1 patarimas: „Lidokainas“ ampulėse: taikymas ir indikacijos

Injekcinis tirpalas yra skaidrus, bespalvis arba beveik bespalvis, bekvapis.

Pagalbinės medžiagos: natrio chloridas parenteralinėms formoms - 12 mg, vanduo d / ir iki 2 ml.

2 ml - ampulės su pertraukos tašku ir žaliuoju kodu žiedu (5) - kontūro ląstelių paketai (20) - kartoninės dėžutės.

Lidokainas yra trumpalaikio poveikio amido tipo anestetikas. Jo veikimo mechanizmo pagrindas yra neuronų membranos pralaidumo sumažinimas natrio jonams. Dėl to sumažėja depolarizacijos greitis ir didėja sužadinimo slenkstis, todėl atsiranda grįžtamasis vietinis sustingimas. Lidokainas naudojamas norint pasiekti laidumo anesteziją įvairiose kūno vietose ir kontroliuoti aritmijas. Jis greitai pradeda veikti (maždaug po minutės po įvedimo / įvedimo ir 15 min. Po / m), greitai plinta į aplinkinius audinius. Veiksmas trunka 10-20 minučių ir maždaug 60-90 minučių po IV ir IM vartojimo.

Lidokainas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, tačiau dėl „pirmojo pasekimo“ per kepenis tik nedidelis jo kiekis pasiekia sisteminį kraujo tekėjimą. Sisteminė lidokaino absorbcija nustatoma pagal vartojimo vietą, dozę ir farmakologinį profilį. C_maks kraujyje pasiekiama po tarpkultūrinės blokados, tada (mažėjančios koncentracijos tvarka), po to, kai jis skiriamas juosmens epidurinei erdvei, brachinio plexui ir poodiniam audiniui. Pagrindinis veiksnys, lemiantis absorbcijos greitį ir koncentraciją kraujyje, yra bendra suvartota dozė, nepriklausomai nuo vartojimo vietos. Yra linijinis ryšys tarp švirkščiamo lidokaino kiekio ir C_maks anestetikas kraujyje.

Lidokainas jungiasi su plazmos baltymais, įskaitant α₁-rūgšties glikoproteinas (ACG) ir albuminas. Įrišimo laipsnis yra įvairus ir sudaro apie 66%. ACG koncentracija naujagimiams yra maža, todėl jie turi palyginti didelę laisvą biologiškai aktyvią lidokaino dalį.

Lidokainas įsiskverbia į BBB ir placentos barjerą, tikriausiai pasyviąja difuzija.

Lidokainas metabolizuojamas kepenyse, maždaug 90% suvartotos dozės atlieka N-dealkilinimą, kad susidarytų monoetilglicino oksidas (MEGX) ir glikinoxilididas (GX), kurie abu prisideda prie terapinio ir toksiško lidokaino poveikio. Farmakologinis ir toksinis MEGX ir GX poveikis yra panašus į lidokaino poveikį, bet yra mažiau ryškus. GX yra ilgesnis nei lidokainas, T_1/2 (apie 10 val.) ir gali kauptis pakartotinai.

Metabolitai, atsirandantys dėl tolesnio metabolizmo, išsiskiria su šlapimu.

T terminalas_1/2 Lidokaino vartojimas po iv. boluso vartojimo sveikiems suaugusiems savanoriams yra 1-2 valandos_1/2 GX yra apie 10 valandų, MEGX - 2 valandos, nepakitusio lidokaino kiekis šlapime neviršija 10%.

Farmakokinetika specialiose pacientų grupėse

Dėl greito metabolizmo, lidokaino farmakokinetika gali būti paveikta kepenų funkcijos sutrikimo sąlygomis. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi_1/2 lidokainą galima padidinti 2 ar daugiau kartų.

Inkstų funkcijos sutrikimas neturi įtakos lidokaino farmakokinetikai, bet gali sukelti jo metabolitų kaupimąsi.

Naujagimiams yra maža AKG koncentracija, todėl gali sumažėti prisijungimas prie plazmos baltymų. Dėl galimai didelės laisvos frakcijos koncentracijos lidokaino vartojimas naujagimiams nerekomenduojamas.

- vietinė ir regioninė anestezija, didelių ir mažų intervencijų laidumo anestezija.

- III laipsnio AV blokada;

- Padidėjęs jautrumas bet kuriam preparato komponentui ir amido tipo anestetikams.

Dozavimo režimas turi būti parinktas priklausomai nuo paciento reakcijos ir vartojimo vietos. Vaistas turi būti skiriamas mažiausia koncentracija ir mažiausia doze, suteikiant norimą poveikį. Didžiausia dozė suaugusiesiems neturi viršyti 300 mg.

Vartojamo tirpalo tūris priklauso nuo anestezuoto ploto dydžio. Jei reikia didesnio tūrio su maža koncentracija, standartinis tirpalas praskiedžiamas fiziologiniu tirpalu (0,9% natrio chlorido tirpalu). Skiedimas atliekamas prieš pat vartojimą.

Vaikams, pagyvenusiems ir silpniems pacientams vaistas skiriamas mažesnėmis dozėmis, atitinkančiomis jų amžių ir fizinę būklę.

Suaugusiems ir paaugliams nuo 12 iki 18 metų vienkartinė lidokaino dozė neturi viršyti 5 mg / kg, o didžiausia 300 mg dozė.

Suaugusiesiems rekomenduojamos dozės:

Patirtis vartojant vaikams iki 1 metų yra ribota. Didžiausia dozė vaikams nuo 1 iki 12 metų yra ne daugiau kaip 5 mg / kg 1% tirpalo.

Nepageidaujamos reakcijos aprašytos pagal sistemos organų klases MedDRA. Kaip ir kiti vietiniai anestetikai, nepageidaujamos reakcijos į lidokainą yra retos ir, dažniausiai, dėl padidėjusios koncentracijos plazmoje dėl atsitiktinės intravaskulinės injekcijos, dozės perdozavimo ar greito absorbcijos iš gausaus kraujo pasiūlos, arba dėl padidėjusio jautrumo, paciento idiokratizmo ar sumažintos tolerancijos. Sisteminio toksiškumo reakcijos, daugiausia pasireiškiančios centrinės nervų sistemos ir (arba) širdies ir kraujagyslių sistemos.

Imuninė sistema

Padidėjusio jautrumo reakcijos (alerginės ar anafilaktoidinės reakcijos, anafilaksinis šokas) - taip pat žr. Odos ir poodinio audinio sutrikimus. Alerginis odos tyrimas dėl lidokaino laikomas nepatikimu.

Nervų sistema ir psichikos sutrikimai

Sisteminio toksiškumo neurologiniai simptomai yra galvos svaigimas, nervingumas, drebulys, parestezija aplink burną, liežuvio tirpimas, mieguistumas, traukuliai, koma.

Nervų sistemos reakcijos gali pasireikšti jo sužadinimu arba depresija. CNS stimuliavimo požymiai gali būti trumpalaikiai ar visai neegzistuoja, todėl pirmieji toksiškumo požymiai gali būti sumišimas ir mieguistumas, pakaitomis su koma ir kvėpavimo nepakankamumu.

Neurologinės spinalinės anestezijos komplikacijos apima trumpalaikius neurologinius simptomus, tokius kaip apatinės nugaros dalies, sėdmenų ir kojų skausmas. Šie simptomai paprastai susidaro per 24 valandas po anestezijos ir išsiskiria per kelias dienas.

Po spinalinės anestezijos su lidokainu ir panašiais preparatais aprašyti pavieniai arachnoidito ir cauda equina sindromo atvejai, turintys nuolatinę paresteziją, žarnyno ir šlapimo takų sutrikimus arba apatinių galūnių paralyžius. Dauguma atvejų atsirado dėl hiperbarinio lidokaino koncentracijos arba ilgalaikio stuburo infuzijos.

Matymo organo dalis

Lidokaino toksiškumo simptomai gali būti neryškus matymas, diplopija ir trumpalaikė amaurozė. Dvišalė amaurozė taip pat gali būti dėl atsitiktinio lidokaino patekimo į regos nervo lovą oftalmologinių procedūrų metu. Po retrospektyvinės ar peribulbarinės anestezijos buvo pranešta apie akių uždegimą ir diplopiją.

Klausos organo ir labirinto dalis: spengimas ausyse, hiperakuzija.

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos

Širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijos pasireiškia arterine hipotenzija, bradikardija, miokardo depresija (neigiamas inotropinis poveikis), aritmija, širdies sustojimas arba kraujotakos nepakankamumas.

Kvėpavimo sistemos dalis: dusulys, bronchų spazmas, kvėpavimo slopinimas, kvėpavimo sustojimas.

Virškinimo sistemos dalis: pykinimas, vėmimas.

Iš odos ir poodinio audinio: bėrimas, dilgėlinė, angioedema, veido patinimas.

Pranešimas apie nepageidaujamas reakcijas, įtariamas dėl gydymo

Labai svarbu pranešti apie įtariamuosius, susijusius su nepageidaujamų reakcijų, atsiradusių užregistravus vaistą, gydymu. Šios priemonės leidžia stebėti vaisto naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros darbuotojai turėtų pranešti apie visus įtariamuosius, susijusius su nepageidaujamų reakcijų gydymu, taikant farmakologinio budrumo sistemą.

CNS toksiškumas pasireiškia sunkumais didinančiais simptomais. Pirma, aplink burną gali atsirasti parestezija, liežuvio tirpimas, galvos svaigimas, hiperakuzija ir spengimas ausyse. Vizualiniai sutrikimai ir raumenų drebulys ar raumenų susitraukimai rodo didesnį toksiškumą ir prieš generalizuotą priepuolį. Šie požymiai neturėtų būti painiojami su neurotiniu elgesiu. Tada gali atsirasti sąmonės netekimas ir dideli traukuliai, kurie trunka nuo kelių sekundžių iki kelių minučių. Spazmai sukelia greitą hipoksijos ir hiperkapnijos padidėjimą dėl padidėjusio raumenų aktyvumo ir kvėpavimo nepakankamumo. Sunkiais atvejais gali atsirasti apnėja. Acidozė padidina toksinį vietinių anestetikų poveikį. Sunkiais atvejais yra širdies ir kraujagyslių sistemos pažeidimai. Su didele sistemine koncentracija gali išsivystyti hipotenzija, bradikardija, aritmija ir širdies sustojimas, kuris gali būti mirtinas.

Perdozavimo išsiskyrimas atsiranda dėl vietinės anestetiko perskirstymo iš centrinės nervų sistemos ir jos metabolizmo, jis gali atsirasti gana greitai (jei nebuvo skiriama labai didelė vaisto dozė).

Jei yra perdozavimo požymių, anestetikų vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Priepuoliai, CNS depresija ir kardiotoksiškumas reikalauja medicininės intervencijos. Pagrindiniai terapijos tikslai yra išlaikyti deguonį, sustabdyti traukulius, palaikyti kraujotaką ir palengvinti acidozę (jei ji vystosi). Tam tikrais atvejais būtina užtikrinti kvėpavimo takus ir priskirti deguonį, taip pat nustatyti papildomą plaučių vėdinimą (kaukę arba Ambu maišelį). Kraujo cirkuliacija palaikoma plazmos infuzijos arba infuzijos būdu. Jei jums reikia ilgalaikio kraujotakos palaikymo, turėtumėte apsvarstyti vazopressorov įvedimą, tačiau padidina centrinės nervų sistemos sužadinimo riziką. Priepuolių kontrolę galima pasiekti įvedant diazepamą (0,1 mg / kg) arba natrio tiopentalį (1-3 mg / kg), tačiau reikia nepamiršti, kad prieštraukuliniai vaistai taip pat gali slopinti kvėpavimą ir kraujotaką. Ilgalaikiai priepuoliai gali sutrikdyti pacientų vėdinimą ir deguonį, todėl reikia apsvarstyti galimybę pradėti ankstyvą endotrachinę intubaciją. Pradėjus širdies sustojimą, pradedamas standartinis reanimacija. Dialyčių veiksmingumas gydant ūminį lidokaino perdozavimą yra labai mažas.

Lidokaino toksiškumas padidėja tuo pačiu metu vartojant cimetidiną ir propranololį dėl padidėjusios lidokaino koncentracijos, todėl reikia sumažinti lidokaino dozę. Abu vaistai mažina kepenų kraujotaką. Be to, cimetidinas slopina mikrosominį aktyvumą. Ranitidinas šiek tiek sumažina lidokaino klirensą, todėl padidėja jo koncentracija.

Padidėjusį lidokaino koncentraciją serume taip pat gali sukelti antiretrovirusiniai vaistai (pavyzdžiui, amprenaviras, atazanaviras, darunaviras, lopinaviras).

Diuretikų sukelta hipokalemija gali sumažinti lidokaino poveikį tuo pačiu metu.

Lidokainą reikia atsargiai vartoti pacientams, vartojantiems kitus vietinius anestetikus ar agentus, panašius į vietinius amido tipo anestetikus (pvz., Antiaritminius preparatus, pvz., Meksiletiną, tokainidą), nes sisteminis toksinis poveikis yra papildomas.

Atskirų vaistų sąveikos tarp lidokaino ir III klasės antiaritminių vaistų (pvz., Amiodarono) tyrimų neatlikta, tačiau reikia atsargiai.

Pacientams, kurie kartu vartoja antipsichozinius preparatus, pailgina arba gali pailginti QT intervalą (pavyzdžiui, pimozidą, sertindolį, olanzapiną, kvetiapiną, zotepiną), prenilaminą, epinefriną (atsitiktinai į veną) arba 5HT serotonino antagonistus₃-(pvz., tropisetronas, dolasetronas) gali padidinti skilvelių aritmijų riziką.

Vienalaikis chinupristino / dalfopristino vartojimas gali padidinti lidokaino koncentraciją ir taip padidinti skilvelių aritmijų riziką; reikia vengti naudoti vienu metu.

Pacientams, kurie vienu metu gauna raumenų relaksantus (pvz., Suxametonium), padidėja ir pailgėja neuromuskulinė blokada.

Po bupivakaino vartojimo pacientams, vartojantiems verapamilį ir timololį, pasireiškė širdies ir kraujagyslių nepakankamumo raida; lidokainas yra panašus į struktūrą su bupivakinu.

Dopaminas ir 5-hidroksitriptaminas sumažina konvulinio pasirengimo lidokainui ribą.

Opioidai gali turėti konvulsišką poveikį, kaip rodo įrodymai, kad lidokainas mažina fentanilio traukulio slenkstį žmonėms.

Opioidų ir antiemidinių vaistų derinys, kartais naudojamas siekiant gauti raminamąjį poveikį vaikams, gali sumažinti traukulio slenkstį ir padidinti slopinamąjį lidokaino poveikį centrinei nervų sistemai.

Naudojant epinefriną kartu su lidokainu, gali sumažėti sisteminė absorbcija, tačiau atsitiktinės IV injekcijos metu padidėja skilvelių tachikardijos ir skilvelių virpėjimo rizika.

Kartu vartojant kitus antiaritminius vaistus, beta adrenoblokatorius ir lėtus kalcio kanalų blokatorius, galima toliau mažinti AV laidumą, intraventrikulinį laidumą ir kontraktilumą.

Kartu vartojant vazokonstriktorius, padidėja lidokaino veikimo trukmė.

Kartu vartojant lidokainą ir skalsių alkaloidus (pvz., Ergotaminą), gali atsirasti sunki arterinė hipotenzija.

Naudojant raminamuosius preparatus reikia atidžiai stebėti, nes jie gali paveikti vietinių anestetikų poveikį centrinei nervų sistemai.

Atsargiai reikia laikytis ilgalaikio vaistų nuo epilepsijos (fenitoino), barbitūratų ir kitų mikrosominių kepenų fermentų inhibitorių, nes dėl to gali sumažėti veiksmingumas ir dėl to padidėti lidokaino poreikis. Kita vertus, intraveninis fenitoinas gali padidinti slopinamąjį lidokaino poveikį širdžiai.

Vietos anestetikų analgetinį poveikį gali padidinti opioidai ir klonidinas.

Etanolis, ypač turintis ilgesnį piktnaudžiavimą, gali sumažinti vietinių anestetikų poveikį.

Lidokainas nesuderinamas su amfotericinu B, metoheksitonu ir nitroglicerinu.

Sumaišyti lidokainą su kitais vaistais nerekomenduojama.

Lidokaino įvedimą turėtų atlikti specialistai, turintys patirties, kaip elgtis, ir įranga. Įvedus vietinius anestetikus, būtina turėti atgaivinimo įrangą.

Lidokainas turi būti atsargiai naudojamas pacientams, sergantiems myasthenia gravis, epilepsija, lėtiniu širdies nepakankamumu, bradikardija ir kvėpavimo slopinimu, taip pat kartu su vaistais, kurie sąveikauja su lidokainu, ir dėl to padidėja biologinis prieinamumas, stiprinamas poveikis (pvz., Fenitoinas) arba ilgai išsiskiria ( pvz., kepenų arba galinio inkstų nepakankamumo atveju, kuriame gali kauptis lidokaino metabolitai).

Pacientus, vartojančius III klasės antiaritminius vaistus (pvz., Amiodaroną), reikia atidžiai stebėti ir EKG stebėti, nes gali sustiprėti poveikis širdžiai.

Per registracijos laikotarpį buvo pranešta apie chondrolizę pacientams, kuriems po operacijos buvo atlikta ilgalaikė intraartikulinė vietinių anestetikų infuzija. Daugeliu atvejų cholrolizė buvo nustatyta peties sąnaryje. Dėl daugybės veiksnių ir mokslinės literatūros nesuderinamumo dėl poveikio įgyvendinimo mechanizmo priežastinis ryšys nenustatytas. Ilgalaikė intraartikulinė infuzija nėra leistina indikacija naudojant lidokainą.

V / m lidokaino injekcija gali padidinti kreatino fosfonazės aktyvumą, todėl gali būti sunku diagnozuoti ūminį miokardo infarktą.

Nustatyta, kad lidokainas gyvūnams gali sukelti porfiriją; reikia vengti vartoti vaistą pacientams, sergantiems porfirija.

Įdėjus į uždegimus ar užkrėstus audinius, lidokaino poveikis gali sumažėti. Prieš pradedant intraveninę lidokaino injekciją, būtina pašalinti hipokalemiją, hipoksiją ir sutrikusią rūgšties ir bazės būklę.

Kai kurios vietinės anestezijos procedūros gali sukelti rimtų nepageidaujamų reakcijų, nepriklausomai nuo naudojamo vietinio anestetiko.

Nugaros smegenų nervų laidžioji anestezija gali sukelti širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimą, ypač hipovolemijos fone, todėl pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sutrikimais, atliekant epidurinę anesteziją reikia būti atsargiems.

Epidurinė anestezija gali sukelti arterinę hipotenziją ir bradikardiją. Riziką galima sumažinti iš anksto skiriant kristaloidinius arba koloidinius tirpalus. Būtina nedelsiant nutraukti arterinę hipotenziją.

Kai kuriais atvejais paracervical blokada nėštumo metu gali sukelti bradikardiją ar tachikardiją vaisiui, todėl būtina atidžiai stebėti širdies susitraukimų dažnį vaisiui.

Įvadas į galvą ir kaklą gali sukelti netyčia patekimą į arteriją, atsiradus smegenų simptomams (net ir mažomis dozėmis).

Retais atvejais retrospektyvinė injekcija gali sukelti kaukolės subarachnoidinę erdvę, dėl kurios atsiranda rimtų / sunkių reakcijų, įskaitant širdies ir kraujagyslių nepakankamumą, apnėją, traukulius ir laikiną aklumą.

Vietos anestetikų retro ir peribulbarinė injekcija kelia mažą ilgalaikio okulomotorinio disfunkcijos riziką. Pagrindinės priežastys - sužalojimas ir (arba) vietinis toksinis poveikis raumenims ir (arba) nervams.

Tokių reakcijų sunkumas priklauso nuo sužalojimo laipsnio, vietos anestetikų koncentracijos ir jo poveikio audiniuose trukmės. Šiuo atžvilgiu bet koks vietinis anestetikas turi būti naudojamas mažiausia veiksminga koncentracija ir doze.

Lidokaino injekcija nerekomenduojama vartoti naujagimiams. Naujagimiams nebuvo nustatyta optimali serumo lidokaino koncentracija, kuri leidžia išvengti toksiškumo kaip traukuliai ir aritmijos.

Intravaskulinį vartojimą reikia vengti, nebent tai būtų tiesiogiai nurodyta.

Vaistas turėtų būti vartojamas atsargiai:

- pacientams, sergantiems koagulopatija. Gydymas antikoaguliantais (pvz., Heparinu), NVNU ar plazmos pakaitalais padidina polinkį kraujuoti. Atsitiktinis kraujagyslių pažeidimas gali sukelti sunkų kraujavimą. Jei reikia, patikrinkite kraujavimo laiką, aktyvintą dalinį tromboplastino laiką (APTT) ir trombocitų skaičių;

- pacientams, turintiems visišką ir neišsamią akvakultūros laidumo blokadą, nes vietiniai anestetikai gali slopinti AV laidumą;

- būtina atidžiai stebėti centrinės nervų sistemos simptomus sergančius pacientus su traukuliais. Mažos lidokaino dozės taip pat gali padidinti traukulius. Pacientams, sergantiems Melkerssono-Rosentalo sindromu, dėl vietinių anestetikų, dažniau gali pasireikšti nervų sistemos alerginės ir toksiškos reakcijos;

- trečiąjį nėštumo trimestrą.

Intratekaliniam vartojimui (subarachnoidinė anestezija) 10 mg / ml ir 20 mg / ml injekcinio skysčio injekcija neleidžiama.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto ir valdymo mechanizmus

Įvedus vietinius anestetikus, gali atsirasti laikina sensorinė ir (arba) motorinė blokada. Kol šie reiškiniai neišnyks, pacientai neturėtų vairuoti ir dirbti su mašinomis.

Lidokainą leidžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Jūs privalote griežtai laikytis nustatyto dozavimo režimo. Jei komplikacijų ar kraujavimas yra epidurinės anestezijos su lidokainu akušerijoje istorija yra draudžiama.

Lidokainas buvo vartojamas daugeliui nėščių moterų ir vaisingo amžiaus moterų. Nėra registruotas reprodukcinis sutrikimas, t.y. padidėjo apsigimimų dažnis.

Dėl galimo vietinės anestetikų koncentracijos vaisiui, po parakervinės blokados, gali atsirasti nepageidaujamų reakcijų, pvz., Vaisiaus bradikardija. Šiuo atžvilgiu akušerijoje nenaudojamas lidokainas, kurio koncentracija viršija 1%.

Tyrimuose su gyvūnais nenustatyta kenksmingo poveikio vaisiui.

Mažas kiekis lidokaino patenka į motinos pieną, biologinis prieinamumas yra labai mažas, todėl tikėtinas kiekis, atsirandantis iš motinos pieno, yra labai mažas, todėl galimas žalingas poveikis kūdikiui yra labai mažas. Sprendimą dėl lidokaino vartojimo žindymo metu priima gydytojas.

Duomenų apie lidokaino poveikį žmonių vaisingumui nėra.

Nuo galutinio inkstų nepakankamumo atveju lidokainas turi būti vartojamas atsargiai gali susikaupti lidokaino metabolitai.

Lidokainas turi būti vartojamas atsargiai kepenų nepakankamumo atveju.

Senyvi pacientai vaisto skiriama mažesnėmis dozėmis, atitinkančiomis jų amžių ir fizinę būklę.

Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje temperatūroje nuo 15 ° iki 25 ° C. Tinkamumo laikas - 5 metai.

Lidokainas

Naudojimo instrukcijos:

Kainos internetinėse vaistinėse:

Lidokainas - vietinės anestezijos priemonė.

Farmakologinis poveikis

Lidokainas naudojamas laidumui, infiltracijai, galinei anestezijai. Vaistas turi vietinį anestetiką, antiaritminį poveikį.

Kaip anestetikas, vaistas veikia slopindamas nervų laidumą blokuodamas natrio kanalus nervų pluoštuose ir galuose. Lidokainas yra žymiai pranašesnis už prokainą, jo poveikis yra greitesnis ir trunka ilgiau - iki 75 minučių (kartu su epinefrinu - daugiau nei dvi valandas). Lidokainas, kai jis naudojamas vietoje, išsiplečia kraujagysles, neturi vietinio dirginančio poveikio.

Antiaritminis vaisto poveikis dėl gebėjimo padidinti membranų pralaidumą kaliui, blokuoti natrio kanalus, stabilizuoti ląstelių membranas.

Lidokainas neturi reikšmingo poveikio kontraktilumui, miokardo laidumui (veikia tik didelėmis dozėmis).

Lokokaino vietinė absorbcija priklauso nuo vaisto dozės ir gydymo vietos (pvz., Lidokainas geriau absorbuojamas ant gleivinės negu ant odos).

Sušvirkštus į raumenis, lidokainas pasiekia didžiausią koncentraciją 5–15 min.

Išleidimo forma

Atleiskite lidokaino purškiklį, lidokainą ampulėse (su injekciniu tirpalu).

Lidokaino vartojimo indikacijos

2% lidokaino injekcijos yra naudojamos vietinei anestezijai odontologijoje, chirurgijoje, oftalmologijoje, otolaringologijoje, nervų pluošto blokavimui, periferiniams nervams, sergantiems skausmu.

Lidokainas 10% ampulėse yra naudojamas anestezijai, naudojant gleivinę, vartojant ENT praktiką, ginekologiją, pulmonologiją, gastroenterologiją, stomatologiją operacijų metu, diagnostines manipuliacijas. Užpilkite 10% tirpalo ir kaip antiaritminį vaistą.

Lidokaino purškalas naudojamas dantų gydymui pieno dantims pašalinti, akmenims, dantų vainikėliams tvirtinti ir kitoms procedūroms, kurioms reikia trumpos anestezijos; otolaringologijoje - už tonzilektomiją, nosies polipų sutrumpinimą, pertvarą, punkcijos proceso anesteziją ir žandikaulio sinusų plovimą.

Lidokaino purškalas yra veiksmingas atliekant diagnostines procedūras (skrandžio ir dvylikapirštės žarnos zondo įdėjimą, tracheotominio vamzdžio pakeitimą) ryklės anestezijai.

Ginekologijoje purškalas naudojamas pašalinant siūlus, gimdydamas moterišką perineumą ir atliekant operacijas gimdos kaklelyje.

Dermatologijoje purškalas naudojamas gleivinės, odos anestezijai, atliekant nedideles chirurgines procedūras.

Kontraindikacijos

Lidokaino yra kontraindikuotinas pagal atrioventrikuliniam blokados 2,3y mastą širdies nepakankamumo 2,3y laipsnis, bradikardija, hipotenzija arterinės, kardiogeninio šoko, visiškai skersine širdies bloko, porfirija, myasthenia gravis, inkstų, kepenų, patologijų hipovolemija, glaukoma (akių injekcinis nurodymą ), padidėjęs jautrumas, laktacija, nėštumas.

Purškite lidokainą atsargiai skiriant susilpnėjusius, senyvus pacientus, epilepsijos, šoką, bradikardiją, kepenų funkcijos patologiją, laidumo sutrikimus, nėštumą. Žindymo laikotarpiu purškalas gali būti naudojamas tik rekomenduojama doze.

Naudojimo instrukcijos Lidokainas

Prieš naudojant lidokainą pagal instrukcijas, reikia atlikti alergijos tyrimą, kad būtų galima nustatyti galimą jautrumą vaistui. Jei atsiranda patinimas ar paraudimas, anestezijai gydyti negalima.

2% lidokaino (ampulėse) tirpalas skirtas poodiniam, intramuskuliniam vartojimui, laidumo anestezijai, įpurškimui į konjunktyvo maišelį, gleivinių gydymui.

Vaisto dozė yra individuali, tačiau lidokaino instrukcijose nurodomos tokios vidutinės dozės: laidumo anestezijai naudojamas 100-200 mg vaisto (ne daugiau kaip 200 mg), 40-60 mg vaisto yra naudojamas nosies, ausų ir pirštų anestezijai.

Kai duodamas lidokainas, norint pasiekti maksimalų gydomąjį poveikį, papildomai skiriamas epinefrinas (jei nėra kontraindikacijų).

Oftalmologijoje pilkite iki šešių tirpalo lašų, ​​įpilant du lašus kas 30-60 sekundžių. Paprastai 4–6 dangteliai. viena akis yra pakankama anestezijai prieš operaciją, diagnostikos manipuliacija.

Galutinės anestezijos atveju didžiausia leistina lidokaino dozė pagal instrukcijas yra 20 ml. Apdorojimo laikas yra 15-30 minučių.

Atliekant vaikų anesteziją, bendra dozė neturi viršyti 3 mg / kg kūno svorio.

10% lidokaino (ampulėse) tirpalas švirkščiamas į raumenis ir naudojamas kaip panaudojimas. Leistinas lidokaino kiekis - 2 ml.

Jei norite sustabdyti aritminę ataką, įšvirkškite lidokainą į raumenis - 200-400 mg. Jei ataka nebuvo sustabdyta, po trijų valandų jie pakartotinai švirkščiami.

Aritmijos atveju į veną galima suleisti 1, 2% tirpalą į veną - po 50-100 mg, po to, vadovaujantis instrukcijomis, lidokainas švirkščiamas į raumenis.

Naudojant lidokainą 2 ir 10% ampulėse, EKG turi būti stebima, sulaikant injekcijos vietą dezinfekuojant tirpalus su sunkiais metalais kompozicijoje.

Skiriant lėšas didelėmis dozėmis prieš injekciją, imkite barbitūratus.

Lidokaino purškalas naudojamas tik vietiškai. Purškite vaistą nuo trumpo atstumo tiesiai į vietą, kurioje reikia anestezijos, vengiant kontakto su jo akimis, kvėpavimo takais.

Drėkinant burną dėl sumažėjusio jautrumo, reikia stengtis, kad dantis nebūtų sužeistas liežuvis.

Odontologijoje, dermatologijoje, naudokite 1-3 dozes 10% lidokaino; otolaringologijoje, craniofacial chirurgija - 1-4 dozės 10% lidokaino; endoskopiniam tyrimui - 2-3 dozės 10% p-ra; ginekologijoje - 4-5 dozės (akušerinėje praktikoje leidžiama iki 20 dozių 10% tirpalo).

Apdorojant didelius plotus, galite naudoti tamponą, drėkinamą iš kanono lidokaino.

Panašiai rekomenduojama naudoti purškalą anestezijos metu vaikams (leistina „vaikų“ dozė yra 3 mg / kg svorio).

Šalutinis poveikis

Po vaisto, silpnumas, galvos skausmas, nistagmas, nuovargis, euforija, fotofobija, klausos praradimas, liežuvio tirpimas, lūpos, mieguistumas, košmarai, diplopija (dvigubas matymas), širdies ritmo ir laidumo sutrikimas, skersinis širdies blokas, slėgio kritimas, krūtinės skausmas, parestezija, kvėpavimo raumenų paralyžius, sumažėjęs jautrumas, traukuliai, drebulys.

Didelėmis dozėmis esantis lidokainas gali sukelti širdies blokavimą, žlugimą, širdies sustojimą.

Be to, vaistas gali sukelti dusulį, apnėją, alerginį rinitą, konjunktyvitą, dermatitą, dusulį, dilgėlinę, anafilaksinį šoką, pykinimą, vėmimą, sumažėjusią kūno temperatūrą, karštą jausmą, šaltkrėtis, galūnių tirpimą, skausmą vietoje, kur buvo skiriama lidokaino injekcija.

Purškimas Lidokainas gali sukelti: degimo pojūtį, alergines apraiškas, žemą kraujospūdį, širdies priepuolį, depresiją, mieguistumą, nerimą, sąmonės netekimą, mėšlungį, kvėpavimo takų paralyžius, dirglumą

Lidokainas: paraiškos paskirtis ir ypatybės

Lidokainas yra vaistas, per kurį tiekiamas vietinis anestetikas, ir antiaritminis poveikis. Tai yra vaistas, kuris vartojamas kartu su antibiotikais, vartojant juos į raumenis. Lidokainas padeda sumažinti skausmą vaisto vartojimo metu, tačiau jis nėra pats vaistas. Išsamiau apie tai, kas yra lidokainas injekcijoms, išsiaiškinkite medžiagoje.

Anestetinės savybės

Vaisto anestetinis poveikis susidaro slopinant nervų laidumą, kuris tampa įmanoma blokuojant nervų galus ir pluoštus. Norėdami apibūdinti šį vaistą, jis gali būti vienas iš sparčiausių, o ilgalaikis poveikis trunka iki 75 minučių.

Svarbu žinoti! Lidokainas yra daug geresnis už Procaine, o su kompleksiniu vartojimu su epinefrinu yra ne mažiau kaip 2 valandas.

Lidokainas nesukelia dirginimo atsiradimo, taip pat plečia kraujagysles su vietine administracija. Lidokainas injekcijų pavidalu turi antiaritminį poveikį, kurį sukelia kalio membranų pralaidumo padidėjimas ir uždaro natrio kanalus. Didžiausia vaisto koncentracija pasiekiama jau po 5-15 minučių po injekcijos į raumenis.

Vaisto komponentai

Lidokainas yra skaidrus spalvos tirpalas, neturintis būdingo kvapo. Šio vaisto pagrindu yra lidokaino hidrochlorido monohidratas, kurį papildo natrio chloridas ir kaustinė soda. Lidokaino injekcinio tirpalo adjuvantas yra vanduo.

Lidokaino tirpalas yra 2 ml ampulėse. Pakuotėje yra 5-10 buteliukų tirpalo, skirto į raumenis ir į veną. Prie pakuotės pridedamos naudojimo instrukcijos, kurios turėtų būti perskaitytos, jei sprendimas pirmą kartą naudojamas.

Farmokologinės lidokaino savybės

Lidokainas gali būti skiriamas ne tik į raumenis ar į veną, bet ir parenteraliai (lašintuvo pavidalu). Šis naudojimo atvejis leidžia pasiekti teigiamą poveikį per trumpiausią įmanomą laiką nuo 10 iki 20 minučių.

Vietinis anestetinis poveikis susidaro normalizuojant neuronų membraną. Sumažintas gebėjimas perduoti natrio jonų membraną, kuri daro įtaką sužadinimo pradžios sulėtėjimui. Konkurencijos su kalcio jonais formavimas taip pat nėra atmestas. Visi lidokaino komponentai gali suskaidyti, kai šarminė arba šiek tiek šarminė aplinka.

Svarbu žinoti! Esant uždegimui, stebimas vaisto veiksmingumo sumažėjimas.

Dėl lidokaino galima išplėsti kraujagysles ir pašalinti skausmo atsiradimą. Sušvirkštus į raumenis ar į veną, yra geras vaisto absorbavimas, kuris prisideda prie beveik neatidėliotino vaisto atsiradimo. Lidokaino hidrochloridas kaupiasi kepenyse, o po to su savo tulžimi ar šlapimu išsiskiria mažiausiai 10 valandų.

Kokiais atvejais nurodomas medicininio preparato vartojimas?

Nurodytas vaistas, skirtas šiems anestezijos tipams:

1. Infiltracija. Vienas iš labiausiai paplitusių analgetinio poveikio metodų. Šis metodas medicinoje vadinamas užšaldymu ir naudojamas visų pirma dantų gydymui.
2. Terminalas. Leidžia skausmo pojūtį panaikinti tik tam tikrą laiką, kuris pasiekiamas blokuojant skausmo receptorius.
3. Dirigentas. Remiantis šia anestezija, nervų perdavimas blokuojamas konkrečioje srityje. Tai yra sritis, kurioje planuojama operacija.
4. Stuburas. Anestetikas yra naudojamas subarachnoidinėje erdvėje, todėl stuburo centrų šaknis blokuoja impulsus.
5. Epidurinė. Įšvirkščiama į stuburo epidurinę erdvę.

Apsvarstykite išsamiau, kokie požymiai prisideda prie vaisto vartojimo į veną ir į raumenis.

1. Įvairių anestezijos rūšių, kurios buvo paminėtos aukščiau, atlikimas.
2. Su skilvelių aritmijų, atsirandančių glikozidinio intoksikacijos fone, vystymuisi.
3. Profilaktiniais tikslais, taip pat siekiant sustabdyti pasikartojančio skilvelio virpėjimo atsiradimą pacientams, sergantiems koronariniu sindromu.

Lidokainas plačiai naudojamas odontologijoje ir atliekant operacijas burnos ertmėje. Šiam tikslui yra šios nuorodos:

1. Pieno dantų pašalinimas vaikams.
2. Pašalinus kaulus ir siūles burnoje.
3. Atlikti atidarymo abscesus.
4. Anestezuoti dantenas, kurios būtinos diegiant protezus ar vainikėlius.
5. Pašalinus papilę į liežuvį.
6. Atveriant seilių liaukų cistas, taip pat su vaikų frenuloektomija.

Lidokainas yra populiarus ENT praktikoje, kaip nustatyta šiose indikacijose:

1. Atliekant procedūras, tokias kaip polipų rezekcija nosyje, septektomijoje, taip pat elektrokaguliacijos metu.
2. Prieš atlikdami paratonsillar absceso atidarymo procedūrą.
3. Per žandikaulio žarnos punkcijos procedūrą.
4. Prieš pradedant skalauti nosį, atlikti skausmą malšinančius veiksmus.
5. Vykdant tonzidektomiją ir adenoektomiją.

Naudojant Lidokainą pasitelkiant patikrinimus, taip pat prieš endoskopinę diagnozę:

• Burnos ertmės anestezija, kai reikia laikyti zondą per nosį ar burną.
• Atliekant stačiakampio procedūrą, taip pat esant poreikiui pakeisti kateterius.

Lidokainas įgijo populiarumą ginekologijos, akušerijos, oftalmologijos ir dermatologijos srityse. Ne tik tokio narkotiko buvimas kaip Lidokainas, bet ir kiekvienas bet kokios krypties gydytojas turėtų žinoti apie jo savybes.

Svarbu žinoti! Šio narkotiko vartojimo poreikį sprendžia gydytojas, todėl jo savarankiškas naudojimas ne tik neigiamai paveiks žmonių sveikatą, bet ir gyvybei.

Narkotikų išleidimo formos

Medžiaga susijusi su vaistu Lidokainu, kuris yra injekcinio tirpalo pavidalu. Tačiau tai nėra vienintelė vaisto išleidimo forma, nes yra žinomi kiti, kurie yra:

• Išpurkškite 10%. Tai bespalvis alkoholinis tirpalas su mentolio aromatu. Purškiamas butelis buteliukuose, kuriuose yra mažiausiai 650 dozių. Siurblys ir purškimo antgalis gali palengvinti purškimo procesą, pvz., Anestezijos metu burnos ertmėje atokiose vietose.
• Akių lašai 2%. Jie yra įprastas tirpalas, neturintis spalvos ir kvapo, bet pilamas į 5 ml polietileno butelius.
• Gelis Jis vartojamas retais atvejais ir daugiausia vietinei anestezijai vaikams, pavyzdžiui, ištraukiant pieno dantis.

Į veną ir į raumenis skiriamas tirpalas gaminamas permatomose 2 ml talpos ampulėse. Tirpalas yra 1%, 2% ir 10%. Ampulės supakuotos į kartono pakuotes, kurios turi būti laikomos iki jų naudojimo.

Kai lidokainas draudžiamas

Kiekvienas narkotikų tipas yra veiksmingas tik tuo atveju, jei yra atitinkamų indikacijų. Jei yra kontraindikacijų, įveskite vaistą. Lidokainas draudžiamas. Šios kontraindikacijos apima:

1. Atrioventrikulinis blokas. Tai reiškinys, kuriame atsiranda laidumo sutrikimas. Šis sutrikimas yra susijęs su širdies raumenų veikimu.
2. Ūmus širdies nepakankamumas.
3. Kraujo spaudimo mažinimas.
4. Lėtas širdies ritmas.
5. Porfirija.
6. Myasthenia. Tai yra neuromuskulinis negalavimas, kurį lydi spartesnis brūkšnių ir skersinių raumenų nuovargis.
7. Inkstų ir kepenų ligoms.
8. Jei yra netoleravimo po vaisto ar jo komponentų požymių.
9. Nėštumo metu ir HB.
10. Dėl sumažėjusio kraujotakos kiekio kraujyje.

Visais aukščiau minėtais atvejais kategoriškai kontraindikuotina kreiptis į Lidokainą ir panašius vaistus.

Svarbu žinoti! Nustačius alergines reakcijas po pirmosios injekcijos, turite nedelsiant informuoti gydytoją.

Pagrindinis alerginių reakcijų pavojus yra asfiksijos atsiradimas, dėl kurio atsiranda anafilaksinis šokas ir momentinė mirtis.

Tinkamo lidokaino naudojimo ypatybės

Vadovaujantis lidokaino instrukcijomis, būtina ją naudoti prieš atliekant skausmo malšinimo operacijas, taip pat atliekant kitas manipuliacijas ligų gydymui. Kokia vaisto dozė reikalinga, priklauso nuo tokių veiksnių kaip operacijos sudėtingumas.

Lidokainas gali būti naudojamas seklioms anestezijoms. Šis anestezijos tipas reikalingas nosies, burnos ertmės, taip pat stemplės ir tiesiosios žarnos gydymui. Tam reikia 2% tirpalo, kuris naudojamas 2 mg / 1 kg kūno svorio. Analgetinio poveikio trukmė trunka nuo 15 minučių iki pusės valandos.

Svarbu žinoti! Didžiausia tirpalo dozė neturi būti didesnė kaip 20 ml.

Jei reikia atlikti laidžią anesteziją, tada naudojamas 2% tirpalas nuo 5 iki 10 ml. Jei būtina nuleisti apatinių ar viršutinių galūnių pirštus, paskiriama 2-3 ml tirpalo.

1. Jei būtina atlikti laidžią anestezijos tipą, tuomet 10 mg / ml ir 20 mg / ml tirpalas skiriamas perineuraliniu būdu.
2. Atliekant epidurinę anesteziją, naudojamas 10-20 mg / ml kiekis.
3. Norėdami atlikti spinalinę anesteziją, turite užpildyti 3-4 ml tirpalo.

Norint pratęsti lidokaino poveikio laiką, turite jį įvesti kartu su 0,1% adrenalino tirpalu. Retais atvejais, kai reikia vartoti antiaritminį vaistą, vartojamas į veną. 100 mg / ml injekcinio tirpalo leidžiama vartoti tik po to, kai jis praskiedžiamas. Skiedimo procesas atliekamas atskiedžiant 25 ml 100 ml fiziologinio tirpalo tirpalo, kad gautų 20 mg / ml lidokaino koncentraciją.

Šis praskiestas tirpalas turi būti naudojamas kaip pakrovimo dozė. Įvedimas atliekamas pradine 1 mg / kg doze ir nuo 25 iki 50 mg / min. Greitas pasiskirstymas padeda sumažinti vaisto koncentraciją kraujyje, todėl po kurio laiko jums reikės iš naujo paskirti vaistus. Didžiausia dozė yra 1 val. - ne daugiau kaip 300 mg, o per dieną - ne daugiau kaip 2000 mg. Naudojant 2–10% lidokaino ampules reikia stebėti EKG, taip pat nereikia dezinfekuoti injekcijos vietos.

Ką daryti perdozavimo atveju

Jei nenorite sekti teisingu lidokaino vartojimu, perdozavimas nėra atmestas. Perdozavus pacientas jaučia šiuos simptomus:

• galvos svaigimas ir galvos skausmas;
• pagreitintas nuovargis ir silpnumas;
• sumažėjęs regėjimo aštrumas;
• pirštų drebulys ar drebulys;
• sąmonės netekimas;
• psichomotorinis susijaudinimas;
• kvėpavimo sistemos pablogėjimas;
• kvėpavimo sustojimas.

Jei registruojamas perdozavimo atvejis, nedelsdami kreipkitės į ligoninę. Laukimas dėl nemalonių simptomų atsiradimo neturėtų būti, nes tai yra įmanoma mirties raida. Išnagrinėjęs gydytojas paskirs tam tikrą gydymo būdą, per kurį galima išvengti perdozavimo komplikacijų.

Nepageidaujami simptomai, vartojant Lidokainą

Naudojant lidokainą, žmogaus organizme netinka įvairių nepageidaujamų simptomų. Norėdami sužinoti, kokie nepageidaujamų reakcijų požymiai pasireiškia, būtina, kad būtų galima laiku kreiptis į gydytoją. Šalutinis poveikis:

• CNS stimuliavimas.
• Svaigulys ir stiprus galvos skausmas.
• Miego trūkumas arba negalėjimas miegoti.
• Per didelis akių jautrumas šviesai.
• Konvulsinė būsena.
• Pykinimas ir vėmimas.
• Išbėrimas ant odos.
• Temperatūros pokytis.
• Alergija.
• Kalbėjimo sutrikimas.
• Sumažintas imunitetas.
• Sumažėjęs apetitas.
• Urtikaria
• Neurotinis patinimas.
• Padidėjusi kūno temperatūra.

Tai tik keletas svarbių nepageidaujamų reiškinių, kurie gali atsirasti vartojant lidokainą. Kaip matyti iš minėtų simptomų, šis vaistas gali paveikti beveik visus organus ir sistemas, taip pat žmogaus kūno dalis. Jei pasireiškia nepalankūs simptomai, neturėtumėte laukti komplikacijų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją arba apie tai informuokite.

Sąveika su įvairiais vaistais

Lidokainas gali būti vartojamas kartu su įvairiais vaistiniais preparatais ir savarankiškai. Tačiau kartu su jais yra narkotikų, gali atsirasti rimtų pasekmių.

1. Nerekomenduojama derinti su raminamaisiais ir raminamaisiais vaistais, nes tai neigiamai veikia centrinės nervų sistemos veikimą.
2. Vartojant kartu su adenoblokeriais, metabolizmas sulėtėja. Tai taip pat padidina bradikardijos ir hipotenzijos riziką.
3. Padidėjęs vaisto toksiškumas Lidokainas, vartojamas kartu su norepinefrinu ir midazolamu.
4. Haliucinacijų plėtra prisideda prie kompleksinio lidokaino vartojimo su novokainu.
5. Priepuolių atsiradimas prisideda prie amiodarono, kuris yra sumaišytas su aktyviu komponentu lidokaino hidrochloridu.

Svarbu žinoti! Girdant alkoholį vartojant lidokainą, tai gali sukelti tragiškų pasekmių. Šios medžiagos negali būti derinamos, kitaip blokuoja daugelio sistemų veikimą, taip pat didelę kepenų apkrovą.

Kiek

Priklausomai nuo lidokaino hidrochlorido kiekio ampulėse, vaisto kaina skiriasi. Verta paminėti, kad šis vaistas priklauso pigiausioms kategorijoms, kaip rodo 40–50 rublių pakuotės kaina 10 ampulių 2% tirpalo. Ši kaina padaro įrankį labiau prieinamą, todėl Lidokainas yra vienas iš populiariausių anestetikų.

Kaip laikyti

Laikyti anestezijos vaistą rekomenduojama temperatūros intervale nuo 8 iki 25 laipsnių. Ampulės turi būti supakuotos. Kategoriškai kontraindikuotinas vaistinių preparatų laikymas. Jei saulės spinduliai patenka ant ampulių, jis sugadins medicininį preparatą. Medicinos produkto tinkamumo laikas paprastai yra 3 metai, tačiau perkant jį būtinai apmokėkite gamybos dieną.

Svarbu žinoti! Jei nuo klausimo gavimo praėjo daugiau nei 2 metai, turite kreiptis į vaistininką, kad jį pakeistų.

Nenaudokite pasibaigusių vaistų ampulių. Tai kupina nepataisomų padarinių atsiradimo, todėl jie turi būti šalinami.

Ar lidokainas turi analogų

Lidokainą neįmanoma nusipirkti vaistinėse Rusijoje be tinkamo gydytojo recepto. Perkant, būtina, kad iš gydytojo pateiktumėte paskyrimą, pagal kurį vaistininkas išduotų vaistą. Jei vaistinė neturi tokios priemonės, tada individualiu gydytojo sutikimu jis pakeičiamas analogais. Šie analogai apima:

Verta pažymėti, kad lidokainas priklauso geriausiems anestetikų tipams, tačiau, palyginti su Novocain, pastarąjį variantą sudaro mažiau toksiškos kategorijos. Jei nėra ypatingo poreikio naudoti lidokainą, būtina naudoti anestetikus, kurių toksinis poveikis yra mažesnis, pvz., Ultracain.

Galiausiai verta pažymėti, kad, nepaisant didelio neigiamų simptomų sąrašo, grįžtamasis ryšys apie šį vaistą yra teigiamas. Pagrindinis vaisto privalumas yra veiksmingas analgetinis poveikis. Retais atvejais pasireiškia nepageidaujami simptomai, jei jie naudojami prižiūrint specialistams.

Injekciniai buteliuko buteliukai: naudojimo instrukcijos

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Registracijos numeris:
aerozolis vietiniam maždaug. 10% (4,8 mg / 1 dozė): fl. 650 dozių - P 014235 / 02-2002 15.12.02

Farmakologinis poveikis

Vietinis anestetikų amido tipas. Teikia vietinę anesteziją, blokuodama nervų impulsų susidarymą ir ištraukimą. Veikimo mechanizmas susijęs su natrio jonų neuronų membranos pralaidumo stabilizavimu. Elektrinio sužadinimo slenkstis didėja, todėl impulsų laidumas yra užblokuotas.
Naudojant vaistą ryklės ar nosies gleivinės chirurgijoje, ryklės refleksas yra slopinamas. Pasiekus gerklę ir trachėją, vaistas sulėtina kosulio refleksą, kuris gali sukelti bronchopneumoniją.
Aerokolio formos lidokaino poveikis išsivysto per 1 minutę ir trunka 5-6 minutes. Pasiekiamas jautrumo sumažėjimas lėtai išnyksta per 15 minučių.

Farmakokinetika

Siurbimas
Kai lokaliai naudojamasi lidokaino gleivinėse, jis absorbuojamas įvairiais laipsniais, priklausomai nuo dozės ir naudojimo vietos. Perfuzijos greitis gleivinėje turi įtakos absorbcijai.
Platinimas
Lidokainas yra pasiskirstęs gerai perfuzuotuose organuose, įskaitant inkstuose, plaučiuose, kepenyse, širdyje ir taip pat prasiskverbia į riebalinį audinį. Pasyvus difuzija patenka į placentą. Pasiskirstymas placentoje gali būti pakankamas įsiskverbti į vaisių ir pasiekti toksinį lygį. Lidokainas greitai peržengia placentą, pasireiškia vaisiaus kraujotakoje per kelias minutes po to, kai patenka į motiną.
Lidokaino prisijungimas prie plazmos baltymų labai priklauso nuo vaisto ir alfa-1 rūgšties glikoproteino (AAG) koncentracijos plazmoje. Yra pranešimų apie lidokaino prisijungimą prie baltymų 33-80%. Tai rodo, kad pacientams, sergantiems uremija ir inkstų transplantacijos gavėjais, prisijungimas prie plazmos yra didesnis, o po ūminio miokardo infarkto padidėja. Pastarajam taip pat būdingas AAG lygių padidėjimas. Didelis prisijungimas prie baltymų gali sumažinti laisvojo lidokaino poveikį arba netgi sukelti bendrą vaisto koncentracijos padidėjimą kraujo plazmoje.
Metabolizmas
Lidokainas metabolizuojamas dalyvaujant mikrosomų kepenų fermentams, dėl oksidacijos šarmingumas sumažėja per kelias minutes. Metabolizmo greitį riboja kraujo tekėjimas kepenyse ir dėl to gali sumažėti pacientai po miokardo infarkto ir (arba) širdies nepakankamumo. Dėl lidokaino biotransformacijos susidaro metabolitai - monoetilglikinoksilididas (MEGX) ir glicinoksilididas, turintys daug mažiau ryškių antiaritminių savybių.
Pašalinimas
Apie 90% išsiskiria metabolitų pavidalu ir 10% nepakitusios formos per inkstus. Nepakeisto vaisto išsiskyrimas su šlapimu iš dalies priklauso nuo šlapimo pH. Pranešama, kad rūgštinis šlapimas padidina su šlapimu išsiskiriančią dalį.
Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose
T _1/2 Lidokainas yra ilgesnis pacientams, sergantiems kepenų liga.

Indikacijos

Vietinei dantų gydymo gleivinės anestezijai, burnos chirurgija:
- paviršinių abscesų atidarymas;
- mobilių iškritusių dantų pašalinimas;
- kaulų fragmentų pašalinimas ir gleivinių žaizdų susiuvimas;
- dantenų anestezija vainikui ar tiltui tvirtinti;
- išplėstos liežuvio papilės rankinis arba instrumentinis pašalinimas (arba ištraukimas);
- sumažinti ar slopinti padidintą ryklės refleksą ruošiantis rentgeno tyrimams;
- anestezija, skirta burnos gleivinės paviršinių gerybinių navikų išskyrimui;
- vaikams - frenuloektomijai ir seilių ląstelių cistoms.
ENT praktikoje:
- prieš elektrokaguliaciją (kraujavimą iš nosies), septekomiją ir nosies polipų rezekciją;
- prieš tonzilektomiją, siekiant sumažinti ryklės refleksą ir anestezuoti injekcijos vietą;
- kaip papildomas anestetikas prieš atidarant peritoninę abscesą arba prieš žandikaulio sinusą;
- anestezija prieš plovimą.
Su endoskopija ir instrumentiniais tyrimais:
- anestezija prieš įvedant per nosį ar burną iš įvairių zondų (dvylikapirštės žarnos zondas, prieš atliekant dalinį maisto bandymą);
- anestezija prieš rektoskopiją ir kateterių keitimo atveju.
Akušerijoje ir ginekologijoje:
- perinumo anestezija epizotomijos gydymui ir (arba) veikimui;
- chirurginio lauko anestezija makšties arba gimdos kaklelio chirurgijoje;
- anesteziją, skirtą ekskrementui ir gerklės plyšimo gydymui;
- Anestezija, skirta siuvimui su pūliniais.
Dermatologijoje:
- Gleivinių anestezija su nedidelėmis chirurginėmis intervencijomis.

Aerozolis purškiamas ant gleivinės. Su kiekvienu aerozolio 1 porcijos purškikliu ant paviršiaus išsiskiria 4,8 mg lidokaino. Dozė priklauso nuo anestezuoto paviršiaus indikacijų ir ploto. Siekiant išvengti didelės lidokaino koncentracijos kraujo plazmoje, reikia užtikrinti mažiausią dozę, kad būtų užtikrintas patenkinamas poveikis. 1-3 purškalai paprastai yra pakankami, nors akušerijoje naudojami 15-20 purškalai (didžiausia dozė yra 40 purkštukų / 70 kg kūno svorio).
Apytikslės dozės (purškalų skaičius) įvairiomis indikacijomis: