Aprašymas 2015 m. Spalio 13 d
Preparate yra 100 mg nimesulido viename paketėlyje.
Papildomos medžiagos: sacharozė, ketomakrogolis, citrinų rūgštis, oranžinė kvapioji medžiaga, maltodekstrinas.
Vaistas Nimesil yra geriamojo suspensijos, pagamintos šviesiai geltonos spalvos oranžinės spalvos miltelių pavidalu, gamybai.
Antipiretinis, priešuždegiminis, skausmą malšinantis poveikis.
Neuždegiminis vaistas nuo uždegimo nuo sulfonamidų grupės. Jis turi priešuždegiminį, antipiretinį ir analgetinį poveikį.
Vikipedija rodo, kad veiklioji medžiaga veikia kaip antrasis ciklooksigenazės blokatorius, atsakingas už prostaglandinų biosintezę.
Prarijus gerai absorbuojamas žarnyne, pasiekus didžiausią koncentraciją kraujyje po 2-3 valandų. Reakcija su plazmos baltymais yra 97,5%. Pusinės eliminacijos laikas yra 4-5 valandos. Greitai įsiskverbia į histohematogenines kliūtis.
Kepenyse transformuota citochromo P450. Pagrindinis aktyvus metabolitas yra hidroksinimizulidas, kuris išsiskiria su tulžimi gliukuronizuota forma. Išskiriama daugiausia per inkstus (maždaug pusė išgėrtos dozės).
Vaistas vartojamas simptominiam gydymui, uždegimo ir skausmo malšinimui.
Naudojimo indikacijos Nimesila:
Kontraindikacijos:
Santraukoje rekomenduojama atsargiai naudoti narkotiką Nimesil, jei yra sunkios II tipo cukrinio diabeto ar arterinės hipertenzijos formos; išeminė liga, širdies nepakankamumas, dislipidemija, smegenų kraujagyslių ligos, periferinių arterijų ligos, senatvė; pepsinės opos ligos praeityje, su Helicobacter pylori susijusių infekcijų; ilgalaikis prieš nesteroidinių vaistų vartojimas; dekompensuotos somatinės ligos; su rūkymu ir tuo pačiu metu vartojamais antikoaguliantais, geriamaisiais gliukokortikosteroidais, antitrombocitiniais preparatais, selektyviais serotonino reabsorbcijos blokatoriais.
Dantų skausmui, galvos skausmui, peršalimui, menstruacijoms gydyti Nimesil dažnai naudojamas medicinos praktikoje, iš kurio gali pasireikšti šie šalutiniai poveikiai:
Miltelių (granulių) vaistas dedamas į stiklą ir praskiedžiamas maždaug 100 ml vandens. Paruoštas sprendimas nėra saugomas, jis turi būti priimtas kuo greičiau. Yra bendras klausimas: „kokiame vandenyje milteliai ištirpinami?“. Instrukcija rekomenduoja ištirpinti vaistą šiltame, virintame vandenyje.
Vaistas (po paruošimo) vartojamas per burną, du kartus per parą, po 1 maišelį. Didžiausia gydymo trukmė yra dvi savaitės.
Siekiant sumažinti šalutinio poveikio riziką, rekomenduojama naudoti mažiausią veiksmingą dozę per trumpiausią laiką.
Nimesil (taip pat tabletes ar tepalą, pagrįstą nimesulidu) draudžiama vartoti vaikams iki 12 metų. 12-18 metų vaikams rekomenduojama vartoti standartines dozes.
Pacientams, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas, dozės keisti nereikia.
Gydant pagyvenusius pacientus, poreikį pakeisti paros dozę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į sąveikos su kitais vaistais galimybę.
Perdozavimo požymiai: vėmimas, mieguistumas, apatija, pykinimas, skausmas. Nėra atmestas kraujavimas iš virškinimo trakto. Ypač retais atvejais yra padidėjęs kraujospūdis, ūminis inkstų nepakankamumas, kvėpavimo slopinimas, anafilaktoidinės reakcijos, koma.
Perdozavimas yra simptominis. Nėra selektyvaus priešnuodžio. Jei nuo perdozavimo praėjo ne daugiau kaip 4 valandos, būtina išplauti skrandį ir užtikrinti, kad būtų vartojami enterosorbenai, kuriems naudojama aktyvuota anglis arba osmosinis vidurius. Rodoma inkstų ir kepenų kontrolė.
Vartojant kartu su gliukokortikosteroidais, padidėja opų ar kraujavimo iš skrandžio ir žarnyno rizika.
Naudojant kartu su trombocitais ir selektyviais serotonino reabsorbcijos inhibitoriais, padidėja kraujavimo iš skrandžio ar žarnyno tikimybė.
Priešuždegiminiai nesteroidiniai vaistai gali sustiprinti antikoaguliantų poveikį, todėl šis derinys nerekomenduojamas žmonėms su sunkiais krešėjimo sutrikimais. Jei šio derinio negalima išvengti, būtina atidžiai stebėti kraujo krešėjimo rodiklius.
Priešuždegiminiai nesteroidiniai vaistai gali sumažinti diuretikų poveikį.
Nimesulidas gali laikinai sumažinti natrio ir kalio išsiskyrimą pagal furosemidą ir taip susilpninti pastarojo diuretinį poveikį. Taip pat reikia prisiminti, kad tokiam bendram vaistinių preparatų vartojimui reikia atsargumo asmenims, kurių inkstų ir širdies funkcija sutrikusi.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali susilpninti antihipertenzinių vaistų poveikį. Pacientams, sergantiems kompensuotu inkstų nepakankamumu, tuo pačiu metu skiriant AKF blokatorių, gali pasireikšti antrojo tipo angiotenzino receptorių antagonistai arba ciklogenazės inhibitoriai, inkstų funkcijos sutrikimas ir grįžtamasis ūminis inkstų nepakankamumas.
Priešuždegiminiai nesteroidiniai vaistai mažina ličio klirensą, kuris sukelia pastarojo kraujo lygio padidėjimą.
Nimesil skiriant mažiau nei dieną prieš arba po gydymo metotreksatu, reikia pasirūpinti, nes tokiais atvejais gali padidėti metotreksato kiekis kraujyje ir jo toksinis poveikis.
Nimesulidas gali skatinti ciklosporino nefrotoksiškumą.
Laikyti sausoje, tamsioje vietoje kambario temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Šalutinis poveikis gali būti sumažintas naudojant mažiausią veiksmingą vaisto dozę per trumpiausią įmanomą kursą.
Nimesil miltelių vaistas turi būti vartojamas atsargiai pacientams, sergantiems virškinimo trakto ligomis, nes šių ligų pasunkėjimas gali būti.
Kadangi vaistas yra dalinai evakuotas per inkstus, jo dozė asmenims, kurių inkstų funkcija sutrikusi, turi būti sumažinta priklausomai nuo šlapimo tūrio.
Kai pasireiškia pirmieji kepenų pažeidimo simptomai (niežėjimas, odos pageltimas, pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas, tamsus šlapimas, padidėjęs kepenų transaminazių kiekis), nustokite vartoti vaistą ir kreipkitės į gydytoją.
Jei gydymo metu atsiranda kokių nors regėjimo sutrikimo požymių, pacientas turi būti ištirtas optometristu.
Nimesil gali sukelti skysčių susilaikymą organizme, todėl žmonėms, turintiems aukštą kraujospūdį ir širdies ligas, vaistas turėtų būti vartojamas labai atsargiai.
Jei gydant vaistais viruso pobūdžio yra ūminio kvėpavimo takų infekcijos simptomai, Nimesil reikia nutraukti.
Nimesil vartoti su kitais priešuždegiminiais nesteroidiniais vaistais.
Nimesulidas gali keisti trombocitų savybes, todėl, vartojant vaistą pacientams, sergantiems hemoragine diateze, reikia būti atsargiems. Verta prisiminti, kad vaistas nepakeičia acetilsalicilo rūgšties prevencinio poveikio kraujotakos sistemos ligoms.
Nimesil analogų kaina paprastai yra mažesnė už aprašyto agento kainą. Toliau pateikiami identiškos sudėties vaistai, kurie gali pakeisti Nimesil: Ameolin (tabletės), Aponil (tabletės), Affida Fort (granulės suspensijai), Mesulide (tabletės), Nise (tabletės, suspensija), Nigan (tabletės), Nimegesic ( tabletės, suspensija), Nimesin (tabletės), Nimesulidas (tabletės, gelis), Nimid (tabletės, granulės), Nimujet (injekcinis tirpalas), Nimulid (tabletės, suspensija, injekcija, gelis), Nimuspaz (tabletės), Pansulid (tabletės) ), Remesulidas (tabletės), sulidin (gelis), Taro-Sanovel (tabletės).
Nise ir Nimesil yra analogai. Pagrindinis skirtumas tarp vaistų yra tas, kad pirmasis gaminamas vietiniam vartojimui ir tablečių gelyje, o Knise kaina yra daug mažesnė. Pasirinkimas turėtų būti atliekamas remiantis gydytojo rekomendacijomis, įrodymų rūšimi ir ekonominiais sumetimais.
Nimesil (taip pat tabletes ar tepalą, pagrįstą nimesulidu) draudžiama vartoti vaikams iki 12 metų. Nurodymai dėl pasirengimo vaikams rodo, kad Nimesil naudojimo būdas (kaip taikyti ir kaip atskiesti miltelius) kitose amžiaus grupėse nesiskiria. Kaip vartoti miltelius, kaip atskiesti Nimesil milteliuose ir kaip gerti Nimesil milteliuose, aprašyta skyriuje „Nimesil naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)“.
Šis vaistas yra ne vaistas, pasirinktas mažinti kūno temperatūrą, nors jis yra lengvas antipiretinis poveikis. Nimesilį reikia vartoti tik silpniems ir vidutiniškai silpniems skausmams malšinti.
Nimesilas ir alkoholis yra nesuderinami, nes abi medžiagos yra hepatotoksinės. Jų vienalaikis vartojimas gali sukelti sunkius kepenų sutrikimus ir negrįžtamas pasekmes, ypač atsižvelgiant į jau esamas kepenų ir tulžies sistemos ligas.
Narkotikų vartojimas nėštumo ar žindymo laikotarpiu yra griežtai draudžiamas, nes nimesulidas ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali neigiamai paveikti nėštumo eigą ir vaiko vystymąsi.
Dėl dantų skausmo ir kitų tipų skausmų (susijusių su traumomis, algomenorrhea), plačiai naudojamas Nimesil milteliai. Peržiūra apie pacientų naudojimą yra teigiama spalva ir nedidelis nepageidaujamų reiškinių atsiradimo įrodymas.
Gydytojų apžvalgos apie Nimesil taip pat gerai apibūdina narkotiką kaip įrankį, kuris veiksmingai mažina trauminius skausmus ir skausmus, lokalizuotus lokomotorinėje sistemoje. Tačiau reikia nepamiršti, kad kai kuriose šalyse nimesulido preparatai yra visiškai uždrausti dėl padidėjusio hepatotoksinio poveikio.
Dažnas pacientų klausimas. Nimesil nėra antibiotikas ir neturi antibakterinio poveikio. Jo pagrindinis poveikis: antipiretinis, analgetikas, priešuždegiminis.
Nimesil miltelių (9 maišų) kaina Rusijoje siekia 615 rublių. Palyginimui, 1 maišelio Nimesil kaina yra 25-32 rublių.
Vidutinė kaina narkotikų Nr. 1 Ukrainoje yra maždaug 9 grivinos, o paketo kaina, įskaitant 30 maišų, svyruoja nuo 210 iki 260 grivinų.
Šio narkotiko kaina Rusijoje 100 mg tabletės 20 forma yra 175-215 rublių, o 1% 20 gramų to paties pavadinimo tepalo kainuos 180-190 rublių.
Granulės, skirtos suspensijai peroraliai, šviesiai geltonos granulės, turinčios oranžinį kvapą.
Pagalbinės medžiagos: 1000 mg ketomakrogolis, sacharozė, maltodekstrinas, bevandenė citrinų rūgštis, oranžinė kvapioji medžiaga.
2 g - laminuoti popieriniai maišeliai (9) - kartono paketai.
2 g - laminuoti popieriniai maišeliai (15) - kartono pakuotės.
2 g - laminuoti popieriniai maišeliai (30) - kartono paketai.
Nesteroidinis vaistas nuo uždegimo nuo sulfonamidų klasės. Jis turi priešuždegiminį, analgetinį ir antipiretinį poveikį. Nimesulidas veikia kaip ciklooksigenazės, atsakingos už prostaglandinų sintezę, inhibitorius ir slopina daugiausia ciklooksigenazę-2.
Prarijus, vaistas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, pasiekdamas Cmaks kraujo plazmoje per 2-3 valandas, jungiasi su plazmos baltymais - 97,5%. T1/2 yra 3,2-6 valandos, lengvai įsiskverbia į histohematogenines kliūtis.
Metabolizuojamas kepenyse, naudojant citochromo P450 (CYP) 2C9 izofermentą. Pagrindinis metabolitas yra farmakologiškai aktyvus nimesulido - hidroksinimizulido parahidroksi darinys. Hydroxynimesulide išsiskiria su tulžimi metabolizuota forma (ji randama tik gliukuronato forma - apie 29%).
Nimesulidas išsiskiria iš organizmo, daugiausia per inkstus (apie 50% suvartotos dozės). Skiriant vienkartines ir kartotines / kartotines dozes, senyvų žmonių nimesulido farmakokinetinis profilis nekinta.
Remiantis eksperimentiniu tyrimu, kuriame dalyvavo lengvas ir vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (C 30-80 ml / min.) Ir sveiki savanoriai, Cmaks nimesulidas ir jo metabolitas pacientų plazmoje neviršijo nimesulido koncentracijos sveikiems savanoriams. AUC ir T1/2 pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, jie buvo 50% didesni, tačiau farmakokinetinės vertės. Pakartodami vaisto kumuliaciją nesilaikoma.
- ūminio skausmo gydymas (skausmas nugaros, apatinės nugaros dalies, raumenų ir kaulų sistemos skausmas, įskaitant sužalojimus, sąnarius ir sąnarių išsiskyrimus, tendenitas, bursiitas, dantų skausmas);
- simptominis osteoartrito gydymas skausmu;
Vaistas skirtas simptominiam gydymui, sumažinant skausmą ir uždegimą naudojimo metu.
- hipererginės reakcijos, pvz., bronchų spazmas, rinitas, dilgėlinė, susijusios su acetilsalicilo rūgšties ar kitų NVNU vartojimu, įskaitant nimesulidas;
- hepatotoksinės reakcijos į nimesulidą istorijoje;
- kartu vartojami (vienu metu) vaistai, galintys sukelti toksinį poveikį kepenims, pavyzdžiui, paracetamolis ar kiti analgetikai ar nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo;
- uždegiminė žarnyno liga (Krono liga, opinis kolitas) ūminėje fazėje;
- laikotarpis po vainikinės arterijos šuntavimo operacijos;
- infekcinių ir uždegiminių ligų karščiavimas;
- pilnas ar dalinis bronchinės astmos, pasikartojančių nosies polipozių arba paranasinių sinusų derinys, netoleruojantis acetilsalicilo rūgšties ir kitų NVNU (įskaitant istoriją);
- skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa ūminės fazės metu, opos atsiradimas istorijoje, perforacija ar kraujavimas virškinimo trakte;
- kraujavimas smegenų kraujagyslėse arba kitas kraujavimas, taip pat kraujavimas;
Granulės, skirtos 2 g suspensijos ruošimui
pagalbinės medžiagos: makrogolio cetostearilo eteris, sacharozė, maltodekstrinas, bevandenė citrinų rūgštis, oranžinė kvapioji medžiaga.
Šviesiai geltonos spalvos milteliai su oranžiniu kvapu. Vienos paketės turinys dalinai ištirpinamas 100 ml vandens maišant 1 minutę. Paruoštas tirpalas yra baltos arba šviesiai geltonos spalvos, su iš dalies ištirpinta medžiaga.
Kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. Nimesulidas.
ATH kodas M01AX17
Vartojant per burną, nimesulidas gerai absorbuojamas. Išgėrus vienkartinę 100 mg nimesulido dozę suaugusiesiems, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 2–3 valandas ir yra nuo 3 iki 4 mg / l. Plotas po kreive (AUC) yra 20–35 mg h / l. Vartojant nimesulidą 100 mg dozę vieną ar du kartus per parą 7 dienas, farmakokinetinių savybių skirtumai nebuvo.
Iki 97,5% nimesulido jungiasi su plazmos baltymais.
Nimesulidas aktyviai metabolizuojamas kepenyse įvairiais būdais dalyvaujant citochromo P450 (CYP) 2C9 izofermentui. Todėl bendrai vartojant nimesulidą su vaistais, kurie metabolizuojami dalyvaujant šiam izoenzimui, būtina atsižvelgti į galimą vaistų sąveiką. Pagrindinis metabolitas yra farmakologiškai aktyvus nimesulido parahidroksi darinys. Laikas iki šio metabolito nustatymo cirkuliuojančiame kraujyje yra mažas (apie 0,8 valandos), tačiau jo susidarymo kiekis yra mažas ir žymiai mažesnis už nimesulido absorbcijos kiekį. Hydroxynimesulide yra vienintelis metabolitas, randamas plazmoje. Šis metabolitas yra beveik visiškai susietas. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 3,2 iki 6 valandų.
Nimesulidas daugiausia išsiskiria su šlapimu (apie 50% suvartotos dozės). Tik 1 - 3% rodoma nepakeista. Hidroksinimizulidas, pagrindinis metabolitas, randamas tik gliukuronato pavidalu. Maždaug 29% priimtinos dozės išsiskiria su metabolizmu su išmatomis.
Skiriant vienkartines ir kartotines / kartotines dozes, senyvų žmonių nimesulido farmakokinetinis profilis nekinta.
Trumpalaikiame eksperimentiniame tyrime, kuriame dalyvavo lengvi ir vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumo (kreatinino klirensas 30–80 ml / min.) Ir sveikų savanorių pacientai, didžiausia nimesulido ir jo pagrindinio metabolito koncentracija pacientų plazmoje buvo ne daugiau kaip koncentracija sveikiems savanoriams. Po inkstų nepakankamumu sergančių pacientų plotas po kreive „Koncentracija - laikas“ (AUC) ir pusinės eliminacijos laikas (t1 / 2 beta) buvo 50% didesnis, bet visada buvo farmakokinetinių verčių intervale, kuris buvo pastebėtas sveikiems savanoriams, vartojusiems Nimesulidą. Pakartotinis vaisto vartojimas nesukėlė kaupimosi. Pacientams, kuriems yra kepenų nepakankamumas, nimesulidas draudžiamas.
Farmakodinamika
Nimesulidas yra nesteroidinis priešuždegiminis vaistas, turintis analgetinių ir antipiretinių savybių, kurios veikia kaip ciklooksigenazės, atsakingos už prostaglandinų sintezę, inhibitorius.
ūminio skausmo gydymas
simptominis osteoartrito gydymas skausmu
pirminės dismenorėjos gydymas
Nimesulidas turėtų būti skiriamas tik kaip antrasis vaistas.
Sprendimas dėl nimesulido gydymo turi būti priimtas remiantis visų konkrečiam pacientui keliamų pavojų įvertinimu.
Siekiant sumažinti nepageidaujamą šalutinį poveikį, mažiausia veiksminga dozė turėtų būti vartojama trumpiausiai gydymo trukmei.
Maksimali gydymo nimesulidu trukmė yra 15 dienų.
1 pakelis (100 mg nimesulido) du kartus per dieną po valgio
Senyvi pacientai: gydant vyresnio amžiaus pacientus, paros dozės koreguoti nereikia.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi: remiantis farmakokinetiniais duomenimis, pacientams, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 30–80 ml / min.), Dozės koreguoti nereikia.
Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys rodo, kad kai kurie nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (ypač didelės dozės ir ilgalaikio vartojimo) gali sukelti nedidelį arterijų trombozinių reiškinių (pvz., Miokardo infarkto ar insulto) riziką.
Pranešta apie edemos, hipertenzijos ir širdies nepakankamumo atsiradimą kaip reakciją į gydymą nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo.
Yra įrodymų, kad labai retais atvejais pasireiškė sunkios odos reakcijos į NVNU, lydimas pūslių, įskaitant Stevenso-Džonsono sindromą ir toksinę epidermio nekrolizę.
Dažniausiai NVNU gydant šalutinis poveikis pasireiškia virškinimo trakte. Gali pasireikšti pepsinės opos, virškinimo trakto perforacija ar kraujavimas, kartais gyvybei pavojingi, ypač vyresnio amžiaus žmonėms. Po šio vaisto vartojimo pasireiškė šie šalutiniai reiškiniai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, pilvo skausmas, žiaurios išmatos, kruvinas vėmimas, opinis stomatitas, kolito paūmėjimas ir Krono liga. Gastritas buvo pastebėtas rečiau.
Toliau išvardyti šalutiniai poveikiai pagrįsti duomenimis, gautais iš kontroliuojamų klinikinių tyrimų * (apie 7 800 pacientų) ir po vaistinio preparato pateikimo į rinką. Atvejų dažnumas klasifikuojamas taip: labai dažnai (≥ l / 10); dažnai (≥ l / 100,
Nimesil (šarvai. Nimesil) - Vokietijos firmos „Berlin-Chemie“ firminis pasiruošimas. Jis priklauso iš dalies selektyvių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU) grupei. Galima naudoti tirpių granulių pavidalu. Veiklioji medžiaga yra nimesulidas, turintis anestezinį, priešuždegiminį ir antipiretinį poveikį. Priemonė plačiai naudojama gydymo, chirurgijos, traumos ir reumatologijos srityse.
Nimesulidą 1971 m. Sintezavo Amerikos biochemikas George G. I. Moore. 1980 m. Jo patentą įsigijo Šveicarijos farmacijos korporacija Helsinn Healthcare, kuri perėmė klinikinių tyrimų organizavimą ir komercinį vaisto skatinimą.
1985 m. Bendrovė gavo leidimą masinei nimesulido gamybai Italijoje. Vaistas buvo pristatytas į farmacijos rinką „Aulin“ prekės ženklu. Po metų ji buvo įregistruota ir patvirtinta naudoti daugiau nei 50 šalių. Pasibaigus patentinės apsaugos galiojimui, kiti gamintojai pradėjo gaminti vaistą.
1994 m. Nustatyta, kad nimesulidas beveik neturi opinio (toksinio poveikio virškinamojo trakto) poveikiui, o susidomėjimas jais labai padidėjo. Didžiausios farmacijos įmonės gavo licencijas NVNU gamybai.
2000 m. Bendrovė „Berlin-Chemie“ pirmoji pasaulyje gamino nimesulidą tirpių granulių miltelių pavidalu, registruodama ją „Nimesil“ prekės ženklu. Rytų Europos valstybės tapo pagrindine naujos įrangos pardavimo rinka.
2002 m. Suomija sustabdė visų nimesulidinių vaistų pardavimus dėl įtarimų dėl jų kepenų toksiškumo. Per ateinančius 5 metus panašios priemonės buvo Belgija, Ispanija, Airija ir Italija.
2007 m. Europos vaistų komitetas (EMEA) svarstė nimesulido neigiamo poveikio klausimą. Įvertinusi visus gautus duomenis, komisija padarė išvadą, kad vaistas turi saugumo profilį, panašų į kitus NVNU, todėl nėra pagrindo nutraukti vaisto vartojimą. Tuo pačiu metu, siekiant sumažinti riziką, buvo nuspręsta apriboti nimesulido vartojimą ne ilgiau kaip 15 dienų. Po EMEA paskelbto pranešimo spaudai šis vaistas buvo visiškai pagrįstas Italijoje, tačiau kitose Europos šalyse jis buvo uždraustas.
Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas: nimesulide (anglų nimesulidas).
IUPAC nomenklatūros cheminis pavadinimas yra N- (4-nitro-2-fenoksifenil) metansulfonamidas.
Molekulinė masė: 308,31.
Nimesulidas yra šiek tiek gelsvas, bekvapis milteliai. Jis gerai ištirpinamas vandenyje, dietilo eteryje, toluene. Lydymosi temperatūra - 140-146ºС. Cheminė vaisto struktūra priklauso sulfonamidų klasei.
Aktyvus Nimesil komponentas buvo plačiai ištirtas daugelyje klinikinių tyrimų. Gauti įrodymai apie vaisto terapinį veiksmingumą ir gerą toleravimą.
2007 m. Eksperimente (Binning A. ir kt.) Pacientams, kuriems atliekama artroskopinė operacija, buvo skiriamas nimesulidas. Tyrime dalyvavo 94 pacientai, kurie buvo suskirstyti į 3 grupes. Pirmasis gavo nimesulidą 200 mg per parą, antrasis - naproksenas 1000 mg per parą, trečias - placebo. Rezultatai parodė, kad nimesulidas buvo pranašesnis už antrąjį NVNU, esant analgetikai.
Didesniame tyrime (E.Huskisson ir kt.), Nimesulido klinikinis potencialas buvo įvertintas, palyginti su diklofenaku. Vaistai buvo vartoti 279 pacientams, sergantiems osteoartroze. Abu vaistai turėjo tokį patį skausmą malšinantį poveikį, tačiau nimesulidas buvo 2 kartus mažiau tikėtinas dėl virškinimo trakto šalutinio poveikio.
Suomijos autoriai (Pohjolainen T, Jekunen A) 2000 m. Atliko dvigubai aklą, atsitiktinių imčių tyrimą dėl vaisto veiksmingumo pacientams, sergantiems dorsalgija (nugaros skausmu). Eksperimento dalyviai vartojo nimesulidą 200 mg per parą arba ibuprofeną, vartojant 1800 mg per parą dozę. Gydymo rezultatai buvo įvertinti naudojant Oswestry anketą. Po 10 dienų visiems savanoriams nustatytas gerovės pagerėjimas, tačiau pirmosios grupės pacientai pastebėjo, kad skausmo intensyvumas sumažėjo.
Vienas iš darbų buvo skirtas nimesulido saugumo tyrimui. 1997–2001 m. Buvo atliktas didelis gyventojų skaičiaus tyrimas. Britų mokslininkai Traversa G. ir Bianchi C. Jie analizavo įvairių NVNU nepageidaujamų reiškinių dažnumą tarp 397 537 pacientų. Paaiškėjo, kad nimesulidas sukelia nepageidaujamas reakcijas vidutiniškai 35,3 žmonių iš 100 tūkst., Diklofenako 39,2, ibuprofeno 44,6, ketorolaką - 66,8. Taip gauti duomenys patvirtino palankų vaisto toleravimą.
Nimesil dozavimo forma yra granulė, skirta suspensijos paruošimui. Milteliai turi šviesiai geltoną spalvą ir oranžinį kvapą. Pagalbinių medžiagų sudėtyje yra sacharozės, kurią reikia apsvarstyti diabetu sergantiems pacientams.
Granulė yra supakuota į trijų sluoksnių paketus po 2 g. Viename paketėlyje yra 100 mg veikliosios medžiagos. Pakuotės dedamos į kartono pakuotes po 9, 15 arba 30 vnt.
„Nimesil“ turi daugialypį veikimo mechanizmą. Pagrindinis poveikis yra susijęs su ciklooksigenazės-2 (COX-2) blokavimu - fermentu, kuris formuojasi uždegimo židiniuose ir skatina tolesnį patologinės reakcijos vystymąsi. Fermento slopinimas pasireiškia skausmo, karščio ir patinimo sumažėjimu.
Tuo pačiu metu „Nimesil“ neturi jokio poveikio ciklooksigenazei-1 (COX-1), kuris yra susijęs su struktūra ir kuris atlieka svarbias fiziologines funkcijas organizme. Tai lemia mažą šalutinį poveikį narkotikams.
Nimesilas taip pat slopina tromboksano A ir endoperoksidų susidarymą, taip sumažindamas trombocitų agregaciją ir pagerindamas kraujo reologines charakteristikas.
Skiriamasis vaisto bruožas yra jo gebėjimas mažinti histamino gamybą stiebų ląstelėse, o tai paaiškina gerą vaisto toleravimą pacientams, linkusiems į bronchospastines reakcijas.
Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad nimesulidas turi chondroprotekcinį poveikį. Slopindamas stromelizino ir kolagenazės sintezę, jis apsaugo kremzlės audinį nuo sunaikinimo. Yra įrodymų, kad vaistas taip pat apsaugo nuo ankstyvos chondrocitų mirties dėl antioksidacinio poveikio.
Vaistas greitai ir lengvai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Analginis poveikis pasireiškia per 15-20 minučių po nurijimo. Didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 2-3 valandų. Terapinio poveikio trukmė yra maždaug 6 valandos.
Nimesulido ir plazmos baltymų sujungimas yra 90-95%. Vaistas įsiskverbia į kraujo smegenis ir placentą. Biotransformuojami kepenyse dalyvaujant audinių monooksigenazėms. Pagrindinis metabolitas yra hidroksiminesulidas, kuris yra farmakologiškai aktyvus.
Iki 65% priimtinos vaisto dozės išsiskiria per inkstus, o likusios - su tulžimi. Pusinės eliminacijos laikas yra 1,5-5 valandos. Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vaikais ir pagyvenusiais žmonėmis, nimesulido farmakokinetika reikšmingai nepasikeičia. Ilgalaikio gydymo metu medžiaga nesikaupia audiniuose.
Vaistas skiriamas bet kokioms patologijoms, kurias lydi skausmas ar uždegimas. Tarp jų yra:
Nimesil netaikoma šiomis sąlygomis:
Nimesil vartoti kartu su vaistais, turinčiais galimą hepatotoksinį poveikį, draudžiama.
Kaip ir kiti NVNU, Nimesil gali neigiamai paveikti motinos sveikatą ir vaisiaus vystymąsi, todėl nėštumo metu jo negalima vartoti. Gydymo metu žindymo laikotarpiu rekomenduojama nutraukti žindymą.
Vaistas gali sukelti galvos svaigimą ir mieguistumą, todėl jį reikia vartoti atsargiai pacientams, kurių veikla reikalauja didelės dėmesio.
Suaugusiesiems rekomenduojama po valgio vartoti 1 paketėlį. Priėmimo dažnumas - 2 kartus per dieną. Granulė iš anksto ištirpinama 100 ml vandens. Baigtas tirpalas nėra saugomas.
Didžiausia gydymo trukmė yra 15 dienų. Senyvo amžiaus pacientų dozės parenkamos individualiai.
Dažnai (1-10 atvejų iš 100) pacientai turi:
Retai (1-10 pacientų iš 1000) registruojami:
Retai ir labai retai (1-10 pacientų nuo 10 iki 100 tūkst.) Galima pastebėti:
Nimesilio apsinuodijimas pasireiškia mieguistumu, pykinimu, vėmimu ir pilvo skausmu. Galimas kraujavimas iš virškinimo trakto, kvėpavimo slopinimas, staigus kraujospūdžio padidėjimas, komatinė būsena.
Gydymas susideda iš skrandžio plovimo ir enterosorbentų. Jei reikia, atlikite simptominį gydymą.
Nimesilas gali susilpninti furosemido poveikį. Kartu vartojant šiuos vaistus reikia atsargumo pacientams, kuriems yra inkstų ir kepenų nepakankamumas.
Nimesulidas sustiprina šalutinį ličio ir metotreksato poveikį. Yra įrodymų, kad vaistas taip pat stiprina ciklosporino ir antitrombocitinių preparatų poveikį.
Klinikinių tyrimų metu Nimesil sąveikauja su antacidais, glibenklamidu, digoksinu, teofilinu.
Nimesil neigiamų reakcijų rizika gali būti sumažinta, naudojant vaistą optimaliai mažomis dozėmis per trumpą kursą.
Griežtai prižiūrint gydytojui, vaistas turi būti naudojamas:
Senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems hemoragine diateze, Nimesil reikia atsargiai.
Vaistas gali neigiamai paveikti moterų reprodukcinių organų darbą, todėl nerekomenduojama vartoti nėštumą planuojantiems pacientams.
Jei jaučiatės blogai, reikia nedelsiant nutraukti granulių gavimą, atsirasti šalto ar alerginių reakcijų požymių.
Nevartokite Nimesil kartu su kitais NVNU.
Dėl sacharozės buvimo, vaistas nėra skiriamas pacientams, turintiems paveldimų ligų, kurių netoleruoja oligosacharidas.
Sausoje, tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Vaistinėse ir medicinos įstaigose „Nimesil“ yra saugoma pagal B sąrašo sąlygas.
Teisė gaminti ir parduoti „Nimesil“ priklauso Vokietijos farmacijos organizacijai „Berlin-Chemie“ (Berlin-Chemie), kuri veikia nuo 1918 metų. Įmonė pateikia rinkai originalius produktus, sukurtus remiantis savo moksliniais tyrimais.
1992 m. „Berlin-Chemie“ tapo „Menarini“ įmonių grupės („Menarini“) dalimi. Tai tarptautinė korporacija, jungianti kelias didžiausias Europos farmacijos įmones. Menarini grupės gamybos vietos yra Vokietijoje, Italijoje ir Ispanijoje. Pagaminti produktai parduodami daugiau nei 100 pasaulio šalių.
Šiuo metu vykdoma „Nimecil“ gamyba pagal „Berlin-Chemie / Menarini“ licenciją:
Abu įrenginiai turi GMP sertifikatus.
Nuo 2015 m. „Nimecil“ taikoma 12 šalių:
Vaistas buvo užregistruotas ir patvirtintas pardavimui vietos sveikatos priežiūros įstaigose. Rusijos Federacijos teritorijoje Nimesil įgyvendinamas nuo 2000 m
Visiškas (sinonimas) „Nimesil“ pakeitimas yra kiti nimesulido preparatai, turintys granulių, tablečių arba suspenduotų formų. Visi šie vaistai pasižymi tomis pačiomis terapinėmis savybėmis ir yra skiriami panašių patologinių sąlygų atžvilgiu.
Dėl skirtingų gamybos technologijų, skirtingų bendrovių produktai gali šiek tiek skirtis vienas nuo kito biologinio prieinamumo, klinikinio poveikio laipsnio ir nepageidaujamų reakcijų dažnumo. Tirpios nimesulido formos (granulės, paruoštos suspensijos, disperguojamosios tabletės) pradeda veikti 15-20 minučių po vartojimo, o įprastinės tabletės įsigalioja ne anksčiau kaip 30 minučių.
Kai kurie Nimesil sinonimai pateikiami Rusijos farmacijos rinkoje:
Vaistas Nimesil reiškia nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU). Šis įrankis naudojamas gydant įvairias patologijas, kartu su ryškia uždegimine reakcija ir skausmu.
Šis vaistas padeda pašalinti ūmus simptomus, todėl daugeliu atvejų jis vartojamas kartu su kitais vaistais, kurie turi įtakos paciento ligai.
Nimesil vartojamas gydant įvairias patologijas, kurias lydi ryški uždegiminė reakcija ir skausmo sindromas.
Pagrindinis šio vaisto ingredientas yra nimesulidas. Be to, jis apima komponentus, tokius kaip sacharozė, ketomakrogolis, citrinų rūgštis, skonis.
Pagrindinė išleidimo forma yra milteliai. Vienoje vaisto dozėje yra 100 mg veikliosios medžiagos. Šis vaistas yra geltona granulės su maloniu oranžiniu aromatu. Kiekviena dozė supakuota į uždarą maišelį. Dėžutėje gali būti 10, 15 arba 30 dozių.
Pagrindinė išleidimo forma yra milteliai.
Gydytojas negali skirti Nimesil kapsulių, tablečių ir injekcijų, nes šių vaistų formų nėra.
Veiklioji medžiaga Nimesil priklauso sulfonamidų klasei. Vaistas veikia kaip COX-2 inhibitorius. Dėl šio įrankio yra ryškus priešuždegiminis poveikis. Be to, veiklioji vaisto medžiaga padeda sumažinti kūno temperatūrą.
Vaistas turi stiprų analgetinį poveikį.
Išgėrus veikliąją medžiagą, ji greitai absorbuojasi į kraujotaką iš virškinimo trakto. Jis beveik 97% jungiasi su plazmos baltymais. Kepenyse teka veikliosios medžiagos metabolizmas.
Šis vaistas gerai atpalaiduoja, todėl jis gali būti naudojamas įvairioms patologijoms. Dažnai agentas skiriamas dantų skausmui pašalinti. Nimesil vartojimas taip pat pateisinamas pašalinus išminties dantis, nes įrankis leidžia greitai pašalinti uždegimą ir turi ryškų antipiretinį poveikį.
Šio vaisto vartojimas yra pateisinamas dėl osteochondrozės sukeltų nugaros skausmų. Šioje ligoje vaistas vartojamas kaip simptominis gydymas. Galite vartoti vaistus ir galvos skausmą.
Dažniau šio vaisto vartojimas yra rekomenduojamas skausmo malšinimui patologinės būklės, pvz., Podagros, atveju. Priėmimas Nimesila paskirtas pašalinti cistito sukeltą uždegimą ir skausmą. Vaistai gali būti naudojami siekiant išvengti skausmo, kuris atsiranda menstruacijų metu.
Suaugusiems, kuriems yra bronchitas, gerklės skausmai ir gripas, vaistas yra skiriamas tik tada, kai tai būtina.
Tokiu atveju negalite naudoti šio vaisto, jei pacientas turi karštinę būklę.
Nimesil milteliai skirti žvakutės paruošimui. Gerkite granulių tirpalą, kurio reikia 2 kartus per dieną.
Nimesil granulių skiedimui geresnis yra šiltas virinto vandens kiekis. Dėl lėšų paruošimo reikės maždaug 100-150 ml skysčio. Kompozicija paruošiama prieš geriant suspensiją.
Nimesil granulių skiedimui geresnis yra šiltas virinto vandens kiekis.
Veiksmo trukmė yra nuo 5 iki 8 valandų.
Rekomenduojama vaistų vartojimo eiga yra nuo 3 iki 14 dienų, priklausomai nuo simptomų simptomų sunkumo.
Vaistą geriausia vartoti prieš pat valgį.
Siekiant sumažinti komplikacijų riziką, vaistą reikia vartoti mažiausia doze, kuri leidžia pasiekti teigiamą terapinį poveikį. Ypatingas dėmesys turi būti skiriamas žmonėms, sergantiems lėtinėmis virškinimo trakto ligomis. Tai padidina kraujavimo iš skrandžio riziką. Šios komplikacijos rizika yra labai didelė, kai Nimesil vartojamas žmonėms, vartojantiems kraujo krešėjimą mažinančius vaistus, gydyti.
Be to, ypatingai atsargiai, turite imtis įrankio, kenčiančio nuo padidėjusio kraujospūdžio, nes vaistas prisideda prie skysčių susilaikymo organizme ir tokiems pacientams gali pablogėti būklė. Kai gydymas Nimesilom turi būti ypač atsargus vairuojant. Gydymo metu turite atsisakyti alkoholio.
Gydymo metu turite atsisakyti alkoholio.
Kadangi veiklioji medžiaga Nimesil slopina prostaglandinų sintezę, ji gali neigiamai paveikti nėštumo eigą ir sukelti vaisiaus vystymosi pokyčius. Patvirtinta, kad naujagimiui gali padidėti inkstų nepakankamumas. Laktacijos laikotarpiu draudžiama naudoti lėšas.
Nimesil vartojamas vaikams, vyresniems nei 12 metų, šalinant skausmą. Gydant paauglius nuo 12 iki 18 metų, vaistas vartojamas tokiomis pačiomis dozėmis kaip ir suaugusiems. Mažo svorio paaugliams gali būti rekomenduojama sumažinti vienkartinę dozę iki 20 mg.
Gydant pagyvenusius pacientus, reikia keisti Nimesil dozę, atsižvelgiant į jos veikliosios medžiagos ir kitų vaistų sąveikos galimybę.
Nimesil vartojimas reikalauja ypatingo atsargumo gydant kepenų ligas sergančius žmones. Įrankis padidina kepenų transaminazių aktyvumą, kuris gali pabloginti paciento ligos eigą.
Nimesil vartojimas reikalauja ypatingo atsargumo gydant kepenų ligas sergančius žmones.
Gydant žmones, sergančius inkstų liga, vaistas skiriamas tik esant skubiam poreikiui. Vaisto dozė koreguojama atsižvelgiant į kasdienio šlapimo išsiskyrimo lygį.
Jūs negalite naudoti šio vaisto gydant žmones, kurie yra itin jautrūs Nimesil komponentams. Be to, šis vaistas netinka pacientams, kurie anksčiau vartojo Nimesil kepenų funkcijos sutrikimo požymius. Kliūtis šiam įrankiui paskirti gali būti bet kokia paveldima liga, kurią lydi kraujavimo sutrikimas.
Pacientų, kenčiančių nuo patologinių ligų, tokių kaip opinis kolitas, Krono liga ir skrandžio opa, gydymas nimesiliu gali sukelti rimtų pasekmių, ypač jei šios ligos yra ūminės fazės metu.
Nenaudokite įrankio pacientams, sergantiems sunkiais širdies sutrikimais, gydyti. Vaistas nerekomenduojamas, net jei pacientas turi nosies polipozę ir bronchinę astmą, nes gydymo priemonė gali sustiprinti šių ligų eigą. Kontraindikacijos gali būti sunkios inkstų nepakankamumo formos.
Nimesil nerekomenduojama, jei pacientas turi nosies polipozę ir astmą, nes šio vaisto vartojimas gali pabloginti šių ligų eigą.
Be to, jei paciento istorijoje yra smegenų kraujagyslių kraujavimas, gydymas nerekomenduojamas. Priemonė gali sukelti komplikacijų po koronarinės arterijos šuntavimo operacijos. Jūs negalite naudoti vaistų nuo peršalimo, kartu su karščiavimu.
Naudojant vaistus dažniausiai pastebimos alerginės reakcijos. Gali pasireikšti odos bėrimas, niežulys ir per didelis prakaitavimas. Be to, gali pasireikšti dermatitas ir eritema. Anafilaksinės reakcijos yra labai retos. Atskirais atvejais pastebima toksinė epidermio nekrolizė. Kai kuriems pacientams vartojant Nimesil gali atsirasti eozinofilija ir anemija. Galbūt ryškių kraujavimų atsiradimas.
Naudojant Nimesil, gali pasireikšti odos išbėrimas, niežulys ir per didelis prakaitavimas.
Vaisto vartojimas gali sukelti bronchinės astmos paūmėjimą. Galbūt bronchų spazmas ir dusulys. Gali pasireikšti svaigulys, padidėjęs nervingumas ir miego sutrikimai. Vartojant Nimesil kartais atsiranda encefalopatija ir galvos skausmas.
Šis vaistas gali sukelti išmatų sutrikimus, pykinimą ir vėmimą.
Galimas kraujospūdžio ir tachikardijos padidėjimas. Vaistinių preparatų fone atsiranda patologinių sutrikimų, pvz., Inkstų nepakankamumas ir oligūrija. Dėl didelio vaisto toksiškumo gali būti stebimas fulminanto hepatito ir cholestazės vystymasis. Retai atsiranda astenija ir hipotermija.
Kai viršijama rekomenduojama vaisto dozė, pacientai dažnai turi mieguistumą ir apatiją. Gali pasireikšti pilvo skausmas, pykinimas ir vėmimas. Be to, gali pasireikšti ūminio inkstų nepakankamumo požymiai, padidėjęs kraujospūdis, kvėpavimo slopinimas ir komatinė būsena. Būtina nutraukti Nimesil vartojimą. Nustatyta simptominė terapija.
Jei viršysite rekomenduojamą Nimesil dozę, pacientai gali patirti pilvo skausmą, pykinimą ir vėmimą.
Šis vaistas sumažina diuretikų veiksmingumą. Ypatingai atsargiai reikia vienu metu naudoti „Nimesil“ su antimikrobiniais vaistais ir antikoaguliantais, nes tai sustiprins pastarųjų poveikį ir sudarys sąlygas atsirasti sunkiam kraujavimui. Vartojant Nimesil, AKF inhibitorių veiksmingumas sumažėja. NPL vartoti nerekomenduojama su ličio preparatais, ciklosporinais ir sulfanilomidais.
Vaistas yra laikomas iki +25 ° C temperatūroje.
Norėdami įsigyti šį vaistą, reikalingas receptas.
Pakuotės kaina su 30 maišelių Nimesil Rusijoje svyruoja nuo 690 iki 710 rublių. Ukrainoje vaistas yra pigesnis. Ją galite įsigyti vaistinėse kainomis nuo 520 iki 600 rublių.
Gydymas, skirtingas veiklai, panašiai kaip „Nimesil“, apima:
Olga, 27 metai, Krasnojarskas
Menstruacijų metu aš kenčia stiprus skausmas. Ji aplankė ginekologą, bet nerado jokių problemų. Tamipul, Citramon, Analgin ir daugelis kitų skausmo malšiklių buvo naudojami skausmui pašalinti. Poveikis buvo trumpalaikis. Gydytojas patarė Nimesil jį vartoti. Aš naudoju šį vaistą ilgiau nei metus. Mėnesio pradžioje aš skleidžiu maišelį, geriuosi, o po 15 minučių skausmas išnyksta.
Olegas, 26 metai, Rostovas prie Dono
Nimesilio sprendimas buvo priimtas dantų gydytojo rekomendacija po išminties dantų pašalinimo. Jų augimą lydėjo stiprus skausmas, bet net ir išsiveržus, problema neišnyko. Dantenos yra uždegusios ir patinusios, skausmas padidėjo. Nuėmus dantis, jis paėmė vaistą 5 dienas. Greitai praėjo skausmas ir uždegimas. Jokio šalutinio poveikio nebuvo
Svetlana, 38 metai, Maskva
Aš daugelį metų kenčiu nuo osteochondrozės. Priėmimas Nimesila padeda greitai išspręsti radikulito priepuolius, atsiradusius šios ligos fone. Tik vienas maišelis yra pakankamas skausmui pašalinti. Priemonės matė ne daugiau kaip 2-3 dienas. Nėra jokių šalutinių poveikių.
Gregory, 45, Vladivostokas
Aš kenčiu nuo artrozės. Išgyvenimo laikotarpiu padeda Nemisil. Skausmas praeina vos per 20-30 minučių. Prieš tai jis paėmė kitus vaistus, tačiau poveikis buvo ne toks ilgalaikis. Nimesil kartais jaučiuosi pykinantis, bet iki šiol nesutinku naudoti šios priemonės, nes mano atveju tai padeda sumažinti ligos simptomus.