Itrakonazolas - vaisto naudojimo instrukcijos, apžvalgos, analogai ir išsiskyrimo formos (kapsulės arba 100 mg tabletės, tepalas ar grietinėlė) kandidozės ar drebulės, daugiaspalvių kerpių ir kitų mikozių gydymui suaugusiems, vaikams ir nėštumo metu. Sudėtis

Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto Itrakonazolo naudojimo instrukcijas. Pateiktos svetainės lankytojų apžvalgos - šio vaisto vartotojai, taip pat specialistų nuomonė apie Itrakonazolo naudojimą jų praktikoje. Didelis prašymas aktyviau įtraukti atsiliepimą apie narkotikus: vaistas padėjo arba nepadėjo atsikratyti ligos, kokių komplikacijų ir šalutinių poveikių buvo pastebėta, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Itrakonazolo analogai esant turimiems struktūriniams analogams. Naudojamas kandidozei ar pienligei, daugialypėms kerpėms ir kitoms mikozėms gydyti suaugusiems, vaikams ir nėštumo bei žindymo laikotarpiu. Vaisto sudėtis.

Itrakonazolas yra plataus spektro sintetinis priešgrybelinis agentas. Triazolo darinys. Slopina grybų ergosterolio ląstelių membranos sintezę. Aktyvus prieš dermagofitą (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), mielių grybai Candida spp. (Candida), įskaitant Candida albicans, Candida parasilus spp. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Kai kurios padermės gali būti atsparios: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Gydymo veiksmingumas įvertinamas po 2-4 savaičių po gydymo nutraukimo (mikozės atveju), po 6–9 mėn. Dėl onikomikozės (kaip nagų keitimas).

Sudėtis

Itrakonazolo + pagalbinės medžiagos.

Farmakokinetika

Visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto (GIT). Itrakonazolo vartojimas kapsulėse iškart po valgio padidina biologinį prieinamumą. Jis gerai prasiskverbia į audinius ir organus (įskaitant makšties gleivinę) ir yra riebalinių ir prakaito liaukų išskyrose. Itrakonazolo koncentracija plaučiuose, inkstuose, kepenyse, kauluose, skrandyje, blužnyje, skeleto raumenyse yra 2-3 kartus didesnė už jo koncentraciją plazmoje; audiniuose, kuriuose yra keratino - 4 kartus. Terapinė itrakonazolo koncentracija odoje išlieka 2-4 savaites po 4 savaičių gydymo pabaigos. Terapinė koncentracija nagų keratinuose pasiekiama praėjus 1 savaitei po gydymo pradžios ir trunka 6 mėnesius po 3 mėnesių gydymo eigos pabaigos. Mažos koncentracijos nustatomos odos riebalinėse ir prakaito liaukose. Metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų aktyvūs metabolitai, įskaitant hidroksitrakonazolą. Ištraukimas iš plazmos yra dvifazis: per 1 savaitę - inkstais (35% metabolitų, 0,03% nepakitusios formos) ir žarnyne (3-18% nepakitusios).

Indikacijos

• vulvovagininė kandidozė;
• grybelis;
• pityriasis versicolor;
• burnos gleivinės kandidozė;
• keratomos;
• onichomikozė, kurią sukelia dermatofitai arba mielės panašūs grybai;
• sisteminė aspergilozė arba kandidozė;
• kriptokokozė (įskaitant kriptokokinį meningitą) imuninės sistemos sutrikimų turintiems asmenims ir centrinės nervų sistemos kriptokokozė, nepriklausomai nuo imuninės būklės, su pirmos eilės terapijos nesėkme;
• histoplazmozė;
• blastomikozė;
• sporotrichozė;
• parakokidioidozė;
• kitos retos sisteminės ir tropinės mikozės.

Išleidimo formos

Yra ir kitų vaisto formų, nesvarbu, ar yra tablečių, tepalų ar kremo.

Vartojimo ir vartojimo instrukcijos

Viduje Iškart po valgio. Kapsulės yra praryti.

Narkotikų Itrakonazolo pašalinimas iš odos ir nagų audinio yra lėtesnis nei iš plazmos. Taigi, optimalus klinikinis ir mikologinis poveikis pasiekiamas praėjus 2–4 savaitėms po odos infekcijų gydymo pabaigos ir 6-9 mėnesiai po nagų infekcijų gydymo pabaigos. Gydymo trukmė gali būti koreguojama priklausomai nuo klinikinio gydymo įvaizdžio:

• su vulvovaginine kandidoze - 200 mg 2 kartus per dieną 1 dieną arba 200 mg 1 kartą per dieną 3 dienas;
• su žiedais - 200 mg 1 kartą per parą 7 dienas arba 100 mg 1 kartą per dieną 15 dienų;
• labai keratinizuotų odos sričių pažeidimai (kojų ir rankų dermatofitozė) - 200 mg 2 kartus per parą 7 dienas arba 100 mg 1 kartą per parą 30 dienų;
• su pityriasis kerpės - 200 mg 1 kartą per parą 7 dienas;
• burnos gleivinės kandidozės atveju - 100 mg 1 kartą per parą 15 dienų (kai kuriais atvejais imunodeficito sutrikę turintys asmenys gali sumažinti itrakonazolo biologinį prieinamumą, dėl kurio kartais reikia padvigubinti dozę);
• su keratomikoze - 200 mg 1 kartą per dieną 21 dieną (gydymo trukmė priklauso nuo klinikinio atsako);
• su onichomikoze - 200 mg 1 kartą per dieną 3 mėnesius arba 200 mg 2 kartus per dieną 1 savaitę per kursą;
• su pirštų nugalėjimu (nepriklausomai nuo nagų pralaimėjimo ant rankų), 3 kursai vyksta per 3 savaites. Su nagų pralaimėjimu tik rankose praleidžiate 2 kursus 3 savaičių intervalu;
• itrakonazolo pašalinimas iš odos ir nagų yra lėtas; optimalus klinikinis atsakas kiaurymės atvejais pasiekiamas praėjus 2–4 mėnesiams po gydymo, onichomikozės - 6-9 mėn.;
• sisteminė aspergilozė - 200 mg per parą 2-5 mėnesius; progresuojant ir skleidžiant ligą, dozė padidinama iki 200 mg 2 kartus per parą;
• su sistemine kandidoze - 100-200 mg 1 kartą per dieną 3 savaites - 7 mėnesius, su ligos progresavimu ir sklaida, dozė padidinama iki 200 mg 2 kartus per parą;
• sisteminė kriptokokozė be meningito požymių - 200 mg 1 kartą per parą 2-12 mėnesių. Kai kriptokokinis meningitas - 200 mg 2 kartus per dieną 2-12 mėnesių;
• histoplazmozės gydymas prasideda nuo 200 mg 1 kartą per parą, palaikomoji dozė - 200 mg 2 kartus per parą 8 mėnesius;
• su blastomikoze, 100 mg kartą per parą, palaikomoji dozė - 200 mg 2 kartus per parą 6 mėnesius;
• su sporotrichoze - 100 mg 1 kartą per dieną 3 mėnesius;
• su paracoccidioidosis, 100 mg vieną kartą per parą 6 mėnesius;
• chromomikozė -100-200 mg vieną kartą per parą 6 mėnesius;
• vaikai skiriami, jei tikėtina nauda viršija galimą riziką.

Šalutinis poveikis

• dispepsija (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, apetito praradimas);
• pilvo skausmas;
• hepatitas;
• sunkus toksinis kepenų pažeidimas;
• galvos skausmas;
• galvos svaigimas;
• periferinė neuropatija;
• anafilaksinės, anafilaktoidinės ir alerginės reakcijos;
• daugiaformė eritema (Stevens-Johnson sindromas);
• odos bėrimas;
• niežulys;
• dilgėlinė;
• angioedema;
• alopecija;
• jautrumas šviesai;
• menstruacijų sutrikimai;
• edemos sindromas;
• lėtinis širdies nepakankamumas;
• plaučių edema.

Kontraindikacijos

• padidėjęs jautrumas;
• lėtinis širdies nepakankamumas, įskaitant t istorijoje (išskyrus gyvybei pavojingų sąlygų gydymą);
• kartu vartoti CYP3A4 izofermentų substratus, kurie pailgina QT intervalą (astemizolis, bepridilas, cisapridas, dofetilidas, levacetilmetadolis, mizolastinas, pimozidas, chinidinas, certnidolis, terfenadinas);
• HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, metabolizuojami CYP3A4 izofermento (lovastatinas, simvastatinas);
• triazolamo ir midazolamo, skalsių alkaloidų (dihidroergotamino, ergometrino, ergotamino, metilergotamino), nisoldipino, eletriptano vienu metu geriama;
• nėštumas;
• laktacijos laikotarpiu.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Kontraindikuotina nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Vartojimas senyviems pacientams

Rūpestingai: pažengęs amžius.

Naudoti vaikams

Rūpestingai: vaikų amžius. Vaikai skiriami, jei tikėtina nauda viršija galimą riziką.

Specialios instrukcijos

Vaisingo amžiaus moterys, vartojančios Itrakonazolą, visą gydymo laikotarpį turite vartoti patikimus kontracepcijos metodus, kol baigsis pirmosios mėnesinės.

Nustatyta, kad Itrakonazolas turi neigiamą inotropinį poveikį. Kartu vartojant itrakonazolo ir kalcio kanalų blokatorių, kurie gali turėti tokį patį poveikį, reikia pasirūpinti. Pranešta apie lėtinio širdies nepakankamumo atvejus, susijusius su itrakonazolo vartojimu. Itrakonazolio negalima vartoti pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu arba ligos istorijoje, išskyrus tuos atvejus, kai galima nauda yra didesnė už galimą riziką. Atskirai vertinant naudos ir rizikos pusiausvyrą, reikia atsižvelgti į tokius veiksnius kaip indikacijų sunkumas, dozavimo režimas ir individualūs lėtinio širdies nepakankamumo atsiradimo rizikos veiksniai. Rizikos veiksniai yra širdies ligų, tokių kaip vainikinių širdies ligų ar vožtuvų pažeidimų, buvimas; sunkių plaučių ligų, tokių kaip obstrukciniai plaučių pažeidimai; inkstų nepakankamumas ar kitos su edema susijusios ligos. Tokie pacientai turi būti informuoti apie stazinio širdies nepakankamumo požymius ir simptomus. Gydymas turi būti atliekamas atsargiai ir pacientas turi būti stebimas dėl stazinio širdies nepakankamumo simptomų. Kai jie pasirodo, būtina nustoti vartoti itrakonazolį.

Esant mažam skrandžio rūgštingumui: šioje būsenoje itrakonazolo absorbcija iš kapsulių yra sulūžusi. Pacientams, vartojantiems antacidinius preparatus (pvz., Aliuminio hidroksidą), rekomenduojama juos naudoti ne anksčiau kaip praėjus 2 valandoms po Itraconazole kapsulių vartojimo. Pacientams, sergantiems achlorhidria arba naudojant histamino receptorių H1 blokatorius ir protonų siurblio inhibitorius, rekomenduojama vartoti Itraconazole kapsules su gėrimais, kurių sudėtyje yra kolos.

Labai retais atvejais vartojant Itrakonazolą pasireiškė sunkus toksinis kepenų pažeidimas, įskaitant mirtiną kepenų nepakankamumą. Daugeliu atvejų tai buvo pastebėta pacientams, kurie jau sirgo kepenų liga, pacientams, sergantiems kitomis sunkiomis ligomis, kurios gavo sisteminį gydymą Itrakonazolu, taip pat pacientams, kurie vartojo kitus hepatotoksinio poveikio vaistus. Kai kuriems pacientams nebuvo akivaizdžių kepenų pažeidimo rizikos veiksnių. Keletas šių atvejų įvyko pirmąjį gydymo mėnesį, o kai kurie - pirmąją gydymo savaitę. Šiuo atžvilgiu rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų funkciją pacientams, gydomiems itrakonazolu. Pacientus reikia įspėti, kad būtina nedelsiant kreiptis į savo gydytoją, jei pasireiškia simptomai, rodantys hepatito atsiradimą, ty anoreksija, pykinimas, vėmimas, silpnumas, pilvo skausmas ir tamsus šlapimas. Tokių simptomų atsiradimo atveju būtina nedelsiant nutraukti gydymą ir atlikti kepenų funkcijos tyrimą. Pacientams, kurių aktyviosios fazės metu yra padidėjusi kepenų fermentų koncentracija arba kepenų liga, ir vartojant kitus vaistus, toleruojamas toksinis kepenų pažeidimas neturėtų būti skiriamas gydyti Itrakonazolu, nebent tikėtina nauda pateisina kepenų pažeidimo riziką. Tokiais atvejais gydymo metu būtina kontroliuoti „kepenų“ fermentų koncentraciją.

Kepenų funkcijos sutrikimas: itrakonazolas pirmiausia metabolizuojamas kepenyse. Kadangi pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Itrakonazolo pusinės eliminacijos laikas yra šiek tiek padidėjęs, rekomenduojama stebėti Itrakonazolo koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, koreguoti vaisto dozę.

Inkstų funkcijos sutrikimas. Kadangi pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, visas itrakonazolo pusinės eliminacijos periodas šiek tiek padidėja, rekomenduojama kontroliuoti itrakonazolo koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, koreguoti vaisto dozę.

Pacientai, sergantys imunodeficitu: kai kuriems pacientams, kurių imuninė sistema yra sutrikusi, pvz., Pacientams, sergantiems neutropenija, AIDS pacientais arba kuriems atliekama organų transplantacija, geriamojo itrakonazolo biologinis prieinamumas gali sumažėti.

Pacientai, sergantys sisteminėmis grybelinėmis infekcijomis, kurios kelia grėsmę gyvybei: dėl farmakokinetinių savybių Itrakonazolas kapsulių pavidalu nerekomenduojamas gydant sistemines mikozes, kurios kelia grėsmę pacientų gyvybei.

Gydantis gydytojas turi įvertinti poreikį skirti pagalbinę priežiūrą AIDS sergantiems pacientams, kurie anksčiau buvo gydomi sisteminėmis grybelinėmis infekcijomis, pvz., Sporotrichoze, blastomikoze, histoplazmoze arba kriptokokoze (tiek meningaliu, tiek ne meninginiu), kuriems gresia recidyvas.

Klinikiniai duomenys apie Itraconazole kapsulių vartojimą pediatrinėje praktikoje yra riboti. Itrakonazolo kapsulės vaikams neskiriamos, išskyrus atvejus, kai tikėtina nauda yra didesnė už galimą riziką.

Jei atsiranda periferinė neuropatija, kuri gali būti susijusi su Itraconazole kapsulių vartojimu, gydymą reikia nutraukti.

Nėra duomenų apie kryžminį padidėjusį jautrumą itrakonazolui ir kitiems azolo priešgrybeliniams vaistams.

Poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir dirbti su prietaisais

Itrakonazolas gali sukelti galvos svaigimą ir kitus šalutinius poveikius, galinčius turėti įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kitą įrangą, kuriai reikia daugiau dėmesio dirbant.

Narkotikų sąveika

1. Vaistai, turintys įtakos itrakonazolo absorbcijai Vaistai, mažinantys skrandžio rūgštingumą, mažina itrakonazolo absorbciją, kuri yra susijusi su kapsulių korpusų tirpumu.

2. Vaistai, turintys įtakos itrakonazolo metabolizmui. Itrakonazolas daugiausia metabolizuojamas CYP3A4 izofermento. Tirta itrakonazolo sąveika su rifampicinu, rifabutinu ir fenitoinu, kurie yra stiprūs CYP3A4 izofermento induktoriai. Tyrimas parodė, kad šiais atvejais itrakonazolo ir piroksetrakonazolo biologinis prieinamumas gerokai sumažėja, o tai reikšmingai sumažina vaisto veiksmingumą. Nerekomenduojama kartu vartoti itrakonazolo su šiais vaistais, kurie yra potencialūs mikrosomų kepenų fermentų induktoriai. Sąveikos su kitais kepenų mikrosomų fermentų, pvz., Karbamazepino, fenobarbitalio ir izoniazido, sąveikos tyrimų neatlikta, tačiau galima daryti prielaidą, kad panašūs rezultatai.

Stiprūs CYP3A4 izofermento inhibitoriai, tokie kaip ritonaviras, indinaviras, klaritromicinas ir eritromicinas, gali padidinti itrakonazolo biologinį prieinamumą.

3. Itrakonazolo poveikis kitų vaistų metabolizmui. Itrakonazolas gali slopinti CYP3A4 izofermento išskirstytų vaistų metabolizmą. To rezultatas gali būti jų veiklos sustiprinimas arba pailginimas, įskaitant šalutinį poveikį. Prieš pradėdami vartoti kartu vartojamus vaistus, turėtumėte pasitarti su gydytoju apie šio vaisto metabolinius kelius, nurodytus medicinos instrukcijose. Nutraukus gydymą, itrakonazolo koncentracija plazmoje

priklausomai nuo dozės ir trukmės. Į tai reikia atsižvelgti aptariant itrakonazolo migracijos poveikį kartu vartojamiems vaistams.

Tokių vaistų pavyzdžiai:

Vaistai, kurių negalima skirti kartu su itrakonazolu:

• terfenadinas, astemizolis, mizolastinas, cisapridas, dofetilidas, chinidinas, pimozidas, levacetilmetadolis, sertindolis - bendras šių vaistų vartojimas su itrakonazolu gali padidinti šių medžiagų koncentraciją plazmoje ir padidinti QT intervalo pailgėjimo riziką, o retais atvejais - skrandžio prieširdžių virpėjimą. des pointes);
• CYP3A4 izofermentų metabolizuojami HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, tokie kaip simvastatinas ir lovastatinas;
• midazolamas geriamam vartojimui ir triazolamas;
• skalsių alkaloidai, tokie kaip dihidroergotaminas, ergometrinas, ergotaminas ir metilergometras;
• „Lėtas“ kalcio kanalų blokatorius - be galimos farmakokinetinės sąveikos, susijusios su įprastu metaboliniu keliu, kuriame dalyvauja CYP3A4 izofermentas, lėtai kalcio kanalų blokatoriai gali turėti neigiamą inotropinį poveikį, kuris sustiprėja vartojant kartu su itrakonazolu.

Narkotikai, kurių paskyrimas reikalingas jų plazmos koncentracijai, poveikiui, šalutiniam poveikiui stebėti. Jei kartu skiriamas itrakonazolas, šių vaistų dozė, jei reikia, turėtų būti sumažinta:

• netiesioginiai antikoaguliantai;
• ŽIV proteazės inhibitoriai, tokie kaip ritonaviras, indinaviras, sakvinaviras;
• kai kurie vaistai nuo vėžio, pvz., Vinca roseal alkaloidai, busulfanas, docetakselis, trimetreksatas;
• CYP3A4 metabolizuojami „lėto“ kalcio kanalų, pvz., Verapamilio ir dihidropiridino darinių, blokatoriai;
• kai kurie imunosupresiniai vaistai: ciklosporinas, takrolimuzas, sirolimuzas (dar vadinamas rapamicinu);
• kai kurie CYP3A4 izofermento metabolizuojami HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, tokie kaip atorvastatinas;
• kai kurie gliukokortikosteroidai, tokie kaip budezonidas, deksametazonas ir metilprednizolonas;
• kiti vaistai: digoksinas, karbamazepinas, buspironas alfentanilas, alprazolamas, brotiolamas, midazolamas intraveniniam vartojimui, rifabutinas, ebastinas, reboxetinas, cilostazolis, disopiramidas, eletriptan, halofatrinas, repaglinidas.

Sąveika tarp itrakonazolo ir zidovudino bei fluvastatino nenustatyta. Nebuvo pastebėtas itrakonazolo poveikis etinilestradiolio ir noretisterono metabolizmui.

4. Poveikis prisijungimui prie plazmos baltymų.

Tyrimai parodė sąveikos tarp itrakonazolo ir vaistų, tokių kaip imipraminas, propranololis, diazepamas, cimetidinas, indometacinas, tolbutamidas ir sulfametazinas, nebuvimo, kai jie jungiasi su plazmos baltymais.

Vaisto Itrakonazolo analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

• Iruninas;
• Itrazolis;
• Itraconazole ratiopharm;
• Itramicol;
• Canditral;
• Miconichol;
• Oraliniai;
• Orungaminas;
• Orunit;
• Rumicozė;
• Technazol.

Gydomojo poveikio analogai (daugialypių kerpių gydymo priemonės):

• Akriderm;
• Amiklonas;
• Atifin;
• Binafinas;
• Diflazonas;
• Diflucan;
• Zalain;
• Imidilas;
• Iruninas;
• Itrazolis;
• Ifenek;
• Candide;
• Canison;
• Ketokonazolas;
• Keto plus;
• Klotrimazolas;
• Lamisil;
• Lamisil Dermgel;
• Lamitel;
• Mikogal;
• Mikozoralinis;
• Mycomax;
• Nizoral;
• Nofungas;
• Oraliniai;
• Rumicozė;
• Terbizil;
• Terbix;
• Tridermas;
• Flukonazolas;
• Flukostatas;
• Friderm;
• Fungolon;
• Fungerbin;
• Fungerbin Neo;
• Exifinas;
• Exoderil.

Itrakonazolas: naudojimo instrukcijos

Sudėtis

Kiekvienoje kapsulėje yra: itrakonazolo (22,0% granulių pavidalo) - 100 mg; pagalbinės medžiagos: hidroksipropilmetilceliuliozė, sacharozė, eudragitas E-100, želatina, glicerinas, nipaginas, nipazolis, polietilenglikolis, titano dioksidas, natrio laurilo sulfatas, E 133, E 122.

Aprašymas

Kapsulės yra kietos želatinos, mėlynos ir mėlynos spalvos, skaičius 0. Kapsulių turinys yra sferinės granulės iš beveik baltos iki smėlio spalvos.

Farmakologinis poveikis

Triazolo darinys, sintetinis priešgrybelinis agentas, aktyvus prieš daugelį patogenų. Slopina grybų ergosterolio ląstelių membranos sintezę. Aktyvus prieš dermatofitus (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), Mielių grybai Candida spp. (įskaitant C. albicans), pelėsių grybus (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis).

Didžiausias biologinis prieinamumas pastebimas, kai vartojamas iškart po valgio. Po vienkartinės dozės maksimali koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 3-4 valandoms, ilgai vartojant stabili koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 1 - 2 savaičių.

Pacientams, kuriems yra inkstų ir kepenų nepakankamumas, taip pat kai kuriems pacientams, sergantiems imunosupresija, gali sumažėti itrakonazolo biologinis prieinamumas.

Naudojimo indikacijos

Dermatomikozė; onikomikozė, kurią sukelia dermatofitai ir (arba) mielės ir pelėsiai; Kandidomikozė, pakenkta odai ir gleivinėms, įskaitant. vulvovagininė kandidozė; pityriasis versicolor; sisteminės mikozės, įskaitant sisteminę aspergilozę ir kandidozę, kriptokokozę (įskaitant kriptokokinį meningitą), histoplazmozę, sporotrichozę, parakokidioidomikozę, blastomikozę; visceralinė kandidozė; grybelinis keratitas.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas itrakonazolui arba azolio junginiams, kurie yra šalia jo cheminės struktūros; kartu vartoti terfenadiną, astemizolą, mizolastiną, cisapridą, dofetilidą, chinidiną, pimozidą, simvastatiną, lovastatiną, midazolamą, triazolamą.

Dozavimas ir vartojimas

Vaistas yra vartojamas be kramtymo, iškart po valgio.

Kai vulvovagininė kandidozė vartojama 200 mg dozę 2 kartus per parą vieną dieną arba 200 mg dozę 1 kartą per parą 3 dienas.

Su pityriasis kerpės - 200 mg 1 kartą per parą 7 dienas. Žiedams - 100 mg 1 kartą per parą 15 dienų. Jei audiniai sugadina daug keratino, 15 dienų gydykite tą pačią dozę.

Geriamojo gleivinės kandidozei - 100 mg 1 kartą per parą 15 dienų.

Su grybeliniu keratitu - 200 mg 1 kartą per parą 21 dieną.

Kai onichomikozė yra laikoma pulsine terapija arba kaip nuolatinis gydymas. Vienas pulso terapijos kursas - 200 mg 2 kartus per parą 7 dienas. Kojų lėkštelių pažeidimų atveju atliekami 3 gydymo kursai (vaistas vartojamas 1 savaitę, tada - 3 savaičių pertrauka). Su rankų nagų plokštės pralaimėjimu praleiskite 2 gydymo kursus (vartokite vaistą 1 savaitę, tada atlikite 3 savaičių pertrauką).

Nuolatinio gydymo metu 3 mėnesius vartokite 200 mg 1 kartą per dieną.

Sisteminė aspergilozė - 200 mg 1 kartą per parą 2–5 mėn., Jei reikia, padidinkite dozę iki 200 mg 2 kartus per parą.

Sisteminė kandidozė - 100-200 mg 1 kartą per parą 3 - 7 mėnesių laikotarpiui, jei reikia, padidinkite dozę iki 200 mg 2 kartus per parą.

Jei sisteminio kriptokokozės atveju nėra meningito požymių, vaistas vartojamas 200 mg 1 kartą per dieną. Su kriptokokiniu meningitu, 200 mg 2 kartus per parą.

Palaikomojo gydymo metu vartokite 200 mg 1 kartą per parą. Gydymo trukmė yra nuo 2 mėnesių iki 1 metų.

Su histoplazmoze - 200 mg 1-2 kartus per parą 8 mėnesius.

Kai sporotrichozė - 100 mg 1 kartą per parą 3 mėnesius.

Kai paracoccidioidomycosis - 100 mg 1 kartą per parą 6 mėnesius.

Kai chromomikozė - 100-200 mg 1 kartą per parą 6 mėnesius.

Blastomikozės atveju nuo 100 mg 1 kartą per parą iki 200 mg 2 kartus per parą 6 mėnesius.

Pacientams, kuriems yra imunodeficito būklė, gali prireikti padidinti dozę.

Šalutinis poveikis

Galvos skausmas, galvos svaigimas, periferinė neuropatija, neuralgija, pykinimas, vidurių užkietėjimas, Ho lestaticheskaya gelta, hepatitas, menstruacijų sutrikimų, edema, hipokalemija, niežulys, išbėrimas, dilgėlinė, angioedema, Stivenso - Johnson sindromas, lėtinio širdies nepakankamumo, plaučių edema.

Perdozavimas

Simptomai: Perdozavimą lydi padidėjęs šalutinis poveikis.

Gydymas: skrandžio plovimas (per 1 val. Po vaisto vartojimo), aktyvuota anglis. Itrakonazolas dializės metu nerodomas, nėra specifinio priešnuodžio.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu vartojant itrakonazolą ir vaistus, kurie sukelia kepenų fermentų sistemas (pvz., Rifabutiną, rifampiciną, fenitoiną, karbamazepiną, izoniazidą), gerokai sumažėja itrakonazolo biologinis prieinamumas.

Kartu vartojant itrakonazolą su CYP3A4 citochromo inhibitoriais (ritonaviru, indinaviru, klaritromicinu, eritromicinu), padidėja itrakonazolo biologinis prieinamumas.

Kartu vartojant itrakonazolą su netiesioginiais antikoaguliantais, sakvinaviru, busulfanu, docetakseliu, trimetreksatu, kalcio kanalų blokatoriais, rapamicinu. takrolimuzas, digoksinas, buspironas, alfentanilas, alprazolamas, brotizolamas, metilprednizolonas, ebastinas, reoksetinas, galima pakeisti jų koncentraciją plazmoje, farmakologinį poveikį ir šalutinį poveikį.

Programos funkcijos

Atsižvelgiant į vaisto fone turėtų stebėti kepenų funkcijos rodiklius. Jei yra kepenų funkcijos sutrikimo požymių, kurie gali būti susiję su itrakonazolo vartojimu, vaistas turi būti nutrauktas.

Pacientams, kuriems serume padidėjęs transaminazių aktyvumas, vaistas skiriamas tik tais atvejais, kai tikėtinas gydymo poveikis viršija galimą kepenų pažeidimo riziką.

Pacientams, sergantiems kepenų ciroze ir (arba) sutrikusi inkstų funkcija, vaistas vartojamas kontroliuojant itrakonazolo kiekį kraujyje ir, jei reikia, koreguokite itrakonazolo dozę.

Pacientams, kuriems yra sumažėjęs skrandžio sulčių rūgštingumas, rekomenduojama vartoti vaistą kartu su gazuotu vandeniu.

Periferinės neuropatijos, širdies nepakankamumo požymių atveju vaistas turi būti nutrauktas.

Vaikams gydymas itrakonazolu atliekamas tik tada, kai tikėtinas gydymo poveikis viršija galimą šalutinio poveikio riziką.

Vaisto vartojimas nėštumo metu yra kontraindikuotinas, išskyrus sunkias generalizuotas ir galimai gyvybei pavojingas grybelines infekcijas. Jei reikia, vaisto vartojimas laktacijos metu turėtų nutraukti žindymą.

Išleidimo forma

Ant 7 kapsulių lizdinės plokštelės pakuotėje. Ant dviejų lizdinių plokštelių pakuočių.

Itrakonazolas

Aprašas nuo 2015 04 28

• Lotynų kalba: Itrakonazolas
• ATC kodas - J02AC02
• Veiklioji medžiaga: Itrakonazolas
• Gamintojas: Biocom CJSC (Rusija), Atolas (Rusija), Sandozas (Slovėnija)

Sudėtis

Kapsulėje yra 100 mg veikliosios medžiagos Itraconazole

Papildomi komponentai: želatina, dažai, titano dioksidas.

Išleidimo forma

Farmakologinis poveikis

Priešgrybelinis agentas.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Veiklioji medžiaga yra triazolo darinys. Sintetiniu būdu pagamintas, turi platų poveikį.

Priešgrybelinis mechanizmas pagrįstas gamybos slopinimu, ergosterolio sintezė grybelio ląstelėje. Veikia prieš pelėsių grybus, dermatofitus, mielių grybus.

Priešgrybelinio gydymo veiksmingumas vertinamas praėjus mėnesiui po gydymo (su mikozėmis). Su onichomikoze efektyvumas vertinamas kaip nagų plokštelės pokyčiai (6–9 mėnesiai).

Naudojimo indikacijos

Itrakonazolas kapsulėse yra skirtas daugiaspalviams kerpėms, grybelio, keratomikozei, sisteminėms mikozėms, burnos kandidozei, vulvovagininei kandidozei, kriptokokozei, sisteminei aspergilozei, histaplazmozei, parakokidiozei, sporotrichozei, stromoms, masstai, histeroglazmozei, parakokidiozei, sporotrichozei, stromoms, plastokokozei, sisteminei aspergilozei, sisteminei aspergilozei.

Kontraindikacijos

Itrakonazolas neskiriamas kartu vartojant midosolamą, triazolamą, nisoldpiną, skalsių alkaloidus, CYP3A4 izofermento substratus, netoleravimą.

Nėštumo metu nėštumo metu vaistas nėra skiriamas žindyti.

Šalutinis poveikis

Itrakonazolas gali sukelti alergines reakcijas, trombocitopeniją, serumo ligą, leukopeniją, anafilaktoidines reakcijas, hipertrigliceridemiją, hipokalemiją.

Nervų sistema: hiperstezija, parestezija, galvos svaigimas, periferinė neuropatija.

Kvėpavimo sistema: plaučių edema.

Virškinimo trakto: viduriavimas, dispepsijos sutrikimai, hepatotoksinis poveikis, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, vėmimas, vidurių užkietėjimas, hepatitas, skonio sutrikimai, hiperbilirubinemija, skausmas epigastrijoje.

Sielos organai: spengimas ausyse, nuolatinis kurtumas, neryškus matymas, diplopija.

Galbūt artralgijos, mialgijos, šlapimo nelaikymo, pollakiurijos, erekcijos sutrikimų, menstruacijų sutrikimų, patinimas.

Itrakonazolo tabletės, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Ar viduje, pageidaujamas priėmimo laikas - po valgio.

Vulvovagininė kandidozė: du kartus per parą, 200 mg arba 3 dienas, 200 mg vieną kartą per parą.

Dermatomikozė: 7 dienos, vartojant 200 mg paros dozę, arba 15 dienų 100 mg dozę kartą per parą.

Pityriasis versicolor: 7 dienos, 200 mg per parą.

Geriamoji kandidozė: 15 dienų, 100 mg per parą.

Jei rankų odos plokštelėse yra mikozės, priešgrybelinis gydymas atliekamas du kartus per tris savaites. Nagų plokštelių ir odos pašalinimas yra lėtas.

Itrakonazolo naudojimo sisteminei aspergilozei instrukcijos: 2-5 mėnesiai, 200 mg per parą.

Perdozavimas

Atvejai nėra fiksuoti.

Sąveika

Narkotikų absorbcija sutrikdyta tuo pačiu metu vartojant vaistus, kurie mažina skrandžio sulčių rūgštingumą. Fenitoinas, rifampicinas, rifambutinas ir kiti CYP3A4 izofermento induktoriai mažina priešgrybelinio preparato biologinį prieinamumą. Šio fermento inhibitoriai turi priešingą poveikį. Kartu skiriant BCCA, priešvėžinius preparatus (trimetreksatą, docetakselį, busulfaną, vinka alkaloidus), imunosupresantus (sirolimuzą, takrolimuzą), GCS, digoksiną, netiesioginius antikoaguliantus, reikia pasirūpinti.

Pardavimo sąlygos

Laikymo sąlygos

Sausoje, tamsioje vietoje, prieinamoje vaikams 15-25 laipsnių temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Ne daugiau kaip dveji metai.

Specialios instrukcijos

Atsinaujinimo prevencija yra vienalaikis visų prieš seksualinių partnerių priešgrybelinis gydymas, atidžiai laikomasi asmeninės higienos taisyklių. Priešgrybelinis gydymas apima susilaikymą nuo seksualinės veiklos visą gydymo kursą.

Jei pasibaigus priešgrybeliniam gydymui ligos simptomai išlieka, tuomet atliekamas pakartotinis mikrobiologinis tyrimas, patvirtinantis diagnozės teisingumą. Sunkios neutropenijos atveju itrakonazolas skiriamas pirmos eilės terapijos neveiksmingumui.

Kai nustatomi CHF rizikos veiksniai (pažymėta edema, širdies širdies liga, vainikinių arterijų liga, sunki plaučių patologija, LOPL), priešgrybelinis gydymas nutraukiamas. Naudojant priešgrybelinį vaistą gali atsirasti kurtumas (trumpalaikės ir nuolatinės formos).

Analogai Itrakonazolas

Analogai yra vaistai: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Atsiliepimai apie Itrakonazolą

Efektyvi priemonė nuo mikozės, kandidozės ir priešgrybelinės terapijos.

Remiantis pacientų palikuonių Itrakonazolo apžvalgomis, agentas gali sukelti šalutinį poveikį.

Kaina Itraconazole, kur pirkti

Itrakonazolo kaina 100 mg tabletėse yra 340-420 rublių už 14 pakuotės numerių.

Tai galima nusipirkti vaistų Ukrainoje, pavyzdžiui, Charkovas už 110-480 UAH už panašią pakuotę kainą, priklausomai nuo gamintojo.

Itrakonazolas

1 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
1 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
1 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
1 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
1 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
3 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
3 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
3 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
3 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
3 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
4 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
4 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
4 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
4 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
4 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
5 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
5 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
5 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
5 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
5 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
6 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
6 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
6 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
6 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
6 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
7 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
7 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
7 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
7 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
7 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.

Sintetinis priešgrybelinis agentas, turintis platų spektrą. Triazolo darinys. Slopina grybų ergosterolio ląstelių membranos sintezę. Aktyvus prieš dermagofitą (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), mielių grybai Candida spp. (pvz., „Candy albicans“, „Candida parapsilosis“ dažai, pelėsiai (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp.). Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Kai kurios padermės gali būti atsparios: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Gydymo veiksmingumas įvertinamas po 2-4 savaičių po gydymo nutraukimo (mikozės atveju), po 6–9 mėn. Dėl onikomikozės (kaip nagų keitimas).

Visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto (GIT). Itrakonazolo vartojimas kapsulėse iškart po valgio padidina biologinį prieinamumą. Išgėrus tirpalą tuščiame skrandyje, pasiekiamas didesnis C_maks ir didesnė pusiausvyros fazės (Css) koncentracija, palyginti su priėmimu po valgymo (25%).

Laikas pasiekti C_maks vartojant kapsules - apie 3-4 valandas, vartojant 100 mg vaisto 1 kartą per dieną - 0,4 µg / ml; vartojant 200 mg 1 kartą per parą -1,1 µg / ml, 200 mg 2 kartus per parą - 2 µg / ml.

Laikas pasiekti C_maks vartojant tirpalą - apie 2 valandas, kai vartojamas tuščias skrandis ir 5 valandos po valgymo. Css atsiradimo laikas plazmoje ilgą laiką yra 1-2 savaitės. Ryšys su plazmos baltymais - 99,8%.

Jis gerai prasiskverbia į audinius ir organus (įskaitant makšties gleivinę) ir yra riebalinių ir prakaito liaukų išskyrose. Itrakonazolo koncentracija plaučiuose, inkstuose, kepenyse, kauluose, skrandyje, blužnyje, skeleto raumenyse yra 2-3 kartus didesnė už jo koncentraciją plazmoje; audiniuose, kuriuose yra keratino - 4 kartus. Terapinė itrakonazolo koncentracija odoje išlieka 2-4 savaites po 4 savaičių gydymo pabaigos. Terapinė koncentracija nagų keratinuose pasiekiama praėjus 1 savaitei po gydymo pradžios ir trunka 6 mėnesius po 3 mėnesių gydymo eigos pabaigos. Mažos koncentracijos nustatomos odos riebalinėse ir prakaito liaukose. Metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų aktyvūs metabolitai, įskaitant hidroksitrakonazolą. Jis yra CYP3A4, CYP3A5 ir CYP3A7 izofermentų inhibitorius.

Ištraukimas iš plazmos yra dvifazis: per 1 savaitę - inkstais (35% metabolitų, 0,03% nepakitusios formos) ir žarnyne (3-18% nepakitusios). T_1/2 - 1-1,5 dienos. Negalima pašalinti dializės metu.

Vulvovagininė kandidozė; grybelis, psoriazė, burnos gleivinės kandidozė, keratomos; onichomikozė, kurią sukelia dermatofitai arba mielės panašūs grybai; Sisteminės mikozės - sisteminė aspergilozė arba kandidozė, kriptokokozė (įskaitant kriptokokinį meningitą) imuninės sistemos sutrikimų turintiems asmenims ir centrinės nervų sistemos kriptokokozė, neatsižvelgiant į imuninę būklę, su pirmos eilės terapijos nepakankamumu; histoplazmozė, blastomikozė, sporotrichozė, parakokidioidozė; kitos retos sisteminės ir tropinės mikozės.

Padidėjęs jautrumas, lėtinis širdies nepakankamumas, įskaitant t istorijoje (išskyrus gyvybei pavojingų sąlygų gydymą); kartu vartoti CYP3A4 izofermentų substratus, kurie pailgina QT intervalą (astemizolis, bepridilas, cisapridas, dofetilidas, levacetilmetadolis, mizolastinas, pimozidas, chinidinas, certnidolis, terfenadinas); HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, metabolizuojami CYP3A4 izofermento (lovastatinas, simvestatinas); triazolamo ir midazolamo, skalsių alkaloidų (dihidroergotamino, ergometrino, ergotamino, metilergotamino), nisoldipino, eletriptano vienu metu geriama; nėštumas, žindymas.

Atsargiai. Inkstų ir kepenų nepakankamumas, periferinė neuropatija, rizikos veiksniai: lėtinis širdies nepakankamumas (išeminė širdies liga, širdies vožtuvų pažeidimas, sunki plaučių liga, įskaitant lėtinę obstrukcinę plaučių ligą, sąlygos, susijusios su edematiniu sindromu), klausos praradimas, vienu metu blokatorių priėmimas lėtas kalcio kanalas, vaikai ir senatvė.

Viduje Iškart po valgio. Kapsulės yra praryti.

Narkotikų Itrakonazolo pašalinimas iš odos ir nagų audinio yra lėtesnis nei iš plazmos. Taigi, optimalus klinikinis ir mikologinis poveikis pasiekiamas praėjus 2–4 savaitėms po odos infekcijų gydymo pabaigos ir 6-9 mėnesiai po nagų infekcijų gydymo pabaigos. Gydymo trukmė gali būti koreguojama priklausomai nuo klinikinio gydymo įvaizdžio:

- su vulvovaginine kandidoze - 200 mg 2 kartus per dieną 1 dieną arba 200 mg 1 kartą per dieną 3 dienas;

- su žiedais - 200 mg 1 kartą per parą 7 dienas arba 100 mg 1 kartą per dieną 15 dienų;

- labai keratinizuotų odos sričių (pėdų ir rankų dermatofitozės) pažeidimai -200 mg 2 kartus per parą 7 dienas arba 100 mg 1 kartą per parą 30 dienų;

- su pityriasės kerpės - 200 mg 1 kartą per parą 7 dienas;

- burnos gleivinės kandidozės atveju - 100 mg 1 kartą per parą 15 dienų (kai kuriais atvejais imunitetą pažeidę asmenys gali sumažinti biologinį itrakonazolo prieinamumą, dėl kurio kartais reikia padvigubinti dozę);

- keratomikozei - 200 mg 1 kartą per dieną 21 dieną (gydymo trukmė priklauso nuo klinikinio atsako);

- su onichomikoze - 200 mg 1 kartą per dieną 3 mėnesius arba 200 mg 2 kartus per dieną 1 savaitę per kursą;

- su pirštų nugalėjimu (nepriklausomai nuo nagų pralaimėjimo ant rankų) praleiskite 3 kursus 3 savaites. Su nagų pralaimėjimu tik rankose praleidžiate 2 kursus 3 savaičių intervalu;

- itrakonazolo pašalinimas iš odos ir nagų yra lėtas; optimalus klinikinis atsakas kiaurymės atvejais pasiekiamas praėjus 2–4 mėnesiams po gydymo, onichomikozės - 6-9 mėn.;

- su sistemine aspergiloze - 200 mg per parą 2-5 mėnesius; progresuojant ir skleidžiant ligą, dozė padidinama iki 200 mg 2 kartus per parą;

- Sisteminė kandidozė - 100-200 mg 1 kartą per dieną 3 savaites - 7 mėnesius, su ligos progresavimu ir sklaida, dozė padidinama iki 200 mg 2 kartus per parą;

- su sistemine kriptokokoze be meningito požymių - 200 mg 1 kartą per parą 2-12 mėnesių. Su kriptokokiniu meningitu - 200 mg 2 kartus per dieną 2-12 mėnesių;

- histoplazmozės gydymas prasideda 200 mg 1 kartą per parą, palaikoma 200 mg dozė 2 kartus per parą 8 mėnesius;

- su blastomikoze - 100 mg 1 kartą per parą, palaikomoji dozė - 200 mg 2 kartus per parą 6 mėnesius;

- su sporotrichoze - 100 mg 1 kartą per dieną 3 mėnesius;

- su paracoccidioidosis - 100 mg 1 kartą per parą 6 mėnesius;

- su chromomikoze -100-200 mg 1 kartą per dieną 6 mėnesius;

- vaikai skiriami, jei tikėtina nauda viršija galimą riziką.

Virškinimo trakto dalis: dispepsija (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, apetito praradimas), pilvo skausmas.

Kepenų ir tulžies sistemos dalis: grįžtamasis kepenų fermentų padidėjimas, hepatitas, labai retais atvejais vartojant Itrakonazolą, pasireiškė sunkūs toksiški kepenų pažeidimai, įskaitant mirtiną kepenų nepakankamumą.

Nervų sistemos dalis: galvos skausmas, galvos svaigimas, periferinė neuropatija.

Imuninės sistemos dalis: anafilaksinės, anafilpaktoidinės ir alerginės reakcijos.

Odos dalis: labai retais atvejais - daugiaformė eksudacinė eritema (Stevens-Johnson sindromas), odos išbėrimas, niežulys, dilgėlinė, angioedema, alopecija, jautrumas šviesai.

Kiti: menstruacijų sutrikimai, hipokalemija, edematinis sindromas, lėtinis širdies nepakankamumas ir plaučių edema.

Nėra duomenų. Atsitiktinio perdozavimo atveju reikia imtis pagalbinių priemonių. Per pirmąją valandą atlikite skrandžio plovimą ir, jei reikia, paskirkite aktyvintą anglį. Itrakonazolas išsiskiria hemodializės būdu. Specifinio priešnuodžio nėra.

1. Vaistai, turintys įtakos itrakonazolo absorbcijai Vaistai, mažinantys skrandžio rūgštingumą, mažina itrakonazolo absorbciją, kuri yra susijusi su kapsulių korpusų tirpumu.

2. Vaistai, turintys įtakos itrakonazolo metabolizmui. Itrakonazolas daugiausia metabolizuojamas CYP3A4 izofermento. Tirta itrakonazolo sąveika su rifampicinu, rifabutinu ir fenitoinu, kurie yra stiprūs CYP3A4 izofermento induktoriai. Tyrime nustatyta, kad šiais atvejais itrakonazolo ir piroksnitrakonazolo nepasiekiamumas yra žymiai sumažėjęs, o tai labai sumažina vaisto veiksmingumą. Nerekomenduojama kartu vartoti itrakonazolo su šiais vaistais, kurie yra potencialūs mikrosomų kepenų fermentų induktoriai. Sąveikos su kitais kepenų mikrosomų fermentų, pvz., Karbamazepino, fenobarbitalio ir izoniazido, sąveikos tyrimų neatlikta, tačiau galima daryti prielaidą, kad panašūs rezultatai.

Stiprūs CYP3A4 izofermento inhibitoriai, tokie kaip ritonaviras, indinaviras, klaritromicinas ir eritromicinas, gali padidinti itrakonazolo biologinį prieinamumą.

3. Itrakonazolo poveikis kitų vaistų metabolizmui. Itrakonazolas gali slopinti CYP3A4 izofermento išskirstytų vaistų metabolizmą. To rezultatas gali būti jų veiklos sustiprinimas arba pailginimas, įskaitant šalutinį poveikį. Prieš pradėdami vartoti kartu vartojamus vaistus, turėtumėte pasitarti su gydytoju apie šio vaisto metabolinius kelius, nurodytus medicinos instrukcijose. Nutraukus gydymą, itrakonazolo koncentracija plazmoje
priklausomai nuo dozės ir trukmės. Į tai reikia atsižvelgti aptariant itrakonazolo migracijos poveikį kartu vartojamiems vaistams.

Tokių vaistų pavyzdžiai:

Vaistai, kurių negalima skirti kartu su itrakonazolu:

- terfenadinas, astemizolis, mizolastinas, cisapridas, dofetilidas, chinidinas, pimozidas, levacetilmetadolis, sertindolis - bendras šių vaistų vartojimas su itrakonazolu gali padidinti šių medžiagų koncentraciją skrandyje ir padidinti QT intervalo pailgėjimo riziką, o retais atvejais - prieširdžių virpėjimą skrandyje ir torsade des pointes);

- CYP3A4 izofermento metabolizuojami HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, tokie kaip simvastatinas ir lovastatinas;

- Geriamojo midazolamo ir triazolamo;

- skalsių alkaloidai, tokie kaip dihidroergotaminas, ergometrinas, ergotaminas ir metilergometras;

- „lėtas“ kalcio kanalų blokatorius - be galimo farmakokinetinės sąveikos, susijusios su įprastu metaboliniu keliu, kuriame dalyvauja CYP3A4 izofermentas, lėtai kalcio kanalų blokatoriai gali turėti neigiamą inotropinį poveikį, kuris sustiprėja vartojant itrakonazolą.

Narkotikai, kurių paskyrimas reikalingas jų plazmos koncentracijai, poveikiui, šalutiniam poveikiui stebėti. Jei kartu vartojamas itrakonazolas, šių vaistų dozė, jei reikia, turėtų būti sumažinta.

- ŽIV proteazės inhibitoriai, tokie kaip ritonaviras, indinaviras, sakvinaviras;

- kai kurie vaistai nuo vėžio, pvz., Vinca roseal alkaloidai, busulfanas, docetakselis, trimetreksatas;

- CYP3A4 metabolizuojami „lėto“ kalcio kanalų, pvz., Verapamilio ir dihidropiridino darinių, blokatoriai;

- kai kurie imunosupresiniai vaistai: ciklosporinas, takrolimuzas, sirolimuzas (dar vadinamas rapamicinu);

- kai kurie CYP3A4 izofermento metabolizuojami HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, tokie kaip atorvastatinas;

- kai kurie gliukokortikosteroidai, tokie kaip budezonidas, deksametazonas ir metilprednizolonas;

- kiti vaistai: doksoksinas, karbamazepinas, buspironas alfentanilas, alprazolamas, brotsholamas, midazolamas intraveniniam vartojimui, rifabutinas, ebastinas, reboxetinas, cilostazolis, disoliramndas, elektrnptanas, halofatrinas, repaglinidas.

Sąveika tarp itrakonazolo ir zidovudino bei fluvastatino nenustatyta. Nebuvo pastebėtas itrakonazolo poveikis etinilestradiolio ir noretisterono metabolizmui.

4. Poveikis prisijungimui prie plazmos baltymų.

Tyrimai in vitro parodė sąveikos tarp itrakonazolo ir vaistų, pvz., Imipramino, propranololio, diazepamo, cimetidino, indometacino, tolbutamido ir sulfametazino, nebuvimą, kai jie jungiasi su plazmos baltymais.

- Vaisingo amžiaus moterys, vartojančios Itrakonazolą, visą gydymo laikotarpį turite vartoti patikimus kontracepcijos metodus, kol baigsis pirmosios mėnesinės.

- Nustatyta, kad Itrakonazolas turi neigiamą inotropinį poveikį. Kartu vartojant itrakonazolo ir kalcio kanalų blokatorių, kurie gali turėti tokį patį poveikį, reikia pasirūpinti. Pranešta apie lėtinio širdies nepakankamumo atvejus, susijusius su itrakonazolo vartojimu. Itrakonazolio negalima vartoti pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu arba ligos istorijoje, išskyrus tuos atvejus, kai galima nauda yra didesnė už galimą riziką. Atskirai vertinant naudos ir rizikos pusiausvyrą, reikia atsižvelgti į tokius veiksnius kaip indikacijų sunkumas, dozavimo režimas ir individualūs lėtinio širdies nepakankamumo atsiradimo rizikos veiksniai. Rizikos veiksniai yra širdies ligų, tokių kaip vainikinių širdies ligų ar vožtuvų pažeidimų, buvimas; sunkių plaučių ligų, tokių kaip obstrukciniai plaučių pažeidimai; inkstų nepakankamumas ar kitos su edema susijusios ligos. Tokie pacientai turi būti informuoti apie stazinio širdies nepakankamumo požymius ir simptomus. Gydymas turi būti atliekamas atsargiai ir pacientas turi būti stebimas dėl stazinio širdies nepakankamumo simptomų. Kai jie pasirodo, būtina nustoti vartoti itrakonazolį.

- esant mažam skrandžio rūgštingumui: šioje būsenoje itrakonazolo absorbcija iš kapsulių yra sulūžusi. Pacientams, vartojantiems antacidinius preparatus (pvz., Aliuminio hidroksidą), rekomenduojama juos naudoti ne anksčiau kaip praėjus 2 valandoms po Itraconazole kapsulių vartojimo. Pacientai, sergantys achlorhidrija arba naudojant N blokatorius₁ histamino receptorių ir protonų siurblio inhibitorių, rekomenduojama vartoti Itraconazole kapsules su gėrimais, kurių sudėtyje yra kolos.

- Labai retais atvejais vartojant Itrakonazolą pasireiškė sunkus toksinis kepenų pažeidimas, įskaitant mirtiną kepenų nepakankamumą. Daugeliu atvejų tai buvo pastebėta pacientams, sergantiems kepenų liga, pacientams, sergantiems kitomis sunkiomis ligomis, kurios gavo sisteminį gydymą itrakonazolu, taip pat pacientams, kurie vartojo kitus hepatotoksinio poveikio vaistus. Kai kuriems pacientams nebuvo akivaizdžių kepenų pažeidimo rizikos veiksnių. Keletas šių atvejų įvyko pirmąjį gydymo mėnesį, o kai kurie - pirmąją gydymo savaitę. Šiuo atžvilgiu rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų funkciją pacientams, gydomiems itrakonazolu. Pacientus reikia įspėti, kad reikia nedelsiant kreiptis į savo gydytoją, jei atsiranda simptomų, rodančių hepatito atsiradimą, ty: anoreksiją, pykinimą, vėmimą, silpnumą, pilvo skausmą ir tamsų šlapimą. Tokių simptomų atsiradimo atveju būtina nedelsiant nutraukti gydymą ir atlikti kepenų funkcijos tyrimą. Pacientams, kurių aktyviosios fazės metu yra padidėjusi kepenų fermentų koncentracija arba kepenų liga, o vartojant kitus vaistus yra toleruojamas toksinis kepenų pažeidimas, gydymo Itrakonazolu negalima, nebent tikėtina nauda pateisina kepenų pažeidimo riziką. Tokiais atvejais gydymo metu būtina kontroliuoti „kepenų“ fermentų koncentraciją.

- Kepenų funkcijos sutrikimas: itrakonazolas pirmiausia metabolizuojamas kepenyse. Kadangi pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Itrakonazolo pusinės eliminacijos laikas yra šiek tiek padidėjęs, rekomenduojama stebėti Itrakonazolo koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, koreguoti vaisto dozę.

- Inkstų funkcijos nepakankamumas. Kadangi inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams bendras itrakonazolo pusinės eliminacijos periodas šiek tiek padidėjo, rekomenduojama stebėti itrakonazolo koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, koreguoti vaisto dozę.

- Pacientai, kuriems yra imunodeficitas: kai kuriems pacientams, kurių imuninė sistema yra nepakankama, pavyzdžiui, pacientams, sergantiems neutropenija, AIDS pacientais arba kuriems atliekama organų transplantacija, gali sumažėti geriamasis itrakonazalio biologinis prieinamumas.

- Pacientai, sergantys sisteminėmis grybelinėmis infekcijomis, kurios kelia grėsmę gyvybei: dėl farmakokinetinių savybių Itrakonazolas kapsulių pavidalu nerekomenduojamas gydant sistemines mikozes, kurios kelia grėsmę pacientų gyvybei.

- gydantis gydytojas turi įvertinti poreikį skirti pagalbinę priežiūrą AIDS sergantiems pacientams, kurie anksčiau buvo gydomi sisteminėmis grybelinėmis infekcijomis, pvz., Sporotrichoze, blastomikoze, histoplazmoze arba kriptokokoze (tiek meningaliu, tiek ne meninginiu), kuriems gresia recidyvas.

- Klinikiniai duomenys apie Itraconazole kapsulių vartojimą pediatrinėje praktikoje yra riboti. Itrakonazolo kapsulės vaikams neskiriamos, išskyrus atvejus, kai tikėtina nauda yra didesnė už galimą riziką.

- Gydymas turi būti nutrauktas, kai atsiranda periferinė neuropatija, kuri gali būti susijusi su Itraconazole kapsulių skyrimu.

- Nėra duomenų apie kryžminį padidėjusį jautrumą itrakonazolui ir kitiems azolo priešgrybeliniams vaistams.

Poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir dirbti su prietaisais. Itrakonazolas gali sukelti galvos svaigimą ir kitus šalutinius poveikius, galinčius turėti įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kitą įrangą, kuriai reikia daugiau dėmesio dirbant.