Naklofen - naudojimo instrukcijos, analogai, apžvalgos ir išsiskyrimo formos (tabletės 50 mg ir 100 mg CP, 75 mg kapsulės Duo ir Protect, tiesiosios žarnos žvakutės, gelis arba tepalas, injekcijos ampulėse) artrito gydymui suaugusiems, vaikams ir nėštumo metu

Šiame straipsnyje galite perskaityti narkotikų „Naklofen“ naudojimo instrukcijas. Pateiktos svetainės lankytojų apžvalgos - šio vaisto vartotojai, taip pat specialistų nuomonė apie Naklofen naudojimą jų praktikoje. Didelis prašymas aktyviau įtraukti atsiliepimą apie narkotikus: vaistas padėjo arba nepadėjo atsikratyti ligos, kokių komplikacijų ir šalutinių poveikių buvo pastebėta, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Analogai Naklofen, esant turimiems struktūriniams analogams. Naudojamas artrito, artros ir kitų sąnarių uždegiminių ligų ir skausmo gydymui suaugusiems, vaikams, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Naklofen - tai nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), turintis analgetinį, priešuždegiminį ir antipiretinį poveikį.

Pagrindinis jo veikimo mechanizmas yra nesąmoningas ciklooksigenazės 1 ir 2 fermento (TSOG1 ir TSOG2) aktyvumo slopinimas. kuris sukelia arachidono rūgšties metabolizmo sutrikimą, sumažina prostaglandinų sintezę. prostaciklinas ir tromboksanas.

Efektyviausias uždegiminis skausmas. Reumatinių ligų atveju diklofenako (veikliosios medžiagos Naklofen) priešuždegiminis ir analgetinis poveikis prisideda prie skausmo sunkumo, ryto sustingimo ir sąnarių patinimo, kuris pagerina sąnario funkcinę būklę. Pooperacinio periodo traumų metu diklofenakas mažina skausmą ir uždegiminę edemą. Kaip ir visi NVNU, diklofenakas turi antitrombocitinį poveikį. Terapinės dozės metu diklofenakas beveik neveikia kraujavimo laiko. Ilgai gydant, diklofenako analgetinis poveikis nesumažėja.

Sudėtis

Diklofenako natrio + pagalbinės medžiagos.

Diklofenako dietilamino + diklofenako natrio + pagalbinės medžiagos (gelis Naklofen).

Diklofenako natrio + lansoprazolio + pagalbinės medžiagos (Naklofen Protect).

Farmakokinetika

Naklofen aktyviai prasiskverbia į sinovialinį skystį, kur jis pasiekia 60–70% koncentracijos serume. Po 3–6 valandų po injekcijos į raumenis veikliosios medžiagos ir metabolitų koncentracija sinovialiniame skystyje yra didesnė nei serume. Dichlofenakas iš sinovialinio skysčio išsiskiria greičiau nei serume. Beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia hidroksilinant, po to konjugacija su gliukurono rūgštimi ir sulfacija. Maždaug 70% diklofenako išsiskiria per inkstus farmakologiškai neaktyvių metabolitų pavidalu. Tik 1% vaisto išsiskiria nepakitę, kiti metabolitai - per žarnyną. Senyvi pacientai turi farmakokinetikos parametrų be reikšmingų pokyčių.

Indikacijos

Ligos, kurioms reikalingas greitas priešuždegiminis ar analgetinis poveikis:

• uždegiminių ir degeneracinių ligų ir raumenų sistemos: reumatoidinis artritas, psoriazinis, nepilnamečių lėtinis artritas, ankilozinis spondilitas (ankilozinis spondilitas), podagrinio artrito, su Reiter ligos, reumatinės minkštųjų audinių, osteoartrito periferinių sąnarių ir stuburo, įskaitant radikulito sindromo, tendovaginitas, periartritas, bursitas, miozitas, sinovitas;
• lengvo arba vidutinio sunkumo skausmo sindromas: neuralgija, mialgija, lumboischialgia, po trauminio skausmo sindromas, kurį lydi uždegimas, pooperacinis skausmas, galvos skausmas, migrena, algodimenorėja, adnexitis, proktitas, dantų skausmas, inkstų ir gelta.

Naklofen skirtas simptominiam gydymui ir neturi įtakos ligos progresavimui.

Išleidimo formos

50 mg tabletės, enteriškai padengtos.

Modifikuotos atpalaidavimo kapsulės (Naklofen Duo).

Tirpalas injekcijoms į raumenis (injekcijoms skirtos ampulės).

Nugarinės žvakutės 50 mg.

Gelis vietiniam vartojimui 1% (kartais klaidingai vadinamas tepalu arba kremu).

Ilgalaikio atpalaidavimo kapsulės (Naklofen Protect).

Ilgai veikiančios tabletės, padengtos 100 mg (Naklofen CP).

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Viduje, be kramtymo, valgymo metu arba po valgio, nuplaukite nedideliu kiekiu vandens.

Suaugusieji ir paaugliai nuo 15 metų amžiaus (sveriantys daugiau kaip 45 kg) - 50 mg 2-3 kartus per dieną. Kai pasiekiamas optimalus terapinis poveikis, dozė palaipsniui mažinama ir perkeliama į palaikomąjį gydymą 100 mg per parą. Didžiausia paros dozė yra 150 mg.

Kapsulės Naklofen Duo

Vaistas vartojamas per burną. Kapsulę reikia nuryti visą, valgant, po valgio, paprastai ryte.

Skiriamas individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą. Suaugusiesiems paprastai skiriama 75 mg (1 kapsulė) 1-2 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 150 mg.

Į raumenis. Vienkartinė dozė suaugusiesiems - 75 mg (1 ampulė). Jei reikia, pakartotinis įvedimas yra įmanomas, bet ne anksčiau kaip po 12 valandų (pacientams, sergantiems inkstų kolikais, vaistas gali būti pakartotinai vartojamas po 30 minučių). Naudojant kitas diklofenako dozes, didžiausia paros dozė neviršija 150 mg.

Naudojimo trukmė, jei reikia, yra ne ilgesnė kaip 2 dienos, toliau perkeliama į diklofenako peroralinį arba rektalinį vartojimą.

Naklofen tirpalo negalima maišyti su kitais vaistais viename švirkšte.

Tiesiai. Kai geriamieji diklofenako pavidalu pacientai yra prastai toleruojami, Naklofen gali būti skiriama rektaliniu žarnų pavidalu atitinkamomis dozėmis. Derinant keletą vaisto formų (be vaisto vartojimo per burną), reikia nepamiršti, kad diklofenako paros dozė neturi viršyti 150 mg.

Suaugusiesiems pradinė dozė yra 100-150 mg per dieną (1 žvakutė, 2-3 kartus per dieną), priklausomai nuo ligos sunkumo. 15 metų ir vyresniems paaugliams rekomenduojama ne daugiau kaip 2 kartus per dieną. Palaikomoji dozė paprastai yra 100 mg per dieną (1 žvakutė, 2 kartus per dieną).

Jūs turėtumėte naudoti mažiausią įmanomą mažiausią galimą dozę.

Išoriškai. Suaugusiems ir paaugliams, vyresniems nei 12 metų, paveiktoje zonoje yra 5–10 cm ilgio gelio juostelė ir švelniai patrinta į odą 2-3 kartus per dieną. Vaikams nuo 6 iki 12 metų ne daugiau kaip 3 cm ilgio juosta yra ne daugiau kaip 2 kartus per dieną. Jei vaisto vartojate ilgiau nei 10 dienų, pasitarkite su gydytoju.

Komplektas skirtas dviejų tipų kapsulių priėmimui. Atskiras diklofenako kapsulių vartojimas galimas tik tuo atveju, jei nėra skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos opinių pažeidimų ir jo vystymosi rizika.

Viduje, nuplaukite nedideliu kiekiu skysčio, valgio metu arba iš karto po valgio. Pradinė dozė - 1 kapsulė (75 mg) 1 kartą per parą. Didžiausia paros dozė yra 2 kapsulės per parą (150 mg). Esant sunkiam skausmo sindromui, galima nedelsiant išgerti vaisto paros dozę (2 kapsulės 1 kartą per dieną). Skrandžio arba dvylikapirštės žarnos gleivinės erozijos ir opinių pažeidimų atveju jis turėtų būti apribotas iki 1 kapsulės (75 mg) per dieną ne ilgiau kaip 8 savaites.

Viduje, visiškai, pageidautina ryte, prieš valgant.

Pradinė dozė yra 15 mg per dieną (1 kapsulė). Didžiausia dozė yra 30 mg per parą (2 kapsulės). Skrandžio arba dvylikapirštės žarnos gleivinės erozijos ir opinių pažeidimų atveju reikia vartoti 30 mg per parą (2 kapsules). Senyviems pacientams, taip pat pacientams, kurių inkstų ir (arba) kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Jei neįmanoma nuryti visos kapsulės, būtina ją atidaryti, turinį sumaišyti su nedideliu kiekiu obuolių sulčių ir nuryti be kramtymo.

Tie patys veiksmai galimi, jei medžiaga yra švirkščiama per nazogastrinį vamzdelį. 30 mg paros dozė (2 kapsulės) neviršija 8 savaičių. 15 mg paros dozę (1 kapsulė) galima vartoti iki 12 mėnesių.

Šalutinis poveikis

• skausmas;
• pykinimas, vėmimas;
• viduriavimas, vidurių užkietėjimas;
• dispepsija;
• vidurių pūtimas;
• anoreksija;
• gastritas;
• proktitas;
• kraujavimas iš virškinimo trakto (vėmimas krauju, melena, viduriavimas, sumaišytas su krauju);
• virškinimo trakto opos (su kraujavimu ar perforacija arba be jos);
• hepatitas;
• gelta;
• stomatitas;
• glossitas;
• sausos gleivinės (įskaitant burną);
• stemplės pažeidimas;
• diafragmos tipo žarnyno stresai (nespecifinis hemoraginis kolitas, opinis kolitas arba Krono liga);
• pankreatitas;
• galvos skausmas;
• galvos svaigimas;
• mieguistumas;
• atminties sutrikimai;
• traukuliai;
• nerimas;
• aseptinis meningitas;
• dezorientacija;
• depresija;
• nemiga;
• naktiniai košmarai;
• dirglumas;
• psichikos sutrikimai;
• galvos svaigimas;
• neryškus matymas (neryškus matymas, diplopija);
• klausos sutrikimas;
• spengimas ausyse;
• skonio pojūčių pažeidimas;
• ūminis inkstų nepakankamumas;
• hematurija;
• proteinurija;
• intersticinis nefritas;
• papiliarinė nekrozė;
• trombocitopenija, leukopenija, eozinofilija, hemolizinė ir aplastinė anemija, agranulocitozė;
• anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos, įskaitant pastebimą kraujospūdžio (BP) ir šoko sumažėjimą
• angioedema (įskaitant veidą);
• širdies plakimas, ekstrasistolis;
• krūtinės skausmas;
• padidėjęs kraujospūdis;
• vaskulitas;
• širdies nepakankamumas;
• miokardo infarktas;
• kosulys;
• bronchų astma (įskaitant dusulį);
• pneumonitas;
• gerklų edema;
• odos bėrimas;
• dilgėlinė;
• bullous išsiveržimai;
• egzema, įskaitant daugiaformė ir Stevenso-Džonsono sindromas;
• Lyello sindromas;
• eksfoliacinis dermatitas;
• niežulys;
• plaukų slinkimas;
• fotosensibilizacija;
• purpura, įskaitant alergiškas.

Kontraindikacijos

• laikotarpis po vainikinės arterijos šuntavimo operacijos;
• skrandžio ar dvylikapirštės žarnos gleivinės erozijos ir opos pokyčiai, aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto;
• uždegiminė žarnyno liga, ūminėje fazėje (UC, Krono liga);
• cerebrovaskulinis kraujavimas arba kitas kraujavimas ir sutrikusi hemostazė;
• sunkus kepenų nepakankamumas arba aktyvi kepenų liga;
• sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml / min.), įskaitant patvirtintą hiperkalemiją, progresuojančią inkstų ligą;
• dekompensuotas širdies nepakankamumas;
• kaulų čiulpų kraujodaros slopinimas;
• 3 nėštumo trimestrai, žindymo laikotarpis;
• apribojimai ir kontraindikacijos vaikams (žr. žemiau instrukcijas);
• padidėjęs jautrumas diklofenakui; duomenys apie bronchų obstrukcijos, rinito, dilgėlinės išpuolį po acetilsalicilo rūgšties arba kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (pilnas ar neišsamus acetilsalicilo rūgšties netoleravimo sindromas - rinosinusitas, dilgėlinė, nosies gleivinės polipai, astma).

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Naklofen vartojimas nėščioms moterims galimas tik tada, kai tikėtina nauda yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Diklofenakas nerekomenduojamas vartoti paskutinį nėštumo trimestrą.

Nepaisant to, kad diklofenakas randamas pieno piene, jo vartojimas žindymo metu nerekomenduojamas.

Naudoti vaikams

Kontraindikuotinas vaikams iki 15 metų. Tirpalas į raumenis, kapsulės Duo ir Protect, tabletės CP, kontraindikuotinos vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams. Po 6 metų vaikams leidžiama vartoti atsargiai.

Vartojimas senyviems pacientams

Senyviems pacientams reikia vartoti atsargiai.

Specialios instrukcijos

Norint greitai pasiekti norimą gydomąjį poveikį, išgerkite vaistą 30 minučių prieš valgį. Kitais atvejais, prieš valgį, jo metu arba po jo, gerti daug vandens.

Siekiant sumažinti nepageidaujamo virškinamojo trakto vystymosi riziką, reikia kuo mažesnės veiksmingos dozės.

Atsargumo priemonės turi naudoti narkotikus Naklofen su opiniu kolitu ir Krono liga dėl galimo ligos paūmėjimo.

Ilgai vartojant diklofenaką, tačiau retais atvejais gali pasireikšti sunkios hepatotoksinės reakcijos, todėl rekomenduojama reguliariai tirti kepenų funkciją.

Atsižvelgiant į svarbų prostaglandinų vaidmenį palaikant inkstų kraujotaką, skiriant vaistą pacientams, sergantiems širdies ar inkstų nepakankamumu, taip pat gydant senyvus žmones, vartojančius diuretikus, ir pacientams, kurie dėl tam tikrų priežasčių sumažina kraujo apytaką, po didelės operacijos). Jei tokiais atvejais skiriamas diklofenakas, rekomenduojama atsargiai stebėti inkstų funkciją.

Pacientams, kuriems yra kraujo krešėjimo sutrikimai, porfirija, epilepsija, taip pat pacientams, vartojantiems antikoaguliantus arba fibrinolitikus, reikia skirti atsargumo priemones.

Atliekant ilgalaikę terapiją, būtina stebėti periferinio kraujo vaizdą, analizuoti paslėpto kraujo išmatus.

Dėl neigiamo poveikio vaisingumui moterys, norinčios pastoti, nerekomenduojama vartoti šio vaisto. Pacientams, sergantiems nevaisingumu (įskaitant tuos, kurie tiriami), rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą.

Pacientai, vartojantys vaistą, turėtų susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.

Infekcinių ligų atveju diklofenako natrio druskos priešuždegiminis ir antipiretinis poveikis gali slėpti šių ligų simptomus.

Poveikis gebėjimui valdyti transporto transportą ir dirbti su mechanizmais

Gydymo laikotarpiu psichikos ir motorinių reakcijų greitis gali sumažėti, todėl būtina susilaikyti nuo potencialiai pavojingų veiklų, kurioms reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greitumo.

Narkotikų sąveika

Padidina digoksino, metotreksato, ličio ir ciklosporino vaistų koncentraciją plazmoje.

Sumažina diuretikų poveikį, turint omenyje kalio taupančius diuretikus, padidina hiperkalemijos riziką; antikoaguliantų, antitrombocitų ir trombolizinių vaistų (alteplazos, streptokinazės, urokinazės) fone padidėja kraujavimo (dažniausiai virškinimo trakto) rizika.

Sumažina antihipertenzinių ir hipnotinių vaistų poveikį. Padidina kitų NVNU ir gliukokortikosteroidų (kraujavimas iš virškinimo trakto), metotreksato ir ciklosporino nefrotoksinio poveikio tikimybę.

Acetilsalicilo rūgštis sumažina diklofenako koncentraciją kraujyje. Kartu vartojant paracetamolį padidėja diklofenako nefrotoksinio poveikio atsiradimo rizika.

Sumažina hipoglikeminių vaistų poveikį.

Cefamundolis, cefoperazonas, cefotetanas, valproinė rūgštis ir plykamicinas padidina hipoprotrombinemijos dažnumą.

Ciklosporinas ir aukso preparatai didina Naklofen poveikį prostaglandinų sintezei inkstuose, kuris pasireiškia padidėjusiu nefrotoksiškumu. Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai padidina kraujavimo iš virškinimo trakto riziką.

Vienalaikis etanolio (alkoholio), kolchicino, kortikotropino ir jonažolės preparatų paskyrimas padidina kraujavimo riziką virškinimo trakte. Vaistai, kurie sukelia fotosensibilizaciją, padidina diklofenako jautrumą ultravioletinei spinduliuotei. Vaistai, blokuojantys tubulinę sekreciją, didina diklofenako koncentraciją plazmoje, tokiu būdu padidindami jo toksinį poveikį.

Anti-bakteriniai vaistai iš chinolono grupės - priepuolių rizika.

Analogai narkotikų Naklofen

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

• Artrex;
• Veral;
• Voltarenas;
• Voltaren Emulgel;
• Diklak;
• Diklobenas;
• Dikloberl;
• Diklovit;
• Diklogenas;
• Diclomax;
• Diklomelanas;
• Diklonakas;
• Diklonatas P;
• Dikloranas;
• Dichloras;
• Diklofenas;
• Diklofenakas;
• Diklofenacolis;
• Difenas;
• Dorosanas;
• Naklof;
• Naklofen Duo;
• Naklofen SR;
• Natrio diklofenakas;
• Ortofenas;
• Orthofer;
• Orthoflex;
• Rapten Duo;
• Rapten Rapid;
• Revmavekas;
• Revodina retard;
• Remetanas;
• Sanfinak;
• SwissJet;
• Feloranas;
• Feloran Retard;
• Flotak.

Naklofen injekcijos: naudojimo instrukcijos

Sudėtis

3 ml tirpalo (1 ampulė) yra:

Veiklioji medžiaga: 75 mg diklofenako natrio druskos.

Pagalbinės medžiagos: benzilo alkoholis, propilenglikolis, natrio bisulfitas, natrio hidroksidas, injekcinis vanduo.

Aprašymas

Skaidrus, bespalvis arba šviesiai geltonas tirpalas, beveik be mechaninių intarpų.

Farmakologinis poveikis

Diklofenakas yra nesteroidinis priešuždegiminis agentas su analgetiniu, priešuždegiminiu ir antipiretiniu poveikiu. Jis slopina ciklooksigenazės aktyvumą, taigi ir prostaglandinų sintezę. Gydymo diklofenaku metu prostaglandinų koncentracija šlapime, skrandžio gleivėse ir sintetiniame skysčiuose pastebima.

Vaistas vartojamas visų rūšių reumatinių ligų gydymui, taip pat įvairaus pobūdžio skausmo mažinimui.

Farmakokinetika

Vartojant rektalą, diklofenakas greitai absorbuojamas. Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro per 1 valandą. Restoranai neturi įtakos diklofenako kiekiui kraujo plazmoje.

Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per pusvalandį. Daugiau nei 99% diklofenako jungiasi su plazmos baltymais, daugiausia albuminu.

Diklofenakas patenka į sinovialinį skystį, kur jis pasiekia 60–70% koncentracijos plazmoje. Po 3–6 valandų veikliosios medžiagos ir jos metabolitų koncentracija sinovialiniame skystyje yra didesnė nei plazmoje. Diklofenakas išsiskiria lėčiau nei iš plazmos. Metabolizmas ir išsiskyrimas.

Biologinis pusinės eliminacijos periodas (T1 / 2) yra 1-2 valandos, nedidelis inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimo laipsnis lieka nepakitęs.

Diklofenakas beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia hidroksilinant ir metoksilinant.

Apie 70% dozės išsiskiria su šlapimu kaip farmakologiškai neaktyvūs metabolitai. Tik 1% diklofenako išsiskiria nepakitusi. Likusi metabolitų dalis išsiskiria su tulžimi ir išmatomis.

Senyviems pacientams vaisto absorbcija, metabolizmas ar išsiskyrimas reikšmingai nepasikeičia.

Naudojimo indikacijos

Ligos, kurioms reikalingas greitas priešuždegiminis ir (arba) analgetinis poveikis:

> uždegiminės reumatinės ligos: reumatoidinis artritas, seronegatyvus spondilitas, jaunatvinis artritas ir kitokios etiologijos artritas;

> raumenų ir kaulų sistemos degeneracinis reumatizmas (artrozė, spondilozė);

> mikrokristalinis artritas (podagra artritas, pseudo-podagra artritas);

> Pristatysiu fiksuotą reumatizmą: periartritą, bursitą, miozitą, sausgyslį, sinovitą;

> kitos raumenų ir kaulų sistemos uždegiminės ligos, kartu su skausmu.

Kaip analgetikas, Naklofen yra naudojamas minkštųjų audinių pažeidimams, stomatologijoje, po chirurginių intervencijų, sunkių migrenos priepuolių metu, taip pat inkstų ar tulžies kolikose.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas diklofenakui ar kitiems vaisto komponentams, salicilatams ar kitiems nesteroidiniams priešuždegiminiams vaistams, pasireiškiantiems bronchine astma, dilgėline ar rinitu.

Opiniai skrandžio ar dvylikapirštės žarnos pažeidimai, kraujavimas iš virškinimo trakto.

Sunkus širdies nepakankamumas.

Nėštumas ir žindymas

Nepaisant to, kad diklofenakas neturi teratogeninio poveikio, vartojimas nėščioms moterims galimas tik tada, kai tikėtina nauda yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Diklofenakas nerekomenduojamas vartoti paskutinį nėštumo trimestrą ir žindymo laikotarpiu.

Dozavimas ir vartojimas

Kai išreikštas skausmas - 75 mg (3 ml) vieną ar du kartus per parą, į raumenis. Kiek įmanoma greičiau tęskite gydymą kitomis vaistų formomis (enterinėmis dengtomis tabletėmis, ilgalaikio atpalaidavimo tabletėmis, žvakėmis).

Jei yra inkstų kolika, jei reikia, po 30 minučių galima pakartotinai vartoti 75 mg Naklofen.

Ši vaisto forma nėra skirta vaikams.

Nerekomenduojama maišyti vaisto su kitais vaistais tame pačiame švirkšte.

Šalutinis poveikis

Kaip ir kiti vaistai, Naklofen gali sukelti šalutinį poveikį.

Nepageidaujamų reakcijų dažnis skirstomas: labai dažnas - daugiau kaip 1/10 (10%); dažnai - daugiau kaip 1/100, bet mažiau kaip 1/10 (daugiau kaip 1%, bet mažiau kaip 10%); retai - daugiau kaip 1/1000, bet mažiau kaip 1/100 (daugiau kaip 0,1%, bet mažiau kaip 1%); retas - daugiau kaip 1/10000, bet mažesnis nei 1/1000 (daugiau kaip 0,01%, bet mažesnis kaip 0,1%); labai reti - mažiau nei 1/10000 (mažiau nei 0,01%).

Iš virškinimo trakto

Dažniausi šalutiniai šio vaisto poveikiai: pykinimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, skrandžio spazmai, dispepsija, vidurių pūtimas.

Labai dažnai (20% pacientų): pažeidimai, daugiausia viršutinės virškinimo trakto.

Dažnai (1% pacientų, vartojančių vaistą 3-6 mėnesius): kraujavimas, opos, perforacijos.

Kai kuriais atvejais yra apatinių virškinimo trakto pažeidimų, įskaitant nespecifinį hemoraginį kolitą, recidyvą arba opinio kolito paūmėjimą arba Krono liga.

Iš centrinės nervų sistemos pusės

Dažnai (1-9% pacientų): galvos skausmas ir galvos svaigimas.

Dažnai (mažiau nei 1% pacientų): galvos svaigimas, depresija, nemiga, nuovargis, nerimas, dirglumas, mieguistumas.

Inkstų dalis -

Dažnai (mažiau nei 1% pacientų): inkstų nepakankamumas, ūminis inkstų nepakankamumas arba hematurija.

Kai kuriais atvejais: intersticinis nefritas, nefrozinis sindromas, inkstų papilės nekrozė arba proteinurija.

Kepenų pokyčiai

Dažnai (mažiau nei 1% pacientų): gelta, asimptominis hepatitas, ūminis hepatitas, lėtinis aktyvus hepatitas, hepatoceliulinė nekrozė, cholestazė.

Kai kuriais atvejais: ūminis (momentinis) hepatitas.

Odos ir padidėjusio jautrumo reakcijos

Dažnai (1-3% pacientų) gali pasireikšti bėrimas ar bėrimas.

Dažnai (mažiau nei 1% pacientų): niežulys ar dilgėlinė.

Kai kuriais atvejais: jautrumas šviesai, anafilaksinės reakcijos (bronchų spazmas, angioedema, anafilaksinis šokas).

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos

Edema, hipertenzija ir širdies nepakankamumas.

Remiantis klinikiniais duomenimis ir epidemiologiniais duomenimis, galima daryti prielaidą, kad diklofenako vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) ilgą laiką, susijęs su nedideliu arterinės trombozės rizikos padidėjimu (pavyzdžiui, miokardo infarkto ar insulto rizika).

Iš kraujo formavimo organų pusės

Kai kuriais atvejais: anemija, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitozė.

Pacientai turėtų informuoti gydytoją apie šalutinių reiškinių atsiradimą ar panašius simptomus.

Perdozavimas

Simptomai: pykinimas, vėmimas, epigastriškas skausmas, galvos svaigimas, spengimas ausyse ir dirglumas, kraujavimas, melena, sąmonės sutrikimai, kvėpavimo slopinimas, traukuliai ir inkstų nepakankamumas.

Gydymas: simptominis. Specifinio priešnuodžio nėra. Priverstinė diurezė, hemodializė yra neveiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

Pacientai turėtų informuoti gydytoją apie bet kokius vaistus, įskaitant vaistus, kuriuos jie vartoja.

Kombinuotas Naklofen ir:

> ličio arba digoksino - gali padidinti jų koncentraciją kraujo plazmoje;

> kai kurie diuretikai, kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, mažina diuretikų poveikį;

> kalio taupantys diuretikai - gali padidinti kalio kiekį kraujyje;

> acetilsalicilo rūgštis arba kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo - padidina nepageidaujamo poveikio riziką;

> ciklosporinas - didina ciklosporino nefrotoksinį poveikį;

> metotreksatas - didina metotreksato toksiškumą;

> antihipertenziniai vaistai - mažina jų veiksmingumą.

Diklofenakas paprastai neturi įtakos geriamojo vaisto nuo diabeto sukėlėjų aktyvumui.

Programos funkcijos

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir įrangą Neįtakojama gebėjimo vairuoti ir potencialiai pavojingos mašinos.

Saugos priemonės

Gydymo diklofenaku metu pacientas, turintis viršutinės virškinimo trakto ligos istoriją, turi atidžiai stebėti gydytoją. Rekomenduojama kartu vartoti vaistus nuo opų. Atsargiai naudokite vaistą opiniam kolitui ir Krono ligai dėl galimo ligos paūmėjimo.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų ar kepenų nepakankamumas, kraujo krešėjimo sutrikimų, epilepsijos, porfirijos ar antikoaguliantų ar fibrinolitinių preparatų gydomiems pacientams, vaistą reikia vartoti atsargiai.

Ilgą laiką vartojant diklofenaką, tačiau retais atvejais gali pasireikšti sunkios hepatotoksinės reakcijos, todėl rekomenduojama reguliariai tirti kepenų funkciją.

Infekcinių ligų atveju diklofenako priešuždegiminis ir antipiretinis poveikis gali slėpti šių ligų simptomus.

Poveikis širdies ir kraujagyslių bei smegenų kraujagyslių sistemoms

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir (arba) lengvu ar vidutinio sunkumo širdies nepakankamumu, reikia atidžiai stebėti dėl galimo skysčių susilaikymo organizme ir edemos gydymo neselektyviais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU) metu.

Remiantis klinikiniais duomenimis ir epidemiologiniais duomenimis, galima daryti prielaidą, kad diklofenako vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) ilgą laiką, susijęs su nedideliu arterinės trombozės rizikos padidėjimu (pavyzdžiui, miokardo infarkto ar insulto rizika).

Ypatingą dėmesį reikia skirti skiriant vaistą pacientams, kuriems yra nekontroliuojama hipertenzija, stazinis širdies nepakankamumas, nustatyta vainikinių arterijų liga, periferinės kraujagyslių ligos ir (arba) smegenų kraujagyslių ligos. Prieš ilgalaikį vaisto vartojimą pacientams, turintiems širdies ir kraujagyslių komplikacijų išsivystymo rizikos veiksnių (pvz., Arterinės hipertenzijos, hiperlipidemijos, diabeto, rūkymo), reikia atidžiai ištirti.

Šalutinis poveikis vaistui gali būti sumažintas taikant mažiausią veiksmingą dozę trumpiausiam laikotarpiui, reikalingam simptomams sumažinti. Pagyvenę žmonės taip pat turi priskirti mažiausią veiksmingą Naklofen dozę.

Pagalbinė informacija

Benzilo alkoholis draudžiamas naujagimiams ir vaikams iki 3 metų.

Jautriems žmonėms, ypač sergantiems astma ir alergija, metabisulfitas gali sukelti alergines reakcijas, įskaitant anafilaksinės reakcijos ir bronchų spazmo simptomus.

Išleidimo forma

75 mg injekcinis tirpalas 3 ml ampulėse.

5 ampulės plastikinėje lizdinėje plokštelėje.

1 lizdinė plokštelė kartono dėžutėje kartu su naudojimo instrukcija.

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas

Nenaudokite vėliau, nei nurodyta ant pakuotės.

NAKLOFEN

I / m injekcijos tirpalas yra skaidrus, bespalvis arba šiek tiek gelsvas, be jokių matomų mechaninių priemaišų.

Pagalbinės medžiagos: benzilo alkoholis, propilenglikolis, natrio disulfitas, natrio hidroksidas, vanduo d / ir.

3 ml - ampulės (5) - lizdinės plokštelės (1) - pakuotės.
3 ml - stiklinės ampulės (5) - plastikiniai padėklai (1) - kartono paketai.

Diklofenakas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), turintis analgetinį, priešuždegiminį ir antipiretinį poveikį.

Pagrindinis jo veikimo mechanizmas yra nesąmoningas ciklooksigenazės 1 ir 2 fermento (TSOG1 ir TSOG2) aktyvumo slopinimas. kuris sukelia arachndono rūgšties metabolizmo sutrikimą, sumažina prostaglandinų sintezę. prostaciklinas ir tromboksanas.

Efektyviausias uždegiminis skausmas. Reumatinių ligų atveju diklofenako priešuždegiminis ir analgetinis poveikis žymiai sumažina skausmo sunkumą, ryškumą, sąnarių patinimą, kuris pagerina sąnario funkcinę būklę. Pooperacinio periodo traumų metu diklofenakas mažina skausmą ir uždegiminę edemą. Kaip ir visi NVNU, diklofenakas turi antitrombocitinį poveikį. Terapinės dozės metu diklofenakas beveik neveikia kraujavimo laiko. Ilgai gydant, diklofenako analgetinis poveikis nesumažėja.

TC_maks sušvirkštus į raumenis 75 mg - 15-30 minučių. Ryšys su plazmos baltymais, daugiausia su albuminu - 99%. Diklofenakas aktyviai įsiskverbia į sinovialinį skystį, kuriame jis pasiekia 60–70% koncentracijos serume. 3–6 val. Po i / m vartojimo veikliosios medžiagos ir metabolitų koncentracija sinovialiniame skystyje yra didesnė nei serume. Dichlofenakas iš sinovialinio skysčio išsiskiria greičiau nei serume. 50% vaisto metabolizuojama per „pirmąjį leidimą“ per kepenis. Beveik visiškai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia hidroksilinant, po to konjugacija su gliukurono rūgštimi ir sulfacija.

T_1/2 yra 1-2 valandos. Kepenų ar inkstų plaučių sutrikimams T_1/2 lieka nepakitęs. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (mažiau kaip 10 ml / min.), Tulžies metabolitų išsiskyrimas padidėja, tačiau jų koncentracija kraujyje nepadidėja. Pacientams, sergantiems lėtiniu hepatitu arba kompensuojama kepenų ciroze, farmakokinetikos parametrai nesikeičia.

Maždaug 70% diklofenako išsiskiria per inkstus farmakologiškai neaktyvių metabolitų pavidalu. Tik 1% vaisto išsiskiria nepakitę, kiti metabolitai - per žarnyną.

Senyvi pacientai turi farmakokinetikos parametrų be reikšmingų pokyčių.

Ligos, kurioms reikalingas greitas priešuždegiminis ar analgetinis poveikis:

- uždegimo ir degeneracinių ligų ir raumenų sistemos: reumatoidinis artritas, psoriazinis, nepilnamečių lėtinis artritas, ankilozinis spondilitas (ankilozinis spondilitas), podagrinio artrito, su Reiter ligos, reumatinės minkštųjų audinių, osteoartrito periferinių sąnarių ir stuburo, įskaitant Šakninė sindromas, tendovaginitas, periartritas, bursitas, miozitas, sinovitas;

- lengvo ar vidutinio sunkumo skausmo sindromas: neuralgija, mialgija, lumboischialgia, po trauminio skausmo sindromas, kurį lydi uždegimas, pooperacinis skausmas, galvos skausmas, migrena, algodimenorėja, adnexitis, proktitas, dantų skausmas, inkstų ir gelta.

Diklofenakas yra skirtas simptominiam gydymui, ir jis neturi įtakos ligos progresavimui.

- laikotarpis po vainikinės arterijos šuntavimo operacijos;

- skrandžio arba dvylikapirštės žarnos gleivinės erozinis ir opinis pokytis, aktyvus kraujavimas iš virškinimo trakto;

- uždegiminės žarnyno ligos (įskaitant NUC, Krono liga) ūminėje fazėje;

- kraujavimas iš smegenų kraujagyslių arba kitas kraujavimas ir sutrikusi hemostazė;

- sunkus kepenų nepakankamumas arba aktyvi kepenų liga;

- sunkus inkstų nepakankamumas (mažesnis nei 30 ml / min.), įskaitant patvirtintą hiperkalemiją, progresuojančią inkstų ligą;

- kaulų čiulpų kraujodaros slopinimas, t

- III nėštumo trimestras, žindymo laikotarpis;

- vaikų amžius (iki 18 metų);

- padidėjęs jautrumas (įskaitant kitus NVNU), pilnas ar neišsamus bronchinės astmos derinys, pasikartojanti nosies gleivinės polipozė ir paranasinis sinusas ir netoleravimas acetilsalicilo rūgščiai arba kitiems NVNU (įskaitant istoriją).

Atsargiai: koronarinė širdies liga, smegenų kraujagyslių ligos, dislipidemija / hiperlipidemija, cukrinis diabetas, periferinė arterinė liga, rūkymas, kreatinino klirensas 30-60 ml / min.; anamneziniai duomenys apie virškinamojo trakto opinių pažeidimų atsiradimą, Helicobacter pylori infekcijos buvimą, ilgalaikį nesteroidinių vaistų nuo uždegimo vartojimą, dažnas alkoholio vartojimas, sunkios somatinės ligos, sukeltas porfirija, epilepsija, divertikulitas, sisteminės jungiamojo audinio ligos, reikšmingas BCC sumažėjimas (įskaitant po plačios chirurginės operacijos) intervencijos), pagyvenusiems pacientams (įskaitant vartojančius diuretikus, susilpnėjusius pacientus ir mažą kūno masę), nėštumą (I-II trimestrą), t Ir šie vaistai: antikoaguliantai (pvz., Varfarinas), antiaggregatai (pvz., Acetilsalicilo rūgštis, klopidogrelis), geriamieji gliukokortikosteroidai (pavyzdžiui, prednizolonas), selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (pavyzdžiui, citalopramas, fluoksetinas, paroksetinas, serralinas);

Siekiant sumažinti nepageidaujamo virškinamojo trakto vystymosi riziką, minimali veiksminga dozė turėtų būti naudojama kuo mažiau.

Į raumenis. Vienkartinė dozė suaugusiesiems - 75 mg (1 ampulė). Jei reikia, pakartotinis įvedimas yra įmanomas, bet ne anksčiau kaip po 12 valandų (pacientams, sergantiems inkstų kolikais, vaistas gali būti pakartotinai vartojamas po 30 minučių). Naudojant kitas diklofenako dozavimo formas, maksimali -150 mg paros dozė neturi būti viršyta.

Naudojimo trukmė, jei reikia, yra ne ilgesnė kaip 2 dienos, toliau perkeliama į diklofenako peroralinį arba rektalinį vartojimą.

Naklofen tirpalo negalima maišyti su kitais vaistais viename švirkšte.

Dažnai - 1-10%; kartais 0,1–1%; retai 0,01–0,1%; labai retai - mažiau nei 0,01%, įskaitant kai kuriuos atvejus.

Virškinimo sistemos dalis: dažnai - skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, dispepsija, vidurių pūtimas, anoreksija, padidėjęs aminotransferazių aktyvumas; retai - gastritas, prokitas, kraujavimas iš virškinimo trakto (vėmimas krauju, melena, viduriavimas, sumaišytas su krauju), virškinimo trakto opos (su kraujavimu ar perforacija arba be jos), hepatitas, gelta, kepenų funkcijos sutrikimas; labai retai - stomatitas, glossitas, sausos gleivinės (įskaitant burnos ertmę), erozijos ir opiniai stemplės pažeidimai, žarnos diafragminės ribos, nespecifinis hemoraginis kolitas, opinis kolitas arba Krono liga, vidurių užkietėjimas, pankreatitas, fulminanti hepatitas.

Nervų sistemos dalis: dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas; retai, mieguistumas; labai retai - jautrumo pažeidimas, įskaitant. parestezijos, atminties sutrikimai, drebulys, traukuliai, nerimas, smegenų kraujagyslių sutrikimai, aseptinis meningitas, dezorientacija, depresija, nemiga, košmarai, dirglumas, psichikos sutrikimai.

Iš pojūčių: dažnai - galvos svaigimas; labai retai - regos sutrikimas (neryškus matymas, diplopija), klausos praradimas, spengimas ausyse, skonio sutrikimas.

Šlapimo sistemos dalis: labai retai - ūminis inkstų nepakankamumas, hematurija, proteinurija, intersticinis nefritas, nefrozinis sindromas, papiliarinė nekrozė.

Iš kraujo formavimo organų pusės: labai retai - trombocitopenija, leukopenija, eozinofilija, hemolizinė ir aplastinė anemija, agranulocitozė.

Alerginės reakcijos: anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos, įskaitant stiprų kraujospūdžio ir šoko sumažėjimą; labai retai - angioedema (įskaitant veidus).

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: labai retai - širdies plakimas, plakimas, krūtinės skausmas, padidėjęs kraujospūdis, vaskulitas, širdies nepakankamumas, miokardo infarktas.

Kvėpavimo sistemos dalis: retai - kosulys, bronchinė astma (įskaitant dusulį); labai retai - pneumonitas, gerklų edema.

Odai: dažnai - odos bėrimas; retai - dilgėlinė; labai retai - bullae bėrimas, eritema, įskaitant t daugiaformė ir Stevenso-Džonsono sindromas, Lyello sindromas, eksfoliacinis dermatitas, niežulys, plaukų slinkimas, fotosensibilizacija, purpura, t. alergiškas.

Kiti: intramuskulinės injekcijos vietoje yra galimas odos sudirginimas, skausmas, patinimas ir paraudimas.

Simptomai: su parenteriniu perdozavimu yra mažai tikėtina. Klinikiniai parenteralinio vartojimo perdozavimo simptomai yra panašūs į tuos, kuriuos galima stebėti vartojant kitas vaisto formas: vėmimą, kraujavimą iš virškinimo trakto, viduriavimą, galvos svaigimą, spengimą ausyse, traukulius, padidėjusį kraujospūdį, depresiją.
kvėpavimas; su dideliu perdozavimu - ūminiu inkstų nepakankamumu, hepatotoksiniu poveikiu.

Gydymas: simptominė terapija, kuria siekiama pašalinti kraujo spaudimo padidėjimą, inkstų funkcijos sutrikimą, traukulius, virškinimo trakto dirginimą, kvėpavimo slopinimą. Priverstinė diurezė, hemodializė yra neveiksminga (reikšmingas ryšys su proteinais ir intensyviu metabolizmu).

Padidina digoksino, metotreksato, ličio ir ciklosporino vaistų koncentraciją plazmoje.

Sumažina diuretikų poveikį, turint omenyje kalio taupančius diuretikus, padidina hiperkalemijos riziką; antikoaguliantų, antitrombocitų ir trombolizinių vaistų (alteplazos, streptokinazės, urokinazės) fone padidėja kraujavimo (dažniausiai virškinimo trakto) rizika.

Sumažina antihipertenzinių ir hipnotinių vaistų poveikį.

Padidina kitų NVNU ir gliukokortikosteroidų (kraujavimas iš virškinimo trakto), metotreksato ir ciklosporino nefrotoksinio poveikio tikimybę.

Acetilsalicilo rūgštis sumažina diklofenako koncentraciją kraujyje.

Kartu vartojant paracetamolį padidėja diklofenako nefrotoksinio poveikio atsiradimo rizika.

Sumažina hipoglikeminių vaistų poveikį.

Cefamundolis, cefoperazonas, cefotetanas, valproinė rūgštis ir plykamicinas padidina hipoprotrombinemijos dažnumą.

Ciklosporinas ir aukso preparatai didina diklofenako poveikį prostaglandinų sintezei inkstuose, kuris pasireiškia padidėjusiu nefrotoksiškumu.

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai padidina kraujavimo iš virškinimo trakto riziką.

Vienu metu skiriant etanolį, kolchiciną, kortikotropiną ir Hypericum perforatum preparatus padidėja kraujavimo rizika virškinimo trakte.

Vaistai, kurie sukelia fotosensibilizaciją, padidina diklofenako jautrumą ultravioletinei spinduliuotei.

Vaistai, blokuojantys tubulinę sekreciją, didina diklofenako koncentraciją plazmoje, tokiu būdu padidindami jo toksinį poveikį.

Anti-bakteriniai vaistai iš chinolono grupės - priepuolių rizika.

Naklofen tirpalo negalima maišyti su kitais vaistais viename švirkšte.

Pacientai turėtų informuoti gydytojus apie šalutinio poveikio atsiradimą.

Siekiant sumažinti nepageidaujamo virškinamojo trakto vystymosi riziką, reikia kuo mažesnės veiksmingos dozės.

Ilgai vartojant diklofenaką, tačiau retais atvejais gali pasireikšti sunkios hepatotoksinės reakcijos, todėl rekomenduojama reguliariai tirti kepenų funkciją.

Atsižvelgiant į svarbų prostaglandinų vaidmenį palaikant inkstų kraujotaką, skiriant vaistą pacientams, sergantiems širdies ar inkstų nepakankamumu, taip pat gydant senyvus žmones, vartojančius diuretikus, ir pacientams, kurie dėl tam tikrų priežasčių sumažina kraujo apytaką, po didelės operacijos). Jei tokiais atvejais skiriamas diklofenakas, rekomenduojama atsargiai stebėti inkstų funkciją.

Pacientams, sergantiems kraujo krešėjimo sutrikimais, porfirija, epilepsija, taip pat pacientams, vartojantiems antikoaguliantus arba fibrinolitikus, diklofenakas turi būti skiriamas atsargiai.

Atliekant ilgalaikę terapiją, būtina stebėti periferinio kraujo vaizdą, analizuoti paslėpto kraujo išmatus.

Dėl neigiamo poveikio vaisingumui moterys, norinčios pastoti, nerekomenduojama vartoti šio vaisto. Pacientams, sergantiems nevaisingumu (įskaitant tuos, kurie tiriami), rekomenduojama nutraukti vaisto vartojimą.

Pacientai, vartojantys vaistą, turėtų susilaikyti nuo alkoholio vartojimo.

Infekcinių ligų atveju diklofenako natrio druskos priešuždegiminis ir antipiretinis poveikis gali slėpti šių ligų simptomus.

Nerekomenduojama maišyti Naklofen tirpalo su kitais vaistais tame pačiame švirkšte.

Poveikis gebėjimui valdyti transporto transportą ir dirbti su mechanizmais

Gydymo laikotarpiu psichikos ir motorinių reakcijų greitis gali sumažėti, todėl būtina susilaikyti nuo potencialiai pavojingų veiklų, kurioms reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greitumo.

Diklofenako vartojimas nėštumo I-II trimestre galimas tik tada, kai tikėtina nauda yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Trečiajame trimestre ir žindymo laikotarpiu narkotikų „Naklofen“ vartojimas draudžiamas.

Kontraindikuotinas vaikams iki 18 metų

Kontraindikuotinas esant sunkiam inkstų nepakankamumui (CC mažiau kaip 30 ml / min.), Įskaitant patvirtintą hiperkalemiją, progresuojančią inkstų ligą.

Naklofenas

Naklofen: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotynų kalba: Naklofen

ATX kodas: M01AV05

Veiklioji medžiaga: diklofenakas (diklofenakas)

Gamintojas: Krka, Slovėnija

Atnaujinimo aprašymas ir nuotrauka: 2017-07-07

Kainos vaistinėse: nuo 112 rublių.

Naklofen yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU).

Išleidimo forma ir sudėtis

Naklofen dozavimo formos:

• Tabletės, padengtos žarnyno plėvele: gelsvai rudos, apvalios, šiek tiek abipus išgaubtos formos ir lygaus paviršiaus (10 gabalėlių lizdinėse plokštelėse, 2 kartoninėse pakuotėse);
• Tirpalas į raumenis (IM): bespalvis arba gelsvas skaidrus skystis (3 ml ampulėse, 5 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1 dėžutėje lizdinėje plokštelėje arba 3 ml stiklinėse ampulėse, 5 vnt. padėklai, kartono pluošte 1 padėklas);
• Ištisinės žarnos žvakutės: kūgio formos, su vienodos gelsvos ir baltos spalvos vaško struktūra (5 vnt. Juostelėmis, kartono pakete yra 2 juostelės);
• Gelis išoriniam naudojimui 1%: homogeniška baltoji masė (60 g aliuminio vamzdeliuose, kartoninėje pakuotėje 1 vamzdelis).

Veiklioji medžiaga Naklofen - diklofenako natrio druska:

• 1 tabletė - 50 mg;
• 1 ml tirpalo - 25 mg;
• 1 žvakutės - 50 mg;
• 1 g gelio - 10 mg, kuris atitinka 11,6 mg diklofenako dietilamino.

• Tabletės: kukurūzų krakmolas, laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, magnio stearatas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas;
• Tirpalas: propilenglikolis, benzilo alkoholis, natrio hidroksidas, natrio disulfitas, injekcinis vanduo;
• Žvakutės: kieti riebalai;
• Gelis: dietanolamino, karbomero, izopropanolio, makrogolio, vazelino aliejaus, propilenglikolio, cetomakrogolio, bevandenio natrio sulfito, decilo oleato, išgryninto vandens.

Be to, kaip enterinės plėvelės dangos dalis: titano dioksidas, hipromeliozė, propilenglikolis, geležies dažų geltonasis oksidas (E172), raudonasis raudonasis oksidas (E172), etilo akrilatas / metakrilo rūgšties kopolimeras, talkas.

Farmakologinės savybės

Naklofen'ui būdingas priešuždegiminis, antipiretinis ir analgetinis poveikis.

Farmakodinamika

Diklofenako natrio druska slopina fermento ciklooksigenazės 1 ir 2 aktyvumą, kuris sukelia metabolinę arachidono rūgštį ir sumažina tromboksano, prostaciklino ir prostaglandinų gamybą. Tai lemia prostaglandinų koncentracijos sumažėjimą sintetiniame skystyje, skrandžio gleivinėje ir šlapime. Naklofen veiksmingumas yra didžiausias uždegiminių skausmo priepuolių metu.

Reumatinės ligos metu diklofenako natrio druska turi skausmą malšinančio ir priešuždegiminio poveikio, kuris žymiai sumažina skausmo sunkumą, pašalina rytinį standumą ir sąnarių patinimą bei pagerina jų funkcinę būklę. Veiklioji medžiaga Naklofen leidžia atsikratyti skausmo, diskomforto ir uždegiminės kilmės patinimo traumuose ir pooperacinio laikotarpio metu.

Naklofen yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), kuriam būdingas antitrombocitinis poveikis. Rekomenduojamomis dozėmis jis beveik nekeičia kraujavimo laiko. Ilgalaikio gydymo metu diklofenako natrio analgetinis poveikis nesumažėja.

Farmakokinetika

Diklofenako natrio druska greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto, suvartojamo maisto kiekis padidina pusinės eliminacijos laiką 1-4 valandomis ir sumažina maksimalią medžiagos koncentraciją kraujyje apie 40%. Prarijus 50 mg Naklofen, didžiausia jo veikliosios medžiagos koncentracija - 1,5 μg / ml - pasiekiama maždaug per 2-3 valandas. Sušvirkštus į raumenis 75 mg Naklofen, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 15–30 minučių. Diklofenako natrio kiekis plazmoje pasižymi linijine priklausomybe nuo organizme įvedamos dozės dydžio. Jo kartotinis vartojimas nesukelia vaisto farmakokinetikos pokyčių.

Taikant gelį sisteminėje kraujotakoje absorbuojamas ne daugiau kaip 6-7% natrio diklofenako.

Medžiaga neturi tendencijos kauptis, jei laikomasi rekomendacijų dėl vaisto vartojimo. Jo biologinis prieinamumas yra 50%, o prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis yra 99% (daugiausia su albuminu). Diklofenako natrio druska prasiskverbia į sinovialinį skystį, kuriame jo didžiausias kiekis užfiksuojamas praėjus 2–4 valandoms po kraujo plazmos. Synovialinio skysčio pusinės eliminacijos laikas yra 3–6 valandos (diklofenako natrio koncentracija sinovialiniame skystyje po Naklofen vartojimo po 4–6 valandų yra didesnė nei plazmoje ir išlieka 12 valandų). Diklofenako natrio kiekio sąnarių skystyje santykis su Naklofen klinikiniu veiksmingumu lieka neištirtas.

Maždaug 50% natrio diklofenako metabolizuojama per „pirmąjį pasą“ per kepenis. Jo mechanizmas susideda iš vieno arba kelių hidroksilinimo ir konjugacijos su gliukurono rūgštimi. Citochromo P sistema dalyvauja medžiagų apykaitos procesuose.₄₅₀ CYP2C9. Diklofenako natrio metabolitai turi mažiau farmakologinio aktyvumo, nei jis daro. Sistemos klirensas yra 260 ml / min., Pasiskirstymo tūris siekia 550 ml / kg. Pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 2 valandos. Maždaug 70% suvartotos dozės išsiskiria metabolitų, neturinčių farmakologinio poveikio, pavidalu. Mažiau nei 1% natrio diklofenako išsiskiria nepakitusi, o likusi dozė išsiskiria su tulžies metabolitais. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu (mažiau kaip 10 ml / min.), Metabolitų išsiskyrimo su tulžimi laipsnis didėja, tačiau jų koncentracija kraujyje nepadidėja.

Pacientams, kuriems yra kompensuota kepenų arba lėtinio hepatito cirozė, taip pat pacientams, sergantiems pažengusiu amžiumi, diklofenako natrio farmakokinetikos parametrai nepasikeičia.

Yra žinoma, kad nedideliais kiekiais diklofenako natrio druska patenka į motinos pieną.

Naudojimo indikacijos

Remiantis instrukcijomis, Naklofen skiriamas simptominiam gydymui, kurio tikslas - pasiekti greitą skausmą malšinantį ir priešuždegiminį poveikį ir neturi įtakos ligos progresavimui.

Indikacijos tablečių, tirpalo ir žvakių naudojimui Naklofen:

• Kaulų ir raumenų sistemos degeneracinės ir uždegiminės patologijos: reumatoidinis artritas, jaunatvinis lėtinis artritas, psoriazinis artritas, ankilozuojantis spondilitas (Bechterew'o liga), artritas Reiterio liga, podagra artritas, reumatiniai minkštieji audiniai, stuburo ir periferinio meno osteoartritas, artistų artritas ir podagro artritas; periartritas, miozitas, sinovitas, radikulinis sindromas;
• Silpnas ar vidutinio sunkumo skausmo sindromas su trauminiais pakitimais (kartu su uždegimu), pooperaciniu laikotarpiu, su tulžies ir inkstų koliku, mialgija, neuralgija, lumboischialgia, taip pat tokiomis sąlygomis kaip migrena, galvos skausmas ir dantų skausmas, adnexitis, algodismenorėja.

Be to, Naklofen nurodė:

• Tabletės: su proktitu, febriliniu sindromu, sunkiu skausmo sindromu, susijusiu su gerklės, ausies, nosies (tonzilito, vidurinės ausies uždegimo, faringito) infekcinių ir uždegiminių patologijų fone, kaip sudėtinės terapijos dalis;
• Sprendimas: su proktitu;
• Gelis: reumatoidiniam artritui, bursitui, tendovaginitui ir kitiems minkštųjų audinių reumatiniams pakitimams, osteoartrozei, raumenų, raiščių ir sausgyslių pažeidimams, mėlynėms, uždegiminės genezės minkštųjų audinių edemai, skausmingiems sąnariams ir raumenims, taip pat sunkios fizinės jėgos fone.

Kontraindikacijos

• III nėštumo trimestras;
• Acetilsalicilo rūgšties netoleravimo sindromas (pilnas arba neišsamus) - astma, dilgėlinė, rinosinusitas, nosies gleivinių polipai;
• Padidėjęs jautrumas NVNU, diklofenakui ir vaisto komponentams.

Kontraindikacijos tablečių, tirpalo ir žvakių naudojimui Naklofen:

• Kaulų čiulpų kraujodaros slopinimas;
• Ūminė uždegiminės žarnų ligos stadija (Krono liga, opinis kolitas (UC));
• Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės kraujavimas iš virškinimo trakto, erozijos ir opos patologijos;
• Laikotarpis po vainikinės arterijos šuntavimo operacijos;
• Dekompensuotas širdies nepakankamumas;
• Hemostatiniai sutrikimai, cerebrovaskuliniai ir kiti kraujavimo būdai;
• Sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas (CK) yra mažesnis nei 30 ml / min.), Įskaitant progresuojančią inkstų ligą, diagnozuotą hiperkalemiją;
• Aktyvi kepenų liga, sunkus kepenų nepakankamumas;
• Žindymo laikotarpis.

Žvakutės, tirpalas ir tabletės Naklofen rekomenduojama atsargiai skirti išeminės širdies ligos, smegenų kraujagyslių ligų, hiperlipidemijos ar dislipidemijos, cukrinio diabeto, periferinių arterijų ligų, rūkymo, CC mažiau nei 60 ml / min.; gastrointestinalinės opos (GIT), Helicobacter pylori infekcijos buvimas, ilgalaikis NVNU vartojimas, dažnas alkoholio vartojimas, sunkios somatinės ligos; kartu vartojami vaistai nuo antitrombocitų (acetilsalicilo rūgšties, klopidogrelio), selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (citalopramas, fluoksetinas, paroksetinas, sertralinas), antikoaguliantai (įskaitant varfariną), geriamieji gliukokortikosteroidai (prednizolonas); senyviems pacientams, vartojantiems diuretikus, įskaitant silpnus pacientus, kurių kūno masė maža.

Be to, tablečių ir Naklofen tirpalo atsargiai reikia vartoti pacientams, sergantiems sisteminėmis jungiamojo audinio ligomis, porfirijos sukelta epilepsija, divertikulitu, turint didelę cirkuliuojančio kraujo tūrio (BCC) sumažėjimą, įskaitant po didelės operacijos.

Diklofenako vartojimas nėštumo I-II trimestre galimas tik dėl sveikatos priežasčių, jei laukiamas klinikinis poveikis motinai yra didesnis už galimą grėsmę vaisiui.

Jūs negalite naudoti žvakutės hemorojus, kraujavimas iš tiesiosios žarnos, sužalojimas ar tiesiosios žarnos uždegimas.

Būkite atsargūs paskirti žvakutes kartu su fibrinolitiniu gydymu.

Gelio naudojimas kontraindikuotinas pažeidžiant odos vientisumą.

Rekomenduojama naudoti atsargų gelio Naklofen sergančius pacientus, sergančius lėtiniu širdies nepakankamumu, kepenų porfirijos paūmėjimą, virškinimo trakto ir opų pažeidimus, ryškius inkstų funkcijos sutrikimus ir (arba) kepenis, kraujavimo sutrikimus (įskaitant hemofiliją, kraujavimo tendenciją, ilgesnį kraujavimo laiką), bronchinę astmą; žindymo ir senatvės metu.

Naklofeno amžiaus apribojimai:

• Tabletės: iki 15 metų arba kūno svoris mažesnis kaip 45 kg;
• Sprendimas: iki 18 metų;
• Žvakutės: iki 15 metų;
• Gelis: iki 6 metų.

Naudojimo instrukcija Naklofen: metodas ir dozavimas

• Tabletės: gerti per burną, nuryti visą, nuplauti pakankamai vandens, valgio metu arba iškart po valgio. Rekomenduojama dozė: gydymo pradžioje - 1 tabletė 2-3 kartus per dieną, bet ne daugiau kaip 3 tabletės per dieną. Pasiekus optimalų poveikį, pacientas perkeliamas į palaikomąją 2 tablečių dozę per parą;
• Tirpalas: įvedamas į / m vienoje 1 ampulės (75 mg) dozėje. Pakartotinis vartojimas su sunkia inkstų kolika po 30 minučių, su kitomis patologijomis tik po 12 valandų. Tirpalo / m vartojimo trukmė neturėtų viršyti 2 dienų, tada pacientas (jei reikia) turėtų būti perkeltas į tablečių priėmimą arba žvakių naudojimą. Naklofen tirpalas neturėtų būti maišomas viename švirkšte su kitais vaistais;
• Žvakutės: pacientai, kurių tolerancija yra bloga diklofenako dozė, vaistas vartojamas tiesiai. Rekomenduojama dozė: suaugusiesiems - 1 žvakutė 2-3 kartus per dieną, paskyrimas priklauso nuo ligos sunkumo; 15-18 metų pacientai - 1 žvakutė ne daugiau kaip 2 kartus per dieną. Palaikomoji dozė - 1 žvakutė 2 kartus per dieną. Minimali veiksminga dozė turėtų būti taikoma kuo trumpesniam laikotarpiui;
• Gelis: užtepamas išoriškai, tam tikru kiekiu patenka į pažeistą kūno dalį ir švelniai patrinkite jį į odą. Dozavimas turi amžiaus apribojimų: vyresni nei 12 metų pacientai - vienas gelio juostos ilgis yra 5-10 cm, procedūra atliekama 2-3 kartus per dieną; vaikai nuo 6 iki 12 metų - ne daugiau kaip 3 cm gelio, 2 kartus per dieną. Jei reikia, vaisto vartojimas ilgiau nei 10 dienų turėtų pasitarti su gydytoju.

Tuo pačiu metu vartojant kitas diklofenako formas, jo bendra paros dozė neturi viršyti 150 mg.

Šalutinis poveikis

Tirpalas ir žvakutės ir tabletės Naklofen gali sukelti šalutinį poveikį:

• Nervų sistema: dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - mieguistumas; labai retai - atminties sutrikimai, košmarai, jautrumo sutrikimai (įskaitant parestezijas), drebulys, nerimas, traukuliai, smegenų kraujagyslių sutrikimai, nemiga, dezorientacija, dirglumas, depresija, psichikos sutrikimai, aseptinis meningitas;
• Širdies ir kraujagyslių sistema: labai retai - krūtinės skausmas, širdies plakimas, padidėjęs kraujospūdis (BP), ekstrasistolis, miokardo infarktas, vaskulitas, širdies nepakankamumas;
• Virškinimo sistema: dažnai - pykinimas, skausmas epigastriniame regione, padidėjęs aminotransferazių aktyvumas, vėmimas, dispepsija, viduriavimas, anoreksija, vidurių pūtimas; retai - prokitas, virškinimo trakto opos (su kraujavimu, perforacija ar be jų), gastritas, kraujavimas iš virškinimo trakto (melena, vėmimas ir (arba) viduriavimas su krauju), nenormalus kepenų funkcijos sutrikimas, gelta, hepatitas; labai retai - burnos džiūvimas ir kitos gleivinės, glossitas, stomatitas, erozijos ir opinis stemplės pažeidimas, vidurių užkietėjimas, Krono ligos paūmėjimas arba opinis kolitas, nespecifinis hemoraginis kolitas, fulminanti hepatitas, pankreatitas;
• Šlapimo sistema: labai retai - hematurija, ūminis inkstų nepakankamumas, proteinurija, nefrozinis sindromas, papiliarinė nekrozė, intersticinis nefritas;
• Sielos organai: dažnai - galvos svaigimas; labai retai - spengimas ausyse, klausos praradimas, regos sutrikimas (diplopija, neryškus matymas), sutrikusi skonio pojūtis;
• Hematopoetiniai organai: labai retai - leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija, agranulocitozė, aplastinė ir hemolizinė anemija;
• Kvėpavimo sistema: retai - dusulys ir bronchinė astma, kosulys; labai retai - gerklų edema, pneumonitas;
• Alerginės reakcijos: anafilaktoidinės ar anafilaksinės reakcijos, įskaitant stiprų kraujospūdžio ir šoko sumažėjimą; labai retai - angioedema (įskaitant veidą);
• Oda: dažnai - odos bėrimas; retai - dilgėlinė; labai retai - niežulys, bulviniai išsiveržimai, eksfoliacinis dermatitas, egzema (įskaitant daugiaformę ekstemą ir Stevenso-Johnsono sindromą), purpura, Lyell sindromas, fotosensibilizacija, įskaitant alergiją, plaukų slinkimą.

Be to, galima:

• Sprendimas: injekcijos vietoje - odos skausmas, dirginimas, paraudimas ir patinimas;
• Žvakutės: vietinis dirginimas ir uždegimas.

Naudojant gelį Naklofen šalutinis poveikis retai pasireiškia:

• Oda: paraudimas, dilgėlinė, deginimo pojūtis, šviesos jautrumas, eriteminis odos išbėrimas, egzema, kontaktinis dermatitas, niežulys, papulinis-vezikulinis išsiveržimas, odos pilingas, hiperemija, gelio patekimas į odą;
• Sisteminės reakcijos: angioedema, bronchinė astma, sisteminės anafilaksinės reakcijos, šokas.

Perdozavimas

Vartojant per burną arba įšvirkštus Naklofen į organizmą didelėmis dozėmis, perdozavimo simptomai yra traukuliai, vėmimas, spengimas ausyse, galvos svaigimas, viduriavimas, kraujavimas iš virškinimo trakto. Esant dideliam perdozavimui, gali pasireikšti ūminis inkstų nepakankamumas, taip pat vaisto toksinis poveikis kepenims.

Skiriamas gydymas, skrandžio plovimas, aktyvintos anglies vartojimas, simptominė terapija, kuria siekiama pašalinti kvėpavimo centro depresiją, didinamas kraujospūdis, virškinimo trakto dirginimas, traukuliai ir inkstų funkcijos sutrikimas. Dėl didelio natrio diklofenako prisijungimo prie plazmos baltymų ir intensyvaus metabolizmo, hemodializė ir priverstinė diurezė laikomos neveiksmingomis. Su išoriniu naudojimu gelio Naklofen perdozavimas yra mažai tikėtinas.

Specialios instrukcijos

Kai kuriais atvejais, kai reikia greitai pasiekti terapinį poveikį, Naklofen tabletę galima vartoti prieš 30 minučių prieš valgį ir plauti dideliu kiekiu vandens.

Tabletės, žvakutės ir injekcijos Naklofen turėtų būti skiriamos mažiausiomis veiksmingomis dozėmis ir kuo trumpesniu būdu, o tai sumažins virškinimo trakto šalutinio poveikio riziką.

Gydymo Naklofen metu reikia atidžiai stebėti pacientus, kurių anamnezėje yra virškinimo trakto viršutinio trakto patologija.

Diklofenakas turi būti vartojamas atsargiai Krono liga ir opinis kolitas, kad būtų išvengta ligos paūmėjimo.

Retais atvejais ilgalaikis gydymas diklofenaku gali sukelti stiprią hepatotoksinę reakciją, todėl būtina reguliariai stebėti kepenų funkciją.

Be to, ilgalaikio gydymo metu reikia atlikti išmatuotų kraujo išmatų analizę ir stebėti periferinio kraujo vaizdą.

Dėl diklofenako poveikio inkstų kraujo tekėjimui, senyvų pacientų (vartojančių diuretikus), sergančių inkstų ar širdies nepakankamumu, gydymas sumažėjusiu BCC turi būti atliekamas nuolat stebint inkstų funkciją.

Rekomenduojama atsargiai vartoti Naklofen pacientams, tuo pačiu metu gaunant antikoaguliantus arba fibrinolitikovą su kraujo krešėjimo sutrikimais, epilepsija, porfirija.

Gydymo metu negalima gerti alkoholinių gėrimų.

Diklofenakas turi neigiamą poveikį vaisingumui, todėl moterims, kurios nori pastoti arba kenčia nuo nevaisingumo, nerekomenduojama vartoti vaisto.

Diklofenako natrio vartojimas infekcinėse ligose gali slėpti ligos simptomus.

Nenaudokite žvakių kartu su kitais NVNU.

Žvakutės gali paveikti trombocitų savybes, tačiau nepakeičia profilaktinio acetilsalicilo rūgšties poveikio širdies ir kraujagyslių patologijoms.

Tabletės, žvakutės ir injekcijos Naklofen gali sumažinti motorinių ir psichinių reakcijų greitį, todėl pacientai, vartojant vaistą, rekomenduoja atsisakyti potencialiai pavojingų veiklų, kurioms reikia greitos psichomotorinės reakcijos ir didesnio dėmesio.

Gelis neturėtų būti naudojamas tose vietose, kur yra nepakankamas odos vientisumas.

Venkite gauti gelio ant gleivinės, akių ar atvirų žaizdų. Užsikimšusių tvarsčių naudojimas kontraindikuotinas.

Reikia laikytis atsargumo priemonių, jei ilgą laiką ant didelio jautrios odos paviršiaus reikia naudoti didelę gelio dozę.

Naudojant kartu su kitomis diklofenako formomis, būtina griežtai laikytis didžiausios bendros dienos dozės.

Gelio gydymo metu reikia vengti ilgalaikio tiesioginių saulės spindulių poveikio.

Rekomenduojama kruopščiai nuplauti rankas po to, kai kiekvieną kartą patepėte gelį į odą.

Gel Naklofen neturi įtakos paciento gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus.

Narkotikų sąveika

Kadangi Naklofen vartoti galima tik gydytojo nurodytu būdu, kartu su kitais vaistais reikia pradėti vartoti kartu su kitais vaistais, kad būtų išvengta šalutinio poveikio atsiradimo.

Analogai

Naklofo analogai, Feloran, Fastum gelis, Knight, Dolgit, Dolaren, Flamidez, Ketorol, Ketonal.

Saugojimo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje:

• Tabletės - sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje;
• Tirpalas ir žvakutės - esant temperatūrai iki 25 ° C;
• Gelis - iki 30 ° C

Galiojimo pabaigos data: tabletės ir tirpalas - 5 metai, žvakutės ir gelis - 4 metai.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Tabletės, tirpalas ir žvakutės Naklofen receptas, gelis išleidžiamas be recepto.

Naklofeno apžvalgos

Remiantis atsiliepimais, Naklofen gerai pašalina ligos simptomus, kai jie taikomi pagal indikacijas. Daugelis pacientų patvirtina, kad gydymo metu jis greitai ir visam laikui mažina skausmą. Nepageidaujamos reakcijos yra retos ir dažniausiai pasireiškia pykinimu, išmatomis ir alerginėmis reakcijomis (dilgėlinė, niežėjimas ir odos dirginimas). Beveik visi pacientai mėgsta mažą vaisto kainą.

Naklofen kaina vaistinėse

Šiuo metu Naklofeno kaina nežinoma, nes jos negalima įsigyti laisvosios rinkos. Tačiau galite nusipirkti jo analogus: pavyzdžiui, Diklofenako tabletes 71–80 rublių (pakuotėje, kurioje yra 20 tablečių, kurių dozė yra 100 mg), arba „Fastum“ gelio kaina - 546–585 rublių (100 gramų mėgintuvėlyje).