Itrakonazolas

Itrakonazolas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotynų kalba: Itrakonazolas

ATX kodas: J02AC02

Veiklioji medžiaga: Itrakonazolas

Gamintojas: Biocom CJSC (Rusija), Atolas (Rusija), Sandozas (Slovėnija)

Aprašymo ir nuotraukos aktualizavimas: 18/19/2018

Kainos vaistinėse: nuo 342 rublių.

Itrakonazolas yra plataus spektro priešgrybelinis geriamasis agentas.

Išleidimo forma ir sudėtis

Dozavimo forma - kapsulės: # 0 dydis, kieta želatina, priklausomai nuo gamintojo - su baltu korpusu ir raudonu dangčiu, arba su oranžiniu korpusu ir dangčiu arba permatomu natūraliu želatinos korpusu ir nepermatomu mėlynu dangčiu (1, 3, 4, 5, 6 arba 7 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1–5 kartono kartoninėje pakuotėje, po 5 arba 10 lizdinių plokštelių pakuotėse, 1–6 arba 10 pakuočių kartoninėje pakuotėje, 15 vnt. kartoninė pakuotė 1 lizdinė plokštelė, 5, 10, 15, 20, 30, 50 arba 100 vienetų polimerinėse skardinėse, kartoninėje pakuotėje 1 ANCA).

Veiklioji medžiaga: itrakonazolas, 1 kapsulėje - 100 mg.

Papildomų medžiagų sudėtis priklauso nuo vaisto gamintojo.

Baltos kapsulės su raudonu dangteliu:

• pagalbiniai komponentai: neutralios granulės (cukraus rutuliukai), propilenglikolis 20000, povidonas K-30, hipromeliozė-E5 (HPME-E5), sacharozė, Eudragit E-100 (metilo, dimetilaminoetilo ir butilmetakrilato kopolimeras);
• kapsulė: želatina, metilparahidroksibenzoatas, propilo parahidroksibenzoatas; kūno dažai - titano dioksidas (E 171); Dangtelio dažai yra titano dioksidas (E 171), Ponso 4R (E 124) ir saulėlydis yra geltonas (E 110).

Kapsulės su korpusu ir oranžinės spalvos dangtelis:

• pagalbiniai komponentai: cukraus granulės, poloksameras 188 (lutrolis) mikronizuotas, hipromeliozė, poloksameras 188 (lutrol);
• kapsulė: želatina, išgrynintas vanduo, titano dioksidas, dažų saulėlydžio saulė geltona.

Kapsulės su skaidriu natūralios spalvos želatina ir nepermatoma mėlyna dangteliu:

• pagalbiniai komponentai: cukraus granulės (sacharozė, krakmolo sirupas), sacharozė, natrio metilparahidroksibenzoatas, natrio propilparahidroksibenzoatas, hipromeliozė, butilmetakrilatas, dimetilaminoetilmetakrilatas ir metilmetakrilato kopolimeras [1: 2: 1] (eudragit E 100);
• kapsulė: kūnas - želatina; dangtelis - želatina, titano dioksidas ir indigo karmino dažai.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Itrakonazolas yra triazolo darinys, sintetinis priešgrybelinis agentas, kurio mechanizmą sukelia grybelinių ląstelių membranos, ergosterolio, pagrindinės sudedamosios dalies biosintezės, susijusios su membranos vientisumo palaikymu, slopinimas. Taigi, dėl susilpnėjusios sintezės, membranos pralaidumas ir ląstelių lizė pasikeičia.

Vaistas yra aktyvus nuo infekcinių ligų, kurias sukelia šie grybai: dermatofitai (Mirosorum spp., Trichophyton spp., Epidertophytopon floccosum), mielės tipo grybai (Candida spp., Įskaitant C. krusei, C. tropicalis, C. albicans ir C. parapsy) taip pat Malassezia spp., Croptococcus neoformans, Geotrichum spp., Trichosporon spp.), Coccidioides immitis, Sporothrix schenckii, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (įskaitant H. capsulatum), Blastous myces intermeditidis, Fonsecaea spp., Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis ir daugelis kitų.

Candida glabrata, Candida tropicalis ir Candida krusei rūšys yra mažiausiai jautrios itrakonazolo poveikiui.

Itrakonazolas neveikia šių grybų: Scopulariopsis spp., Scedosporium spp., Fusarium spp., Zygomycetes (Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Absidia spp., Mucor spp.).

Atsparumas azoliams, įskaitant itrakonazolą, vystosi lėtai ir paprastai yra kelių genetinių mutacijų rezultatas. Atsparumo formavimo mechanizmai apima ERG11 geno, kuris koduoja 14α-demetilazės fermentą, kuris yra pagrindinis azolų taikinys, ir ERG11 taškų mutacijų, kurios veda prie transporto sistemų aktyvacijos ir (arba) sumažėjusio fermentų jungimosi prie azolų, pernelyg didinimą, ir dėl to padidėja vaisto išsiskyrimas.

Yra pranešimų apie Aspergillus fumigatų kamienus, kurie yra atsparūs itrakonazolui.

Tyrimų metu buvo pastebėtas Candida spp. vaistų nuo azolių grupės, tačiau atsparumas vienai iš šios grupės vaistų nebūtinai reiškia atsparumą kitiems vaistams iš tos pačios grupės.

Farmakokinetika

Kartu vartojant itrakonazolą kaupiasi kraujo plazmoje. Didžiausia koncentracija (Cmax) ir plotas po kreive „koncentracijos trukmė“ (AUC), ilgai vartojant, yra 4–7 kartus didesni nei vienkartinės dozės. Vaisto pusiausvyra paprastai pasiekiama per 15 dienų. Jei vieną kartą per parą vartojate itrakonazolą, didžiausia pusiausvyros koncentracija plazmoje yra apie 2 μg / ml.

Nutraukus vaisto, medžiagos koncentracija kraujo plazmoje 7–14 dienų sumažėja iki beveik nepastebimos, priklausomai nuo vartojamos dozės ir gydymo trukmės.

Galutinis pusinės eliminacijos laikas: su vienkartine doze - 16-28 val., Kartotinėmis dozėmis - 34-42 val.

Išgertas itrakonazolas greitai absorbuojamas. Cmax plazmoje pasiekiama per 2–5 valandas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 55%. Didžiausias biologinis prieinamumas pastebimas vartojant vaistą iš karto po valgio.

Ryšys su plazmos baltymais (daugiausia albuminu) yra 99,8%. Taip pat pastebimas medžiagos afinitetas lipidams. Paskirstymo tūris didesnis nei 700 litrų. Skrandžio, inkstų, blužnies, raumenų, kaulų ir plaučių koncentracijos yra 2-3 kartus didesnės nei plazmoje. Itrakonazolo koncentracija audiniuose, kuriuose yra keratino (ypač odoje), maždaug 4 kartus didesnė už koncentraciją plazmoje.

Nepaisant to, kad itrakonazolo kiekis smegenų skystyje yra žymiai mažesnis nei plazmoje, vaistas parodė veiksmingumą prieš patogenus, esančius smegenų skystyje.

Itrakonazolas daugiausia metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A4 izofermentui kepenyse ir susidaro daug metabolitų, kurių pagrindinis yra hidroksitrakonazolas.

Apie 35% medžiagos išsiskiria per inkstus kaip neaktyvius metabolitus, apie 54% - žarnyne.

Vaisto perskirstymas iš keratino audinių yra nereikšmingas, todėl jo pašalinimas iš šių audinių yra susijęs su epidermio regeneracija. Odoje, skirtingai nei kraujo plazma, itrakonazolo koncentracija išlieka 2–4 ​​savaites po 4 savaičių gydymo ir nagų keratino - 6 mėnesius po 3 mėnesių gydymo kurso pabaigos.

Kadangi itrakonazolas pirmiausia metabolizuojamas kepenyse, po vienkartinės 100 mg dozės didžiausia kepenų ciroze sergančių pacientų koncentracija yra gerokai mažesnė nei sveikų savanorių. Nėra informacijos apie ilgalaikį vaisto vartojimą priešgrybeliniam gydymui kartu su ciroze.

Informacija apie itrakonazolo vartojimą peroralinės vaisto formos pacientams, kuriems yra inkstų funkcijos sutrikimas, yra ribota. Dializė neturi įtakos itrakonazolo ar hidroksitrakonazolo klirensui ir pusinės eliminacijos periodui.

Naudojimo indikacijos

Itrakonazolas - vaistas infekcinių ligų, kurias sukelia jautrūs patogenai, gydymui:

• onikomikozė, kurią sukelia dermatofitai ir (arba) mielės panašūs grybai;
• odos ir gleivinės pažeidimai: burnos gleivinės kandidozė; vulvovagininė kandidozė; grybelis; grybelinis keratitas; pityriasis versicolor;
• sisteminės mikozės: sporotrichozė; histoplazmozė; sisteminė aspergilozė ir kandidozė; parakokidioidomikozė; blastomikozė; kriptokokozė (įskaitant kriptokokinį meningitą); kitos retos sisteminės ar tropinės mikozės.

Kontraindikacijos

• fruktozės netoleravimas, sacharazės / izomaltozės trūkumas, gliukozės ir galaktozės malabsorbcija;
• lėtinis širdies nepakankamumas, įskaitant istoriją (išskyrus labai pavojingas ar gyvybei pavojingas infekcijas);
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• vaikams iki 3 metų;
• midazolamo (geriamojo), triazolamo, nisoldipino, eletriptano, CYP3A4 izofermentų substratų, skalsių alkaloidų (ergotamino, dihidroergotamino, ergometrino, metilergometro) vienalaikis vartojimas;
• padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.

Santykinės kontraindikacijos (atsargumo sąlygos / situacijos):

• sunkūs kepenų ir inkstų pažeidimai;
• padidėjęs jautrumas kitiems azolų grupės vaistams;
• vaikai ir senatvė;
• vienu metu vartoti vaistus, kurie gali pakeisti itrakonazolo koncentraciją kraujo plazmoje, ir priemones, kurių koncentracija plazmoje gali keistis, kai veikia itrakonazolas.

Naudojimo instrukcija Itrakonazolas: metodas ir dozavimas

Kapsulės turi būti vartojamos per burną, jas nurijus, iškart po valgio.

Onikomikozės, kurią sukelia dermatofitai ir (arba) pelėsiai ir mielės panašūs grybai, gydymas gali būti atliekamas pagal vieną iš dviejų schemų:

1. Nuolatinis nagų plokštelių pažeidimų gydymas, įskaitant rankų nagus: 200 mg per dieną 3 mėnesius.
2. Pulso terapija: 200 mg 2 kartus per dieną 1 savaitę, po to - 3 savaičių pertrauka. Sugadinus nagų plokšteles ant rankų, atliekami 2 tokie kursai, jei ant kojų esantys nagai yra pažeisti (su rankomis arba be nagų) - 3 kursai.

Gydymo rezultatą galima įvertinti praėjus 6–9 mėnesiams po gydymo kurso pabaigos, kuris yra susijęs su lėtesniu, lyginant su plazma, itrakonazolo išskyrimu iš nagų plokštės.

Nurodymai dėl odos ir gleivinės pažeidimų:

• burnos gleivinės kandidozė: 100 mg 1 kartą per dieną 15 dienų;
• vulvovagininė kandidozė: atitinkamai 200 mg 2 arba 1 kartą per dieną 1 arba 3 dienas;
• lygios odos dermatomikozė: 100 arba 200 mg kartą per parą, atitinkamai 15 arba 7 dienų;
• grybelinis keratitas: 200 mg 1 kartą per parą 21 dieną, priklausomai nuo teigiamos gydymo dinamikos, galima koreguoti gydymo trukmę;
• pityriasis versicolor: 200 mg 1 kartą per parą 7 dienas;
• labai keratinizuotų odos sričių (rankų ir kojų) pažeidimai: 200 mg 2 kartus per parą arba 100 mg 1 kartą per parą, 7 ar 30 dienų.

Jei imunitetas yra sutrikęs (transplantuotų organų, neutropenijos ar AIDS atveju), gali sumažėti itrakonazolo biologinis prieinamumas, todėl reikia didinti dvigubą dozę.

Gydymo rezultatą galima įvertinti per 2-4 savaites nuo gydymo kurso pabaigos, kuris yra susijęs su lėtesniu, lyginant su plazma, itrakonazolo pašalinimu iš odos.

Vaisto dozavimas sisteminėms mikozėms ir vidutinė gydymo trukmė (ją galima koreguoti priklausomai nuo gydymo veiksmingumo):

• aspergilozė: 200 mg 1 kartą per dieną 2–5 mėnesius. Jei infekcija yra invazinė ar paskleidžiama, dozė padidinama iki 200 mg du kartus per parą;
• kandidozė: 100 ar 200 mg 1 kartą per parą kursą nuo 3 savaičių iki 7 mėnesių. Jei liga yra invazinė ar paskleidžiama, dozė padidinama iki 200 mg du kartus per parą;
• blastomikozė: dozė nustatoma individualiai ir gali svyruoti nuo 100 mg 1 kartą per parą iki 200 mg 2 kartus per parą, gydymo trukmė - 6 mėnesiai;
• chromomikozė: 100 ar 200 mg 1 kartą per dieną 6 mėnesius;
• histoplazmozė: 200 mg 1 arba 2 kartus per dieną 8 mėnesius;
• parakokidioidomikozė: 100 mg 1 kartą per dieną, 6 mėnesius *;
• sporotrichozė: 100 mg 1 kartą per dieną 3 mėnesius;
• kriptokokinis meningitas **: 200 mg 2 kartus per parą, gydymo trukmė - 2-12 mėnesių;
• kriptokokozė **: 200 mg 1 kartą per parą, gydymo kursas yra nuo 2 iki 12 mėnesių.

* Nėra duomenų apie šios dozės veiksmingumą gydant paracoccidioidomycosis AIDS sergantiems pacientams.

** Visų pacientų centrinės nervų sistemos kriptokokozei, kriptokokozei ir kriptokokiniam meningitui pacientams, kurių imuninė sistema yra sutrikusi, Itrakonazolas vartojamas tik tuo atveju, jei pirmosios eilės vaistai buvo neveiksmingi arba dėl tam tikrų priežasčių jų negalima skirti.

Šalutinis poveikis

Šalutinių reiškinių pasiskirstymas pagal dažnį: labai dažnai - ≥ 1/10, dažnai - nuo ≥ 1/100 iki

Itrakonazolas

Aprašas nuo 2015 04 28

• Lotynų kalba: Itrakonazolas
• ATC kodas - J02AC02
• Veiklioji medžiaga: Itrakonazolas
• Gamintojas: Biocom CJSC (Rusija), Atolas (Rusija), Sandozas (Slovėnija)

Sudėtis

Kapsulėje yra 100 mg veikliosios medžiagos Itraconazole

Papildomi komponentai: želatina, dažai, titano dioksidas.

Išleidimo forma

Farmakologinis poveikis

Priešgrybelinis agentas.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Veiklioji medžiaga yra triazolo darinys. Sintetiniu būdu pagamintas, turi platų poveikį.

Priešgrybelinis mechanizmas pagrįstas gamybos slopinimu, ergosterolio sintezė grybelio ląstelėje. Veikia prieš pelėsių grybus, dermatofitus, mielių grybus.

Priešgrybelinio gydymo veiksmingumas vertinamas praėjus mėnesiui po gydymo (su mikozėmis). Su onichomikoze efektyvumas vertinamas kaip nagų plokštelės pokyčiai (6–9 mėnesiai).

Naudojimo indikacijos

Itrakonazolas kapsulėse yra skirtas daugiaspalviams kerpėms, grybelio, keratomikozei, sisteminėms mikozėms, burnos kandidozei, vulvovagininei kandidozei, kriptokokozei, sisteminei aspergilozei, histaplazmozei, parakokidiozei, sporotrichozei, stromoms, masstai, histeroglazmozei, parakokidiozei, sporotrichozei, stromoms, plastokokozei, sisteminei aspergilozei, sisteminei aspergilozei.

Kontraindikacijos

Itrakonazolas neskiriamas kartu vartojant midosolamą, triazolamą, nisoldpiną, skalsių alkaloidus, CYP3A4 izofermento substratus, netoleravimą.

Nėštumo metu nėštumo metu vaistas nėra skiriamas žindyti.

Šalutinis poveikis

Itrakonazolas gali sukelti alergines reakcijas, trombocitopeniją, serumo ligą, leukopeniją, anafilaktoidines reakcijas, hipertrigliceridemiją, hipokalemiją.

Nervų sistema: hiperstezija, parestezija, galvos svaigimas, periferinė neuropatija.

Kvėpavimo sistema: plaučių edema.

Virškinimo trakto: viduriavimas, dispepsijos sutrikimai, hepatotoksinis poveikis, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, vėmimas, vidurių užkietėjimas, hepatitas, skonio sutrikimai, hiperbilirubinemija, skausmas epigastrijoje.

Sielos organai: spengimas ausyse, nuolatinis kurtumas, neryškus matymas, diplopija.

Galbūt artralgijos, mialgijos, šlapimo nelaikymo, pollakiurijos, erekcijos sutrikimų, menstruacijų sutrikimų, patinimas.

Itrakonazolo tabletės, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Ar viduje, pageidaujamas priėmimo laikas - po valgio.

Vulvovagininė kandidozė: du kartus per parą, 200 mg arba 3 dienas, 200 mg vieną kartą per parą.

Dermatomikozė: 7 dienos, vartojant 200 mg paros dozę, arba 15 dienų 100 mg dozę kartą per parą.

Pityriasis versicolor: 7 dienos, 200 mg per parą.

Geriamoji kandidozė: 15 dienų, 100 mg per parą.

Jei rankų odos plokštelėse yra mikozės, priešgrybelinis gydymas atliekamas du kartus per tris savaites. Nagų plokštelių ir odos pašalinimas yra lėtas.

Itrakonazolo naudojimo sisteminei aspergilozei instrukcijos: 2-5 mėnesiai, 200 mg per parą.

Perdozavimas

Atvejai nėra fiksuoti.

Sąveika

Narkotikų absorbcija sutrikdyta tuo pačiu metu vartojant vaistus, kurie mažina skrandžio sulčių rūgštingumą. Fenitoinas, rifampicinas, rifambutinas ir kiti CYP3A4 izofermento induktoriai mažina priešgrybelinio preparato biologinį prieinamumą. Šio fermento inhibitoriai turi priešingą poveikį. Kartu skiriant BCCA, priešvėžinius preparatus (trimetreksatą, docetakselį, busulfaną, vinka alkaloidus), imunosupresantus (sirolimuzą, takrolimuzą), GCS, digoksiną, netiesioginius antikoaguliantus, reikia pasirūpinti.

Pardavimo sąlygos

Laikymo sąlygos

Sausoje, tamsioje vietoje, prieinamoje vaikams 15-25 laipsnių temperatūroje.

Tinkamumo laikas

Ne daugiau kaip dveji metai.

Specialios instrukcijos

Atsinaujinimo prevencija yra vienalaikis visų prieš seksualinių partnerių priešgrybelinis gydymas, atidžiai laikomasi asmeninės higienos taisyklių. Priešgrybelinis gydymas apima susilaikymą nuo seksualinės veiklos visą gydymo kursą.

Jei pasibaigus priešgrybeliniam gydymui ligos simptomai išlieka, tuomet atliekamas pakartotinis mikrobiologinis tyrimas, patvirtinantis diagnozės teisingumą. Sunkios neutropenijos atveju itrakonazolas skiriamas pirmos eilės terapijos neveiksmingumui.

Kai nustatomi CHF rizikos veiksniai (pažymėta edema, širdies širdies liga, vainikinių arterijų liga, sunki plaučių patologija, LOPL), priešgrybelinis gydymas nutraukiamas. Naudojant priešgrybelinį vaistą gali atsirasti kurtumas (trumpalaikės ir nuolatinės formos).

Analogai Itrakonazolas

Analogai yra vaistai: Izol, Ikonazol, Itrazol, Itrakon, Itral, Itrasin, Itrungar, Metriks, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

Atsiliepimai apie Itrakonazolą

Efektyvi priemonė nuo mikozės, kandidozės ir priešgrybelinės terapijos.

Remiantis pacientų palikuonių Itrakonazolo apžvalgomis, agentas gali sukelti šalutinį poveikį.

Kaina Itraconazole, kur pirkti

Itrakonazolo kaina 100 mg tabletėse yra 340-420 rublių už 14 pakuotės numerių.

Tai galima nusipirkti vaistų Ukrainoje, pavyzdžiui, Charkovas už 110-480 UAH už panašią pakuotę kainą, priklausomai nuo gamintojo.

Analogai kapsulės Itrakonazolas

Analogų sąrašas: rūšiavimas pagal kainą, reitingą

Itrakonazolas (kapsulės) Įvertinimas: 239

Galimų narkotikų Itrakonazolo pakaitalų sąrašas

Flukonazolas (kapsulės) Įvertinimas: 189

Analoginis pigesnis nuo 342 rublių.

Gamintojas: Biocom, Ozone, Stada, Kanonpharma (Rusija);
Išleidimo formos:

• Kapsulės 150 mg, 1 vnt. (Biocom)
• Kapsulės 150 mg, 1 vnt. (Kanonpharma)
• Kapsulės 150 mg, 1 vnt. (Ozonas)
• Kapsulės 150 mg, 2 vnt. (Vertex)

Flukonazolo kaina vaistinėse: nuo 9 rublių. iki 355 rublių. (6663 sakiniai)
Naudojimo instrukcijos

Flukonazolas šiandien yra pigiausias Itrakonazolo analogas. Jis taip pat parduodamas kapsulių pavidalu vidaus naudojimui, tačiau jame yra kita veiklioji medžiaga - flukonazolas, galimai dozuojant nuo 50 iki 150 mg.

Analoginis pigesnis iš 166 rublių.

Mycoflucan yra Indijos kilmės priešgrybelinis vaistas. Parduota po vieną tabletę, kurioje yra flukonazolo. Jis skirtas gleivinių, odos ir nagų grybelinių ligų gydymui. Daugiau informacijos rasite naudojimo instrukcijose.

Analoginis pigiau nuo 131 rublių.

Diflazonas taip pat priklauso farmacinei grupei priešgrybelinių vaistų sisteminiam naudojimui, tačiau skiriasi nuo Itrakonazolo kompozicijoje. Jis skiriamas grybelinių infekcijų, kurias sukelia flukonazolui jautrių mikroorganizmų, gydymui ir profilaktikai.

Micomax (kapsulės) Reitingas: 78 Į viršų

Analoginis pigiau nuo 63 rublių.

Mikomax - Čekijos gamybos priešgrybelinis vaistas. Galima įsigyti kapsulių, kurių pagrindinė sudėtis yra flukonazolas, ir skiriasi nuo „originalo“ veikliosios medžiagos sudėties ir dozės. Yra apribojimų dėl amžiaus ir tuo pačiu metu vartojant vaistą su kitais vaistais.

Analoginis daugiau nuo 12 rublių.

Iruninas yra labai populiarus priešgrybelinis vaistas nuo sisteminio poveikio. Gydymo trukmė ir paros dozė priklauso nuo ligos tipo ir stadijos. Nesudėtingoms grybelinėms infekcijoms gydymas trunka 3-7 dienas.

Analoginis daugiau iš 41 rublių.

Nepaisant to, kad itrazolis gaminamas Rusijoje, jis yra daug brangesnis nei Itrakonazolas, nors jų sudėtis nesiskiria. Tuo pat metu Itrazol pakuotėje yra mažiau kapsulių, o ilgalaikis gydymas bus mažiau naudingas.

Analoginis daugiau nuo 42 rublių.

Rumicoz yra Rusijos kilmės priešgrybelinis vaistas. Gali būti parduodami pakuotėse po 6 ir 15 kapsulių, kuriose yra 100 mg itrakonazolo. Pagal paskyrimo nurodymus iš „originalo“ iš esmės nesiskiria.

Analogiškai daugiau iš 318 rublių.

Canditral yra Indijos priešgrybelinis vaistas nuo Itrakonazolo. Priskirtas viduje po valgio. Nenaudojamas padidėjusiam jautrumui bet kuriai vaisto sudedamajai daliai, taip pat vaikams, jaunesniems nei 3 metų (kapsulėms).

Analogiškai daugiau iš 771 rublių.

Gamintojas: Nobel Almaty Pharmaceutical Factory (Kazachstanas)
Išleidimo formos:

• Kepurės. 100 mg, 15 vnt.

Naudojimo instrukcijos

Technazolis parduodamas pakuotėse po 15 kapsulių, todėl jis kainuoja gerokai daugiau nei Itrakonazolas, nors veiklioji medžiaga nesiskiria (kapsulėse dozės skiriasi). Paskirti grybelinėmis nagų, pėdų, lygios odos, gleivinės infekcijomis.

Itrakonazolas

1 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
1 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
1 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
1 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
1 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
3 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
3 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
3 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
3 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
3 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
4 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
4 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
4 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
4 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
4 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
5 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
5 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
5 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
5 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
5 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
6 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
6 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
6 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
6 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
6 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.
7 vnt - Kontūro ląstelių paketai (1) - kartono paketai.
7 vnt - Kontūro ląstelių paketai (2) - kartono paketai.
7 vnt - kontūro ląstelių paketai (3) - kartono paketai.
7 vnt - Kontūro ląstelių paketai (4) - kartono paketai.
7 vnt - Kontūro ląstelių paketai (5) - kartono paketai.

Sintetinis priešgrybelinis agentas, turintis platų spektrą. Triazolo darinys. Slopina grybų ergosterolio ląstelių membranos sintezę. Aktyvus prieš dermagofitą (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), mielių grybai Candida spp. (pvz., „Candy albicans“, „Candida parapsilosis“ dažai, pelėsiai (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidio, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp.). Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Kai kurios padermės gali būti atsparios: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Gydymo veiksmingumas įvertinamas po 2-4 savaičių po gydymo nutraukimo (mikozės atveju), po 6–9 mėn. Dėl onikomikozės (kaip nagų keitimas).

Visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto (GIT). Itrakonazolo vartojimas kapsulėse iškart po valgio padidina biologinį prieinamumą. Išgėrus tirpalą tuščiame skrandyje, pasiekiamas didesnis C_maks ir didesnė pusiausvyros fazės (Css) koncentracija, palyginti su priėmimu po valgymo (25%).

Laikas pasiekti C_maks vartojant kapsules - apie 3-4 valandas, vartojant 100 mg vaisto 1 kartą per dieną - 0,4 µg / ml; vartojant 200 mg 1 kartą per parą -1,1 µg / ml, 200 mg 2 kartus per parą - 2 µg / ml.

Laikas pasiekti C_maks vartojant tirpalą - apie 2 valandas, kai vartojamas tuščias skrandis ir 5 valandos po valgymo. Css atsiradimo laikas plazmoje ilgą laiką yra 1-2 savaitės. Ryšys su plazmos baltymais - 99,8%.

Jis gerai prasiskverbia į audinius ir organus (įskaitant makšties gleivinę) ir yra riebalinių ir prakaito liaukų išskyrose. Itrakonazolo koncentracija plaučiuose, inkstuose, kepenyse, kauluose, skrandyje, blužnyje, skeleto raumenyse yra 2-3 kartus didesnė už jo koncentraciją plazmoje; audiniuose, kuriuose yra keratino - 4 kartus. Terapinė itrakonazolo koncentracija odoje išlieka 2-4 savaites po 4 savaičių gydymo pabaigos. Terapinė koncentracija nagų keratinuose pasiekiama praėjus 1 savaitei po gydymo pradžios ir trunka 6 mėnesius po 3 mėnesių gydymo eigos pabaigos. Mažos koncentracijos nustatomos odos riebalinėse ir prakaito liaukose. Metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų aktyvūs metabolitai, įskaitant hidroksitrakonazolą. Jis yra CYP3A4, CYP3A5 ir CYP3A7 izofermentų inhibitorius.

Ištraukimas iš plazmos yra dvifazis: per 1 savaitę - inkstais (35% metabolitų, 0,03% nepakitusios formos) ir žarnyne (3-18% nepakitusios). T_1/2 - 1-1,5 dienos. Negalima pašalinti dializės metu.

Vulvovagininė kandidozė; grybelis, psoriazė, burnos gleivinės kandidozė, keratomos; onichomikozė, kurią sukelia dermatofitai arba mielės panašūs grybai; Sisteminės mikozės - sisteminė aspergilozė arba kandidozė, kriptokokozė (įskaitant kriptokokinį meningitą) imuninės sistemos sutrikimų turintiems asmenims ir centrinės nervų sistemos kriptokokozė, neatsižvelgiant į imuninę būklę, su pirmos eilės terapijos nepakankamumu; histoplazmozė, blastomikozė, sporotrichozė, parakokidioidozė; kitos retos sisteminės ir tropinės mikozės.

Padidėjęs jautrumas, lėtinis širdies nepakankamumas, įskaitant t istorijoje (išskyrus gyvybei pavojingų sąlygų gydymą); kartu vartoti CYP3A4 izofermentų substratus, kurie pailgina QT intervalą (astemizolis, bepridilas, cisapridas, dofetilidas, levacetilmetadolis, mizolastinas, pimozidas, chinidinas, certnidolis, terfenadinas); HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, metabolizuojami CYP3A4 izofermento (lovastatinas, simvestatinas); triazolamo ir midazolamo, skalsių alkaloidų (dihidroergotamino, ergometrino, ergotamino, metilergotamino), nisoldipino, eletriptano vienu metu geriama; nėštumas, žindymas.

Atsargiai. Inkstų ir kepenų nepakankamumas, periferinė neuropatija, rizikos veiksniai: lėtinis širdies nepakankamumas (išeminė širdies liga, širdies vožtuvų pažeidimas, sunki plaučių liga, įskaitant lėtinę obstrukcinę plaučių ligą, sąlygos, susijusios su edematiniu sindromu), klausos praradimas, vienu metu blokatorių priėmimas lėtas kalcio kanalas, vaikai ir senatvė.

Viduje Iškart po valgio. Kapsulės yra praryti.

Narkotikų Itrakonazolo pašalinimas iš odos ir nagų audinio yra lėtesnis nei iš plazmos. Taigi, optimalus klinikinis ir mikologinis poveikis pasiekiamas praėjus 2–4 savaitėms po odos infekcijų gydymo pabaigos ir 6-9 mėnesiai po nagų infekcijų gydymo pabaigos. Gydymo trukmė gali būti koreguojama priklausomai nuo klinikinio gydymo įvaizdžio:

- su vulvovaginine kandidoze - 200 mg 2 kartus per dieną 1 dieną arba 200 mg 1 kartą per dieną 3 dienas;

- su žiedais - 200 mg 1 kartą per parą 7 dienas arba 100 mg 1 kartą per dieną 15 dienų;

- labai keratinizuotų odos sričių (pėdų ir rankų dermatofitozės) pažeidimai -200 mg 2 kartus per parą 7 dienas arba 100 mg 1 kartą per parą 30 dienų;

- su pityriasės kerpės - 200 mg 1 kartą per parą 7 dienas;

- burnos gleivinės kandidozės atveju - 100 mg 1 kartą per parą 15 dienų (kai kuriais atvejais imunitetą pažeidę asmenys gali sumažinti biologinį itrakonazolo prieinamumą, dėl kurio kartais reikia padvigubinti dozę);

- keratomikozei - 200 mg 1 kartą per dieną 21 dieną (gydymo trukmė priklauso nuo klinikinio atsako);

- su onichomikoze - 200 mg 1 kartą per dieną 3 mėnesius arba 200 mg 2 kartus per dieną 1 savaitę per kursą;

- su pirštų nugalėjimu (nepriklausomai nuo nagų pralaimėjimo ant rankų) praleiskite 3 kursus 3 savaites. Su nagų pralaimėjimu tik rankose praleidžiate 2 kursus 3 savaičių intervalu;

- itrakonazolo pašalinimas iš odos ir nagų yra lėtas; optimalus klinikinis atsakas kiaurymės atvejais pasiekiamas praėjus 2–4 mėnesiams po gydymo, onichomikozės - 6-9 mėn.;

- su sistemine aspergiloze - 200 mg per parą 2-5 mėnesius; progresuojant ir skleidžiant ligą, dozė padidinama iki 200 mg 2 kartus per parą;

- Sisteminė kandidozė - 100-200 mg 1 kartą per dieną 3 savaites - 7 mėnesius, su ligos progresavimu ir sklaida, dozė padidinama iki 200 mg 2 kartus per parą;

- su sistemine kriptokokoze be meningito požymių - 200 mg 1 kartą per parą 2-12 mėnesių. Su kriptokokiniu meningitu - 200 mg 2 kartus per dieną 2-12 mėnesių;

- histoplazmozės gydymas prasideda 200 mg 1 kartą per parą, palaikoma 200 mg dozė 2 kartus per parą 8 mėnesius;

- su blastomikoze - 100 mg 1 kartą per parą, palaikomoji dozė - 200 mg 2 kartus per parą 6 mėnesius;

- su sporotrichoze - 100 mg 1 kartą per dieną 3 mėnesius;

- su paracoccidioidosis - 100 mg 1 kartą per parą 6 mėnesius;

- su chromomikoze -100-200 mg 1 kartą per dieną 6 mėnesius;

- vaikai skiriami, jei tikėtina nauda viršija galimą riziką.

Virškinimo trakto dalis: dispepsija (pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, apetito praradimas), pilvo skausmas.

Kepenų ir tulžies sistemos dalis: grįžtamasis kepenų fermentų padidėjimas, hepatitas, labai retais atvejais vartojant Itrakonazolą, pasireiškė sunkūs toksiški kepenų pažeidimai, įskaitant mirtiną kepenų nepakankamumą.

Nervų sistemos dalis: galvos skausmas, galvos svaigimas, periferinė neuropatija.

Imuninės sistemos dalis: anafilaksinės, anafilpaktoidinės ir alerginės reakcijos.

Odos dalis: labai retais atvejais - daugiaformė eksudacinė eritema (Stevens-Johnson sindromas), odos išbėrimas, niežulys, dilgėlinė, angioedema, alopecija, jautrumas šviesai.

Kiti: menstruacijų sutrikimai, hipokalemija, edematinis sindromas, lėtinis širdies nepakankamumas ir plaučių edema.

Nėra duomenų. Atsitiktinio perdozavimo atveju reikia imtis pagalbinių priemonių. Per pirmąją valandą atlikite skrandžio plovimą ir, jei reikia, paskirkite aktyvintą anglį. Itrakonazolas išsiskiria hemodializės būdu. Specifinio priešnuodžio nėra.

1. Vaistai, turintys įtakos itrakonazolo absorbcijai Vaistai, mažinantys skrandžio rūgštingumą, mažina itrakonazolo absorbciją, kuri yra susijusi su kapsulių korpusų tirpumu.

2. Vaistai, turintys įtakos itrakonazolo metabolizmui. Itrakonazolas daugiausia metabolizuojamas CYP3A4 izofermento. Tirta itrakonazolo sąveika su rifampicinu, rifabutinu ir fenitoinu, kurie yra stiprūs CYP3A4 izofermento induktoriai. Tyrime nustatyta, kad šiais atvejais itrakonazolo ir piroksnitrakonazolo nepasiekiamumas yra žymiai sumažėjęs, o tai labai sumažina vaisto veiksmingumą. Nerekomenduojama kartu vartoti itrakonazolo su šiais vaistais, kurie yra potencialūs mikrosomų kepenų fermentų induktoriai. Sąveikos su kitais kepenų mikrosomų fermentų, pvz., Karbamazepino, fenobarbitalio ir izoniazido, sąveikos tyrimų neatlikta, tačiau galima daryti prielaidą, kad panašūs rezultatai.

Stiprūs CYP3A4 izofermento inhibitoriai, tokie kaip ritonaviras, indinaviras, klaritromicinas ir eritromicinas, gali padidinti itrakonazolo biologinį prieinamumą.

3. Itrakonazolo poveikis kitų vaistų metabolizmui. Itrakonazolas gali slopinti CYP3A4 izofermento išskirstytų vaistų metabolizmą. To rezultatas gali būti jų veiklos sustiprinimas arba pailginimas, įskaitant šalutinį poveikį. Prieš pradėdami vartoti kartu vartojamus vaistus, turėtumėte pasitarti su gydytoju apie šio vaisto metabolinius kelius, nurodytus medicinos instrukcijose. Nutraukus gydymą, itrakonazolo koncentracija plazmoje
priklausomai nuo dozės ir trukmės. Į tai reikia atsižvelgti aptariant itrakonazolo migracijos poveikį kartu vartojamiems vaistams.

Tokių vaistų pavyzdžiai:

Vaistai, kurių negalima skirti kartu su itrakonazolu:

- terfenadinas, astemizolis, mizolastinas, cisapridas, dofetilidas, chinidinas, pimozidas, levacetilmetadolis, sertindolis - bendras šių vaistų vartojimas su itrakonazolu gali padidinti šių medžiagų koncentraciją skrandyje ir padidinti QT intervalo pailgėjimo riziką, o retais atvejais - prieširdžių virpėjimą skrandyje ir torsade des pointes);

- CYP3A4 izofermento metabolizuojami HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, tokie kaip simvastatinas ir lovastatinas;

- Geriamojo midazolamo ir triazolamo;

- skalsių alkaloidai, tokie kaip dihidroergotaminas, ergometrinas, ergotaminas ir metilergometras;

- „lėtas“ kalcio kanalų blokatorius - be galimo farmakokinetinės sąveikos, susijusios su įprastu metaboliniu keliu, kuriame dalyvauja CYP3A4 izofermentas, lėtai kalcio kanalų blokatoriai gali turėti neigiamą inotropinį poveikį, kuris sustiprėja vartojant itrakonazolą.

Narkotikai, kurių paskyrimas reikalingas jų plazmos koncentracijai, poveikiui, šalutiniam poveikiui stebėti. Jei kartu vartojamas itrakonazolas, šių vaistų dozė, jei reikia, turėtų būti sumažinta.

- ŽIV proteazės inhibitoriai, tokie kaip ritonaviras, indinaviras, sakvinaviras;

- kai kurie vaistai nuo vėžio, pvz., Vinca roseal alkaloidai, busulfanas, docetakselis, trimetreksatas;

- CYP3A4 metabolizuojami „lėto“ kalcio kanalų, pvz., Verapamilio ir dihidropiridino darinių, blokatoriai;

- kai kurie imunosupresiniai vaistai: ciklosporinas, takrolimuzas, sirolimuzas (dar vadinamas rapamicinu);

- kai kurie CYP3A4 izofermento metabolizuojami HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, tokie kaip atorvastatinas;

- kai kurie gliukokortikosteroidai, tokie kaip budezonidas, deksametazonas ir metilprednizolonas;

- kiti vaistai: doksoksinas, karbamazepinas, buspironas alfentanilas, alprazolamas, brotsholamas, midazolamas intraveniniam vartojimui, rifabutinas, ebastinas, reboxetinas, cilostazolis, disoliramndas, elektrnptanas, halofatrinas, repaglinidas.

Sąveika tarp itrakonazolo ir zidovudino bei fluvastatino nenustatyta. Nebuvo pastebėtas itrakonazolo poveikis etinilestradiolio ir noretisterono metabolizmui.

4. Poveikis prisijungimui prie plazmos baltymų.

Tyrimai in vitro parodė sąveikos tarp itrakonazolo ir vaistų, pvz., Imipramino, propranololio, diazepamo, cimetidino, indometacino, tolbutamido ir sulfametazino, nebuvimą, kai jie jungiasi su plazmos baltymais.

- Vaisingo amžiaus moterys, vartojančios Itrakonazolą, visą gydymo laikotarpį turite vartoti patikimus kontracepcijos metodus, kol baigsis pirmosios mėnesinės.

- Nustatyta, kad Itrakonazolas turi neigiamą inotropinį poveikį. Kartu vartojant itrakonazolo ir kalcio kanalų blokatorių, kurie gali turėti tokį patį poveikį, reikia pasirūpinti. Pranešta apie lėtinio širdies nepakankamumo atvejus, susijusius su itrakonazolo vartojimu. Itrakonazolio negalima vartoti pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu arba ligos istorijoje, išskyrus tuos atvejus, kai galima nauda yra didesnė už galimą riziką. Atskirai vertinant naudos ir rizikos pusiausvyrą, reikia atsižvelgti į tokius veiksnius kaip indikacijų sunkumas, dozavimo režimas ir individualūs lėtinio širdies nepakankamumo atsiradimo rizikos veiksniai. Rizikos veiksniai yra širdies ligų, tokių kaip vainikinių širdies ligų ar vožtuvų pažeidimų, buvimas; sunkių plaučių ligų, tokių kaip obstrukciniai plaučių pažeidimai; inkstų nepakankamumas ar kitos su edema susijusios ligos. Tokie pacientai turi būti informuoti apie stazinio širdies nepakankamumo požymius ir simptomus. Gydymas turi būti atliekamas atsargiai ir pacientas turi būti stebimas dėl stazinio širdies nepakankamumo simptomų. Kai jie pasirodo, būtina nustoti vartoti itrakonazolį.

- esant mažam skrandžio rūgštingumui: šioje būsenoje itrakonazolo absorbcija iš kapsulių yra sulūžusi. Pacientams, vartojantiems antacidinius preparatus (pvz., Aliuminio hidroksidą), rekomenduojama juos naudoti ne anksčiau kaip praėjus 2 valandoms po Itraconazole kapsulių vartojimo. Pacientai, sergantys achlorhidrija arba naudojant N blokatorius₁ histamino receptorių ir protonų siurblio inhibitorių, rekomenduojama vartoti Itraconazole kapsules su gėrimais, kurių sudėtyje yra kolos.

- Labai retais atvejais vartojant Itrakonazolą pasireiškė sunkus toksinis kepenų pažeidimas, įskaitant mirtiną kepenų nepakankamumą. Daugeliu atvejų tai buvo pastebėta pacientams, sergantiems kepenų liga, pacientams, sergantiems kitomis sunkiomis ligomis, kurios gavo sisteminį gydymą itrakonazolu, taip pat pacientams, kurie vartojo kitus hepatotoksinio poveikio vaistus. Kai kuriems pacientams nebuvo akivaizdžių kepenų pažeidimo rizikos veiksnių. Keletas šių atvejų įvyko pirmąjį gydymo mėnesį, o kai kurie - pirmąją gydymo savaitę. Šiuo atžvilgiu rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų funkciją pacientams, gydomiems itrakonazolu. Pacientus reikia įspėti, kad reikia nedelsiant kreiptis į savo gydytoją, jei atsiranda simptomų, rodančių hepatito atsiradimą, ty: anoreksiją, pykinimą, vėmimą, silpnumą, pilvo skausmą ir tamsų šlapimą. Tokių simptomų atsiradimo atveju būtina nedelsiant nutraukti gydymą ir atlikti kepenų funkcijos tyrimą. Pacientams, kurių aktyviosios fazės metu yra padidėjusi kepenų fermentų koncentracija arba kepenų liga, o vartojant kitus vaistus yra toleruojamas toksinis kepenų pažeidimas, gydymo Itrakonazolu negalima, nebent tikėtina nauda pateisina kepenų pažeidimo riziką. Tokiais atvejais gydymo metu būtina kontroliuoti „kepenų“ fermentų koncentraciją.

- Kepenų funkcijos sutrikimas: itrakonazolas pirmiausia metabolizuojamas kepenyse. Kadangi pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Itrakonazolo pusinės eliminacijos laikas yra šiek tiek padidėjęs, rekomenduojama stebėti Itrakonazolo koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, koreguoti vaisto dozę.

- Inkstų funkcijos nepakankamumas. Kadangi inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams bendras itrakonazolo pusinės eliminacijos periodas šiek tiek padidėjo, rekomenduojama stebėti itrakonazolo koncentraciją plazmoje ir, jei reikia, koreguoti vaisto dozę.

- Pacientai, kuriems yra imunodeficitas: kai kuriems pacientams, kurių imuninė sistema yra nepakankama, pavyzdžiui, pacientams, sergantiems neutropenija, AIDS pacientais arba kuriems atliekama organų transplantacija, gali sumažėti geriamasis itrakonazalio biologinis prieinamumas.

- Pacientai, sergantys sisteminėmis grybelinėmis infekcijomis, kurios kelia grėsmę gyvybei: dėl farmakokinetinių savybių Itrakonazolas kapsulių pavidalu nerekomenduojamas gydant sistemines mikozes, kurios kelia grėsmę pacientų gyvybei.

- gydantis gydytojas turi įvertinti poreikį skirti pagalbinę priežiūrą AIDS sergantiems pacientams, kurie anksčiau buvo gydomi sisteminėmis grybelinėmis infekcijomis, pvz., Sporotrichoze, blastomikoze, histoplazmoze arba kriptokokoze (tiek meningaliu, tiek ne meninginiu), kuriems gresia recidyvas.

- Klinikiniai duomenys apie Itraconazole kapsulių vartojimą pediatrinėje praktikoje yra riboti. Itrakonazolo kapsulės vaikams neskiriamos, išskyrus atvejus, kai tikėtina nauda yra didesnė už galimą riziką.

- Gydymas turi būti nutrauktas, kai atsiranda periferinė neuropatija, kuri gali būti susijusi su Itraconazole kapsulių skyrimu.

- Nėra duomenų apie kryžminį padidėjusį jautrumą itrakonazolui ir kitiems azolo priešgrybeliniams vaistams.

Poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir dirbti su prietaisais. Itrakonazolas gali sukelti galvos svaigimą ir kitus šalutinius poveikius, galinčius turėti įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kitą įrangą, kuriai reikia daugiau dėmesio dirbant.

Itrakonazolas Blagoveščenske (Amūro regionas)

Išleidimo formos:

Vaistinės netoli: Uždėkite vaistinę žemėlapyje

Žemėlapyje yra Blagoveščensko (Amuro regionas) vaistinių adresai ir telefono numeriai, kuriuose galite įsigyti Itrakonazolą. Faktinė kaina vaistinėje gali skirtis nuo pateiktos svetainėje. Mes prašome nurodyti kainą ir prieinamumą telefonu.

Internetinė vaistinė: įdėkite internetinę vaistinę

Itrakonazolo pristatymas į namus yra draudžiamas pagal 2014 m. Gruodžio 22 d. Federalinį įstatymą Nr. 429-ФЗ „Dėl Federalinio įstatymo„ Dėl vaistų apyvartos pakeitimo “.

Analogai:

Itrakonazolo sinonimai yra vaistai, turintys tą pačią veikliąją medžiagą. Prieš naudojimą pasitarkite su gydytoju, nes netgi tos pačios dozės vaistai gali skirtis nuo veikliosios medžiagos gryninimo laipsnio, pagalbinių medžiagų sudėties ir atitinkamai gydomojo poveikio veiksmingumo bei šalutinio poveikio spektro.

Itrakonazolo analogai yra vaistai, turintys tą patį farmakologinį poveikį. Pakeistų gydytų vaistinių preparatų keitimą gali atlikti tik gydantis gydytojas, nes vaistas naudoja kitą veikliąją medžiagą.

Itrakonazolas

Itrakonazolas 100 mg n14 kapsulių.

Biocom (Rusija) Narkotikai: Itrakonazolas

Itrakonazolo 100 mg n15 dangteliai.

Ozonas (Rusija) Narkotikai: Itrakonazolas

Itrakonazolas 100 mg n14 kapsulių.

AVVA RUS (Rusija) Paruošimas: Itrakonazolas

Naudojimo instrukcijos Itrakonazolas

Sudėtis ir išleidimo forma

Kapsulė - 1 kapsulė:

• Veiklioji medžiaga: itrakonazolo granulės (22%) 455 mg, 100 mg itrakonazolo;
• kapsulės korpuso sudėtis: želatina - iki 100%;
• kapsulės dangtelio sudėtis: indigo karmino dažai - 0,0471%, titano dioksidas - 1%, želatina - iki 100%.

15 kapsulių polietileno tereftalato stiklainiuose, skirtuose vaistams ar polimeriniams vaistams. 5 kapsulės lizdinės plokštelės pakuotėje (3) iš polivinilchlorido ir aliuminio spausdintos lakuotos plėvelės. Vienas arba 3 lizdinės plokštelės kartu su naudojimo instrukcija dedamos į dėžutę (pakuotę).

Kapsulės, korpusas - skaidrus, natūralus želatinos spalva, dangtelis - nepermatomas mėlynas; kapsulių turinys yra baltos arba beveik baltos sferinės granulės.

Priešgrybelinis agentas, triazolo darinys. Veikimo mechanizmas siejamas su gebėjimu slopinti jautrių grybelių citochromo P450 priklausomus fermentus, kurie sukelia grybelinių ląstelių sienelės ergosterolio sintezę. Jis turi platesnį priešgrybelinį poveikį nei ketokonazolas. Aktyvus prieš Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasilienis, inkarai, inkarai, anestetikai, Malicezia furfur, anestetikai

Jis turi platesnį priešgrybelinį poveikį.

Dėl nelinijinės farmakokinetikos kartotinio vartojimo metu itrakonazolas kaupiasi kraujo plazmoje. Itrakonazolo pusiausvyrinė koncentracija paprastai pasiekiama per 15 dienų, o didžiausios itrakonazolo ir AUC (koncentracijos-laiko kreivės ploto) koncentracijos vertės pakartotinai vartojant yra 4-7 kartus didesnės nei vartojant vieną kartą. Didžiausia itrakonazolo koncentracija plazmoje yra apie 2 μg / ml, kai 1 kartą per parą vartojama 200 mg itrakonazolo. Galutinis pusinės eliminacijos periodas paprastai yra 16-28 valandos vienkartine doze ir 34-42 valandomis daugkartine doze. Priklausomai nuo nustatytos dozės ir gydymo trukmės, itrakonazolo koncentracija plazmoje sumažėja iki praktiškai nepastebimos vertės per 7-14 dienų po gydymo nutraukimo.

Išgertas itrakonazolas greitai absorbuojamas. Didžiausia nepakitusio itrakonazolo koncentracija plazmoje pasiekiama per 2–5 valandas po peroralinio vartojimo. Absoliutus itrakonazolo biologinis prieinamumas yra apie 55%. Išgėrus kapsulę, iškart po valgio geriamojo itrakonazolo biologinis prieinamumas yra didžiausias.

Itrakonazolas jungiasi su 99,8% plazmos baltymais, daugiausia albuminu (hidroksiitrakonazolas yra prisijungęs prie albumino 99,6%). Taip pat pastebėtas afinitetas lipidams. Nesurištoje formoje plazmoje lieka tik 0,2% itrakonazolo. Atrodo, kad pasiskirstymo tūris yra> 700 l, o tai rodo jo reikšmingą pasiskirstymą audiniuose. Koncentracijos plaučiuose, inkstuose, kauluose, skrandyje, blužnyje ir raumenyse yra 2-3 kartus didesnės už atitinkamą koncentraciją plazmoje, o itrakonazolo koncentracija audiniuose, kuriuose yra keratino, ypač odoje, yra maždaug 4 kartus didesnė už koncentraciją plazmoje. Koncentracija smegenų skystyje yra gerokai mažesnė nei kraujo plazmoje, tačiau įrodyta, kad itrakonazolas yra veiksmingas prieš smegenų skystyje esančius patogenus.

CYP3A4 yra pagrindinis izofermentas, susijęs su itrakonazolo metabolizmu. Itrakonazolas aktyviai metabolizuojamas kepenyse ir susidaro daug metabolitų. Pagrindinis metabolitas yra hidroksitrakonazolas, kuris in vitro turi priešgrybelinį poveikį, lyginant su itrakonazolu. Hidroksiitrakonazolo koncentracija plazmoje yra maždaug 2 kartus didesnė už itrakonazolo koncentraciją.

Maždaug 35% itrakonazolo išsiskiria inaktyviais metabolitais per inkstus per vieną savaitę ir apie 54% - žarnyne.

Kadangi itrakonazolo persiskirstymas iš keratino turinčio audinio yra nereikšmingas, itrakonazolo pašalinimas iš šių audinių yra susijęs su epidermio regeneracija. Skirtingai nuo kraujo plazmos, itrakonazolo koncentracija odoje išlieka 2–4 ​​savaites po 4 savaičių gydymo nutraukimo, o nagų keratino koncentracija, kai itrakonazolą galima aptikti jau praėjus 1 savaitei po gydymo pradžios, išlieka bent jau per šešis mėnesius nuo 3 mėnesių gydymo kursų pabaigos.

Kepenų funkcijos sutrikimas.

Itrakonazolas daugiausia metabolizuojamas kepenyse. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, kurios vienkartinė 100 mg itrakonazolo dozė, vidutinė didžiausia itrakonazolo koncentracija kraujo plazmoje buvo gerokai mažesnė nei sveikų savanorių. Duomenų apie ilgalaikį itrakonazolo vartojimą kepenų ciroze nėra.

Inkstų funkcijos sutrikimas.

Duomenys apie geriamąjį itrakonazolio vartojimą pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, yra riboti. Dializė neturi įtakos itrakonazolo ar hidroksitrakonazolo pusinės eliminacijos periodui ar klirensui.

Viduje geriamasis vanduo.

Naudojimo indikacijos Itrakonazolas

Vulvovagininė kandidozė, odos mikozės, burnos ertmės, akys, dermatofitų ir (arba) mielių sukelta onichomikozė, sisteminės mikozės (įskaitant sisteminę aspergilozę, kandidozę, kriptokokozę, histoplazmozę, sporotrichozę, parakokidioidozę, blastomikozę ir kitus retus sisteminius sutrikimus.

Kontraindikacijos Itrakonazolas

Vienalaikis terfenadino, astemizolo, mizolastino, cisaprido, dofetilido, chinidino, pimozido, simvastatino, lovastatino, midazolamo ar triazolamo vartojimas; padidėjęs jautrumas itrakonazolui.

Itrakonazolas atsargiai vartojamas, jeigu yra padidėjęs jautrumas kitiems azolo dariniams.

Itrakonazolo vartojimas nėštumo metu ir vaikams

Nėštumo metu itrakonazolas naudojamas tik sisteminėms mikozėms, kai tikėtinas gydymo poveikis yra didesnis už galimą riziką vaisiui.

Vaisingo amžiaus moterims, vartojančioms itrakonazolą, rekomenduojama vartoti kontraceptines priemones.

Jei reikia, žindymo laikotarpis turėtų būti sprendžiamas laktacijos metu.

Eksperimentiniuose tyrimuose nustatyta, kad itrakonazolas turi embriono poveikį ir sukelia nenormalų vaisiaus vystymąsi.

Šiuo metu nepakanka duomenų apie itrakonazolo vartojimą vaikams.

Itrakonazolo šalutinis poveikis

Virškinimo sistemos dalis: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, cholestazinė gelta; kai kuriais atvejais - hepatitas.

Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, galvos svaigimas; kai kuriais atvejais, periferinė neuropatija.

Nuo širdies ir kraujagyslių sistemos: kai kuriais atvejais - edema, stazinis širdies nepakankamumas ir plaučių edema.

Alerginės reakcijos: odos išbėrimas, niežulys, dilgėlinė, angioedema, Stevens-Johnson sindromas.

Kiti: ilgai vartojant - dismenorėja, plaukų slinkimas, hipokalemija.

Itrakonazolas daugiausia metabolizuojamas CYP3A4 izofermento. Kiti vaistai, kurie taip pat metabolizuojami dalyvaujant šiam izofermentui arba pakeičia jo aktyvumą, gali paveikti itrakonazolo farmakokinetiką. Panašiai itrakonazolas gali paveikti vaistų, kurie taip pat metabolizuojami dalyvaujant šiam izoenzimui, farmakokinetiką. Itrakonazolas yra stiprus izofermento CYP3A4 ir P-glikoproteino inhibitorius. Kartu vartojant itrakonazolą su kitais vaistais, rekomenduojama perskaityti naudojimo būdus, kaip nustatyti vaisto metabolizmo metodą ir nuspręsti, ar keisti jo dozę.

Vaistai, kurie gali sumažinti itrakonazolo koncentraciją kraujo plazmoje.

Vaistai, mažinantys skrandžio sulčių rūgštingumą (pavyzdžiui, antacidiniai agentai, pvz., Aliuminio hidroksidas, arba agentai, slopinantys druskos rūgšties sekreciją, pvz., H2-histamino receptorių antagonistai ir protonų siurblio inhibitoriai), trukdo itrakonazolo absorbcijai. Šiuos vaistus rekomenduojama vartoti atsargiai kartu su vaistu Itrakonazolu.

Itrakonazolį rekomenduojama vartoti kartu su gėrimais, kurių sudėtyje yra kolos, kartu vartojant vaistus, kurie mažina skrandžio sulčių rūgštingumą.

Rekomenduojama vartoti vaistus, kurie neutralizuoja vandenilio chlorido rūgštį (pvz., Aliuminio hidroksidą), bent 1 valandą prieš arba 2 valandas po Itrakonazolo vartojimo.

Kai vaistai vartojami kartu, rekomenduojama kontroliuoti priešgrybelinį itrakonazolo aktyvumą ir, jei reikia, padidinti vaisto dozę.

Kartu vartojant itrakonazolą su stipriais CYP3A4 izofermento induktoriais, gali sumažėti itrakonazolo ir hidroksitrakonazolo biologinis prieinamumas tokiu mastu, kad vaisto veiksmingumas bus žymiai sumažintas:

Antibakteriniai vaistai: izoniazidas, rifabutinas, rifampicinas.

Antikonvulsantai: karbamazepinas, fenobarbitalis, fenitoinas.

Antivirusiniai vaistai: efavirenzas, nevirapinas.

Todėl nerekomenduojama naudoti stiprių CYP3A4 izofermento induktorių kartu su itrakonazolu. Prieš pradedant vartoti itrakonazolą ir gydymo metu, rekomenduojama vengti vartoti šiuos vaistus dvi savaites, išskyrus atvejus, kai tikėtina nauda yra didesnė už galimą riziką, susijusią su itrakonazolo veiksmingumo sumažėjimu. Kai vaistai vartojami kartu, rekomenduojama kontroliuoti priešgrybelinį itrakonazolo aktyvumą ir, jei reikia, padidinti vaisto dozę.

Vaistai, galintys sukelti itrakonazolo koncentracijos padidėjimą plazmoje.

Vartojant stiprius CYP3A4 izofermento induktorius kartu su itrakonazolu, gali padidėti itrakonazolo biologinis prieinamumas. Stiprūs izofermento CYP3A4 inhibitoriai:

Antibakteriniai vaistai: ciprofloksacinas, klaritromicinas, eritromicinas.

Antivirusiniai vaistai: darunaviras kartu su ritonaviru, fosamprenaviras kartu su ritonaviru, indinaviras, ritonaviras.

Šiuos vaistus rekomenduojama vartoti atsargiai kartu su itrakonazolu. Rekomenduojama atidžiai stebėti pacientų, vartojančių itrakonazolį kartu su stipriais CYP3A4 izofermento inhibitoriais, būklę, siekiant laiku nustatyti itrakonazolo farmakologinio poveikio padidėjimo ar pailgėjimo simptomus ir požymius, jei reikia, galima sumažinti itrakonazolo dozę.

Vaistai, kurių koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti kartu su itrakonazolu.

Itrakonazolas ir jo pagrindinis metabolitas - hidroksitrakonazolas - gali pakenkti CYP3A4 izofermento metabolizuojamų vaistų metabolizmui ir trukdyti vaistų gabenimui P-glikoproteinu. Tai gali padidinti šių vaistų ir (arba) jų aktyvių metabolitų koncentraciją plazmoje, vartojant kartu su itrakonazolu. Didėjant koncentracijai plazmoje, gali padidėti arba pailgėti šių vaistų terapinis ir nepageidaujamas poveikis. Vaistai, metabolizuojami CYP3A4 izofermento ir galintys pailginti QT intervalą elektrokardiogramoje kartu su itrakonazolu, gali būti kontraindikuotini, nes dėl to gali atsirasti skilvelių tachiaritmija, įskaitant „pirueto“ aritmiją, kuri yra potencialiai gyvybei pavojinga būklė. Nutraukus gydymą, itrakonazolo koncentracija plazmoje sumažėja iki beveik netampa per 7–14 dienų, priklausomai nuo vaisto dozės ir gydymo trukmės. Pacientams, kurie kartu vartojo metadoną, buvo pastebėta gyvybei pavojingų širdies aritmijų ir (arba) staigaus mirtis. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze arba tuo pat metu vartojančiais CYP3A4 inhibitorius, vaisto koncentracijos sumažėjimas gali būti dar lėčiau. Tai ypač svarbu pradedant gydymą vaistais, kurių metabolizmą veikia itrakonazolas.

Vaistai, kurių koncentracija plazmoje gali sumažėti, kai veikia itrakonazolas.

Vienalaikis itrakonazolo vartojimas su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo meloksikamu gali sumažinti meloksikamo koncentraciją plazmoje. Rekomenduojama atsargiai vartoti meloksikamą kartu su itrakonazolu, taip pat atidžiai stebėti paciento klinikinę būklę ir šalutinį poveikį. Jei reikia, meloksikamo dozę reikia koreguoti.

Itrakonazolo dozavimas

100 mg 1 kartą per parą arba 200 mg 1-2 kartus per parą gydymo trukmė priklauso nuo ligos etiologijos.

Simptomai, pastebėti perdozavus itrakonazolo, buvo panašūs į nuo dozės priklausomas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas vartojant įprastą vaisto dozę.

Gydymas: specifinio priešnuodžio nėra. Perdozavimo atveju turi būti atliekamas palaikomasis gydymas, skrandžio plovimas turi būti atliekamas natrio bikarbonato tirpalu. Itrakonazolas nėra pašalinamas iš organizmo hemodializės metu.

Padidėjus kepenų transaminazių aktyvumui, itrakonazolas vartojamas tais atvejais, kai tikėtina gydymo nauda viršija galimą kepenų pažeidimo riziką.

Jei itrakonazolas vartojamas ilgiau nei 1 mėnesį, būtina kontroliuoti kepenų funkciją.

Plėtojant širdies nepakankamumo simptomų, nenormalaus kepenų funkcijos, periferinės neuropatijos, itrakonazolo gydymą.