpiu būtina sistemingai įvertinti kepenų funkcijos rodiklius.

Gydymo allopurinoliu metu suvartotas skysčio kiekis turi būti ne mažesnis kaip 2 litrai (kontroliuojant diurezę).

Pradėjus podagros gydymą, gali pasireikšti ligos paūmėjimas. Prevencijai galite vartoti NVNU arba kolchiciną (0,5 mg 3 kartus per parą). Reikėtų nepamiršti, kad esant adekvačiam alopurinolio gydymui, gali atsirasti didelių šlapimo akmenų inkstų dubenyje ir jų patekimas į šlapimtakį.

Asimptominė hiperurikemija nėra alopurinolio vartojimo indikacija.

Vaikams jie skirti tik piktybiniams navikams (ypač leukemijai), taip pat kai kuriems fermentų sutrikimams (Lesch-Nihena sindromas).

Norint koreguoti hiperurikemiją pacientams, sergantiems neoplastinėmis ligomis, prieš pradedant gydymą citostatikais rekomenduojama naudoti allopurinolį. Tokiais atvejais turėtų būti taikoma minimali veiksminga dozė. Be to, norint sumažinti ksantino nuosėdų šlapimo takuose riziką, būtina imtis priemonių, siekiant išlaikyti optimalų šlapimo diurezę ir šarminimą. Kartu vartojant alopurinolį ir citostatikus, būtina dažniau stebėti periferinį kraujo modelį.

Alopurinolio vartojimo metu alkoholis yra draudžiamas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus

Naudokite atsargiai pacientams, kurių veikla reikalauja didelės dėmesio koncentracijos ir greitos psichomotorinės reakcijos.

Vaikams jie skirti tik piktybiniams navikams (ypač leukemijai), taip pat kai kuriems fermentų sutrikimams (Lesch-Nihena sindromas).

Dozavimo režimas nustatomas individualiai, kontroliuojant uratų ir šlapimo rūgšties koncentraciją kraujyje ir šlapime: jaunesni kaip 15 metų vaikai - 10-20 mg / kg per parą arba 100-400 mg per parą.

Allopurinolis - naudojimo instrukcijos

Gydant lėtinę nefropatiją, alopurinolis skiriamas urogenitalinėje sistemoje. Nurodymai dėl vaisto vartojimo rodo jo poveikį šlapimo rūgšties sintezei. Dėl aktyvios vaisto sudėties veiksmingai veikia gydytojas, kad pašalintų šlapinimosi problemas. Perskaitykite jo naudojimo instrukcijas.

Allopurinolio tabletės

Farmakologinė klasifikacija reiškia vaistą alopurinolį hiporikemijos ir protivogudricheskim vaistams, veikiantiems pagal virškinimo sistemos funkciją ir funkciją. Vaisto poveikis pagrįstas veikliąja medžiaga alopurinoliu. Jis ištirpina šlapime esančius urato junginius, neleidžia audiniams ir inkstams formuotis akmenų.

Sudėtis

Vaistas yra apvalios formos baltos spalvos tabletės, turinčios plokščią paviršių, apvyniojimą ir riziką. Jų sudėtis pateikiama lentelėje:

Allopurinolio koncentracija, mg / 1 vnt.

Mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, laktozė, hipromeliozė

10 vnt. Lizdinės plokštelės, 30 ar 50 vnt. Kartono dėžutėje

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Allopurinolis reiškia priemones, kurios pažeidžia šlapimo rūgšties sintezę. Ši medžiaga yra struktūrinis hipoksantino analogas, slopina fermentą ksantino oksidazę, kuri yra susijusi su hipoksantino metabolizmu į ksantiną ir ksantiną iki šlapimo rūgšties. Dėl šios priežasties sumažėja šlapimo rūgšties ir jos druskų koncentracija šlapime ir kituose kūno skysčiuose. Tuo pačiu metu jau esantys šlapimo nuosėdos ištirpsta, jie nesudaro audiniuose ir inkstuose. Alopurinolio vartojimas padidina hipoksantino išsiskyrimą ir ksantinų išsiskyrimą šlapime.

Kai viduje tabletės yra 90% absorbuojamos iš skrandžio. Metabolizmas vyksta formuojant aloksantiną. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija kraujyje pasiekia po 1,5 valandos, po aloksantino - po 4,5 valandos. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 1-2 valandos, metabolitai - 15 valandų. 20% dozės išsiskiria žarnyne, likusieji 80% - su šlapimu.

Naudojimo indikacijos

Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad yra šių indikacijų, kurioms Allopurinol gali būti skiriamas pacientams:

  • hiperurikemijos gydymas ir profilaktika;
  • hiperurikemijos derinys su nefrolitoze, inkstų nepakankamumu, šlapimo nefropatija;
  • mišrios kalcio oksalato-inkstų akmenų atkrytis dėl hiperurikurijos;
  • padidėjęs urato susidarymas pažeidžiant fermentų funkciją;
  • podagros, ūminio nefropatijos su citostatine ir spinduliuotės terapija navikų, leukemijų, visiško gydymo nevalgius prevencija.

Kaip vartoti alopurinolį

Tabletės dozės nustatomos individualiai, vadovaujantis instrukcijomis. Gydytojai stebi urato ir šlapimo rūgšties koncentraciją kraujyje ir šlapime. Suaugusiesiems skiriama 100–900 mg per parą, padalinta iš 2-4 karto. Tabletės turi gerti po valgio. Vaikai iki 15 metų amžiaus gauna 10–20 mg / kg per parą arba 100–400 mg per parą. Maksimali alopurinolio paros dozė, kai pažeidžiama inkstų klirensas, yra 100 mg per parą. Dozės didinimą skiria gydytojas, išlaikydamas aukštą uratų koncentraciją kraujyje ir šlapime.

Specialios instrukcijos

Specialiųjų nurodymų, pateiktų naudojimo instrukcijose, skyrius turi būti ypač atidžiai ištirtas visiems pacientams, vartojantiems Allopurinol:

  • vaisto tikslas yra atsargiai, pažeidžiant inkstų, inkstų, skydliaukės hipofunkcijos funkcijas, pradiniame gydymo alopurinoliu metu vertinama kepenų veikla;
  • gydymo metu pacientai turėtų suvartoti ne mažiau kaip 2 litrus vandens per dieną, kontroliuodami kasdieninę diurezę;
  • Gydymo pradžioje galima podagra pasunkėti, užkertant kelią nesteroidiniams priešuždegiminiams vaistams arba kolchicinui.
  • tinkamai gydant alopurinoliu, gali būti, kad inkstų dubens dideli urato akmenys gali ištirpti ir patekti į šlapimtakį;
  • asimptominė hiperurikemija nenurodyta;
  • vaikams, vaistai skirti piktybinėms ligoms, leukemijai, Lesch-Nihena sindromui;
  • jei pacientams yra navikų ligos, prieš pradedant gydymą citostatiniais vaistais, siekiant sumažinti ksantino nuosėdų šlapimo takuose riziką, imamasi priemonių, skirtų palaikyti diuretikus ir šarminį šlapimą;
  • Vaistas turi įtakos psichomotorinių reakcijų greičiui, todėl vairuoti automobilius ir kontroliuoti mechanizmus podagros gydymo metu yra draudžiama.

Alopurinolis ir alkoholis

Pagal allopurinolio vartojimo instrukcijas, per visą vaistų terapijos kursą, alkoholio ir alkoholio turintys gėrimai yra draudžiami. Etanolio ir vaisto veikliosios medžiagos derinys sukelia nuodingą apsinuodijimą, kenkia kepenims ir inkstams, padidina perdozavimo riziką ir neigiamas reakcijas.

Narkotikų sąveika

Allopurinolio vartojimo instrukcijose sakoma apie vaistų sąveiką su kitais vaistais:

  • didina kumarino tipo antikoaguliantų, arabinosidų adenino, hipoglikeminių medžiagų dozių poveikį;
  • kartu su citotoksiniais vaistais padidina mielotoksinį poveikį;
  • Uricosuric vaistai ir didelės salicilatų dozės mažina vaisto veiksmingumą;
  • padidėja azatioprino, merkaptopurino, kumuliacija.

Šalutinis poveikis ir perdozavimas

Instrukcijose nurodomas galimas šalutinis poveikis, kai vartojate Allopurinol:

  • arterinė hipertenzija, bradikardija;
  • pykinimas, vėmimas, viduriavimas, hepatitas, stomatitas;
  • silpnumas, nuovargis, galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas;
  • depresija, koma, traukuliai, neryškus matymas ar skonis;
  • anemija, leukopenija, trombocitopenija;
  • nefritas, edema, uremija, hematurija;
  • nevaisingumas, impotencija, ginekomastija (krūties padidėjimas), diabetas;
  • alerginės reakcijos, odos išbėrimas, hiperemija, niežulys, artralgija, karščiavimas, karščiavimas;
  • furunculozė, alopecija, plaukų hipopigmentacija.

20 g perdozavimo dozė pacientams, kuriems yra galimas pykinimas, vėmimas, viduriavimas, galvos svaigimas. Ilgai vartojant 200-400 mg per parą, pastebimas stiprus apsinuodijimas - odos reakcijos, hepatitas, karščiavimas, inkstų nepakankamumo paūmėjimas. Gydymas atliekamas, kai pasireiškia simptomai, gydytojai rodo pakankamą hidrataciją, kad palaikytų diurezę. Jei reikia, nustatyta hemodializė, nėra specifinio priešnuodžio.

Kontraindikacijos

Allopurinolio vartojimas pagal instrukcijas yra draudžiamas, jei pacientams yra šių kontraindikacijų:

  • sunkūs kepenų, inkstų sutrikimai, jų nesėkmė;
  • nėštumas, žindymo laikotarpis;
  • padidėjęs jautrumas vaisto sudėtiniams komponentams;
  • ūminis podagros priepuolis;
  • vaikų amžius.

Pardavimo ir saugojimo sąlygos

Vaisto tinkamumo laikas yra penkeri metai. Vaistas yra laikomas ne aukštesnėje kaip 25 laipsnių temperatūroje už šviesos, vaikų. Vaistas iš vaistinių išleidžiamas pagal receptą.

Allopurinolis

Aprašymas 2015 m. Liepos 4 d

  • Lotynų kalbos pavadinimas: Allopurinol
  • ATC kodas: M04AA01
  • Veiklioji medžiaga: alopurinolis
  • Gamintojas: Borschagovsky chemijos gamykla (Ukraina), Organika (Rusija), EGIS PHARMACEUTICALS (Vengrija)

Sudėtis

Jo sudėtyje yra 100 arba 300 mg veikliosios medžiagos alopurinolio ir pagalbinių medžiagų.

Išleidimo forma

100 arba 300 mg tabletės.

Farmakologinis poveikis

Anti-podagros agentas.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Veikimo principas grindžiamas ksantino oksidazės slopinimu, užkertant kelią hipoksantino pernešimui į ksantiną, iš kurio susidaro šlapimo rūgštis. Vaistas mažina šlapimo rūgšties druskų, šlapimo rūgšties, koncentraciją žmogaus organizme skystose terpėse.

Vaistas apsaugo nuo šlapimo nuosėdų susidarymo inkstų sistemoje, organizmo audiniuose, prisideda prie jų ištirpinimo. Alopurinolis, sumažindamas hipoksantino transformaciją į ksantiną, skatina jų aktyvesnį panaudojimą nukleotidų sintezei į nukleorūgštis. Susikaupus ksantinams plazmoje, normalus nukleino rūgščių keitimas nepasikeičia, nusodinimo procesas netrukdomas, o ksantinai dėl jų didelio tirpumo nesikaupia plazmoje. Su ksantinų pašalinimu šlapime nepadidėja nefrolitozės rizika.

Naudojimo indikacijos Allopurinolis

Apsvarstykite, kaip vartojamas vaistas.

Vaistas vartojamas ligoms, kurias lydi hiperurikemija: inkstų liga, podagra. Vaistas skiriamas psoriazei, radioterapijai ir auglių citostatiniam gydymui, su hiperurikemija, hemablastoze (limfosarkoma, lėtine mieloidine leukemija, ūminiu leukemija), su dideliu gliukokortikosteroidų gydymu, dideliais trauminiais sužalojimais (Lesch-Nihena sindromas), pažeidžiant purinovą, sutrikusius traukinius, sutrikusi trauminė trauma (Lesch-Nihena sindromas), gliukokortikosteroidų pažeidimas;

Taip pat yra šių alopurinolio vartojimo indikacijų. Vaistas yra skiriamas urikozurijai su pasikartojančiais mišriais oksalato ir kalcio inkstų akmenimis, su šlapimo rūgšties nefropatija ir sutrikusi inkstų sistema (inkstų nepakankamumas).

Kontraindikacijos

Azotemijos stadijoje alopurinolis neskiriamas lėtiniam inkstų nepakankamumui, veikliojo komponento netoleravimas nėštumo metu, ūminis podagros priepuolis, hemochromatozė, žindymo laikotarpis, asimptominė hiperurikemija.

Arterinės hipertenzijos, inkstų patologijos atveju cukrinio diabeto atveju vaistas skiriamas atsargiai.

Šalutinis poveikis

Sielos organai: ambliopija, skonio suvokimo iškrypimas, katarakta, regėjimo suvokimo sutrikimai, skonio pojūčių praradimas, konjunktyvitas.

Nervų sistema: mieguistumas, depresija, parezė, neuritas, galvos skausmas, parestezijos, periferinė neuropatija.

Virškinimo trakto: viduriavimas, dispepsija, epigastrinis skausmas, vėmimas, pykinimas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, cholestazinis gelta, hiperbilirubinemija, retai granulomatinis hepatitas, hepatomegalia, hepatonekrozė.

Širdies ir kraujagyslių sistema: vaskulitas, bradikardija, padidėjęs kraujospūdis, perikarditas.

Skeleto ir raumenų sistema: mialgija, miopatija, artralgija.

Urogenitalinė sistema: periferinė edema, ginekomastija, nevaisingumas, hematurija, padidėjęs karbamidas, proteinurija, ūminis inkstų nepakankamumas, sumažėjęs stiprumas, intersticinis nefritas.

Hematopoezės organai: anemija, agranulocitozė, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, aplastinė anemija.

Galimos alerginės reakcijos: daugiaformė eritema, dilgėlinė, niežulys, išbėrimas, bronchų spazmas, eksfoliacinis dermatitas, ekzematinis dermatitas, purpura, toksinė epidermio nekrolizė, pūslinis dermatitas.

Taip pat galimas kraujavimas iš nosies, dehidratacija, alopecija, furunkulozė, hipertermija, limfadenopatija, nekrozinė krūtinės angina, hiperlipidemija.

Allopurinolio tabletės, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Vaistas vartojamas po valgio, viduje. Būtina gerti daug vandens. Dozė yra didesnė nei 300 mg. Gydymo eiga ir trukmė priklauso nuo ligos sunkumo.

Kaip vartoti podagra

Lengvų podagros simptomų atvejais rekomenduojama kasdien vartoti 200-300 mg vaisto. Sunkios formos, esant tophus, skiriama 400-600 mg per parą. Vaisto paros kiekis gali būti suskirstytas į 2 dozes. Į podagros gydymą skiriama didesnė kaip 300 mg dozė.

Minimali efektyvi dozė yra 100-200 mg per parą. Siekiant sumažinti podagros paūmėjimo riziką, gydymą rekomenduojama pradėti mažomis dozėmis: 100 mg per parą, po to 100 mg dozę kas savaitę padidinti.

Taip pat

Kai vartojama piktybinių kraujo ligų chemoterapija, per tris dienas skiriama 600–800 mg per dieną, kad būtų išvengta šlapimo nefropatijos, o gėrimas yra gausus.

Senyvi žmonės nustatė minimalią vaisto Allopurinol dozę.

Vaikams iki 10 metų skiriama 5–10 mg / kg kūno svorio per dieną. Vaikams nuo 10 iki 15 metų taikoma 100-300 mg dozė.

Naudojimo instrukcija Allopurinol Egis ir Allopurinol Sandoz yra panašūs į pirmiau nurodytą dozavimo metodą.

Perdozavimas

Išreikštas oligūrija, galvos svaigimas, vėmimas, viduriavimas, pykinimas. Peritoninė dializė, hemodializė yra rekomenduojama, priverstinė diurezė yra veiksminga.

Sąveika

Uricosuric vaistai padidina aktyvaus metabolito, oksipurinolio, inkstų klirensą, priešingai nei tiazidiniai diuretikai, kurie padidina toksiškumą ir sulėtina inkstų klirensą.

Allopurinolis padidina hipoglikeminių, geriamųjų vaistų poveikį. Vaistas slopina metabolizmą, didina metotreksato, merkaptopurino, azatioprino, ksantinų, adenino arabinosido koncentraciją ir atitinkamai toksiškumą. Vartojant acetilsalicilo rūgštį ir kolchiciną, padidėja vaisto veiksmingumas. Allopurinolis pailgina kumarino antikoaguliantų pusinės eliminacijos laiką, o tai padidina hipoprotrombineminį poveikį.

Skiriant amoksiciliną, ampiciliną, padidėja odos išbėrimo dažnis. Kaulų čiulpų aplazijos atsiradimo rizika didėja vartojant doksorubiciną, ciklofosfamidą, prokarbaziną, bleomiciną. Gydant alopurinolį ir geležies preparatus kartu, stebimas geležies kaupimasis kepenyse.

Inkstų nepakankamumo atveju kartu su AKF inhibitoriais padidėja toksinio poveikio rizika. Nefrotoksinis poveikis pastebėtas vartojant ciklosporiną. Antihyurureminis poveikis sumažėja vartojant etakrynino rūgštį, furosemidą, tiazidinius diuretikus, pirazinamidą, tiofosfamidą ir šlapimo takus.

Pardavimo sąlygos

Laikymo sąlygos

Tamsoje vietoje, prieinamoje vaikams ne aukštesnėje kaip 30 laipsnių Celsijaus temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Ne daugiau kaip treji metai.

Specialios instrukcijos

Allopurinolis nerekomenduojamas vartojant asimptominę urikozuriją. Tinkama terapija gali sukelti didelių šlapimo akmenų ištirpinimą puodelio ir dubens sistemoje, patekus į šlapimtakį ir formuojant inkstų kolikas.

Vaikai vaikams skiriami tik įgimtai purino metabolizmo patologijai su piktybiniais navikais. Nepriimtina pradėti gydymą prieš visišką akutinio podagros ataka. Pirmajame gydymo mėnesį NSAID, kolchicinas, paskyrė vaistų grupę. Plėtojant ūminį podagros priepuolį, į gydymo režimą įtraukiami priešuždegiminiai vaistai.

Jei yra kepenų, inkstų sistemos sutrikimų, alopurinolio dozė sumažėja. Vaistas gali būti derinamas su vidarabinu, prižiūrint gydytojui, atsargiai.

Alopurinolis ir alkoholis

Vaistas nesuderinamas su alkoholiu.

Alopurinolio analogai

Konstrukcinis analogas yra Allohexal.

Alopurinolio apžvalgos

Vaistas yra veiksmingas kaip vaistas podagra, mažinant šlapimo rūgšties kiekį ir edemą, atsižvelgiant į vartojimo ir dietos laikymosi instrukcijas.

Tačiau yra ir daug neigiamų atsiliepimų apie „Allopurinol-Egis“, narkotikų vartojimas kai kuriems žmonėms visai nepadėjo, be to, sukėlė šalutinį poveikį.

Kaina Allopurinol kur pirkti

50 tablečių 100 mg kainuoja apie 100 rublių.

Kaina Allopurinol-Egis 30 vienetų 300 mg yra 120-140 rublių.

Kaip naudoti allopurinolį inkstų akmenims?

Allopurinolis yra hiporikeminių vaistų grupė. Jo įtaka mažina šlapimo rūgšties koncentraciją biologiniuose skysčiuose (kraujyje, šlapime). Vaistas skiriamas įvairioms patologinėms sąlygoms, kurias lydi šio parametro rodiklio pasikeitimas, pavyzdžiui, podagra, navikai, šlapimtakis.

Šio vaisto pranašumas yra mažos kainos. Be to, atkreipkite dėmesį į nedidelį skaičių apribojimų. Tačiau, jei naudojama netinkamai, padidėja skirtingų sistemų šalutinio poveikio rizika.

Lotynų kalbos pavadinimas

Išleidimo ir sudėties formos

Siūlomas vaistas tamsiame stiklo buteliuose. Forma spaudai - tabletes. Jų skaičius skiriasi: 30 ir 50 vnt. Tokio pat pavadinimo junginys naudojamas kaip aktyvus ingredientas preparate. Allopurinolio dozė vienoje tabletėje gali skirtis ir yra 100 ir 300 mg. Be to, sudėtis apima ir kitas medžiagas, kurios neturi hipuriceminio aktyvumo:

  1. laktozės monohidratas;
  2. mikrokristalinė celiuliozė;
  3. karboksimetilo krakmolo natrio;
  4. maisto želatina;
  5. magnio stearatas;
  6. koloidinis silicio dioksidas.

Farmakologinis poveikis

Yra 2 pagrindinės Allopurinol savybės: artritas ir hiperurikemija. Vaisto principas yra slopinti fermento ksantino oksidazės aktyvumą, kurio įtakoje palaipsniui vyksta hipoksantino konversija į šlapimo rūgštį su tarpiniu xantino išsiskyrimu.

Kai allopurinolis liečiasi su ksantino oksidazės fermentu, jis transformuojamas į oksipurinolį, kuris nėra oksiduojamas ir yra ksantino analogas. Atsižvelgiant į tai, kad vaistas slopina šio fermento veikimą, sumažėja šlapimo rūgšties kiekis kraujyje, šlapime.

Be to, gydymas alopurinoliu padidina ksantino ir hipoksantino koncentraciją.

Šios medžiagos transformuojamos į junginius, panašius į puriną: adenoziną, guanoziną (monofosfatus). Dėl to šlapimo rūgštis mažėja įvairiuose kūno skysčiuose.

Tuo pačiu metu pastebimas šlapimo rūgšties natrio ir kalio druskų šlapimo nuosėdų naikinimas. Kita alopurinolio medžiagos savybė yra patologinių procesų sustabdymas: sustabdomas druskos ir jų nuosėdų susidarymas audiniuose ir inkstuose.

Šiek tiek kitaip vaistas gali veikti kitose kūno būsenose. Pavyzdžiui, jei diagnozuojama hiperurikemija, xantinas ir hipoksantinas išsiskiria intensyviau ir naudojami pakartotinai purino bazių formavimui. Dėl to sumažėja purinų biosintezės proceso aktyvumas nauju grįžtamojo ryšio mechanizmu.

Farmakokinetika

Pagrindinė kompozicijos medžiaga pasižymi norimu poveikiu geriant per burną.

Vaistas greitai absorbuojamas. Šis procesas vystosi viršutinėje žarnoje. Atliekant kraujo tyrimą, galite nustatyti aktyvų Allopurinol komponentą ne vėliau kaip po 1 valandos po pirmosios dozės vartojimo, kartais vaisto absorbcijos greitis yra daug didesnis, o pagrindinė medžiaga patenka į kraują per pusvalandį.

Priemonės privalumas yra didelis biologinis prieinamumas (nuo 67 iki 90%).

Ribojamasis vaisto poveikis nustatomas 90 minučių po Allopurinol dozės. Tada pradeda mažinti jo koncentraciją kraujo plazmoje. Po 6 valandų veiklioji medžiaga nebebus aptinkama, paliekant tik likutinius pėdsakus.

Prarijus pagrindinė sudedamoji dalis yra transformuojama, todėl metabolitai išsiskiria. Jie rodo hipuriceminį aktyvumą, tačiau šių junginių efektyvumo piko yra daug vėliau - per 3-5 valandas. Metabolitų privalumas yra mažas išsiskyrimo greitis, kuris prisideda prie vaisto periodo padidėjimo.

Kitas alopurinolio bruožas yra mažas surišimas. Dėl to baltymų koncentracijos pokytis neturi įtakos vaisto klirensui. Veiklioji medžiaga pasiskirsto per kūno audinius, bet daugiau kaupiasi kepenyse, žarnyne. Dėl viso alopurinolio ir jo metabolitų pusinės eliminacijos periodo gautas poveikis palaikomas 1 dieną.

Dalis pagrindinės sudedamosios dalies nekeičiama forma pašalinama iš organizmo žarnyno judėjimo metu (ne daugiau kaip 20%), šiek tiek mažesnė - šlapinantis. Likusi medžiaga išsiskiria su šlapimu metabolitų pavidalu.

Naudojimo indikacijos Allopurinolis

Vaistas rekomenduojamas naudoti tokiais atvejais:

  1. patologinės būklės, susijusios su hiperurikemija (padidėjusi šlapimo rūgšties koncentracija kraujyje), į šią grupę įeina podagros metabolinė liga (lėtine forma pailginta remisija) ir urolitizė, kurioje susidaro uratai;
  2. Hiperurikemija: vaistas gali būti naudojamas pirminės ir antrinės tokios patologinės būklės formoje, ypač atsižvelgiant į nukleoproteinų suskaidymą, besivystančią limfosarkomą, leukemiją, psoriazę, traumą, piktybinių navikų radioterapiją, fermentų disfunkciją, gliukokortikosteroidų šoko dozių gydymą ir kt.;
  3. inkstų ligos, įskaitant tuos, kuriems būdinga vidutinio sunkumo forma: nefropatija, organo funkcijos nepakankamumas;
  4. inkstų akmenų susidarymas urikozurijos fone.

Kontraindikacijos

Apribojimai vaisto vartojimui truputį apima:

  1. medžiagų apykaitos sutrikimai, kartu su geležies kiekio padidėjimu audiniuose (pirminis);
  2. padidėjęs organizmo jautrumas veikliajam komponentui ar kitoms medžiagoms, esančioms alopurinolio sudėtyje;
  3. hiperurikemija, kurioje nėra išorinių apraiškų;
  4. podagra paūmėjimo metu;
  5. gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, laktazės stygius, neigiama reakcija į laktozės patekimą į organizmą, kurį sukelia laktozės buvimas preparate.

Santykinės grupės pastabos ir kontraindikacijos. Šiuo atveju vartojamas vaistas, bet labai atsargiai, nes yra didelė komplikacijų rizika:

  1. širdies sutrikimai: organo nepakankamumas, hipertenzija;
  2. cukrinis diabetas;
  3. pacientų senatvės;
  4. hipotirozė;
  5. iki 15 metų amžiaus.

Kaip vartoti alopurinolį

Vaistas vartojamas 1 kartą per dieną. Laikoma pakankamu 300 mg kiekiu. Jei virškinimo trakto organų dalyje pasireiškia neigiamos reakcijos, nurodyta dozė skirstoma į kelias dozes. Daugeliu atvejų gydymas prasideda nuo mažiausio alopurinolio kiekio - 100 mg. Tada jis padidėja pagal paciento poreikius ir nepageidaujamų urikemijos simptomų pašalinimo greitį.

Didžiausias veikliosios medžiagos kiekis per dieną yra 900 mg.

Jei gydymas atliekamas sunkiomis ligomis, dozė gali padidėti iki 600-900 mg. Patologijoms, turinčioms lengvas ar vidutinio sunkumo apraiškas, skiriama 300-600 mg per parą.

Podagra

Daugeliu atvejų rekomenduojama kasdien vartoti 200-300 mg medžiagos. Jei atsiranda sunki patologinė būklė, narkotikų kiekis padvigubėja ir gali siekti 400–600 mg per parą. Skiriant minimalią dozę, leidžiama ją padalyti į 2 priėmimus. Didelė dalis vaisto vartojama dalinai (3 ar daugiau kartų per dieną). Norint išvengti ūminio podagro, 100 mg skiriama per parą.

Su akmenimis šlapimo takų ir inkstų

Atsižvelgiant į tai, kad vaistas yra ištrinamas iš organizmo gana lėtai (su diagnozuotais inkstų sutrikimais), šiuo atveju pacientams skiriama ne daugiau kaip 100 mg alopurinolio per dieną.

Naudoti vaikams

Vaistas vartojamas pagal amžių:

  1. iki 10 metų: 10-15 mg / kg kūno svorio;
  2. nuo 10 iki 15 metų: dozė padvigubėja ir yra 10-20 mg / kg svorio.

Kiek laiko užtrukti

Gydymo trukmė nustatoma individualiai. Ilgalaikio gydymo metu karbamido kiekis biologiniuose skysčiuose stebimas kas kelias savaites. Ir dar svarbiau yra kraujo tyrimas.

Prieš arba po valgio

Tabletes reikia išgerti po valgio.

Šalutinis poveikis vartojant Allopurinol

Neigiamos apraiškos atsiranda priklausomai nuo kūno būklės, kitų patologijų buvimo. Kai kurios reakcijos pasireiškia dažniau. Tai apima bėrimą.

Reti neigiami reiškiniai:

  1. polinkis plėtoti infekcijas ir parazitines ligas, pvz., furunkulozę;
  2. nemažai patologinių sąlygų, susijusių su kraujo sudėties ir savybių pokyčiais: leukopenija, agranulocitoze, anemija, trombocitopenija ir kt.;
  3. neigiamos individualiosios reakcijos, sunkios apraiškos (anafilaksinis šokas);
  4. artralgija;
  5. vaskulitas;
  6. diabetas, padidėjęs lipidų kiekis;
  7. depresijos būsenos;
  8. koma;
  9. galvos skausmas;
  10. mieguistumas;
  11. skonio ar skonio pasikeitimas;
  12. motorinės veiklos sutrikimas;
  13. neuropatija;
  14. galvos svaigimas;
  15. regos sutrikimas;
  16. padidėjęs kraujospūdis;
  17. pykinimas ir vėmimas;
  18. išmatų struktūros pasikeitimas (vis daugiau skysčių);
  19. padidėjęs noras išmatuoti;
  20. stomatitas;
  21. pilvo skausmas;
  22. hepatitas, kepenų fermentų koncentracijos pokyčiai;
  23. dusulys;
  24. raumenų audinio susilpnėjimas;
  25. plaukų slinkimas arba spalvos pasikeitimas;
  26. padidėję inkstų patologijos požymiai (hematurija, uremija, šio organo nepakankamumas);
  27. vyrų nevaisingumas;
  28. skaičiavimas;
  29. karštinė būsena.

Perdozavimas

Daugeliu atvejų pastebimi nervų sistemos sutrikimo simptomai, pvz., Galvos svaigimas. Dažnai pykinimas, vėmimas, išmatos gali keistis (atsiranda viduriavimas). Gydymo principas pagrįstas priverstine diureze. Prarijus dideles dozes, patartina atlikti hemodializę, peritoninę dializę.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant gydymą, atliekamas laboratorinis tyrimas ir, remiantis rezultatais, įvertinami pagrindiniai kepenų būklės rodikliai.

Viso gydymo kurso metu rekomenduojama laikytis kasdienio skysčio kiekio - ne mažiau kaip 2 litrus.

Kartais pradiniame gydymo etape patologijos simptomai pablogėja, tačiau tuo pačiu metu vartojant NVNU, galima kontroliuoti kūno būklę.

Vaikams vaistas dažniau skiriamas piktybiniams navikams, kartu su urikemijos pasireiškimais.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nerekomenduojama vartoti vaisto pagal alopurinolį, kai vaikas vežamas.

Tačiau, kai atsiranda toks poreikis, jis nustatomas, bet dėl ​​sveikatos priežasčių, jei rizika vaisiui yra mažesnė nei teigiamas vaisto poveikis. Paimkite reikiamas tabletes, prižiūrint gydytojui.

Žindymas nutraukiamas, jei Jums reikia gydyti alopurinoliu.

Vaikystėje

Vaistas neskiriamas jaunesniems kaip 3 metų pacientams.

Sutrikusi inkstų funkcija

Jei atsiranda šios organo patologijos, rekomenduojama sumažinti paros dozę, nes šiuo atveju pusinės eliminacijos laikas yra žymiai didesnis.

Esant sunkiam inkstų pažeidimui (azotemijos stadijoje), vaistas neskiriamas.

Tai lemiantis veiksnys yra inkstų klirensas - jis turėtų nukristi iki 2 ml per minutę.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Vaistas netaikomas.

Poveikis koncentracijai

Gydymo laikotarpiu nerekomenduojama vairuoti transporto priemonių ir užsiimti veikla, kuri reikalauja aukšto lygio priežiūros.

Suderinamumas su alkoholiu

Alopurinolio vartojimo metu draudžiama vartoti alkoholinius gėrimus.

Narkotikų sąveika

Veikliosios medžiagos veikliosios medžiagos įtakoje sustiprėja kai kurių antikoaguliantų, arabinosidų, adenino, poveikis.

Diabeto atveju reikia turėti omenyje, kad didėja ir hipoglikeminių vaistų veiksmingumas, todėl reikia perskaičiuoti jų dozę.

Alopurino aktyvumo lygis mažėja, priklausomai nuo uricosurikos grupės - salicilatų.

Toksiškumas padidėja vartojant kartu su citostatikais.

Paspartėja tokių medžiagų, kaip alopurinolis, azatioprinas, kaupimosi organizme procesas.

Saugojimo sąlygos

Butelis turi būti apsaugotas nuo saulės spindulių. Vaikų priėjimas prie šios priemonės yra ribotas. Įprastinė oro temperatūra yra iki + 30 ° С.

Vaistą galima laikyti ne ilgiau kaip 3 metus nuo pagaminimo datos (tabletėms, kurių dozė yra 300 mg) ir 5 metus (preparatui, kurio veikliosios medžiagos koncentracija yra 100 mg).

Farmacijos pardavimo sąlygos

Įrankis yra receptas.

Ar jie parduodami be recepto?

Kaina: 80-130 rublių, kurie turi įtakos tablečių skaičiui buteliuke.

Analogai

Leidžiami šie pakaitalai:

Taip pat yra panašių analogų, gaminamų pagal kitų gamintojų prekės ženklą (pvz., Egis).

Gydytojų apžvalgos

Skatov B.V., urologas, 47 metai, Krasnojarskas

Vaistas veiksmingai pašalina šlapimo takų ligų simptomus. Jis gali būti vadinamas universaliu, nes jis priskiriamas įvairioms patologijoms, ir nesvarbu, ar urikozurija yra pirminė ar antrinė.

Glinkina T. A., urologas, 36 metai, Maskva

Vaistas yra gana veiksmingas, veikia greitai. Tačiau jis turi trūkumų, pavyzdžiui, daug neigiamų reakcijų, ir dauguma pacientų turi įvairius šalutinius poveikius, net jei organizmas nėra jautrus visiems alopurinolio komponentams. Iš dalies apima šią minus priimtiną kainą.

Pacientų nuomonė

Veronika, 38 metai, Stary Oskol miestas

Kaip narkotikų vartojimo poveikis. Kai kaulų gabalėlis ant pirštų buvo uždegtas, gydytojas paskyrė šią priemonę, nes diagnozuota podagra. Alopurinolio dėka simptomai greitai išnyko, todėl gydymą taip greitai užbaigiau, kad šalutinis poveikis paprasčiausiai nepasireiškė.

Anastasia, 40 metų, Voronežas

Jie paskyrė šį vaistą šlapimtakiams. Atsižvelgiant į tai, kad aš taip pat turiu hipertirozę, aš patyriau blogą kelią. Buvo daug šalutinių poveikių, turėjau pakeisti šį įrankį.