Itrakonazolas

Mano partneris ir aš buvo paskirti teksaliniu ir itrakonazolu. Partneris turi darbą, susijusį su automobilio vairavimu. Ar jis gali vartoti šiuos vaistus? Ar reikia kai kurių analogų?


Pirmiau pateikta informacija skirta medicinos ir farmacijos specialistams, neturėtų būti naudojama gydymui ir negali būti laikoma oficialia. Tiksliausia informacija apie preparatą pateikiama gamintojo pateiktose instrukcijose. Jokia šioje ar kitame mūsų svetainės puslapyje pateikta informacija negali pakeisti asmeninio kreipimosi į specialistą.
Atkreipkite dėmesį į nurodytas informacijos įvedimo datas, informacija gali būti pasenusi.

Itrakonazolas (Itrakonazolas)

Turinys

Struktūrinė formulė

Rusijos vardas

Lotynų kalbos pavadinimas Itrakonazolas

Cheminis pavadinimas

Bendroji formulė

Farmakologinė medžiagų grupė Itrakonazolas

Nosologinė klasifikacija (ICD-10)

CAS kodas

Savybės Itrakonazolas

Grybelinis agentas iš triazolo darinių grupės. Balti arba šiek tiek geltoni milteliai. Netirpsta vandenyje, labai gerai tirpsta alkoholiuose, lengvai tirpsta dichlormetane. Lipofilinis pasiskirstymo koeficientas (oktanolis / vanduo pH 8,1) - 5,66. Molekulinė masė - 705,64.

Farmakologija

Tyrimai in vitro parodė, kad itrakonazolas slopina citochromo-P450 priklausomą ergosterolio sintezę, kuri yra esminė grybelių ląstelių membranos sudedamoji dalis.

Aktyvus prieš dermatofitus (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), mielės tipo grybai Candida spp. (įskaitant C.albicans, C.glabrata, C.krusei), pelėsių grybus (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium, naudojant grietinėlę, naudojant grietinėlę)

Itrakonazolo biologinis prieinamumas priklauso nuo 40–100%, priklausomai nuo dozavimo formos ir vartojimo sąlygų.

Itrakonazolo farmakokinetika po injekcijos ir jo absoliutus biologinis prieinamumas, vartojant kaip tirpalą, buvo tiriami atsitiktinių imčių kryžminio tyrimo metu su 6 sveikais vyrų savanoriais; Pastebėtas biologinis prieinamumas vartojant tirpalą buvo 55%. Tirpalo vartojant tuščią skrandį, biologinis prieinamumas buvo didesnis: 27 sveikų vyrų savanorių, AUC 0–24 val esant pusiausvyrai, kai buvo vartojamas tuščias skrandis, buvo 131 ± 30% to, kas pastebėta vartojant po valgio.

Itrakonazolo kapsulių biologinis prieinamumas yra maksimalus, kai kapsulės vartojamos iškart po tankaus valgio. Kryžminiame tyrime, kuriame dalyvavo 6 sveiki vyrai savanoriai, kurie kapsulėse vartojo 100 mg itrakonazolo vienkartinę 100 mg dozę iš karto po širdies valgio arba be jo, Cmaks buvo atitinkamai 132 ± 67 ng / ml ir 38 ± 20 ng / ml. Itrakonazolo absorbcija tuščiame skrandyje yra įvairi ir priklauso nuo žarnyno rūgštingumo lygio (santykinė ar absoliutaus achlorhidrija). Buvo sumažėjęs biologinis prieinamumas AIDS sergantiems pacientams, taip pat savanoriams, kurie gavo skrandžio sekrecijos slopintuvus (pvz., H2-antihistamininiai vaistai) ir padidėjusi absorbcija - vartojant itrakonazolo kapsules kartu su koksu. Kryžminio tyrimo metu, kuriame dalyvavo 18 AIDS pacientų, nustatyta, kad vartojant 200 mg itrakonazolo tuščiu skrandžiu kartu su koksu (lyginant su tuo pačiu vandens kiekiu) AUC vertės 0–24 padidėjo 75 ± 121%, Cmaks padidėjo 95 ± 128%.

Cmaks pasiekiama per 3-4 valandas, pusiausvyros koncentracija plazmoje (skiriant 100-200 mg 1-2 kartus per dieną) - per 15 dienų ir yra (3-4 valandos po paskutinės dozės): 0,4 µg / ml (vartojant 100 mg 1 kartą per parą), 1,1 µg / ml arba 2 µg / ml (200 mg 1 arba 2 kartus per dieną). Priklausomai nuo plazmos baltymų - 99,8% (itrakonazolas), 99,5% (hidroksitrakonazolas). Įsiskverbia į audinius ir organus (įskaitant makštį), esančius riebalinių ir prakaito liaukų paslaptyje. Jis kaupiasi plaučiuose, inkstuose, kepenyse, kauluose, skrandyje, blužnyje, skeleto raumenyse (šiuose audiniuose itrakonazolo koncentracija yra 2-3 kartus didesnė nei plazmoje. Keratiną turinčių audinių, ypač odos, koncentracijos yra 4 kartus didesnės nei plazmoje. Itrakonazolas randamas nagų keratinu. jau praėjus 1 savaitei po gydymo pradžios ir mažiausiai 6 mėnesius po 3 mėnesių gydymo, 4 savaites po 4 savaičių dozės, išlieka per odą. CYP3A4) susidaro daug metabolitų, įskaitant aktyvų (hidroksitrakonazolą), išsiskiria per inkstus (mažiau kaip 0,03% nepakitusios formos, apie 40% - inaktyvių metabolitų pavidalu) ir su išmatomis (3-18% nepakitusios formos). Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, biologinis prieinamumas yra šiek tiek sumažėjęs, palyginti su pacientais, kuriems yra normali inkstų funkcija, pacientams, sergantiems kepenų ciroze, T padidėja.1/2.

Sumažėjęs širdies susitraukimas

Sušvirkštus itrakonazolį į anestezuotus šunis, buvo nustatytas nuo dozės priklausomas neigiamas inotropinis poveikis. Sveikų savanorių tyrime intraveninė Itrakonazolo injekcija sukėlė trumpalaikį, asimptominį kairiojo skilvelio išstūmimo frakcijos sumažėjimą (šie pokyčiai išnyko prieš kitą infuziją - po 12 valandų).

Itrakonazolo vartojimas

Odos, burnos gleivinės ir akių mikozės; onikomikozė, kurią sukelia dermatofitai, mielės ir pelėsių grybai; kandidozė su odos ir gleivinės pažeidimais, įskaitant t vulvovagininė kandidozė; pityriasis versicolor; sisteminės mikozės, įskaitant t aspergilozė (su atsparumu ar bloga tolerancija amfotericinui B), kriptokokozė (įskaitant kriptokokinį meningitą), histoplazmozė, sporotrichozė, parakokidioidomikozė, blastomikozė.

Kontraindikacijos

Lėtinis širdies nepakankamumas

Itrakonazolo (kapsulių) negalima vartoti onichomikozei gydyti pacientams, kuriems yra skilvelių disfunkcijos požymių, pvz., Lėtinis širdies nepakankamumas (CHF), įskaitant anamnezėje. Jei gydymo metu pasireiškia CHF simptomai, gydymą itrakonazolu reikia nutraukti.

Informacijos šaltiniai

Naudojimo apribojimai. T

Lėtinis širdies nepakankamumas, įsk. istorijoje (vartoti galima tik tais atvejais, kai tikėtina nauda viršija galimą riziką), kepenų cirozė, inkstų nepakankamumas, vaikų amžius (nenustatytas saugumas ir vartojimo efektyvumas vaikams).

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Vartojimas nėštumo metu leidžiamas tik su sisteminėmis mikozėmis, kai tikėtinas poveikis yra didesnis už galimą riziką vaisiui.

FDA - C veiksmo kategorija vaisiui.

Žindančios motinos turėtų atsisakyti maitinti krūtimi (itrakonazolas patenka į motinos pieną).

Itrakonazolo šalutinis poveikis

Virškinimo trakto dalis: dispepsija, pykinimas, pilvo skausmas, anoreksija, vėmimas, vidurių užkietėjimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, hepatitas, labai retais atvejais - sunkus toksinis kepenų pažeidimas, t. ūminio kepenų nepakankamumo atvejis su mirtimi.

Iš nervų sistemos ir jutimo organų: galvos skausmas, galvos svaigimas, periferinė neuropatija, nuovargis, mieguistumas.

Kadangi širdies ir kraujagyslių sistema ir kraujas (hematopoezė, hemostazė): arterinė hipertenzija. Pranešta apie lėtinio širdies nepakankamumo atvejus, susijusius su itrakonazolo vartojimu.

Gimdos sistemos dalis: dismenorėja, edemos sindromas, albuminurija, tamsos spalvos šlapimas.

Alerginės reakcijos: niežulys, bėrimas, dilgėlinė, angioedema, Stevens-Johnson sindromas.

Kiti: alopecija, hipokalemija, plaučių edema, sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija.

Gydymo itrakonazolu laikotarpiu po registracijos buvo užregistruoti širdies nepakankamumo atvejai, įskaitant kairiojo skilvelio širdies nepakankamumas, tachikardija.

Informacijos šaltinis

Sąveika

Nesuderinama su terfenadinu, astemizolu, cisapridu, lovastatinu, midazolamo ir triazolamo geriamaisiais pavidalais. Stiprina ir (arba) pailgina geriamųjų antikoaguliantų (įskaitant varfariną), ciklosporino, digoksino, metilprednizolono, vinkristino, kalcio kanalų blokatorių poveikį. Rifampicinas ir fenitoinas mažina itrakonazolo biologinį prieinamumą, CYP3A4 citochromo inhibitoriai (ritonaviras, indinaviras, klaritromicinas) padidina jo biologinį prieinamumą. Antacidiniai vaistai mažina itrakonazolo absorbciją (intervalas, skiriantis jų suvartojimą, turėtų būti mažiausiai 2 valandos).

Sąveika su zolpidemu

Atsitiktinės atrankos, dvigubai aklo, skerspjūvio tyrimas, kuriame dalyvavo itrakonazolo (200 mg vieną kartą per parą 4 dienas) ir vienkartinės zolpidemo dozės (10 mg), vartojamo praėjus 5 valandoms po paskutinės itrakonazolo dozės, 10 sveikų savanorių, rezultatai parodė, kad zolpidemo AUC padidėjo 34 kartus. % Žymiai nepastebėta zolpidemo farmakodinaminio poveikio.

Informacijos šaltinis

Kartu vartojant itrakonazolą, skiriant tikagrelorą, taip pat pacientams, kurių inkstų ar kepenų nepakankamumas skiriasi, gydant kolchiciną, telitromiciną ir solifenaciną, šių vaistų koncentracija kraujo plazmoje didėja. Kombinuotas vartojimas draudžiamas.

Informacijos šaltiniai

Perdozavimas

Simptomai: padidėjusios nepageidaujamos reakcijos.

Gydymas: skrandžio plovimas, aktyvuota anglis, simptominis gydymas. Negalima pašalinti hemodializės metu. Specifinio priešnuodžio nėra.

Vartojimo būdas

Atsargumo priemonės Itrakonazolas

Pacientams, kurių imunitetas yra sutrikęs (AIDS, būklė po organų transplantacijos, neutropenija), gali prireikti didinti dozę (dėl sumažėjusio Itrakonazolo biologinio prieinamumo).

Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, būtina atskirai įvertinti naudos ir rizikos pusiausvyrą, atsižvelgiant į tokius veiksnius kaip indikacijų sunkumas, dozavimo režimas, individualūs rizikos veiksniai (širdies ligų, įskaitant CHD, vožtuvų ligą), lėtinės obstrukcinės plaučių ligos, inkstų funkcijos sutrikimas. gedimas Jei pasireiškia stazinio širdies nepakankamumo požymiai arba simptomai, taip pat neuropatija, gydymą itrakonazolu reikia nutraukti.

Gydant itrakonazolu būtina kontroliuoti kepenų funkciją (ypač ilgą laiką). Jei padidėja transaminazių kiekis, jei tikėtinas gydymo poveikis viršija galimą kepenų pažeidimo riziką. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze ir (arba) sutrikusi inkstų funkcija, būtina kontroliuoti itrakonazolo koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, koreguoti dozę.

Vaisingo amžiaus moterys visą gydymo laikotarpį turi vartoti tinkamus kontracepcijos metodus, kol baigsis pirmosios mėnesinės.

Itrakonazolas

Itrakonazolas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotynų kalba: Itrakonazolas

ATX kodas: J02AC02

Veiklioji medžiaga: Itrakonazolas

Gamintojas: Biocom CJSC (Rusija), Atolas (Rusija), Sandozas (Slovėnija)

Aprašymo ir nuotraukos aktualizavimas: 18/19/2018

Kainos vaistinėse: nuo 342 rublių.

Itrakonazolas yra plataus spektro priešgrybelinis geriamasis agentas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Dozavimo forma - kapsulės: # 0 dydis, kieta želatina, priklausomai nuo gamintojo - su baltu korpusu ir raudonu dangčiu, arba su oranžiniu korpusu ir dangčiu arba permatomu natūraliu želatinos korpusu ir nepermatomu mėlynu dangčiu (1, 3, 4, 5, 6 arba 7 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1–5 kartono kartoninėje pakuotėje, po 5 arba 10 lizdinių plokštelių pakuotėse, 1–6 arba 10 pakuočių kartoninėje pakuotėje, 15 vnt. kartoninė pakuotė 1 lizdinė plokštelė, 5, 10, 15, 20, 30, 50 arba 100 vienetų polimerinėse skardinėse, kartoninėje pakuotėje 1 ANCA).

Veiklioji medžiaga: itrakonazolas, 1 kapsulėje - 100 mg.

Papildomų medžiagų sudėtis priklauso nuo vaisto gamintojo.

Baltos kapsulės su raudonu dangteliu:

  • pagalbiniai komponentai: neutralios granulės (cukraus rutuliukai), propilenglikolis 20000, povidonas K-30, hipromeliozė-E5 (HPME-E5), sacharozė, Eudragit E-100 (metilo, dimetilaminoetilo ir butilmetakrilato kopolimeras);
  • kapsulė: želatina, metilparahidroksibenzoatas, propilo parahidroksibenzoatas; kūno dažai - titano dioksidas (E 171); Dangtelio dažai yra titano dioksidas (E 171), Ponso 4R (E 124) ir saulėlydis yra geltonas (E 110).

Kapsulės su korpusu ir oranžinės spalvos dangtelis:

  • pagalbiniai komponentai: cukraus granulės, poloksameras 188 (lutrolis) mikronizuotas, hipromeliozė, poloksameras 188 (lutrol);
  • kapsulė: želatina, išgrynintas vanduo, titano dioksidas, dažų saulėlydžio saulė geltona.

Kapsulės su skaidriu natūralios spalvos želatina ir nepermatoma mėlyna dangteliu:

  • pagalbiniai komponentai: cukraus granulės (sacharozė, krakmolo sirupas), sacharozė, natrio metilparahidroksibenzoatas, natrio propilparahidroksibenzoatas, hipromeliozė, butilmetakrilatas, dimetilaminoetilmetakrilatas ir metilmetakrilato kopolimeras [1: 2: 1] (eudragit E 100);
  • kapsulė: kūnas - želatina; dangtelis - želatina, titano dioksidas ir indigo karmino dažai.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Itrakonazolas yra triazolo darinys, sintetinis priešgrybelinis agentas, kurio mechanizmą sukelia grybelinių ląstelių membranos, ergosterolio, pagrindinės sudedamosios dalies biosintezės, susijusios su membranos vientisumo palaikymu, slopinimas. Taigi, dėl susilpnėjusios sintezės, membranos pralaidumas ir ląstelių lizė pasikeičia.

Vaistas yra aktyvus nuo infekcinių ligų, kurias sukelia šie grybai: dermatofitai (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), mielės tipo grybai (Candida spp., Įskaitant C. krusei, C. tropicalis, C. albicans ir C. parapsy) taip pat Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (įskaitant H. capsulatum), Blastous myces intermeditidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis ir daugelis kitų.

Candida glabrata, Candida tropicalis ir Candida krusei rūšys yra mažiausiai jautrios itrakonazolo poveikiui.

Itrakonazolas neveikia šių grybų: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Atsparumas azoliams, įskaitant itrakonazolą, vystosi lėtai ir paprastai yra kelių genetinių mutacijų rezultatas. Atsparumo formavimo mechanizmai apima ERG11 geno, kuris koduoja 14α-demetilazės fermentą, kuris yra pagrindinis azolų taikinys, ir ERG11 taškų mutacijų, kurios veda prie transporto sistemų aktyvacijos ir (arba) sumažėjusio fermentų jungimosi prie azolų, pernelyg didinimą, ir dėl to padidėja vaisto išsiskyrimas.

Yra pranešimų apie Aspergillus fumigatų kamienus, kurie yra atsparūs itrakonazolui.

Tyrimų metu buvo pastebėtas Candida spp. vaistų nuo azolių grupės, tačiau atsparumas vienai iš šios grupės vaistų nebūtinai reiškia atsparumą kitiems vaistams iš tos pačios grupės.

Farmakokinetika

Kartu vartojant itrakonazolą kaupiasi kraujo plazmoje. Didžiausia koncentracija (Cmax) ir plotas po kreive „koncentracijos trukmė“ (AUC), ilgai vartojant, yra 4–7 kartus didesni nei vienkartinės dozės. Vaisto pusiausvyra paprastai pasiekiama per 15 dienų. Jei vieną kartą per parą vartojate itrakonazolą, didžiausia pusiausvyros koncentracija plazmoje yra apie 2 μg / ml.

Nutraukus vaisto, medžiagos koncentracija kraujo plazmoje 7–14 dienų sumažėja iki beveik nepastebimos, priklausomai nuo vartojamos dozės ir gydymo trukmės.

Galutinis pusinės eliminacijos laikas: su vienkartine doze - 16-28 val., Kartotinėmis dozėmis - 34-42 val.

Išgertas itrakonazolas greitai absorbuojamas. Cmax plazmoje pasiekiama per 2–5 valandas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 55%. Didžiausias biologinis prieinamumas pastebimas vartojant vaistą iš karto po valgio.

Ryšys su plazmos baltymais (daugiausia albuminu) yra 99,8%. Taip pat pastebimas medžiagos afinitetas lipidams. Paskirstymo tūris didesnis nei 700 litrų. Skrandžio, inkstų, blužnies, raumenų, kaulų ir plaučių koncentracijos yra 2-3 kartus didesnės nei plazmoje. Itrakonazolo koncentracija audiniuose, kuriuose yra keratino (ypač odoje), maždaug 4 kartus didesnė už koncentraciją plazmoje.

Nepaisant to, kad itrakonazolo kiekis smegenų skystyje yra žymiai mažesnis nei plazmoje, vaistas parodė veiksmingumą prieš patogenus, esančius smegenų skystyje.

Itrakonazolas daugiausia metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A4 izofermentui kepenyse ir susidaro daug metabolitų, kurių pagrindinis yra hidroksitrakonazolas.

Apie 35% medžiagos išsiskiria per inkstus kaip neaktyvius metabolitus, apie 54% - žarnyne.

Vaisto perskirstymas iš keratino audinių yra nereikšmingas, todėl jo pašalinimas iš šių audinių yra susijęs su epidermio regeneracija. Odoje, skirtingai nei kraujo plazma, itrakonazolo koncentracija išlieka 2–4 ​​savaites po 4 savaičių gydymo ir nagų keratino - 6 mėnesius po 3 mėnesių gydymo kurso pabaigos.

Kadangi itrakonazolas pirmiausia metabolizuojamas kepenyse, po vienkartinės 100 mg dozės didžiausia kepenų ciroze sergančių pacientų koncentracija yra gerokai mažesnė nei sveikų savanorių. Nėra informacijos apie ilgalaikį vaisto vartojimą priešgrybeliniam gydymui kartu su ciroze.

Informacija apie itrakonazolo vartojimą peroralinės vaisto formos pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas, yra ribota. Dializė neturi įtakos itrakonazolo ar hidroksitrakonazolo klirensui ir pusinės eliminacijos periodui.

Naudojimo indikacijos

Itrakonazolas - vaistas infekcinių ligų, kurias sukelia jautrūs patogenai, gydymui:

  • onikomikozė, kurią sukelia dermatofitai ir (arba) mielės panašūs grybai;
  • odos ir gleivinės pažeidimai: burnos gleivinės kandidozė; vulvovagininė kandidozė; grybelis; grybelinis keratitas; pityriasis versicolor;
  • sisteminės mikozės: sporotrichozė; histoplazmozė; sisteminė aspergilozė ir kandidozė; parakokidioidomikozė; blastomikozė; kriptokokozė (įskaitant kriptokokinį meningitą); kitos retos sisteminės ar tropinės mikozės.

Kontraindikacijos

  • fruktozės netoleravimas, sacharazės / izomaltozės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;
  • lėtinis širdies nepakankamumas, įskaitant istoriją (išskyrus labai pavojingas ar gyvybei pavojingas infekcijas);
  • nėštumas ir žindymo laikotarpis;
  • vaikams iki 3 metų;
  • midazolamo (geriamojo), triazolamo, nisoldipino, eletriptano, CYP3A4 izofermentų substratų, skalsių alkaloidų (ergotamino, dihidroergotamino, ergometrino, metilergometro) vienalaikis vartojimas;
  • padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.

Santykinės kontraindikacijos (atsargumo sąlygos / situacijos):

  • sunkūs kepenų ir inkstų pažeidimai;
  • padidėjęs jautrumas kitiems azolų grupės vaistams;
  • vaikai ir senatvė;
  • vienu metu vartoti vaistus, kurie gali pakeisti itrakonazolo koncentraciją kraujo plazmoje, ir priemones, kurių koncentracija plazmoje gali keistis, kai veikia itrakonazolas.

Naudojimo instrukcija Itrakonazolas: metodas ir dozavimas

Kapsulės turi būti vartojamos per burną, jas nurijus, iškart po valgio.

Onikomikozės, kurią sukelia dermatofitai ir (arba) pelėsiai ir mielės panašūs grybai, gydymas gali būti atliekamas pagal vieną iš dviejų schemų:

  1. Nuolatinis nagų plokštelių pažeidimų gydymas, įskaitant rankų nagus: 200 mg per dieną 3 mėnesius.
  2. Pulso terapija: 200 mg 2 kartus per dieną 1 savaitę, po to - 3 savaičių pertrauka. Sugadinus nagų plokšteles ant rankų, atliekami 2 tokie kursai, jei ant kojų esantys nagai yra pažeisti (su rankomis arba be nagų) - 3 kursai.

Gydymo rezultatą galima įvertinti praėjus 6–9 mėnesiams po gydymo kurso pabaigos, kuris yra susijęs su lėtesniu, lyginant su plazma, itrakonazolo išskyrimu iš nagų plokštės.

Nurodymai dėl odos ir gleivinės pažeidimų:

  • burnos gleivinės kandidozė: 100 mg 1 kartą per dieną 15 dienų;
  • vulvovagininė kandidozė: atitinkamai 200 mg 2 arba 1 kartą per dieną 1 arba 3 dienas;
  • lygios odos dermatomikozė: 100 arba 200 mg kartą per parą, atitinkamai 15 arba 7 dienų;
  • grybelinis keratitas: 200 mg 1 kartą per parą 21 dieną, priklausomai nuo teigiamos gydymo dinamikos, galima koreguoti gydymo trukmę;
  • pityriasis versicolor: 200 mg 1 kartą per parą 7 dienas;
  • labai keratinizuotų odos sričių (rankų ir kojų) pažeidimai: 200 mg 2 kartus per parą arba 100 mg 1 kartą per parą, 7 ar 30 dienų.

Jei imunitetas yra sutrikęs (transplantuotų organų, neutropenijos ar AIDS atveju), gali sumažėti itrakonazolo biologinis prieinamumas, todėl reikia didinti dvigubą dozę.

Gydymo rezultatą galima įvertinti per 2-4 savaites nuo gydymo kurso pabaigos, kuris yra susijęs su lėtesniu, lyginant su plazma, itrakonazolo pašalinimu iš odos.

Vaisto dozavimas sisteminėms mikozėms ir vidutinė gydymo trukmė (ją galima koreguoti priklausomai nuo gydymo veiksmingumo):

  • aspergilozė: 200 mg 1 kartą per dieną 2–5 mėnesius. Jei infekcija yra invazinė ar paskleidžiama, dozė padidinama iki 200 mg du kartus per parą;
  • kandidozė: 100 ar 200 mg 1 kartą per parą kursą nuo 3 savaičių iki 7 mėnesių. Jei liga yra invazinė ar paskleidžiama, dozė padidinama iki 200 mg du kartus per parą;
  • blastomikozė: dozė nustatoma individualiai ir gali svyruoti nuo 100 mg 1 kartą per parą iki 200 mg 2 kartus per parą, gydymo trukmė - 6 mėnesiai;
  • chromomikozė: 100 ar 200 mg 1 kartą per dieną 6 mėnesius;
  • histoplazmozė: 200 mg 1 arba 2 kartus per dieną 8 mėnesius;
  • parakokidioidomikozė: 100 mg 1 kartą per dieną, 6 mėnesius *;
  • sporotrichozė: 100 mg 1 kartą per dieną 3 mėnesius;
  • kriptokokinis meningitas **: 200 mg 2 kartus per parą, gydymo trukmė - 2-12 mėnesių;
  • kriptokokozė **: 200 mg 1 kartą per parą, gydymo kursas yra nuo 2 iki 12 mėnesių.

* Nėra duomenų apie šios dozės veiksmingumą gydant paracoccidioidomycosis AIDS sergantiems pacientams.

** Visų pacientų centrinės nervų sistemos kriptokokozei, kriptokokozei ir kriptokokiniam meningitui pacientams, kurių imuninė sistema yra sutrikusi, Itrakonazolas vartojamas tik tuo atveju, jei pirmosios eilės vaistai buvo neveiksmingi arba dėl tam tikrų priežasčių jų negalima skirti.

Šalutinis poveikis

Šalutinių reiškinių pasiskirstymas pagal dažnį: labai dažnai - ≥ 1/10, dažnai - nuo ≥ 1/100 iki

Itrakonazolas

Aprašas nuo 2015 04 28

  • Lotynų kalba: Itrakonazolas
  • ATC kodas - J02AC02
  • Veiklioji medžiaga: Itrakonazolas
  • Gamintojas: Biocom CJSC (Rusija), Atolas (Rusija), Sandozas (Slovėnija)

Sudėtis

Kapsulėje yra 100 mg veikliosios medžiagos Itraconazole

Papildomi komponentai: želatina, dažai, titano dioksidas.

Išleidimo forma

Farmakologinis poveikis

Priešgrybelinis agentas.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Veiklioji medžiaga yra triazolo darinys. Sintetiniu būdu pagamintas, turi platų poveikį.

Priešgrybelinis mechanizmas pagrįstas gamybos slopinimu, ergosterolio sintezė grybelio ląstelėje. Veikia prieš pelėsių grybus, dermatofitus, mielių grybus.

Priešgrybelinio gydymo veiksmingumas vertinamas praėjus mėnesiui po gydymo (su mikozėmis). Su onichomikoze efektyvumas vertinamas kaip nagų plokštelės pokyčiai (6–9 mėnesiai).

Naudojimo indikacijos

Itrakonazolas kapsulėse yra skirtas daugiaspalviams kerpėms, grybelio, keratomikozei, sisteminėms mikozėms, burnos kandidozei, vulvovagininei kandidozei, kriptokokozei, sisteminei aspergilozei, histaplazmozei, parakokidiozei, sporotrichozei, stromoms, masstai, histeroglazmozei, parakokidiozei, sporotrichozei, stromoms, plastokokozei, sisteminei aspergilozei, sisteminei aspergilozei.

Kontraindikacijos

Itrakonazolas neskiriamas kartu vartojant midosolamą, triazolamą, nisoldpiną, skalsių alkaloidus, CYP3A4 izofermento substratus, netoleravimą.

Nėštumo metu nėštumo metu vaistas nėra skiriamas žindyti.

Šalutinis poveikis

Itrakonazolas gali sukelti alergines reakcijas, trombocitopeniją, serumo ligą, leukopeniją, anafilaktoidines reakcijas, hipertrigliceridemiją, hipokalemiją.

Nervų sistema: hiperstezija, parestezija, galvos svaigimas, periferinė neuropatija.

Kvėpavimo sistema: plaučių edema.

Virškinimo trakto: viduriavimas, dispepsijos sutrikimai, hepatotoksinis poveikis, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, vėmimas, vidurių užkietėjimas, hepatitas, skonio sutrikimai, hiperbilirubinemija, skausmas epigastrijoje.

Sielos organai: spengimas ausyse, nuolatinis kurtumas, neryškus matymas, diplopija.

Galbūt artralgijos, mialgijos, šlapimo nelaikymo, pollakiurijos, erekcijos sutrikimų, menstruacijų sutrikimų, patinimas.

Itrakonazolo tabletės, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Ar viduje, pageidaujamas priėmimo laikas - po valgio.

Vulvovagininė kandidozė: du kartus per parą, 200 mg arba 3 dienas, 200 mg vieną kartą per parą.

Dermatomikozė: 7 dienos, vartojant 200 mg paros dozę, arba 15 dienų 100 mg dozę kartą per parą.

Pityriasis versicolor: 7 dienos, 200 mg per parą.

Geriamoji kandidozė: 15 dienų, 100 mg per parą.

Jei rankų odos plokštelėse yra mikozės, priešgrybelinis gydymas atliekamas du kartus per tris savaites. Nagų plokštelių ir odos pašalinimas yra lėtas.

Itrakonazolo naudojimo sisteminei aspergilozei instrukcijos: 2-5 mėnesiai, 200 mg per parą.

Perdozavimas

Atvejai nėra fiksuoti.

Sąveika

Narkotikų absorbcija sutrikdyta tuo pačiu metu vartojant vaistus, kurie mažina skrandžio sulčių rūgštingumą. Fenitoinas, rifampicinas, rifambutinas ir kiti CYP3A4 izofermento induktoriai mažina priešgrybelinio preparato biologinį prieinamumą. Šio fermento inhibitoriai turi priešingą poveikį. Kartu skiriant BCCA, priešvėžinius preparatus (trimetreksatą, docetakselį, busulfaną, vinka alkaloidus), imunosupresantus (sirolimuzą, takrolimuzą), GCS, digoksiną, netiesioginius antikoaguliantus, reikia pasirūpinti.

Pardavimo sąlygos

Laikymo sąlygos

Sausoje, tamsioje vietoje, prieinamoje vaikams 15-25 laipsnių temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Ne daugiau kaip dveji metai.

Specialios instrukcijos

Atsinaujinimo prevencija yra vienalaikis visų prieš seksualinių partnerių priešgrybelinis gydymas, atidžiai laikomasi asmeninės higienos taisyklių. Priešgrybelinis gydymas apima susilaikymą nuo seksualinės veiklos visą gydymo kursą.

Jei pasibaigus priešgrybeliniam gydymui ligos simptomai išlieka, tuomet atliekamas pakartotinis mikrobiologinis tyrimas, patvirtinantis diagnozės teisingumą. Sunkios neutropenijos atveju itrakonazolas skiriamas pirmos eilės terapijos neveiksmingumui.

Kai nustatomi CHF rizikos veiksniai (pažymėta edema, širdies širdies liga, vainikinių arterijų liga, sunki plaučių patologija, LOPL), priešgrybelinis gydymas nutraukiamas. Naudojant priešgrybelinį vaistą gali atsirasti kurtumas (trumpalaikės ir nuolatinės formos).

Analogai Itrakonazolas

Analogai yra vaistai: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Atsiliepimai apie Itrakonazolą

Efektyvi priemonė nuo mikozės, kandidozės ir priešgrybelinės terapijos.

Remiantis pacientų palikuonių Itrakonazolo apžvalgomis, agentas gali sukelti šalutinį poveikį.

Kaina Itraconazole, kur pirkti

Itrakonazolo kaina 100 mg tabletėse yra 340-420 rublių už 14 pakuotės numerių.

Tai galima nusipirkti vaistų Ukrainoje, pavyzdžiui, Charkovas už 110-480 UAH už panašią pakuotę kainą, priklausomai nuo gamintojo.

Itrakonazolas

1 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
1 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
1 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
1 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
1 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
3 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
3 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
3 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
3 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
3 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
4 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
4 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
4 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
4 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
4 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
5 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
5 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
5 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
5 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
5 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
6 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
6 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
6 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
6 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
6 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
7 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
7 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
7 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
7 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
7 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.

Sintetinis priešgrybelinis agentas, turintis platų spektrą. Triazolo darinys. Slopina grybų ergosterolio ląstelių membranos sintezę. Aktyvus prieš dermagofitą (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), mielių grybai Candida spp. (pvz., „Candy albicans“, „Candida parapsilosis“ dažai, pelėsiai (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp.). Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Kai kurios padermės gali būti atsparios: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Gydymo veiksmingumas įvertinamas po 2-4 savaičių po gydymo nutraukimo (mikozės atveju), po 6–9 mėn. Dėl onikomikozės (kaip nagų keitimas).

Visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto (GIT). Itrakonazolo vartojimas kapsulėse iškart po valgio padidina biologinį prieinamumą. Išgėrus tirpalą tuščiame skrandyje, pasiekiamas didesnis Cmaks ir didesnė pusiausvyros fazės (Css) koncentracija, palyginti su priėmimu po valgymo (25%).

Laikas pasiekti Cmaks vartojant kapsules - apie 3-4 valandas, vartojant 100 mg vaisto 1 kartą per dieną - 0,4 µg / ml; vartojant 200 mg 1 kartą per parą -1,1 µg / ml, 200 mg 2 kartus per parą - 2 µg / ml.

Laikas pasiekti Cmaks vartojant tirpalą - apie 2 valandas, kai vartojamas tuščias skrandis ir 5 valandos po valgymo. Css atsiradimo laikas plazmoje ilgą laiką yra 1-2 savaitės. Ryšys su plazmos baltymais - 99,8%.

Jis gerai prasiskverbia į audinius ir organus (įskaitant makšties gleivinę) ir yra riebalinių ir prakaito liaukų išskyrose. Itrakonazolo koncentracija plaučiuose, inkstuose, kepenyse, kauluose, skrandyje, blužnyje, skeleto raumenyse yra 2-3 kartus didesnė už jo koncentraciją plazmoje; audiniuose, kuriuose yra keratino - 4 kartus. Terapinė itrakonazolo koncentracija odoje išlieka 2-4 savaites po 4 savaičių gydymo pabaigos. Terapinė koncentracija nagų keratinuose pasiekiama praėjus 1 savaitei po gydymo pradžios ir trunka 6 mėnesius po 3 mėnesių gydymo eigos pabaigos. Mažos koncentracijos nustatomos odos riebalinėse ir prakaito liaukose. Metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų aktyvūs metabolitai, įskaitant hidroksitrakonazolą. Jis yra CYP3A4, CYP3A5 ir CYP3A7 izofermentų inhibitorius.

Ištraukimas iš plazmos yra dvifazis: per 1 savaitę - inkstais (35% metabolitų, 0,03% nepakitusios formos) ir žarnyne (3-18% nepakitusios). T1/2 - 1-1,5 dienos. Negalima pašalinti dializės metu.

Vulvovagininė kandidozė; grybelis, psoriazė, burnos gleivinės kandidozė, keratomos; onichomikozė, kurią sukelia dermatofitai arba mielės panašūs grybai; Sisteminės mikozės - sisteminė aspergilozė arba kandidozė, kriptokokozė (įskaitant kriptokokinį meningitą) imuninės sistemos sutrikimų turintiems asmenims ir centrinės nervų sistemos kriptokokozė, neatsižvelgiant į imuninę būklę, su pirmos eilės terapijos nepakankamumu; histoplazmozė, blastomikozė, sporotrichozė, parakokidioidozė; kitos retos sisteminės ir tropinės mikozės.

Padidėjęs jautrumas, lėtinis širdies nepakankamumas, įskaitant t istorijoje (išskyrus gyvybei pavojingų sąlygų gydymą); kartu vartoti CYP3A4 izofermentų substratus, kurie pailgina QT intervalą (astemizolis, bepridilas, cisapridas, dofetilidas, levacetilmetadolis, mizolastinas, pimozidas, chinidinas, certnidolis, terfenadinas); HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, metabolizuojami CYP3A4 izofermento (lovastatinas, simvestatinas); triazolamo ir midazolamo, skalsių alkaloidų (dihidroergotamino, ergometrino, ergotamino, metilergotamino), nisoldipino, eletriptano vienu metu geriama; nėštumas, žindymas.

Atsargiai. Inkstų ir kepenų nepakankamumas, periferinė neuropatija, rizikos veiksniai: lėtinis širdies nepakankamumas (išeminė širdies liga, širdies vožtuvų pažeidimas, sunki plaučių liga, įskaitant lėtinę obstrukcinę plaučių ligą, sąlygos, susijusios su edematiniu sindromu), klausos praradimas, vienu metu blokatorių priėmimas lėtas kalcio kanalas, vaikai ir senatvė.

Viduje Iškart po valgio. Kapsulės yra praryti.

Narkotikų Itrakonazolo pašalinimas iš odos ir nagų audinio yra lėtesnis nei iš plazmos. Taigi, optimalus klinikinis ir mikologinis poveikis pasiekiamas praėjus 2–4 savaitėms po odos infekcijų gydymo pabaigos ir 6-9 mėnesiai po nagų infekcijų gydymo pabaigos. Gydymo trukmė gali būti koreguojama priklausomai nuo klinikinio gydymo įvaizdžio:

- su vulvovaginine kandidoze - 200 mg 2 kartus per dieną 1 dieną arba 200 mg 1 kartą per dieną 3 dienas;

- su žiedais - 200 mg 1 kartą per parą 7 dienas arba 100 mg 1 kartą per dieną 15 dienų;

- labai keratinizuotų odos sričių (pėdų ir rankų dermatofitozės) pažeidimai -200 mg 2 kartus per parą 7 dienas arba 100 mg 1 kartą per parą 30 dienų;

- su pityriasės kerpės - 200 mg 1 kartą per parą 7 dienas;

- burnos gleivinės kandidozės atveju - 100 mg 1 kartą per parą 15 dienų (kai kuriais atvejais imunitetą pažeidę asmenys gali sumažinti biologinį itrakonazolo prieinamumą, dėl kurio kartais reikia padvigubinti dozę);

- keratomikozei - 200 mg 1 kartą per dieną 21 dieną (gydymo trukmė priklauso nuo klinikinio atsako);

- su onichomikoze - 200 mg 1 kartą per dieną 3 mėnesius arba 200 mg 2 kartus per dieną 1 savaitę per kursą;

- su pirštų nugalėjimu (nepriklausomai nuo nagų pralaimėjimo ant rankų) praleiskite 3 kursus 3 savaites. Su nagų pralaimėjimu tik rankose praleidžiate 2 kursus 3 savaičių intervalu;

- itrakonazolo pašalinimas iš odos ir nagų yra lėtas; optimalus klinikinis atsakas kiaurymės atvejais pasiekiamas praėjus 2–4 mėnesiams po gydymo, onichomikozės - 6-9 mėn.;

- su sistemine aspergiloze - 200 mg per parą 2-5 mėnesius; progresuojant ir skleidžiant ligą, dozė padidinama iki 200 mg 2 kartus per parą;

- Sisteminė kandidozė - 100-200 mg 1 kartą per dieną 3 savaites - 7 mėnesius, su ligos progresavimu ir sklaida, dozė padidinama iki 200 mg 2 kartus per parą;

- su sistemine kriptokokoze be meningito požymių - 200 mg 1 kartą per parą 2-12 mėnesių. Su kriptokokiniu meningitu - 200 mg 2 kartus per dieną 2-12 mėnesių;

- histoplazmozės gydymas prasideda 200 mg 1 kartą per parą, palaikoma 200 mg dozė 2 kartus per parą 8 mėnesius;

- su blastomikoze - 100 mg 1 kartą per parą, palaikomoji dozė - 200 mg 2 kartus per parą 6 mėnesius;

- su sporotrichoze - 100 mg 1 kartą per dieną 3 mėnesius;

- su paracoccidioidosis - 100 mg 1 kartą per parą 6 mėnesius;

- su chromomikoze -100-200 mg 1 kartą per dieną 6 mėnesius;

- vaikai skiriami, jei tikėtina nauda viršija galimą riziką.

Virškinimo trakto dalis: dispepsija (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, apetito praradimas), pilvo skausmas.

Kepenų ir tulžies sistemos dalis: grįžtamasis kepenų fermentų padidėjimas, hepatitas, labai retais atvejais vartojant Itrakonazolą, pasireiškė sunkūs toksiški kepenų pažeidimai, įskaitant mirtiną kepenų nepakankamumą.

Nervų sistemos dalis: galvos skausmas, galvos svaigimas, periferinė neuropatija.

Imuninės sistemos dalis: anafilaksinės, anafilpaktoidinės ir alerginės reakcijos.

Odos dalis: labai retais atvejais - daugiaformė eksudacinė eritema (Stevens-Johnson sindromas), odos išbėrimas, niežulys, dilgėlinė, angioedema, alopecija, jautrumas šviesai.

Kiti: menstruacijų sutrikimai, hipokalemija, edematinis sindromas, lėtinis širdies nepakankamumas ir plaučių edema.

Nėra duomenų. Atsitiktinio perdozavimo atveju reikia imtis pagalbinių priemonių. Per pirmąją valandą atlikite skrandžio plovimą ir, jei reikia, paskirkite aktyvintą anglį. Itrakonazolas išsiskiria hemodializės būdu. Specifinio priešnuodžio nėra.

1. Vaistai, turintys įtakos itrakonazolo absorbcijai Vaistai, mažinantys skrandžio rūgštingumą, mažina itrakonazolo absorbciją, kuri yra susijusi su kapsulių korpusų tirpumu.

2. Vaistai, turintys įtakos itrakonazolo metabolizmui. Itrakonazolas daugiausia metabolizuojamas CYP3A4 izofermento. Tirta itrakonazolo sąveika su rifampicinu, rifabutinu ir fenitoinu, kurie yra stiprūs CYP3A4 izofermento induktoriai. Tyrime nustatyta, kad šiais atvejais itrakonazolo ir piroksnitrakonazolo nepasiekiamumas yra žymiai sumažėjęs, o tai labai sumažina vaisto veiksmingumą. Nerekomenduojama kartu vartoti itrakonazolo su šiais vaistais, kurie yra potencialūs mikrosomų kepenų fermentų induktoriai. Sąveikos su kitais kepenų mikrosomų fermentų, pvz., Karbamazepino, fenobarbitalio ir izoniazido, sąveikos tyrimų neatlikta, tačiau galima daryti prielaidą, kad panašūs rezultatai.

Stiprūs CYP3A4 izofermento inhibitoriai, tokie kaip ritonaviras, indinaviras, klaritromicinas ir eritromicinas, gali padidinti itrakonazolo biologinį prieinamumą.

3. Itrakonazolo poveikis kitų vaistų metabolizmui. Itrakonazolas gali slopinti CYP3A4 izofermento išskirstytų vaistų metabolizmą. To rezultatas gali būti jų veiklos sustiprinimas arba pailginimas, įskaitant šalutinį poveikį. Prieš pradėdami vartoti kartu vartojamus vaistus, turėtumėte pasitarti su gydytoju apie šio vaisto metabolinius kelius, nurodytus medicinos instrukcijose. Nutraukus gydymą, itrakonazolo koncentracija plazmoje
priklausomai nuo dozės ir trukmės. Į tai reikia atsižvelgti aptariant itrakonazolo migracijos poveikį kartu vartojamiems vaistams.

Tokių vaistų pavyzdžiai:

Vaistai, kurių negalima skirti kartu su itrakonazolu:

- terfenadinas, astemizolis, mizolastinas, cisapridas, dofetilidas, chinidinas, pimozidas, levacetilmetadolis, sertindolis - bendras šių vaistų vartojimas su itrakonazolu gali padidinti šių medžiagų koncentraciją skrandyje ir padidinti QT intervalo pailgėjimo riziką, o retais atvejais - prieširdžių virpėjimą skrandyje ir torsade des pointes);

- CYP3A4 izofermento metabolizuojami HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, tokie kaip simvastatinas ir lovastatinas;

- Geriamojo midazolamo ir triazolamo;

- skalsių alkaloidai, tokie kaip dihidroergotaminas, ergometrinas, ergotaminas ir metilergometras;

- „lėtas“ kalcio kanalų blokatorius - be galimo farmakokinetinės sąveikos, susijusios su įprastu metaboliniu keliu, kuriame dalyvauja CYP3A4 izofermentas, lėtai kalcio kanalų blokatoriai gali turėti neigiamą inotropinį poveikį, kuris sustiprėja vartojant itrakonazolą.

Narkotikai, kurių paskyrimas reikalingas jų plazmos koncentracijai, poveikiui, šalutiniam poveikiui stebėti. Jei kartu vartojamas itrakonazolas, šių vaistų dozė, jei reikia, turėtų būti sumažinta.

- ŽIV proteazės inhibitoriai, tokie kaip ritonaviras, indinaviras, sakvinaviras;

- kai kurie vaistai nuo vėžio, pvz., Vinca roseal alkaloidai, busulfanas, docetakselis, trimetreksatas;

- CYP3A4 metabolizuojami „lėto“ kalcio kanalų, pvz., Verapamilio ir dihidropiridino darinių, blokatoriai;

- kai kurie imunosupresiniai vaistai: ciklosporinas, takrolimuzas, sirolimuzas (dar vadinamas rapamicinu);

- kai kurie CYP3A4 izofermento metabolizuojami HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, tokie kaip atorvastatinas;

- kai kurie gliukokortikosteroidai, tokie kaip budezonidas, deksametazonas ir metilprednizolonas;

- kiti vaistai: doksoksinas, karbamazepinas, buspironas alfentanilas, alprazolamas, brotsholamas, midazolamas intraveniniam vartojimui, rifabutinas, ebastinas, reboxetinas, cilostazolis, disoliramndas, elektrnptanas, halofatrinas, repaglinidas.

Sąveika tarp itrakonazolo ir zidovudino bei fluvastatino nenustatyta. Nebuvo pastebėtas itrakonazolo poveikis etinilestradiolio ir noretisterono metabolizmui.

4. Poveikis prisijungimui prie plazmos baltymų.

Tyrimai in vitro parodė sąveikos tarp itrakonazolo ir vaistų, pvz., Imipramino, propranololio, diazepamo, cimetidino, indometacino, tolbutamido ir sulfametazino, nebuvimą, kai jie jungiasi su plazmos baltymais.

- Vaisingo amžiaus moterys, vartojančios Itrakonazolą, visą gydymo laikotarpį turite vartoti patikimus kontracepcijos metodus, kol baigsis pirmosios mėnesinės.

- Nustatyta, kad Itrakonazolas turi neigiamą inotropinį poveikį. Kartu vartojant itrakonazolo ir kalcio kanalų blokatorių, kurie gali turėti tokį patį poveikį, reikia pasirūpinti. Pranešta apie lėtinio širdies nepakankamumo atvejus, susijusius su itrakonazolo vartojimu. Itrakonazolio negalima vartoti pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu arba ligos istorijoje, išskyrus tuos atvejus, kai galima nauda yra didesnė už galimą riziką. Atskirai vertinant naudos ir rizikos pusiausvyrą, reikia atsižvelgti į tokius veiksnius kaip indikacijų sunkumas, dozavimo režimas ir individualūs lėtinio širdies nepakankamumo atsiradimo rizikos veiksniai. Rizikos veiksniai yra širdies ligų, tokių kaip vainikinių širdies ligų ar vožtuvų pažeidimų, buvimas; sunkių plaučių ligų, tokių kaip obstrukciniai plaučių pažeidimai; inkstų nepakankamumas ar kitos su edema susijusios ligos. Tokie pacientai turi būti informuoti apie stazinio širdies nepakankamumo požymius ir simptomus. Gydymas turi būti atliekamas atsargiai ir pacientas turi būti stebimas dėl stazinio širdies nepakankamumo simptomų. Kai jie pasirodo, būtina nustoti vartoti itrakonazolį.

- esant mažam skrandžio rūgštingumui: šioje būsenoje itrakonazolo absorbcija iš kapsulių yra sulūžusi. Pacientams, vartojantiems antacidinius preparatus (pvz., Aliuminio hidroksidą), rekomenduojama juos naudoti ne anksčiau kaip praėjus 2 valandoms po Itraconazole kapsulių vartojimo. Pacientai, sergantys achlorhidrija arba naudojant N blokatorius1 histamino receptorių ir protonų siurblio inhibitorių, rekomenduojama vartoti Itraconazole kapsules su gėrimais, kurių sudėtyje yra kolos.

- Labai retais atvejais vartojant Itrakonazolą pasireiškė sunkus toksinis kepenų pažeidimas, įskaitant mirtiną kepenų nepakankamumą. Daugeliu atvejų tai buvo pastebėta pacientams, sergantiems kepenų liga, pacientams, sergantiems kitomis sunkiomis ligomis, kurios gavo sisteminį gydymą itrakonazolu, taip pat pacientams, kurie vartojo kitus hepatotoksinio poveikio vaistus. Kai kuriems pacientams nebuvo akivaizdžių kepenų pažeidimo rizikos veiksnių. Keletas šių atvejų įvyko pirmąjį gydymo mėnesį, o kai kurie - pirmąją gydymo savaitę. Šiuo atžvilgiu rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų funkciją pacientams, gydomiems itrakonazolu. Pacientus reikia įspėti, kad reikia nedelsiant kreiptis į savo gydytoją, jei atsiranda simptomų, rodančių hepatito atsiradimą, ty: anoreksiją, pykinimą, vėmimą, silpnumą, pilvo skausmą ir tamsų šlapimą. Tokių simptomų atsiradimo atveju būtina nedelsiant nutraukti gydymą ir atlikti kepenų funkcijos tyrimą. Pacientams, kurių aktyviosios fazės metu yra padidėjusi kepenų fermentų koncentracija arba kepenų liga, o vartojant kitus vaistus yra toleruojamas toksinis kepenų pažeidimas, gydymo Itrakonazolu negalima, nebent tikėtina nauda pateisina kepenų pažeidimo riziką. Tokiais atvejais gydymo metu būtina kontroliuoti „kepenų“ fermentų koncentraciją.

- Kepenų funkcijos sutrikimas: itrakonazolas pirmiausia metabolizuojamas kepenyse. Kadangi pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Itrakonazolo pusinės eliminacijos laikas yra šiek tiek padidėjęs, rekomenduojama stebėti Itrakonazolo koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, koreguoti vaisto dozę.

- Inkstų funkcijos nepakankamumas. Kadangi inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams bendras itrakonazolo pusinės eliminacijos periodas šiek tiek padidėjo, rekomenduojama stebėti itrakonazolo koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, koreguoti vaisto dozę.

- Pacientai, kuriems yra imunodeficitas: kai kuriems pacientams, kurių imuninė sistema yra nepakankama, pavyzdžiui, pacientams, sergantiems neutropenija, AIDS pacientais arba kuriems atliekama organų transplantacija, gali sumažėti geriamasis itrakonazalio biologinis prieinamumas.

- Pacientai, sergantys sisteminėmis grybelinėmis infekcijomis, kurios kelia grėsmę gyvybei: dėl farmakokinetinių savybių Itrakonazolas kapsulių pavidalu nerekomenduojamas gydant sistemines mikozes, kurios kelia grėsmę pacientų gyvybei.

- gydantis gydytojas turi įvertinti poreikį skirti pagalbinę priežiūrą AIDS sergantiems pacientams, kurie anksčiau buvo gydomi sisteminėmis grybelinėmis infekcijomis, pvz., Sporotrichoze, blastomikoze, histoplazmoze arba kriptokokoze (tiek meningaliu, tiek ne meninginiu), kuriems gresia recidyvas.

- Klinikiniai duomenys apie Itraconazole kapsulių vartojimą pediatrinėje praktikoje yra riboti. Itrakonazolo kapsulės vaikams neskiriamos, išskyrus atvejus, kai tikėtina nauda yra didesnė už galimą riziką.

- Gydymas turi būti nutrauktas, kai atsiranda periferinė neuropatija, kuri gali būti susijusi su Itraconazole kapsulių skyrimu.

- Nėra duomenų apie kryžminį padidėjusį jautrumą itrakonazolui ir kitiems azolo priešgrybeliniams vaistams.

Poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir dirbti su prietaisais. Itrakonazolas gali sukelti galvos svaigimą ir kitus šalutinius poveikius, galinčius turėti įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kitą įrangą, kuriai reikia daugiau dėmesio dirbant.