Metotreksatas, injekcijos

Metotreksatas yra vaistas nuo vėžio, vartojamas vėžio gydymui. Šis vaistas gaminamas Rusijoje, Austrijoje ir Vokietijoje. Metotreksatuose yra trys dozavimo formos - tabletės, milteliai ir ampulės injekcijoms. Šiame straipsnyje siūlome apsvarstyti metotreksato injekcijos naudojimo instrukcijas.

Metotreksatas yra folio rūgšties struktūrinių analogų grupės antimetabolitas

Vaisto apimtis

Metotreksato injekcijų naudojimo nurodymai leidžia manyti, kad šis vaistas yra naudojamas kaip nepriklausoma priemonė daugelio vėžio gydymui. Šis vaistas yra sudėtinio kvėpavimo organų vėžio, leukemijos, osteosarkomos ir daugelio kitų ligų gydymo dalis. Be to, metotreksato injekcijos atliekamos visos reabilitacijos metu, po piktybinių navikų pašalinimo procedūros.

Dažnai šis vaistas skiriamas pacientams, sergantiems sunkiomis psoriazės formomis. Tokiu atveju naudojamos minimalios vaisto dozės, kurios padidina simptominio ir fizioterapinio gydymo veiksmingumą. Kompleksinio gydymo metu metotreksatas naudojamas reumatoidiniam artritui gydyti.

Injekcinis tirpalas Metotreksatas yra įtrauktas į antimetabolitų vaistų grupę. Vaisto vartojimas vėžiu gali sulėtinti vėžio ląstelių vystymąsi. Išplėstinės psoriazės formos vaisto sudėtis sulėtina tarpląstelinį metabolizmą ir taip prisideda prie pažeistų audinių atkūrimo. Šis veiksmas pasiekiamas dėl kompozicijos įtakos imuninės sistemos kokybei.

Metotreksatas gali būti vartojamas kartu su vaistais, turinčiais tikslinį terapinį poveikį, gydant tokias ligas kaip Krono liga ir šlapimo pūslės vėžys. Dažnai laikoma, kad tiriamasis vaistas skiriamas pacientams, sergantiems autoimuninėmis ligomis. Norėdami išmokti daug šio vaisto vartojimo ypatybių, pasitarkite su gydytoju. Be to, prieš vartojant vaistą, rekomenduojama susipažinti su kontraindikacijų ir šalutinių poveikių sąrašu.

Naudojimo sąlygos

Priklausomai nuo gamintojo, vaisto išsiskyrimo forma skiriasi. Vokietijos gamintojai savo produktą tiekia į farmacijos rinką injekcinio tirpalo pavidalu, supildami į vienkartinius švirkštus. Vidaus gamintojai gamina metotreksatą miltelių pavidalu savarankiškam injekcijų ruošimui.

Vaisto sudėtis gali būti skiriama intraarteriškai, į veną, į raumenis ir intratekaliai (tiesiai į stuburo kanalą). Daugelio ligų gydymo trukmė priklauso nuo individualių organizmo savybių, patologijos raidos ir paciento gerovės.

Vaistas turi priešnavikinį (citostatinį), imunosupresinį poveikį.

Kontraindikacijos

Prieš pradėdami gydymo kursą, atidžiai peržiūrėkite vaisto sudėtį ir įsitikinkite, kad nėra padidėjusio jautrumo aktyviam metotreksato komponentui. Esant alerginei reakcijai bet kuriam šio vaisto komponentui, šio vaisto vartojimas yra draudžiamas.

Taip pat turėtumėte pranešti savo gydytojui apie vartojamus vaistus, maisto papildus ir vitaminus. Šio žingsnio poreikį paaiškina tai, kad vaisto sudėtis kartu su tam tikrais vaistais gali sukelti neigiamą vidaus organų reakciją.

Nerekomenduojama vartoti vaistų iš penicilino ir chloramfenilo antibakterinių medžiagų grupės kartu su metotreksatu. Be to, ekspertai stipriai neskatina vaisto vartoti kartu su fenitoinu, probenecidu, esomeprazoliu, safanilamidu ir pantoprazolu. Dėl platesnio vaistų sąrašo rekomenduojama pasikonsultuoti su specialistu arba apsilankyti gamintojo svetainėje.

Pradinės konsultacijos ir metotreksato paskyrimo metu būtina sudaryti visų vaistų, kurių buvo imtasi siekiant pasirinkti tinkamą dozę, sąrašą ir kontroliuoti vaisto šalutinį poveikį. Be šios informacijos, specialistui gali reikėti informacijos apie folio rūgšties kiekį kraujyje.

Viso gydymo kurso metu rekomenduojama naudoti barjerinius kontraceptikus. Metotreksatas turi didžiulį neigiamą poveikį vaisiaus vystymuisi. Vaisto vartojimas nėštumo metu gali sukelti priešlaikinį gimdymą. Be to, ekspertai rekomenduoja atsisakyti maitinti krūtimi gydymo ir atkūrimo laikotarpiu.

Metotreksatas Ebeve, naudojimo instrukcijos:

Vaisto vartojimas gali sukelti mieguistumą ir galvos svaigimą. Per visą gydymo kursą nerekomenduojama vairuoti transporto priemonių ar užsiimti kita veikla, kuriai reikia daugiau dėmesio.

Naudojant vaistą draudžiama imunizuoti nuo infekcinių ligų, nepasitarus su specialistu.

Viso gydymo kurso metu reikia išvengti ilgalaikio tiesioginio saulės spindulių poveikio. Rekomenduojama dėvėti ilgas rankoves ir naudoti saulės akinius. Saulės aktyvumo piko metu būtina naudoti specialius kosmetinius kremus, apsaugančius nuo odos ultravioletinės spinduliuotės poveikio. Ilgalaikis metotreksato vartojimas padidina odos paviršiaus jautrumą tiesioginėms saulės šviesoms.

Aktyviai dalijant auglio ląsteles yra jautriausios vaistams.

Galimi šalutiniai poveikiai

Gydant reikia atkreipti ypatingą dėmesį į savo sveikatą. Ilgalaikis vaisto vartojimas gali neigiamai paveikti organizmą, sutrikdyti vidaus organų funkcionavimą. Kai kurie toliau aprašyti šalutiniai poveikiai kelia rimtą pavojų gyvybei. Prieš pradedant gydymo kursą, turėtumėte konsultuotis su specialistu apie galimą riziką, susijusią su injekcinio tirpalo naudojimu.

Siekiant kontroliuoti šalutinį poveikį, gydomam gydytojui reikės informacijos apie esamas lėtines ligas. Taip pat bus naudinga informacija apie ligas, kurias lydi skysčių kaupimasis į pilvaplėvę arba plaučių zoną. Norint visiškai kontroliuoti gydymą, sveikatos priežiūros darbuotojui reikės informacijos apie nehormoninius vaistus nuo uždegimo. Ši informacija leis tiksliai nustatyti reikiamą dozę ir priskirti tinkamą režimą. Taigi, apsisaugokite nuo galimų šalutinių Metotreksato poveikio.

Injekcinis tirpalas gali sukelti kraujo sudėties pažeidimus. Aktyvūs vaisto komponentai, blokuojantys tam tikrų ląstelių sintezę. Šiuo atžvilgiu gydantis gydytojas gali reikalauti bet kokios informacijos apie problemų, susijusių su kraujo ląstelėmis, buvimą.

Jei gydymo metu pacientui pasireiškia tokie simptomai kaip gerklės skausmas, karščiavimas, padidėjęs silpnumas ir kiti infekcinių ligų simptomai, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Injekcijos naudojimas gali sukelti nenormalią kepenų funkciją. Šios patologijos raida pastebima ilgalaikio vaisto vartojimo fone. Prieš pradedant gydymo kursą, būtina informuoti gydantį gydytoją apie suvartojamų alkoholinių gėrimų kiekį ir su šia įstaiga susijusias ligas. Rizikos grupė apima vyresnę amžiaus grupę, taip pat pacientus, sergančius tokiomis ligomis kaip diabetas ir nutukimas.

Metotreksato nėštumo metu vartoti negalima

Minėtas šalutinis poveikis gali pasireikšti ir tuo pačiu metu, kai vaistas skiriamas kartu su tretinoinu, izotretinoinu ir acitretinu. Jei atsiranda pykinimas, lėtinis nuovargio sindromas, apetito stoka ir odos spalvos pasikeitimas geltonos spalvos atspalvių kryptimi, reikia nedelsiant kreiptis į kvalifikuotą medicininę pagalbą.

Vaisto poveikis gali sukelti kvėpavimo sistemos sutrikimą. Šiuo atžvilgiu, metotreksato paskyrimas, turite pranešti gydytojui apie lėtinių kvėpavimo organų ligų buvimą. Jei atsiranda dusulys, sausas kosulys ir kitos plaučių problemos, turite nutraukti vaisto vartojimą. Esant tokioms ligoms, kaip opinis kolitas ir skrandžio opa, vaisto vartojimas gali sutrikdyti virškinimo sistemos organų darbą. Šie šalutiniai reiškiniai pasireiškia viduriavimu, vidiniu kraujavimu ir opa burnoje.

Vienas iš pavojingiausių šalutinių šio vaisto poveikių yra limfomos atsiradimo rizika. Be to, šis įrankis gali sukelti gyvybei pavojingą alerginę reakciją.

Kai injekcijos tirpalo fone atsiranda pirmųjų neigiamų reakcijų, kreipkitės į greitąją pagalbą. Kadangi metotreksatas Ebeve tiesiogiai veikia imuninės sistemos veikimą, gydančiam gydytojui reikia informacijos apie praeities infekcines ligas, susijusias su sumažėjusiu imunitetu. Jei gydymo metu yra infekcinio pažeidimo simptomų, turite nedelsiant kreiptis į kvalifikuotą pagalbą. Šie simptomai yra karščiavimas, bėrimas, dusulys ar kosulys.

Šio vaisto vartojimas kartu su radioterapija žymiai padidina odos, vidaus organų ir kaulų audinių pažeidimo riziką.
Svarbu! Skiriant narkotikus moterims, apie nėštumo planavimą turite pranešti gydytojui. Prieš pradedant gydymą, rekomenduojama atlikti testą. Gydymo metu reikia skirti daugiau dėmesio kontracepcijai. Jei esate nėščia gydymo metu, turite nedelsiant kreiptis į medicinos kliniką.

Vaisto sudėtis turi didelį neigiamą poveikį vaisiaus vystymuisi, o tai gali sukelti ankstyvą vaiko gimimą ar mirtį.

Metotreksatas patenka į motinos pieną, kuris yra pavojingas kūdikiui.

Simptomai atkreipti dėmesį į:

  • skausmas ir sumažėjęs raumenų tonusas;
  • kraujavimas akyse, regėjimo suvokimo pablogėjimas, periferinio regėjimo problemos;
  • galūnių ar veido patinimas, niežulys, spuogai, dilgėlinė, burnos gleivinės patinimas;
  • pykinimas, vėmimas ir viduriavimas;
  • epilepsijos priepuoliai, vestibuliarinio aparato sutrikimai, sunkumai
  • judėjimas;
  • karščiavimas, migrenos priepuoliai, nuolatinis pakaušio raumenų tono padidėjimas;
  • sąmonės praradimas, atmintis ir sutrikimai kalbos aparate;
  • nuplikimas, šlapimo sutrikimai, kvėpavimo organų sutrikimai.

Jei pasireiškia aukščiau aprašyti šalutiniai poveikiai, būtina nedelsiant informuoti gydytoją. Per pirmąsias injekcijos dienas pacientas turi būti atidžiai prižiūrimas. Netinkamas vartojimas ir nustatytas dozės pažeidimas gali sukelti rimtą neigiamą poveikį sveikatai. Štai kodėl būtina atidžiai sekti specialistų rekomendacijas.

Papildoma informacija

Naudokite vaistą griežtai laikantis nustatytos dozės. Negalima naudoti dvigubos vaisto dozės, kai praleidžiate vieną iš injekcinio tirpalo metodų.

Laikyti amfoles Metotreksatas turi būti specialiame inde su sandariu dangčiu. Rekomenduojama vaistus laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, atokiau nuo drėgmės ir tiesioginių saulės spindulių. Nerekomenduojama vaistą laikyti šaldiklyje arba šaldytuve. Pasibaigus vaistui, jis turi būti sunaikintas.

Pirmą kartą pasireiškus apsinuodijimo, perdozavimo ar šalutinio poveikio simptomams, skubiai kreipkitės į greitosios pagalbos tarnybą. Kai kuriais konkrečiais atvejais vaisto vartojimas gali sutrikdyti vidaus organų funkcionavimą ir sukelti mirtį.

METOTREKSAT-EBEVE

Injekcinis tirpalas geltonas, skaidrus, be pašalinių dalelių.

Pagalbinės medžiagos: natrio hidroksidas - 1,783 mg, natrio chloridas - 6,9 mg, vanduo d / ir - 988,317 mg.

1 ml - buteliai iš bespalvio stiklo (1) - pakuotės kartono.
1 ml - tamsiojo stiklo (10) ampulės - lizdinės plokštelės (1) - pakuotės.

Injekcinis tirpalas geltonas, skaidrus, be pašalinių dalelių.

Pagalbinės medžiagos: natrio hidroksidas - 8,915 mg, natrio chloridas - 34,5 mg, vanduo d / ir - 4941,585 mg.

5 ml - buteliai iš bespalvio stiklo (1) - supakuoti kartoną.
5 ml - tamsiojo stiklo (5) ampulės - lizdinės plokštelės (1) - pakuotės.

Vaistas nuo vėžio nuo antimetabolitų grupės - folio rūgšties analogų. Kartu su priešnavikiniu preparatu yra imunosupresinis poveikis.

Slopina dihidrofolato reduktazę, dalyvaujančią redukuojant dihidrofolio rūgštį į tetrahidrofolio rūgštį - anglies fragmentų nešiklį, būtiną purino nukleotidų ir jų darinių sintezei.

Slopina sintezę, DNR atstatymą ir ląstelių mitozę (sintezės fazės metu). Ypač jautrūs metotreksato audiniams, turintiems didelį ląstelių proliferaciją: naviko audinys, kaulų čiulpai, gleivinės epitelio ląstelės, embrioninės ląstelės.

Kai piktybinių audinių ląstelių proliferacija yra didesnė nei daugelyje normalių audinių, metotreksatas gali sukelti nenormalų piktybinių navikų augimą be negrįžtamo žalos normaliam audiniui.

Reumatoidinio artrito veikimo mechanizmas nežinomas, galbūt šis veiksmas atsiranda dėl imunosupresinių metotreksato savybių.

Pacientams, sergantiems reumatoidiniu artritu, metotreksato vartojimas mažina uždegimo simptomus (skausmą, patinimą, standumą), tačiau yra ribotas metotreksato vartojimo tyrimas (atsižvelgiant į gebėjimą palaikyti remisiją reumatoidiniu artritu).

Psoriazės atveju keratinocitų augimo greitis psoriazinėse plokštelėse padidėja, palyginti su įprastu odos ląstelių proliferacija. Šis ląstelių proliferacijos skirtumas yra metotreksato naudojimo psoriazei gydyti pagrindas.

Siurbimas ir paskirstymas

Kai įvedimas v / m Cmaks Metotreksatas plazmoje pasiekiamas per 30-60 minučių. Pacientams, sergantiems leukemija, yra didelis tarpasmeninis kintamumas nuo 1 iki 3 valandų.

Po pirminio pasiskirstymo 0,18 l / kg (18% kūno svorio). Sotumo dozės pasiskirstymas yra apie 0,4-0,8 l / kg (40–80% kūno svorio).

Su plazmos baltymais susijungia maždaug 50%, daugiausia su albuminu. Konkurencinga ekstruzija yra įmanoma vienu metu naudojant sulfonamidus, salicilatus, tetraciklinus, chloramfenikolius, feniliną.

Vartojant terapines dozes, metotreksatas nepradeda prasiskverbti į BBB. Intratekaliniu būdu gali būti pasiekta didelė metotreksato koncentracija CNS.

Metotreksatas metabolizuojamas kepenyse ir ląstelėse, sudarant farmakologiškai aktyvią poliglutamino formą, kuri taip pat slopina dihidrofolato reduktazę ir timidino sintezę. Nedidelis metotreksato poliglutamato kiekis gali likti audiniuose ilgą laiką. Aktyvių vaisto metabolitų išsaugojimas ir pailgėjimas priklauso nuo ląstelių, audinių ir navikų tipo.

Vidutinis T1/2 Metotreksato dozė mažesnė kaip 30 mg / m 2 yra 6-7 valandos. Pacientams, vartojantiems dideles metotreksato dozes, t1/2 svyruoja nuo 8 iki 17 val.

Nuo 80 iki 90% suvartotos dozės per 24 valandas išsiskiria nepakeistu glomerulų filtravimu ir tubulų sekrecija. Ne daugiau kaip 10% ar mažiau dozės išskiriama su tulžimi, po to žarnyno reabsorbcija.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Lėtiniu inkstų nepakankamumu, abu vaisto šalinimo etapai gali būti žymiai pailginti.

Inkstų funkcijos sutrikimas, ryškus ascitas arba transudatas, taip pat tuo pačiu metu vartojamų vaistų, pvz., Silpnų organinių rūgščių, kurios taip pat yra tubulinės sekrecijos, naudojimas gali žymiai padidinti metotreksato koncentraciją serume. Vadovaujantis metotreksato pasiskirstymu, jis kaupiasi kepenyse, inkstuose ir blužnyje poliglutamatų pavidalu ir gali pasikartoti šiuose organuose kelias savaites ar mėnesius.

- ūminė leukemija (ypač limfoblastiniai ir mieloblastiniai variantai);

- ne Hodžkino limfomos, įskaitant limfosarkomą;

- krūties vėžys, plokščių ląstelių galvos ir kaklo vėžys, plaučių vėžys, odos vėžys, gimdos kaklelio vėžys, vėžio vėžys, stemplės vėžys, inkstų vėžys, šlapimo pūslės vėžys, sėklidžių vėžys, kiaušidžių vėžys, varpos vėžys, retinoblastoma, medulloblastoma;

- osteogeninė sarkoma ir minkštųjų audinių sarkoma;

- grybų mikozė (pažengusios stadijos);

- sunkios psoriazės formos, psoriazinis artritas, reumatoidinis artritas, dermatomiozitas, SLE, ankilozuojantis spondilitas (su standartinės terapijos neveiksmingumu).

- sunkus inkstų nepakankamumas (QC 2 w / v srovė kartą per savaitę).

Leukemijos ar limfomų atveju, 200-500 mg / m 2 kiekvienam, infuzija į veną 1 kartą per 2-4 savaites.

Su neuroleukemija, 12 mg / m 2 intratekaliai 15-30 sekundžių 1 arba 2 kartus per savaitę.

Gydant vaikus, dozė parenkama atsižvelgiant į amžių: vaikams, jaunesniems nei 1 metų, reikia skirti 6 mg, 8 mg vaikus 1 metų vaikams, 10 mg - 2 metų vaikams, 12 mg - 3 metų vaikams.

Prieš vartojimą cerebrospinalinis skystis turi būti pašalintas maždaug tokiu pat kiekiu, kokį reikia įvesti į vaistą.

Vartojant didelės dozės terapiją nuo 2 iki 15 g / m 2 į veną infuzuojant 4-6 valandas, 1-5 savaičių intervalu, po to kalcio folinato privalomas vartojimas, kuris paprastai prasideda praėjus 24 valandoms po metotreksato infuzijos pradžios ir skiriamas kas 6 valandas, kai dozė yra 3-40 mg / m2 (paprastai 15 mg / m2) ir didesnė, priklausomai nuo metotreksato koncentracijos serume 48-72 valandoms.

Reumatoidinio artrito atveju pradinė dozė paprastai yra 7,5 mg 1 kartą per savaitę, kuri skiriama kartu su / in, v / m 2,5 mg kas 12 valandų (tik 3 dozės). Siekiant optimalaus poveikio, savaitės dozė gali būti padidinta, tačiau ji neturi viršyti 20 mg. Kai pasiekiamas optimalus klinikinis poveikis, dozę reikia sumažinti, kol pasiekiama mažiausia veiksminga dozė. Optimali gydymo trukmė nežinoma.

Jei psoriazė yra / m ar / ir reaktyvinėje dozėje, dozė nuo 10 iki 25 mg per savaitę. Dozė paprastai didinama palaipsniui, kai pasiekiamas optimalus klinikinis poveikis, dozės mažinimas prasideda, kol pasiekiama mažiausia veiksminga dozė.

Grybelinė mikozė i / m, 50 mg kartą per savaitę arba 25 mg 2 kartus per savaitę keletą savaičių ar mėnesių. Dozės mažinimą arba vaisto vartojimo nutraukimą lemia paciento atsakas ir hematologiniai parametrai.

Pasak PSO, nepageidaujamas poveikis klasifikuojamas pagal jų vystymosi dažnumą: labai dažnai (≥1 / 10), dažnai (nuo ≥1 / 100 iki -7 mmol / l.

Esant dideliam perdozavimui, gali būti reikalinga organizmo hidratacija ir šlapimo šarminimas (pH daugiau kaip 7), kad būtų išvengta metotreksato ir (arba) jo metabolitų nusėdimo inkstų kanalėse. Hemodializė ir peritoninė dializė nepagerina metotreksato eliminacijos. Intensyvus periodinis hemodializė, naudojant didelio pralaidumo dializatorių, leidžia veiksmingai išvalyti metotreksatą.

Perdozavus intratekaliniam vartojimui, reikia nedelsiant atlikti pakartotinius juosmeninius punkcijas, kad būtų užtikrintas greitas smegenų skysčio nusausinimas, o neurochirurginė intervencija su skilvelio juosmens perfuzija. Visos šios procedūros turi būti atliekamos intensyviosios terapijos ir didelių kalcio folinato dozių sisteminio vartojimo pagrindu.

Metotreksato hepatotoksinio poveikio tikimybė reguliariai vartojant alkoholį ir kartu vartojant kitus hepatotoksinius vaistus.

Kartu vartojant metotreksatą ir leflunomidą, pancitopenijos ir hepatotoksinio poveikio dažnis didėja.

Peroraliniam vartojimui skirti antibiotikai (tetraciklinai, chloramfenikolis ir nesugebantys plačiai spektriniai antibiotikai) gali sumažinti metotreksato absorbciją virškinimo trakte ir trukdyti enterohepatinei cirkuliacijai dėl žarnyno mikrofloros slopinimo arba bakterijų metabolizmo slopinimo.

Penicilinai, ciprofloksacinas, cefalotinas, glikopeptidai gali sumažinti metotreksato inkstų klirensą, todėl jo koncentracija kraujo serume gali padidėti, o toksinis poveikis kraujodaros sistemai ir virškinimo traktui gali padidėti.

Probenecidas, silpnos organinės rūgštys (pavyzdžiui, „kilpos“ diuretikai) ir pirazoliai (fenilbutazonas) gali sulėtinti metotreksato išsiskyrimą, todėl jo koncentracija kraujo serume gali padidėti ir hematologinis toksiškumas gali padidėti.

Metotreksato toksinio poveikio rizika padidėja, kai kartu vartojami NVNU ar salicilatai.

Kartu vartojant vaistus, kurie gali turėti neigiamą poveikį kaulų čiulpams (pvz., Sulfonamidai, trimetoprimas / sulfametoksazolas, chloramfenikolis, pirimetaminas), reikia atsižvelgti į ryškesnių hematologinių sutrikimų atsiradimo galimybę.

Kartu vartojant vaistus, kurie sukelia folio trūkumą (pvz., Trimetoprimo / sulfametoksazolį), gali sustiprėti toksinis metotreksato poveikis.

Kartu vartojant netiesioginius antikoaguliantus ir lipidų kiekį mažinančius vaistus (cholestiraminą), padidėja metotreksato toksiškumas.

Kartu vartojant priešreumatinius vaistus (pvz., Aukso, penicilamino, hidrokschlorokvino, azatioprino, ciklosporino) ir metotreksato druskos, toksinis toksinis poveikis nepadidėja. Vienalaikio sulfasalazino ir metotreksato vartojimo atveju pastarojo poveikis gali būti stiprinamas dėl folio rūgšties sintezės slopinimo.

Kartu vartojant metotreksato ir protonų siurblio inhibitorius (pvz., Omeprazolį arba pantoprazolą), gali būti atidėtas metotreksato išsiskyrimas pro inkstus, o pantoprazolas gali slopinti 7-hidroksimetotrexato metabolito išsiskyrimą pro inkstus, kuris vienu atveju lydėjo raumenų ir tremorų vystymąsi.

Gydymo metotreksatu metu reikia vengti pernelyg didelio kiekio gėrimų, kurių sudėtyje yra kofeino ir teofilino (kavos, saldžių gėrimų, kurių sudėtyje yra kofeino, juoda arbata). Metotreksatas mažina teofilino klirensą.

Būtina atsižvelgti į farmakokinetinę sąveiką tarp metotreksato ir flukloksacilino bei prieštraukulų (metotreksato koncentracija kraujyje), 5-fluorouracilo (5-fluorouracilo pusinės eliminacijos laikas).

Jei kartu vartojami kiti citostatikai, metotreksato klirensas gali sumažėti.

Vitaminai arba geriamieji geležies papildai, kurių sudėtyje yra folio rūgšties, gali pakeisti atsaką į gydymą metotreksatu.

Sumaišius metotreksato tirpalus su chlorpromazino hidrochloridu, droperidoliu, idarubicinu, metoklopramido hidrochloridu, heparinu, natrio prednizolono fosfatu ir prometazino hidrochloridu, gali atsirasti tirpalo nusodinimas ar drumstymas.

Dėl konkurencinio prisijungimo prie serumo albumino, kartu vartojant metotreksatą su fenilbutazonu, fenitoinas gali padidinti metotreksato toksiškumą.

Kai kuriems pacientams, sergantiems psoriaze arba grybų mikoze, gydytiems metotreksatu kartu su PUVA terapija (metoksenas ir ultravioletinis spinduliavimas), buvo diagnozuotas odos vėžys.

Reikia atsargiai laikytis eritrocitų masės ir metotreksato.

Kartu su radioterapija gali padidėti minkštųjų audinių nekrozė.

Metotreksatas gali sumažinti imunologinį atsaką į vakcinaciją. Vartojant kartu su gyva vakcina, gali atsirasti sunkių antigenų reakcijų.

L-asparaginazė yra metotreksato antagonistas.

Anestezija su dinitrogeno oksidu gali sukelti nenuspėjamą sunkią mielosupresiją ir stomatitą.

Amiodaronas gali prisidėti prie odos opos.

Parenterinis acikloviro vartojimas metotreksato intratekalinio vartojimo metu padidina neurologinių sutrikimų riziką.

Metotreksatą gali skirti tik onkologas, turintis antineoplastinės chemoterapijos patirties. Atsižvelgiant į sunkių toksinių reakcijų, įskaitant mirtinas, atsiradimo riziką, gydytojas privalo išsamiai informuoti pacientą apie galimą riziką ir būtinas saugumo priemones.

Jei pacientui pastebimas didelis skysčio kiekis pleuros ertmėse ar ascituose, prieš pradedant gydymą metotreksatu, skysčio išleidimas turi būti išleidžiamas drenažu arba nutraukti metotreksato vartojimą.

Dėl virškinimo sistemos toksiškų pažeidimų, kurių ankstyviausias yra stomatitas, atsiradimo simptomai, reikia laikinai nutraukti gydymą metotreksatu dėl didelio hemoraginio enterito ir žarnyno perforacijos pavojaus, kai gydymas tęsiasi.

Gydymo metotreksatu metu pacientai turi būti atidžiai stebimi, kad būtų galima laiku nustatyti galimo toksinio poveikio ir nepageidaujamo poveikio požymius. Atsižvelgiant į sunkių ar net mirtinų toksinių reakcijų riziką, pacientai turi būti išsamiai informuoti apie galimas komplikacijas ir rekomenduojamas atsargumo priemones.

Prieš pradedant gydymą metotreksatu arba atnaujinus gydymą po pertraukos, reikia atlikti kraujo tyrimą su leukocitų skaičiumi ir trombocitų skaičiumi, įvertinti kepenų fermentų aktyvumą, bilirubino koncentraciją, serumo albuminą ir krūtinės ląstos rentgenogramą bei funkcinius inkstų tyrimus. Jei yra klinikinių įrodymų, tyrimai yra skirti tuberkuliozei ir hepatitui pašalinti.

Gydymo metotreksatu metu (kas mėnesį per pirmuosius 6 mėnesius ir vėliau kas 3 mėnesius, didinant dozes, patartina padidinti tyrimų dažnumą), atliekami šie tyrimai:

1. burnos ertmės ir gerklės tyrimas, siekiant nustatyti gleivinės pokyčius.

2. Kraujo tyrimas su leukocitų formulės apibrėžimu ir trombocitų skaičiumi. Metotreksatas, netgi naudojant įprastines terapines dozes, gali staiga sukelti kraujagyslių sistemos depresiją. Esant dideliam leukocitų arba trombocitų skaičiaus sumažėjimui, gydymas metotreksatu nedelsiant nutraukiamas ir skiriamas simptominis palaikomasis gydymas. Pacientus reikia įspėti nedelsiant informuoti gydytoją apie bet kokius infekcijos atsiradimo požymius ir simptomus. Kartu vartojant hematotoksinius vaistus (pvz., Leflunomidą), būtina atidžiai stebėti leukocitų ir trombocitų kiekį kraujyje.

3. Funkciniai kepenų funkcijos tyrimai. Ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas kepenų pažeidimo požymių nustatymui. Gydymas metotreksatu neturėtų būti pradėtas arba turėtų būti sustabdytas, jei atsiranda funkcinių kepenų tyrimų ar kepenų biopsijos rezultatų. Paprastai rodikliai normalizuojami per dvi savaites, po to gydymą galima atnaujinti gydytojo sprendimu. Naudojant metotreksatą reumatologinėms sąlygoms, nėra jokios priežasties atlikti kepenų biopsiją, kad būtų galima stebėti hepatotoksinį vaisto poveikį. Gydant psoriaze sergančius pacientus būtina įvertinti kepenų biopsijos tinkamumą prieš gydymą metotreksatu arba jo metu, remiantis dabartinėmis mokslinėmis rekomendacijomis. Atlikus tokį vertinimą, pacientai turi būti diferencijuojami be rizikos veiksnių ir pacientų, kuriems gresia pavojus (pvz., Anksčiau piktnaudžiaujama alkoholiu, nuolat kepenų fermentų koncentracija, kepenų ligų istorija, kepenų liga, diabetas, nutukę pacientai, taip pat kurie vartojo hepatotoksinius vaistus arba kreipėsi į hepatotoksines chemines medžiagas). Jei kepenų fermentų aktyvumas nuolat didėja, reikia mažinti dozę arba nutraukti gydymą metotreksatu.

Kadangi metotreksatas turi toksišką poveikį kepenims, vaistinio preparato gydymo laikotarpiu nebūtina skirti kitų hepatotoksinių vaistų be akivaizdaus poreikio. Taip pat turėtumėte vengti arba gerokai sumažinti alkoholio vartojimą. Ypač atidžiai stebėkite kepenų fermentų aktyvumą pacientams, kurie kartu gydomi kitais hepatotoksiniais ir hematotoksiniais vaistais (ypač leflunomidu).

4. Funkciniai inkstų tyrimai ir šlapimo tyrimai. Kadangi metotreksatas išskiriamas daugiausia per inkstus, pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali padidėti metotreksato koncentracija kraujyje, todėl atsiranda sunkių nepageidaujamų reakcijų. Būtina atidžiai stebėti pacientų, kuriems gali būti sutrikusi inkstų funkcija, būklę (pvz., Senyvus pacientus). Tai ypač svarbu tuo atveju, kai kartu skiriamas vaistas, mažinantis metotreksato išsiskyrimą, kuris turi neigiamą poveikį inkstams (ypač NVNU) arba kraujo formavimo sistemai. Dehidratacija taip pat gali sustiprinti toksinį metotreksato poveikį.

5. Kvėpavimo sistemos tyrimas. Būtina atidžiai stebėti galimo plaučių funkcijos sutrikimo simptomus ir, jei reikia, paskirti plaučių funkcijos tyrimą. Plaučių ligoms reikia greitai diagnozuoti ir nutraukti metotreksatą. Atitinkamų simptomų atsiradimas gydymo metotreksatu metu (ypač sausas, neproduktyvus kosulys) arba nespecifinio pneumonito atsiradimas gali rodyti galimą plaučių pažeidimo pavojų. Tokiais atvejais metotreksatas atšaukiamas ir pacientas atidžiai ištirtas. Nors klinikinis vaizdas gali skirtis, tipiškas pacientas, sergantis plaučių liga, kurią sukelia metotreksatas, padidina kūno temperatūrą, kosulį su dusuliu, hipoksemiją ir plaučių infiltratus ant rentgeno spindulių. Diferencinės diagnozės atveju reikėtų atmesti infekcines ligas. Visoms metotreksato dozėms gali būti stebimas plaučių pažeidimas.

6. Kadangi metotreksatas veikia imuninę sistemą, jis gali pakeisti atsaką į vakcinaciją ir paveikti imunologinių tyrimų rezultatus. Specialių atsargumo priemonių reikia norint gydyti neaktyvias, lėtines infekcijas (pvz., Herpes zoster, tuberkuliozę, hepatitą B ar C) dėl jų galimo aktyvavimo. Gydymo metotreksatu laikotarpiu negalima skiepyti gyvomis vakcinomis.

Rekomenduojama nutraukti gydymą metotreksatu vieną savaitę prieš operaciją ir atnaujinti vieną ar dvi savaites po operacijos.

Padidėjus kūno temperatūrai (virš 38 ° C), metotreksato eliminacija žymiai sulėtėja.

Metotreksatas gali padidinti navikų (daugiausia limfomų) atsiradimo riziką. Pacientams, vartojantiems mažos metotreksato dozes, gali atsirasti piktybinių limfomų. Tokiais atvejais vaistas atšaukiamas. Jei nepastebėta savaiminio limfomos regresijos, skiriamas gydymas citotoksiniais vaistais.

Prieš pradedant gydymą Methotrexate-Ebeve, nėštumas turėtų būti atmestas. Metotreksatas turi embriotoksinį poveikį, prisideda prie nėštumo nutraukimo ir vaisiaus anomalijų susidarymo. Gydymą metotreksatu lydi spermatogenezės ir ovogenezės slopinimas, dėl kurio gali sumažėti vaisingumas. Nutraukus gydymą metotreksatu, šis poveikis savaime sumažėja. Gydymo metotreksatu metu ir praėjus 6 mėnesiams po jo užbaigimo, pacientams rekomenduojama naudoti kontraceptines priemones. Reprodukcinio amžiaus pacientams ir jų partneriams turėtų būti pranešta apie galimą metotreksato poveikį reprodukcijai ir vystymuisi.

Metotreksato intratekalinio vartojimo gyvybei pavojingi poveikiai yra gerai žinomi, todėl kiekvienu konkrečiu atveju būtina įvertinti rizikos santykį ir tikėtiną gydymo naudą. Kai pasirodo pirmieji sunkių šalutinių reiškinių požymiai, vaistas atšaukiamas.

Didelės dozės gydymo metu galima metotreksato ar jo metabolitų nusėdimas inkstų kanalėse. Tokiais atvejais, kaip šios komplikacijos profilaktika, rekomenduojama atlikti infuzinį gydymą ir šlapimo šarminimą, kol pH 6,5-7,0 pasiekiamas per burną arba į veną skiriant natrio bikarbonato (5 skirt. 625 mg kas 3 valandas) arba acetazolamido (500 mg per burną 4 kartus per parą)..

Metotreksato-Ebeve sudėtyje nėra konservantų, todėl leidžiama naudoti tik vieną vaistinio preparato atranką, o nepanaudotus tirpalus reikia pašalinti.

Infuzijų tirpalai, kurių metotreksato koncentracija yra 0,1 mg / ml arba 3 mg / ml, paruošti praskiedžiant metotreksato-Ebeve su 0,9% natrio chlorido tirpalu, 5% gliukozės tirpalu, 10% gliukozės tirpalu, taip pat Ringerio laktato tirpalu yra fiziškai ir chemiškai stabilūs. ne trumpiau kaip 24 valandas laikant tamsioje vietoje, 5 ± 3 ° C temperatūroje arba kambario temperatūroje (20-25 ° C). Mikrobiologiniu požiūriu infuzinis tirpalas turi būti vartojamas iškart po paruošimo.

Metotreksato-Ebeve negalima maišyti su kitais vaistais viename infuziniame maišelyje ar buteliuke.

Dirbant su metotreksato tirpalais būtina laikytis citotoksinių medžiagų naudojimo taisyklių. Nėščios sveikatos priežiūros darbuotojai neturėtų dirbti su šiuo vaistu.

Reikia atidžiai stebėti, kad metotreksato tirpalai nepatektų į odą ir gleivinę. Jei vaistas vis dar yra ant odos ar gleivinės, nukentėjusi vieta nedelsiant plaunama dideliu kiekiu vandens.

Šio vaisto likučiai, visi įrankiai ir medžiagos, naudojami metotreksato-Ebeve infuzijos tirpalams ruošti, turi būti sunaikinti pagal standartinę ligoninės procedūrą, skirtą šalinti citotoksines medžiagas, atsižvelgiant į galiojančias pavojingų atliekų sunaikinimo taisykles.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus

Dėl galimo šalutinio poveikio, pvz., Mieguistumo, galvos skausmo ir sumišimo tikimybės, reikia elgtis atsargiai, kai atliekama potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės koncentracijos ir psichomotorinio greičio.

Metotreksato priėmimas nėštumo metu gali sukelti rimtų vaisiaus apsigimimų (padidėja kaukolės, širdies ir kraujagyslių sistemos ir galūnių apsigimimų dažnis 14 kartų), todėl Metotreksatas-Ebeve kontraindikuotinas nėštumo metu.

Jei gydymas metotreksatu pasireiškia nėščia, turėtumėte pasitarti su specialistais apie metotreksato poveikio vaisiui riziką.

Pacientai, sergantys reprodukciniu amžiumi (tiek moterims, tiek vyrams), gydymo Metotreksatu-Ebev metu ir mažiausiai 6 mėnesius po jo turi naudoti veiksmingas kontracepcijos priemones.

Metotreksatas patenka į motinos pieną, kuris yra pavojingas kūdikiui. Todėl gydymo metotreksatu laikotarpiu žindymas turi būti nutrauktas.

Vaisto vartojimas draudžiamas pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (CC mažiau nei 20 ml / min.).

Atsargiai naudokite vaistą inkstų funkcijos sutrikimui ir nefrolitozei (įskaitant istoriją).

Kai nenormalus kepenų funkcija, vaistas turi būti vartojamas atsargiai.

Vaisto vartojimas draudžiamas pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu.

Metotreksato injekcijos paskyrimas ir dozavimas

Plaučių vėžio atveju gydytojas neabejotinai pasiūlys vaistus nuo vėžio. Vienas iš efektyviausių ir patikimiausių vaistų - Methotrexate Vero. Vaistas yra labai toksiškas, todėl jį reikia naudoti teisingai. Gydytojai kreipiasi į jį ekstremaliais atvejais, kai navikas yra piktybinis. Skiriamas kartu su kitais vaistais chemoterapijos schemoje arba atskirai. Apsvarstykite, kokį šalutinį vaisto poveikį ir kaip tinkamai taikyti metotreksato injekciją viename straipsnyje.

Vaisto savybės

Metotreksato tirpalas yra lotyniškas (metotreksatas). Nurodo antimetabolito grupę. Jis turi priešvėžinį poveikį. Galima įsigyti koncentruotos medžiagos, skirtos į raumenis ir į veną, padengtos tabletės. Vaistas sustiprina diuglifolio rūgšties atgavimo procesą, dalyvauja anglies fragmentų pernešime baltymų sintezės metu. Sintezė sulėtėja, o patinusio naviko augimas sulėtėja. Vaistas turi didžiausią poveikį ląstelėms: piktybiniai navikai, virškinimo trakto gleivinė, burnos ertmė ir šlapimo pūslė. Kova su naviku, bet tuo pačiu metu jis turi imunosupresinį poveikį.

Metotreksato analogai apima vaistus: Vero Methotrexate, Zexat, Metodzhekt, Metotreksatas: Lahema, natrio, LENS, Teva, Ferein, Ebeve, Trexan, Trixil. Narkotikų kaina šiek tiek skiriasi ir prasideda nuo 2000 m. Jas pasižymi jų gamintojai ir papildomi komponentai. Labiausiai švelnus ir efektyvus stendas „Vero Methotrexate“.

Receptinis vaistas

Nustatytas tirpalo metotreksatas tikriausiai gali būti tokiais atvejais:

  • vėžys: galvos, pieno liaukų, plaučių, gimdos, kiaušidžių, šlapimo pūslės, šlapimo takų, virškinimo trakto, sėklidžių, smegenų membranos;
  • Limfoblastinė leukemija;
  • Burkito lifooma;
  • ūminis artritas;
  • psoriazė;
  • reumatoidiniu artritu.

Nurodytas sprendimas tik kraštutiniais atvejais. Kadangi veiklioji medžiaga naikina paciento imunitetą. Vartojant vaistą, rekomenduojama apriboti kontaktus su virusais ir bakterijomis.

Paciento būklė pablogėja, be to, nuolat vartojamas pykinimas ir pykinimas.

Kontraindikacijos

Vaistas yra toksiškas, todėl turi kelias kontraindikacijas:

  • Individualus jautrumas metotreksatui yra teisingas;
  • ŽIV;
  • nėštumo ir žindymo kūdikis;
  • inkstų ir kepenų nepakankamumas;
  • virusinė ar bakterinė liga;
  • 10 dienų iki pirmosios vakcinos su pacientais: vėjaraupiai, pūslelinės, tymų, kiaulytės, raudonukės;
  • virškinimo trakto uždegimas ir nosies gleivinės uždegimas;
  • sumažėjęs kaulų čiulpų kraujotaka.

Prieš gydymą būtina atlikti paslėptų bakterinių ir virusinių infekcijų tyrimus. Tikėtina, kad metotreksatas sumažins imunitetą, o banali herpes virsta ūminiu pavidalu.

Prieš keletą dienų prieš priimant sprendimą apribokite kontaktus su žmonėmis, nes kai kurių virusų ir bakterijų inkubacinis laikotarpis organizme gali pasiekti 1 mėnesį, pvz., Hepatitas.

Galimas šalutinis vaisto poveikis

Kadangi metotreksatas taikomas hipertoxic grupei, jis turi daug šalutinių poveikių:

  • Iš kraujo apytakos pusės: praėjus savaitei nuo gydymo pradžios leukopenija tampa ūmesnė ir trombocitų gamyba pablogėja. Sindromas išnyksta savaitę po to, kai tirpalas atšaukiamas.
  • Virškinimo trakto atsakas į chemoterapiją: sumažėjęs apetitas, vėmimas, stomatitas opų pavidalu, pykinimas, skrandžio opa, kraujavimas virškinimo trakte, kartais baigiantis mirčiai.
  • Laivų ir kūno nervų zonos dalis: mieguistumas, migrena didėja, silpnėja regėjimas, traukuliai su traukuliais, sutrikusi sąmonė, prarandamas koordinavimas ir kartais sutrikdomas erdvinis suvokimas. Perdozavus pacientams, vyresniems nei 55 metų, arba užsikrėtus virusine liga, skausmas stuburo regione, alpimas, karščiavimas.
  • Iš šlapimo ir seksualinės kūno pusės: cistitas, inkstų nepakankamumas, persileidimas ankstyvuoju laikotarpiu, nevaisingumas. Nėštumas metotreksato metu gali būti pavojingas, netinkamas vaisiaus ir vaisiaus mirties vystymasis.
  • Kūno odos reakcijos: odos bėrimas, niežulys, paraudimas, opos, spuogai. Dangtis keičia spalvą iki šviesiai mėlynos spalvos.
  • Žmonėms, kurioms būdingos alerginės reakcijos: karščiavimas, karščiavimas, išbėrimas ir niežulys, trumpas kvėpavimas.
  • Matymo organų reakcija: ūminės formos konjunktyvitas, regėjimas pablogėja, perdozavus - aklumas.
  • Kvėpavimo sistemos organai reaguoja į vaistą taip: pneumonija, fibrozė.
  • Sutrinka širdies ritmas, galimi tamponadai ir perikardo atakos.
  • Išryškėja kiti šalutiniai reiškiniai: imuninės sistemos sumažėjimas, cukrinio diabeto pablogėjimas, bakterinės ir virusinės infekcijos iškart po to, kai patenka į organizmą, sukelia sunkią žalą, nes imuninė sistema negali kovoti su jais. Bet kokia liga, gripas ar ūminė kvėpavimo takų liga nedelsiant patenka į ūminę formą, plaučių uždegimą.

Norėdami sumažinti šalutinį poveikį, galima pasirinkti tik tinkamą vaisto dozę. Kiekvieno paciento schemą individualiai pasirenka gydantis gydytojas.

Standartinė vaisto vartojimo schema

Tirpalas švirkščiamas, atsižvelgiant į formą ir dozę, į veną, į raumenis ir į tabletes.

Tabletės turi būti vartojamos prieš valgį, dozę apskaičiuoja gydytojas. Tai priklauso nuo ligos sudėtingumo, paciento kūno svorio ir tūrio.

Dozė, viršijanti 100 mg paciento kūno m2, yra skiriama tik į veną ligoninėje. Dėl prokapyvaniya narkotikų Vero praskiestas tirpalu su kalcio ftalatu arba 5% deoksstroze, santykiu 10 mg 1 litrui. Intramuskulinės ir intraveninės injekcijos priklauso nuo ligos tipo ir sudėtingumo, paciento amžiaus kategorijos ir kūno svorio. Apsvarstykite išsamią vaisto dozavimą lentelės forma:

Metotreksatas - naudojimo instrukcijos ir sudėtis, dozavimas ir šalutinis poveikis

Metotreksato naudojimo instrukcijos

Antimetabolitų grupės priešnavikinis, citostatinis agentas yra naudojamas gydant reumatoidinį artritą, siekiant atsikratyti kaulų čiulpų ligų, gydyti pradinę psoriazinio artrito stadiją. Vaistas padeda sumažinti skausmo intensyvumą, sustabdo uždegiminį sąnarių sunaikinimo procesą, apsaugo nuo vėžio ląstelių pasiskirstymo, slopina aktyvų uždegimą. Vaistas gali būti paskirtas ir prieš atliekant tikslią diagnozę, palengvinti pirmąsias ligos apraiškas.

Sudėtis ir išleidimo forma

Vaistas yra apvalių formų tablečių pavidalo buteliukuose po 50 vnt., 1,5 ml ir 10 ml intramuskulinės arba poodinės injekcijos ampulėse. Importuotas metotreksato ebeve gaminamas koncentratas, skirtas 5,10 arba 50 ml infuziniam tirpalui ruošti. Detali kiekvienos išleidimo formos sudėtis nurodyta lentelėje:

2,5, 5 arba 10 mg tabletės

celiuliozė, silicio dioksidas, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, laktozės monohidratas

10 mg ampulės 1 ml

injekcinis vanduo, natrio chloridas, natrio hidroksidas

Koncentruokite 100 mg 1 ml

Farmakologinis poveikis

Vaisto priešnavikinis ir citostatinis poveikis pasiekiamas lėtinant DNR taisymą, sintezę ir ląstelių dalijimąsi. Audiniai, turintys didelį gebėjimą augti, yra jautrūs kompozicijai: embrioninėms ląstelėms, kaulų čiulpams, gleivių epiteliui ir naviko audiniams. Didžiausia veikliųjų medžiagų koncentracija kraujo plazmoje nustatoma po 30-60 minučių.

Vaisto sudėtis suskaidoma į metabolitus kepenyse. 90% inkstų išsiskiria su šlapimu visą dieną, likusieji 10% - kartu su tulžimi. Vidutiniškai pusinės eliminacijos laikas yra nuo 6 iki 7 valandų, vartojant dideles dozes - 17 valandų. Šis procesas gali šiek tiek vėluoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimas. Metabolitai gali kauptis kepenyse, blužnyje, inkstuose.

Naudojimo indikacijos

Vadovaujantis instrukcijomis, rekomenduojama vartoti vaistą, jei pacientas turi procesų, kuriuos lydi padidėjęs imuninių ląstelių pasiskirstymas. Metotreksatas skirtas:

  • ūminė limfoblastinė leukemija;
  • ne Hodžkino limfoma;
  • limfosarkoma;
  • sunkios grybelių mikozės formos;
  • psoriazė;
  • osteogeninė sarkoma;
  • odos vėžys, pieno liaukos, virškinimo trakto, šlapimo takų;
  • psoriazinis artritas;
  • reumatoidinis artritas;
  • sisteminė raudonoji vilkligė;
  • dermatomitozė;
  • neuroleukemija;
  • trofoblastų navikai.

Dozavimas ir administravimas

Šis vaistas yra įtrauktas į įvairius vaistų režimus, dėl kurių gydymo gydytojas individualiai pasirenka vartojimo būdą, gydymo eigą ir dozę. Metotreksatas ampulėse yra švirkščiamas į raumenis, į veną, intratekaliai (per nugaros smegenų membraną) arba intraarteria. Nepanaudoti tirpalai, injekciniai įrankiai, kurie liečiasi su šiuo vaistu, sunaikinami deginant.

Tabletės Metotreksatas

Tabletės formos vaistas turi būti vartojamas per burną be kramtymo ir kapsulės plovimo su pakankamu kiekiu nekarbonizuoto vandens. Siekiant optimalių rezultatų ir greito absorbcijos, rekomenduojama gerti tabletę vieną valandą prieš valgio pradžią arba pusantros ar dvi valandas po valgio. Dozės parenkamos pagal paciento rodiklius. Pradiniame gydymo etape rekomenduojama vartoti vaisto dozes nuo 7,5 iki 16 mg per parą. Sunkiais atvejais gali būti nedelsiant padidinta standartinė paros dozė.

Droppers

Didelės vaisto dozės paprastai viršija 100 mg į veną, bet ne ilgiau kaip 24 valandas. Siekiant pagreitinti procesą, dalis gydytojo paskirtos dozės gali būti skiriama kaip skubios injekcijos į veną. Renkantis tokį gydymo būdą, kalcio folinatas papildomai skiriamas normaliems audiniams apsaugoti nuo toksinio Methotrexate-Ebeve poveikio.

Apsauginė terapija prasideda 8-24 val. Iki pagrindinio vaisto vartojimo pradžios. Kalcio folinato dozės nustatomos priklausomai nuo lašintuvo tūrio:

  • Gavus 100-150 mg 12-24 valandų, skiriama 150 mg folinato, po to dar 12-25 mg kalcio injekcijų arba 15 mg per parą kas 6 valandas 2 dienas.
  • Gydant mažesnėmis nei 100 mg dozėmis, 1–6 dienas vartokite po 1 kapilę folinato kas 2 valandas.

Injekcijos Metotreksatas

Skirti į veną, į raumenis ar į raumenis, skiriama trofoblastiniams navikams, leukemijai, reumatoidiniam artritui. Prieš pradedant vartoti vaistą, pašalinama dalis smegenų skysčio, kurio kiekis švirkščiamas. Atidarius ampulę, vaistas išlieka stabilus 24 valandas, po to vaistas turi būti sunaikintas. Reumatoidinio artrito injekcijos skiriamos 1 kartą per savaitę, o vaistas skiriamas tą pačią dieną ir laiku.

Kaip vartoti metotreksatą reumatoidiniam artritui gydyti

Manoma, kad vaisto poveikis lėtinių sąnarių uždegimui gydyti yra susijęs su jo gebėjimu slopinti imunitetą. Naudojant šį vaistą, galite atkurti sąnarių funkciją, sumažinti uždegimą ir simptomus, susijusius su artroze - patinimas, sąnarių standumas, stiprus skausmas. Nėra vienodos vaistų vartojimo schemos.

Norėdami išgydyti artritą, gydytojai nustato mažiausią 6,5 mg dozę. Tada po dviejų ar trijų gydymo savaičių dozė palaipsniui didinama, padidinant iki 26 mg. Rekomenduojama dozė yra laikoma visą gydymo laikotarpį, o vaisto dozė tabletėse išlieka tokia pati, kaip ir vaistinių preparatų injekcijos kartą per savaitę. Kartais paros dozė skirstoma į dvi ar tris dozes, kurios turi būti atliekamos kas 12 valandų.

Gydymo poveikis artritui ir artrozei nepasiekiamas iš karto, bet 5-6 mėnesius po gydymo pradžios. Jei klinikinis poveikis pasireiškia per lėtai, vaistas derinamas su kitomis priemonėmis. Reumatoidinis artritas gydomas metotreksatu ir folio rūgštimi arba vaistais:

  • ciklosporinas;
  • leflunomidas;
  • hidroksihlorokvinas;
  • sulfasalazinas.

Limfomos ir leukemijos gydymas

Vaistas skiriamas į veną, į raumenis, intralyumbalno. Vaikus, sergančius „leukemijos“ vaistais, pageidautina skirti viduje viduje. Suaugusiesiems optimali dozė injekcijoms yra 200-500 mg / m2 (kūno paviršiaus plotas). Injekcija atliekama kartą per savaitę, kaip ir artritu ar artritu. Kartais skiriama 2,5-5-10 mg per parą 5 dienas. Veikliosios medžiagos veikia piktybinių audinių pasiskirstymą, nekenkiant sveikoms ląstelėms. Narkotikų vartojimas padeda pasiekti ilgalaikę remisiją.

Su psoriaze ir mikoze

Ligoniui, gydomam psoriazės ar mikozės lėtinėje stadijoje, pacientas turi patirti bent 20% odos pažeidimą ir patogeninės floros jautrumą kitiems vietiniams vaistams ar fotochemijai. Dėl psoriazės tabletės skiriamos dozėmis iki 25 mg per savaitę. Kai odos ar nagų grybų mikozė naudojama tirpalams, kurie švirkščiami 50 mg vieną kartą į raumenis.

Neuroleukemija

Metotreksato skyrimo metodas neuroleukemijai yra vidinė juosmens injekcija ir galvos švitinimas dozėmis iki 2400 rad. Vaistas skiriamas 1-2 kartus per 7 dienas, kai dozė yra 12 mg / m2 kūno ploto. Esant ne kauliniams autoimuninio uždegimo židiniams, kurie sukelia stipraus skausmo sindromo atsiradimą ir išspausti aplinkinius organus, taip pat atliekama papildoma vietinė spindulinė terapija su 500–2500 rad dozėmis.

Specialios instrukcijos

Vaistą gali skirti tik onkologas, turintis chemoterapijos patirties. Pacientui turi būti iš anksto pranešta apie riziką susirgti sunkiomis nepageidaujamomis reakcijomis, kurios gali sukelti negalios ir mirties atvejus. Jei pacientas turi skysčio pilvo arba pleuros ertmėje, prieš pradedant gydymą, jis turi būti pašalintas. Jei pasireiškia stomatito simptomai, turite nutraukti šio vaisto vartojimą. Prieš skiriant metotreksatą, turite atlikti kraujo tyrimus.

Jei būtina atlikti operaciją, vaistas turėtų būti atšauktas praėjus 1 savaitei iki numatytos chirurginės intervencijos datos ir vėl tęsiamas po 14 dienų. Reprodukcinio amžiaus moterims turėtų būti pranešta apie neigiamą vaisto komponentų poveikį vaisiui ir rekomenduojama veiksminga kontracepcija. Gydymo metu reikia pasirūpinti, kad būtų atliekamas darbas, kuriam reikia didelės dėmesio.

Nėštumo metu

Šis vaistas turi toksiškų savybių, gali neigiamai paveikti nėštumo eigą, sukelti įgimtą vaiko deformaciją arba vaisiaus mirtį. Tais atvejais, kai moteris nėščia vartodama vaistą, turėtumėte kelti abortų klausimą. Vaisto sudedamosios dalys gali kauptis organizme ir patekti į motinos pieną, todėl gydymo metu būtina nutraukti maitinimą krūtimi.

Vaikystėje

Pediatrijoje šis vaistas skiriamas atsargiai, kai komplikacijų rizika be gydymo viršija šalutinio poveikio tikimybę. Vaisto dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į sergančio vaiko amžių:

  • naujagimiams ir kūdikiams iki 12 mėnesių iki 6 mg;
  • 1–2 metų vaikai turi būti skiriami iki 8 mg;
  • rekomenduojama 2-3 metų amžiaus vaikui duoti iki 10 mg;
  • Optimali dozė vaikams nuo 3 metų yra 12 mg.

Metotreksatas ir alkoholis

Siekiant sumažinti kepenų pažeidimo riziką, nerekomenduojama vartoti metotreksato, alkoholio ir padidėjusio hepatotoksiškumo vaistų. Šios taisyklės ignoravimas gali sukelti kepenų pažeidimą ir nenumatytas imunines reakcijas. Be to, gydymo metu reikia atsisakyti tradicinės medicinos priemonių, kuriomis vartojamas alkoholis ar jo dariniai.

Narkotikų sąveika

Metotreksato vartojimo dieną ekspertai rekomenduoja atsisakyti vaistų, kurie mažina autoimuninį uždegimą. NVNU galite vartoti visomis kitomis savaitės dienomis. Vaisto naudojimo instrukcijose taip pat nurodomi šie vaistų deriniai ir jų pasekmės:

  • geriamasis tetraciklinas, chloramfenikolis mažina absorbciją;
  • Fenilbutazonas, kilpiniai diuretikai, penicilinai - padidina vaisto toksiškumą;
  • Chloramfenikolis, pirimetaminas - neigiamai veikia kaulų čiulpus, sutrikdo kraujo formavimosi funkciją;
  • vaistų, kurie sukelia kalcio folio trūkumą, kai kurie lipidų kiekį mažinantys vaistai ir antikoaguliantai gali padidinti toksiškumą;
  • vaisto skyrimas kartu su radioterapija padidina minkštųjų audinių nekrozės riziką;
  • Amiodaronas - padidina odos opos riziką;
  • Acikloviro įvedimas - prisideda prie neurologinių pažeidimų.

Metotreksato šalutinis poveikis

Vaisto vartojimas sukelia daugelio neigiamų reakcijų iš įvairių organų ir sistemų:

  • hematopoezė - anemija, leukocitų, trombocitų skaičiaus sumažėjimas;
  • nervų sistema - greitas nuovargis, nuotaikos svyravimai, galvos skausmas, miego sutrikimas, sumišimas, depresija, metalo skonis burnoje, paralyžius;
  • regėjimo organai - konjunktyvitas, gleivinės dirginimas;
  • kvėpavimo organai - plaučių fibrozė, bronchinė astma, plaučių edema, sausas kosulys;
  • virškinimo traktas - stomatitas, vėmimas, anoreksija, viduriavimas;
  • šlapimo sistema - šlapimo pūslės uždegimas, inkstų funkcijos sutrikimas, anurija arba oligūrija;
  • sveikieji daiktai - niežulys, vaskulitas, audinių nekrozė, opos, malksnos, padidėjęs odos jautrumas saulės spinduliams, furunkulozė;
  • širdies ir kraujagyslių sistema - kraujavimas, širdies tamponadas, vaskulitas;
  • reprodukcinė sistema - impotencija, makšties uždegimas, opos, menstruacijų sutrikimai, sumažėjęs lytinis potraukis, makšties išsiskyrimas;
  • kitos apraiškos - raumenų skausmas, karščiavimas, diabetas, smegenų funkcijos sutrikimas, lėtinių infekcijų paūmėjimas.

Perdozavimas

Atsitiktinio ar tyčinio vaisto perdozavimo atveju pagrindinis perdozavimo simptomas yra sutrikęs kraujo susidarymas. Tokiais atvejais skubiai skiriamas priešnuodis, kalcio folinatas. Tokiu atveju injekcija turi būti atlikta ne vėliau kaip valandą. Priešnuodžio dozė turi būti lygi arba didesnė už vartojamą dozę. Sunkiais atvejais būtina atlikti kūno drėkinimo procedūrą, nusausinti smegenų skystį.

Kontraindikacijos

Nevartokite įrankio pacientams, sergantiems sunkiu kepenų / inkstų pažeidimu, kuriems diagnozuota tuberkuliozė arba ŽIV infekcija, su skrandžio ir žarnyno opų opomis. Draudžiama vartoti vaistą kartu su didelėmis acetilsalicilo rūgšties dozėmis po vakcinacijos gyvomis vakcinomis. Atsargiai nurodomi:

  • nutukimas;
  • diabetas;
  • virusinės ar bakterinės infekcinės ligos;
  • herpes zoster;
  • ascitas;
  • tymų;
  • amebiazė;
  • vištienos raupai;
  • podagra;
  • burnos gleivinės ar virškinimo trakto organų uždegiminiai procesai;
  • strongyloidijazė.

Pardavimo ir saugojimo sąlygos

Vaistas iš vaistinių išleidžiamas tik iš gydytojo recepto. Laikykite vaistą 15–25 laipsnių temperatūroje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių ir drėgmės. Tinkamumo laikas - 3 metai.

Analogai

Nesant vaistinių vaistų vaistinėje ar netoleruojant vienos iš jo komponentų, gydytojas gali paskirti analogus. Tai gali būti panašūs į struktūrinę struktūrą ar vaistinį poveikį turintys vaistai. Narkotikų analogų sąrašas apima šiuos vaistus:

  • Evetrex;
  • Seksat;
  • Vero metotreksatas;
  • „Emtexat“;
  • Trexane;
  • Metodzhekt;
  • Metotab.

Koks yra metodzekta ir metotreksato skirtumas

Jei palyginsime šiuos du vaistus su žmogaus kūnu sudėties ir veikimo principu, tada nėra reikšmingo skirtumo tarp vaistų. Tačiau, vertinant pagal pacientų atsiliepimus, metotreksatas iš Austrijos bendrovės „Ebeve“ turi mažiau toksiškumo ir šalutinio poveikio. Be to, yra nedidelis šių vaistų išleidimo formos skirtumas. Taigi, „Metodzhekt“ gaminamas tik permatomo tirpalo pavidalu ir yra skirtas injekcijai po oda, raumenimis ar venomis. Dėl narkotikų kainos yra lygios.

Kaina Metotreksatas

Šį vaistą galite įsigyti bet kurioje valstybinėje ar privačioje vaistinėje. Šio narkotiko kaina skiriasi priklausomai nuo pardavimo regiono, gamintojo ir išleidimo formos. Apytikslės narkotikų kainos Maskvoje pateiktos lentelėje: